>

Отзывы Анастрозол-тева — отзывы, инструкция

Анастрозол-Тева

Анастрозол-Тева: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Anastrozole-Teva

Код ATX: L02BG03

Действующее вещество: анастрозол (Anastrozole)

Производитель: Тева Фармацевтические Предприятия, Лтд. (Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Израиль)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 1168 руб.

Анастрозол-Тева – противоопухолевый препарат, ингибирующий синтез эстрогенов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «93», на другой – «А10» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров и инструкция по применению Анастрозола-Тева).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат (высушенный распылением), лактозы моногидрат (200 меш), повидон К30, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
  • состав пленочной оболочки: Опадрай белый 02G28619 [макрогол 400, макрогол 6000, гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол-Тева является противоопухолевым препаратом, действие которого обусловлено способностью активного компонента – анастрозола, ингибировать синтез эстрогенов. Анастрозол – это высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы, фермента, который у женщин в постменопаузе участвует в трансформации андростендиона в периферических тканях в эстрон и эстрадиол. Терапевтический эффект препарата при лечении рака молочной железы наступает в результате снижения концентрации циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в дозе 1 мг в день обеспечивает понижение уровня эстрадиола на 80%.

Не проявляет гестагенной, андрогенной или эстрогенной активности. В дозах до 10 мг в день анастрозол не оказывает действие на секрецию кортизола и альдостерона, поэтому отсутствует потребность в заместительном назначении кортикостероидов.

Фармакокинетика

После приема Анастрозола-Тева внутрь всасывание анастрозола из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. Для достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови обычно требуется 2 часа при применении препарата натощак. При наличии в желудке пищи скорость всасывания анастрозола уменьшается незначительно, на степень абсорбции это не влияет и не приводит к клинически значимому изменению Css (равновесная концентрация) в плазме крови. После 7 дней терапии Css активного вещества в плазме крови составляет примерно 90–95%.

Связывание с белками плазмы крови – 40%.

Метаболизируется анастрозол в постменопаузном периоде экстенсивно путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Его основной метаболит – триазол, определяется в плазме крови, но фармакологической активностью не обладает. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно через почки.

Период полувыведения (T1/2) препарата из плазмы крови – от 40 до 50 часов. В течение 72 часов через почки в неизмененном виде выводится менее 10% принятой дозы.

Возраст женщин в постменопаузе на фармакокинетику анастрозола не влияет.

При нарушении функции почек или циррозе печени клиренс анастрозола не изменяется.

Показания к применению

  • ранний рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами у пациенток в постменопаузе – в качестве адъювантной терапии;
  • местно-распространенный рак молочной железы с положительными или неустановленными гормональными рецепторами у пациенток в постменопаузе – для проведения терапии первой линии;
  • распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после лечения тамоксифеном – для проведения терапии второй линии.

Противопоказания

  • пременопаузальный период;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • одновременное применение тамоксифена или эстрогенсодержащих препаратов;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать таблетки Анастрозол-Тева пациенткам с ишемической болезнью сердца, остеопорозом, гиперхолестеринемией, нарушениями функции печени, тяжелой степенью почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин], при синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточности лактазы или непереносимости лактозы.

Анастрозол-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Анастрозол-Тева принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой, всегда в одно время суток, до или после еды.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. (1 мг) 1 раз в день.

Продолжительность лечения в качестве адъювантной терапии составляет 5 лет.

Предполагается длительный прием Анастрозола-Тева, который прекращают в случае появления признаков прогрессирования заболевания.

При нарушении функции почек и/или легкой и умеренной степени нарушения функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • со стороны половой системы: часто – влагалищные кровотечения (главным образом в течение первых недель после отмены или замены анастрозолом предшествующей гормональной терапии), сухость слизистой оболочки влагалища;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы крови к лицу;
  • со стороны гепатобилиарной системы: увеличение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редко – гепатит, увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение концентрации билирубина;
  • со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – повышенная сонливость, синдром запястного канала (чаще при наличии факторов риска по данному заболеванию);
  • со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгия; редко – триггерный палец;
  • со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – рвота, диарея, анорексия;
  • со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия; частота не установлена – понижение минеральной плотности костной ткани, остеопороз, переломы костей;
  • дерматологические реакции: очень часто – кожная сыпь; часто – алопеция, истончение волос; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона (полиморфная эритема);
  • со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
  • прочие: очень часто – астения.

Передозировка

Разовая доза анастрозола, вызывающая угрозу жизни, а также симптомы передозировки не установлены.

Лечение: специфического антидота нет, поэтому при передозировке Анастрозола-Тева показано проведение симптоматической терапии. Если пациент находится в сознании, рекомендуется индуцировать рвоту. Для ускорения выведения анастрозола из организма можно использовать диализ. Необходимо тщательно наблюдать за пациентом, проводить общую поддерживающую терапию, контролировать жизненно важные функции органов и систем.

Особые указания

Для подтверждения гормонального статуса пациентки необходимо определить концентрацию половых гормонов в сыворотке крови. Если маточные кровотечения сохраняются на фоне приема препарата, требуется наблюдение и консультация гинеколога.

