Аналоги Нипертен комби – отзывы, инструкция
Аналоги Нипертен комби – отзывы, инструкция
Нипертен® Комби (Niperten ® Combi)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Описание лекарственной формы
Таблетки, 5 мг + 5 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с фаской с двух сторон и риской на одной стороне.
Таблетки, 5 мг + 10 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки, 10 мг + 5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета, с фаской и риской на одной стороне и гравировкой «CS» на другой стороне.
Таблетки, 10 мг + 10 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Показания
Артериальная гипертензия (для замещения амлодипина и бисопролола в тех же дозах при применении в монотерапии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Нипертен® Комби при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.
При необходимости применения препарата Нипертен® Комби в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях эмбриотоксическое и фетотоксическое действие препарата не установлены. Однако применение амлодипина во время беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Данных о выведении амлодипина с грудным молоком нет. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина — выводятся с грудным молоком. При необходимости лечения амлодипином в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение бисопролола при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Бета-адреноблокаторы снижают кровоснабжение плаценты и могут оказать влияние на развитие плода. Необходимо мониторировать кровоток в плаценте и матке, а также рост и развитие плода. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода следует назначить альтернативную терапию. Необходимо тщательно обследовать новорожденного, в первые 3 дня жизни могут появиться симптомы гипогликемии и брадикардии.
Данных о выведении бисопролола с грудным молоком нет. При необходимости лечения бисопрололом в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при применении действующих веществ по отдельности, представлены в соответствии с классификацией частоты развития побочных эффектов ВОЗ : очень часто ≥1/10; часто ≥1/100–
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг + 5 мг, 5 мг + 10 мг, 10 мг + 5 мг, 10 мг + 10 мг. По 10 или 7 табл. в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.
3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 4, 8, 12 контурных ячейковых упаковок по 7 табл. помещают в пачку из картона.
Производитель
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.
Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.
Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 123022, Российская Федерация, Москва, ул. 2-я Звенигородская, 13, стр. 41.
Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.
Условия отпуска из аптек
Фармакодинамика
Препарат Нипертен® Комби обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: БМКК — амлодипина — и селективного бета1-адреноблокатора — бисопролола.
Механизм действия амлодипина. Амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению ОПСС .
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, предположительно он связан с двумя эффектами.
1. Расширение периферических артериол снижает ОПСС (постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в т.ч. при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении 24 ч. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкое снижение АД . У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).
Не обнаружено отрицательное влияние амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Механизм действия бисопролола. Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием и характеризуется лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол практически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие на бета2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч, т.к. его T1/2 из плазмы крови — 10–12 ч. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается. Cmax в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%.
Распределение. Видимый Vd составляет около 21 л/кг. Css в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. В исследованиях in vitro связывание с белками плазмы крови составляет 93–98%.
Метаболизм и выведение. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 90% принятой дозы превращается в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Примерно 60% неактивных метаболитов выводится почками, 20–25% — через кишечник. Снижение концентрации амлодипина в плазме крови происходит в две фазы. Конечный T1/2 составляет примерно 35–50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг), у пациентов пожилого возраста — 19 л/ч.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Вследствие снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует применять более низкие начальные дозы.
Всасывание. Бисопролол практически полностью (более 90%) всасывается в ЖКТ . Его биодоступность вследствие низкой биотрансформации при первичном прохождении через печень (около 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер в диапазоне доз 5–20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) с образованием метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития тяжелой и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, поддержание функции ССС , контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления сосудистого тонуса применяют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению), с целью устранения блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Симптомы: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: при передозировке необходимо прекратить прием бисопролола и начать проведение поддерживающей симптоматической терапии.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных средств. Также может быть показано в/в введение глюкагона.
При AV блокаде: пациент должен находиться под постоянным наблюдением и получать лечение адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). При необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, препаратов, обладающих положительным инотропным действием, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение раствора декстрозы (глюкозы). Бисопролол практически не выводится с помощью гемодиализа.
Особые указания
У пациентов с ХСН (III и IV функциональный класс по классификации NYHA) лечение проводится с осторожностью, в связи с возможностью развития отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН .
Прекращение терапии бисопрололом не должно быть внезапным, особенно у пациентов с ИБС , за исключением наличия четких показаний к отмене препарата. Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению сердечно-сосудистой патологии.
Бисопролол следует применять с особой осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией в сочетании с ХСН . Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии. Применение эпинефрина (адреналина) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Применение бисопролола может маскировать симптомы гипертиреоза.
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может применяться только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Перед проведением общей анестезии врач-анестезиолог должен быть информирован, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. При необходимости прекращения терапии бета-адреноблокаторами перед хирургическим вмешательством отмена приема препарата должна проводиться постепенно и завершиться за 48 ч до проведения общей анестезии.
Пациентам с БА или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с БА возможно увеличение сопротивляемости дыхательных путей, что требует увеличения дозы бета2-адреномиметиков.
Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами. Во время терапии препаратом Нипертен® Комби необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нипертен Комби
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (для замещения амлодипина и бисопролола в тех же дозах при применении в монотерапии).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
– Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
– Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
– Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.
– Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени без электрокардиостимулятора.
– Синдром слабости синусового узла.
– Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/в мин).
– Тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
– Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.
– Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
– Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам.
– Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).
– Шок (в том числе кардиогенный).
– Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:
ХСН (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в том числе в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма и ХОБЛ, при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии, общей анестезии, применение у пациентов пожилого возраста, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, предпочтительно утром, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать. Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка определенной дозировки.
Подбор и титрование дозы осуществляется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента при применении в монотерапии препаратов, входящих в состав препарата. Терапия препаратом является длительной.
У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования у таких пациентов не определен, однако препарат в этом случае следует применять с осторожностью. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
У пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится при гемодиализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, амлодипин следует применять с особой осторожностью.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
У пациентов пожилого возраста рекомендуется прием в обычных дозах. При увеличении дозы требуется соблюдать осторожность.
Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет, данных о безопасности и эффективности препарата нет.
При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы, резкое прекращение терапии может привести к временному ухудшению клинического состояния, особенно у пациентов с ИБС.
Фармакологическое действие
Препарат обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора “медленных” кальциевых каналов (БМКК) – амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора – бисопролола.
Амлодипин блокирует “медленные” кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).
Механизм антиангинального действия предположительно связан с двумя эффектами:
– расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС; постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
– расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в том числе при спазме коронарных артерий (стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии).
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении “лежа” и “стоя” на протяжении 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Бисопролол – селективный бета 1-адреноблокатор, не обладающий собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием; имеет лишь незначительное сродство к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол практически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие на бета2-адренорецепторы. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.
Побочные действия
Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при применении действующих веществ по отдельности, представлены в соответствии с классификацией частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто > 1/100 – 1/1000 – I /10000 – *
Нипертен
Формы выпуска
Инструкция нипертена
Нипертен (действующее вещество — бисопролол) — это кардиоселективный бета-1-адреноблокатор, производимый на мощностях российского филиала всемирно известной словенской фармацевтической компании «КРКА». Как финальный штрих к краткой вводной характеристике нипертена следует отметить, что он не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Это значит, что, одновременно с угнетением, он не стимулирует бета-адренорецепторы, чем «грешат» некоторые другие препараты из данной группы. В последних исследованиях было показано отсутствие каких-либо доказательств в улучшении прогноза при кардиоваскулярной патологии на фоне приема бета-адреноблокаторов с собственной (внутренней) симпатомиметической активностью.
Эра (пусть читателя не смущает столь звучное определение, оно здесь абсолютно к месту) бета-адреноблокаторов началась в 60-х годах минувшего века. Сегодня это одна из наиболее часто используемых в кардиологической практике групп препаратов. Чтобы в полной мере ощутить все преимущества бисопролола (читай: нипертена), необходимо хотя бы поверхностно разобраться в таком явлении, как селективность или избирательность. Как известно, бета-адреноблокаторы могут быть неселективными (блокирующими оба типа бета-адренорецепторов) и селективными, прицельно воздействующими только на бета-1-адренорецепторы, залегающие в сердце и в меньшей степени в почках. Нипертен представляет собой один из самых высокоселективных бета-адреноблокаторов. Так, в сравнении с метопрололом, он втрое эффективнее последнего в плане селективности. Преимуществами нипертена является также его высокая терапевтическая эффективность и длительный «half life» (что в данном случае не имеет никакого отношения к компьютерной игре: это фармакологический термин, означающий «период полураспада»).
В этой связи для достижения «работающих» терапевтических доз препарата в организме его достаточно принимать всего один раз в день, что повышает приверженность к лечению «на длинной дистанции». Высокая избирательность нипертена позволяет снизить риск возникновения побочных эффектов, связанных с блокадой бета-2-адренорецепторов (нежелательное влияние на гладкомышечный «каркас» бронхов и периферических артерий, вмешательство в углеводный и липидный метаболизм). Двойной путь элиминации препарата из организма (печень, почки) делает возможным его назначение пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью. Помимо этого, нипертен в меньшей степени вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами, что открывает широкие возможности его комбинирования с различными сердечно-сосудистыми препаратами. Нипертен можно принимать, не привязываясь к режиму питания, что является еще одним его преимуществом. Оптимальным временем приема является момент после утреннего пробуждения, до первого приема пищи.
Помимо антигипертензивного действия, препарат наделен также антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим действием. Следует отметить, что при превышении приведенных в инструкции по применению терапевтических доз, препарат утрачивает свою селективность и начинает блокировать бета-2-адренорецепторы. Еще один важный нюанс: нельзя резко отменять препарат, т.к. в противном случае можно спровоцировать развитие т.н. синдрома отмены, когда обостряется патологическая кардиоваскулярная симптоматика вплоть до инфаркта миокарда или тяжелых аритмий. «Сход» с фармакотерапевтического курса должен быть плавным и занимать, по меньшей мере, 2 недели.
Источники:
http://medvisor.ru/medicine/drug/niperten-kombi_37142/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51665.html
http://protabletky.ru/niperten/