Эгилок с – отзывы, инструкция

Эгилок С

Латинское название: Egilok S

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: метопролол (Metoprolol)

Производитель: Интас Фармасьютикалс, Лтд. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Эгилок С – бета₁-адреноблокатор избирательного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Эгилок С).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: метопролола сукцинат – 25, 50, 100 или 200 мг;
• вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, магния стеарат, крахмал кукурузный;
• пленочная оболочка: Sepifilm LP 770 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Эгилок С – метопролола сукцинат, является бета₁-адреноблокатором, который способен блокировать β₁-адренорецепторы при применении значительно меньших доз, чем требуются для блокирования β₂-адренорецепторов.

Эгилок С обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью, не является частичным агонистом.

Метопролол способен снижать или подавлять агонистическое действие, оказываемое на сердечную деятельность катехоламинами, которые выделяются при физических и нервных стрессах. Это значит, что лекарственное вещество может препятствовать увеличению минутного объема и частоты сердечных сокращений (ЧСС), усилению сократимости сердца и повышению артериального давления (АД) вследствие резкого выброса катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных селективных бета₁-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), метопролола сукцинат пролонгированного действия обеспечивает постоянную плазменную концентрацию препарата и устойчивый клинический эффект (бета₁-адреноблокаду) в течение не менее 24 ч. В результате отсутствия значимых максимальных плазменных концентраций метопролола сукцинат обладает более высокой β₁-селективностью, чем обычные таблетированные формы метопролола. Кроме того, Эгилок С значительно снижает потенциальный риск развития побочных эффектов, часто возникающих при максимальных концентрациях в плазме, например, слабости в ногах при ходьбе или брадикардии.

При сопутствующих обструктивных заболеваниях легких Эгилок С можно назначать в дополнение к бета₂-адреномиметикам. Метопролола сукцинат оказывает меньшее влияние на вызываемую ими бронходилатацию по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролола сукцинат меньше, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на углеводный метаболизм и продукцию инсулина, а также на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии.

При артериальной гипертензии Эгилок С значительно снижает АД, этот эффект сохраняется в течение как минимум 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале применения препарата наблюдается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при продолжительном приеме метопролола сукцината возможно понижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления, сердечный выброс при этом не меняется.

Фармакокинетика

Каждая таблетка Эгилок С содержит большое количество микрогранул (пеллет), покрытых полимерной оболочкой, благодаря которой осуществляется контролируемое высвобождение активного вещества.

Эффект препарата наступает быстро. Попадая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), таблетки дезинтегрируется на отдельные пеллеты, каждая из которых действует в отдельности, а вместе они обеспечивают равномерное высвобождение метопролола сукцината в течение более 20 ч. Скорость высвобождения зависит от кислотности желудочной среды. Таким образом, длительность действия Эгилок С составляет более 24 ч.

Метопролола сукцинат полностью абсорбируется в ЖКТ. После приема однократной дозы системная биодоступность составляет примерно 30–40%.

Вещество характеризуется низким связыванием с белками плазмы – 5–10%.

Препарат метаболизируется в печени путем окисления с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают клинически значимой активностью. Выводится преимущественно в виде метаболитов, только около 5% дозы элиминируется в неизмененном виде почками.

Период полувыведения свободного метопролола составляет

Показания к применению

• стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся клиническими проявлениями (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнительный препарат в составе основной терапии хронической сердечной недостаточности);
• артериальная гипертензия;
• нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
• стенокардия;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• снижение частоты повторного инфаркта и смертности после острой фазы инфаркта миокарда;
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

• артериальная гипотензия при систолическом АД 0,24 сек;
• подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС 10% случаев; часто – 1–9,9%; нечасто – 0,1–0,9%; редко – 0,01–0,09%; очень редко –

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Эгилок – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард) препарата для лечения ИБС и гипертензии у взрослых, детей и при беременности. Сочетание с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эгилок. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эгилока в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эгилока при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ИБС и артериальной гипертензии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.

Эгилок – кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.

При применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;
• ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);
• нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
• профилактика приступов мигрени.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг (Эгилок Ретард).

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг (Эгилок С).

Инструкция по применению и дозировка

При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Побочное действие

• повышенная утомляемость;
• слабость;
• головная боль;
• замедление скорости психических и двигательных реакций;
• депрессия;
• беспокойство;
• снижение способности к концентрации внимания;
• сонливость;
• бессонница;
• “кошмарные” сновидения;
• спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти;
• астенический синдром;
• мышечная слабость;
• снижение зрения;
• снижение секреции слезной жидкости;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• синусовая брадикардия;
• сердцебиение;
• снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• аритмии;
• усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
• нарушения проводимости миокарда;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• диарея;
• запор;
• сухость во рту;
• изменение вкуса;
• крапивница;
• кожный зуд;
• сыпь;
• обострение псориаза;
• гиперемия кожи;
• усиление потоотделения;
• обратимая алопеция;
• заложенность носа;
• затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов);
• одышка;
• гипогликемия (у больных, получающих инсулин);
• тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
• боль в спине или суставах;
• незначительное увеличение массы тела;
• снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• AV-блокада 2 и 3 степени;
• синоатриальная блокада;
• СССУ;
• выраженная брадикардия (ЧСС

Эгилок

Формы выпуска

Инструкция эгилока

Эгилок (действующее вещество метопролол) — популярный венгерский бета-1-адреноблокатор избирательного действия без собственной симпатомиметической активности. Обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим эффектом. Подавляет автоматизм водителя ритма первого порядка, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, уменьшает сердечный выброс, снижает потребность сердца в кислороде. Уменьшает стимулирующее влияние катехоламиновых нейромедиаторов на сердце при физических и психоэмоциональных стрессах. Антигипертензивный эффект эгилока стабилизируется к концу второй недели медикаментозного курса. При стенокардии напряжения препарат снижает частоту и выраженность приступов. При случившемся инфаркте миокарда эгилок ограничивает зону ишемического поражения, снижает риск развития жизнеугрожающих аритмий и вероятность возникновения повторного инфаркта миокарда. При использовании в умеренных дозах меньше, нежели неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферических артерий. После перорального приема эгилок быстро и в полном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 1-2 часа. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-4 часа.

Эгилок выпускается в таблетках. Рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг на 1-2 приема с возможностью постепенного увеличения до 200 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Препарат очень хорошо исследован, в т.ч. российскими учеными. Так, в одном из исследований отечественные кардиологи изучали эффективность эгилока в лечении артериальной гипертензии у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Актуальность данного вопроса связана с тем, что около 70% пациентов, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом, умирают от тех или иных кардиваскулярных осложнений, а строгий контроль за артериальным давлением позволяет существенно снизить показатели смертности даже в большей степени, нежели контроль гликемии.

Целесообразность применения бета-адреноблокаторов у таких пациентов длительное время ставилась под сомнение. Бытовало мнение, что они значительно повышают риск гипогликемии, скрывают ее признаки, тормозят скорость восстановления концентрации глюкозы после гипогликемического эпизода и ухудшают липидный профиль. Как выяснилось, подобные опасения не имели под собой почвы. Возвращаясь к вышеупомянутому исследованию, следует отметить, что систолическое и диастолическое артериальное давление снизилось в обеих группах, однако в группе диабетиков это снижение было более отчетливым. Помимо этого терапия эгилоком привела к снижению уровня общего и «плохого» холестерина, триглицеридов и практически не влияла на метаболизм углеводов. В другом исследовании изучалась эффективность препарата при ишемической болезни сердца. Ряд клиницистов сетовали на то, что некоторые антиангинальные средства могут эффективно купировать боль, оказывая при этом лишь незначительное противоишемическое действие. Это может замаскировать сигнал опасности, который подает атакованное ишемией сердце (т.н. безболевая ишемия). В исследовании принимали участие пациенты со стенокардией напряжения. В результате лечения эгилоком частота приступов стенокардии уменьшилась вдвое. Подтверждением противоишемической активности лекарственного средства служит улучшение переносимости физической нагрузки. Бета-адреноблокаторы и, в частности, эгилок применяют не только с терапевтической, но и с профилактической целью, включая предупреждение ишемических осложнений у постинфарктных пациентов. Препарат может быть использован также для лечения пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца в сочетании с бронхообструктивным синдромом, который сам по себе является противопоказанием к применению бета-адреноблокаторов.

Источники:

http://www.neboleem.net/jegilok-s.php
http://instrukciya-otzyvy.ru/313-egilok-po-primeneniyu-analogi-tabletki-retard-ibs-gipertenziya-alkogol.html
http://protabletky.ru/egilok/