При остеопорозе или повышенном риске его развития в течение всего периода лечения следует регулярно проводить исследования на предмет оценки минеральной плотности костной ткани, используя метод денситометрии, включая DEXA (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) сканирование. Лечение этой категории больных должно сопровождаться тщательным наблюдением за их состоянием, что связано с большим риском уменьшения минеральной плотности костной ткани, обусловленной снижением концентрации циркулирующего эстрадиола на фоне приема анастрозола. При необходимости пациенткам назначают профилактику или лечение остеопороза. Отсутствуют достаточные сведения о положительном влиянии бисфосфонатов на восстановление минеральной плотности костной ткани, нарушенной анастрозолом, или об их клиническом эффекте при применении с целью профилактики.

Безопасность и эффективность одновременного применения анастрозола с аналогами гонадотропин-рилизинг гормона не установлена.

Применение Анастрозола-Тева у пациенток с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам не продемонстрировало терапевтическую эффективность, кроме тех случаев, когда наблюдался положительный ответ на предшествующую терапию тамоксифеном.

Установлено, что независимо от статуса гормональных рецепторов пациента, эффективность и безопасность одновременного применения анастрозола и тамоксифена аналогичны тем, которые достигаются при использовании монотерапии тамоксифеном.

Эффективность применения анастрозола совместно с химиотерапией не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне приема Анастрозола-Тева возможно возникновение таких побочных реакций анастрозола как астения и сонливость. Поэтому в период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Анастрозола-Тева в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Анастрозола-Тева для лечения детей, безопасность и эффективность не установлена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Анастрозол-Тева при тяжелой степени почечной недостаточности с КК менее 20 мл/мин.

Пациенткам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Анастрозола-Тева при тяжелой степени печеночной недостаточности в связи с отсутствием сведений о безопасности и эффективности.

С осторожностью рекомендуется назначать препарат при легкой и умеренной степени нарушения функции печени. Коррекция дозы при этом не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Результаты исследований по фармакологическому взаимодействию анастрозола с феназоном и циметидином позволяют сделать заключение о малой вероятности клинически значимого взаимодействия, опосредованного цитохромом Р450, препарата с другими лекарственными средствами.

Кроме этого, не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном применении Анастрозола-Тева с другими лекарственными средствами, часто назначаемыми одновременно с ним.

Сведения о сочетании анастрозола с прочими противоопухолевыми препаратами отсутствуют.

Эстрогенсодержащие средства, тамоксифен способствуют снижению фармакологического действия анастрозола.

Аналоги

Аналогами Анастрозола-Тева являются Анастрозол, Анастрозол Каби, Веро-Анастрозол, Анастрозол-ТЛ, Анастрозол Сан, АКСАСТРОЛ, Аназалес, Селана, Аримидекс, Анастрэкс, Анамастэн, Анастера, Эстаризол и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Анастрозоле-Тева

Отзывы об Анастрозоле-Тева носят положительный характер. Указывая на эффективность препарата, некоторые пациенты сообщают о том, что на фоне длительной терапии появляется сильная боль в суставах.

Цена на Анастрозол-Тева в аптеках

Цена на Анастрозол-Тева за упаковку, содержащую 28 таблеток, может составлять от 954 руб., 56 таблеток – от 1908 руб.

Анастрозол-Тева

Действующее вещество (МНН) : АНАСТРОЗОЛ

Купить Анастрозол-Тева
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области

Анастрозол-Тева инструкции по формам выпуска

Инструкция к лекарству Анастрозол-Тева, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Анастрозол-Тева, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

в блистерах по 7 шт.; в пачке картонной 4 или 8 блистеров.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «93» — на одной стороне и «А10» — на другой.

Внутрь, в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Взрослым, включая пожилых — по 1 мг 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

Нарушение функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Нарушение функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ.

Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови — 40%. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40–50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, — не обладает фармакологической активностью.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациентов с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

  • адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
  • местно-распространенный рак молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе (в качестве терапии первой линии);
  • распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после лечения тамоксифеном (в качестве терапии второй линии).
  • повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
  • пременопаузный период;
  • выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
  • сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: очень часто — астения.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: симптоматическая терапия. Если пациент находится в сознании — индукция рвоты. Специфического антидота не существует.

Возможно проведение диализа. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функций жизненно важных органов и систем.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушения функции печени.

У пациенток с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. они будут нивелировать фармакологическое действие анастрозола.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

АНАСТРОЗОЛ-ТЕВА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «93» на одной стороне и «А10» на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш), лактозы моногидрат (высушенный распылением), повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый 02G28619 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 400)

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациенток с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Всасывание и распределение

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола.

После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% Css анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связывание с белками плазмы крови — 40%.

Метаболизм и выведение

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% выводится почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;

— первая линия терапии местно-распространенного рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;

— вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

— выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);

— сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);

— повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе, гиперхолестеринемии, ИБС, нарушении функции печени, почечной недостаточности тяжелой степени (КК 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источники:

http://www.neboleem.net/anastrozol-teva.php
http://www.medsovet.info/herb/21409
http://health.mail.ru/drug/anastrozole_teva/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector