Отзывы Амлодипин-тева – отзывы, инструкция

Амлодипин-Тева

Амлодипин-Тева: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amlodipin-Teva

Код ATX: C08CA01

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine)

Производитель: Тева Фармасьютикал Воркс Приват Лимитед Компани (Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 96 руб.

Амлодипин-Тева – препарат с антигипертензивным и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой формы, двояковыпуклые, белого цвета, одна сторона гладкая, на второй имеется гравировка «АВ 5» (дозировка 5 мг) или «АВ 10» (дозировка 10 мг) (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера с таблетками по 5 мг либо 1, 2 или 3 блистера с таблетками по 10 мг и инструкция по применению Амлодипина-Тева).

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: амлодипина безилат – 6,944 или 13,888 мг, что эквивалентно 5 или 10 мг амлодипина соответственно;
• вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) второго поколения с антиангинальным и гипотензивным действием.

Амлодипин-Тева блокирует кальциевые каналы и снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в гладкомышечные клетки сосудов в большей степени, чем в кардиомиоциты).

Амлодипин обладает длительным дозозависимым гипотензивным эффектом, который обусловлен его способностью оказывать прямое вазодилатирующее влияние на гладкие мышцы сосудов. Прием одной терапевтической дозы Амлодипина-Тева при артериальной гипертензии обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в течение 24 ч (как в положении лежа, так и в положении стоя).

Значимое снижение АД отмечается через 6–10 ч, эффект сохраняется до 24 ч. Амлодипин-Тева крайне редко вызывает развитие ортостатической гипотензии.

Антиангинальный эффект препарата развивается вследствие расширения коронарных и периферических артериол и артерий. При стенокардии за счет расширения периферических артериол снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), постнагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде. Кроме того, уменьшается выраженность ишемии миокарда. За счет расширения коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда поступление кислорода в миокард увеличивается (особенно в случае вазоспастической стенокардии), предотвращается спазм коронарных артерий, в том числе вызванный курением. При стабильной стенокардии прием разовой суточной дозы Амлодипина-Тева обеспечивает повышение толерантности к физическим нагрузкам, увеличение времени до наступления ишемической депрессии сегмента ST и очередного приступа стенокардии, снижение потребности в нитроглицерине (или других нитратах) и частоты приступов стенокардии.

У больных со стенокардией, а также пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы [включая коронарный атеросклероз (от поражения одного сосуда до стеноза трех и более артерий), атеросклероз сонных артерий], перенесших инфаркт миокарда или чрескожную транслюминальную ангиопластику (ТЛАП) коронарных артерий, регулярное применение Амлодипина-Тева предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, и частоту прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН) или развития нестабильной стенокардии, уменьшает смертность от инсульта, инфаркта миокарда, аортокоронарного шунтирования и ТЛАП.

Амлодипин уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, при этом не снижает фракцию выброса левого желудочка. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Проявляет слабую натрийуретическую активность.

Не способствует рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не влияет на сократимость и проводимость миокарда. Не увеличивает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии. Не оказывает негативного влияния на концентрацию липидов плазмы крови и на обмен веществ, поэтому может применяться у больных с подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

Амлодипин-Тева не повышает частоту развития осложнений и смертности у пациентов с тяжелой ХСН (III и IV функциональных классов по классификации NYHA), получающих диуретики, дигоксин и ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Однако при заболевании неишемической этиологии повышает риск развития отека легких.

Фармакокинетика

При пероральном применении из желудочно-кишечного тракта амлодипин абсорбируется медленно. Одновременный прием пищи на скорость и степень всасывания не влияет. Максимальной концентрации (C_max) в сыворотке крови препарат достигает через 6–9 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 64%. Равновесные концентрации (C_ss) отмечаются спустя 7–8 дней регулярного приема Амлодипина-Тева. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Объем распределения (V_d) – в среднем 21 л/кг массы тела. Это свидетельствует о том, что в тканях находится большая часть препарата, чем в крови. Большинство препарата, циркулирующего в крови (95%), связывается с белками плазмы. Амлодипин медленно, но в высокой степени метаболизируется в печени, не обладая при этом значимым эффектом первого прохождения. В результате биотрансформации образуются метаболиты, не обладающие существенной фармакологической активностью.

Выводится преимущественно почками ‒ 60% (в неизмененном виде только около 10%, остальное количество – в виде метаболитов), через кишечник с желчью ‒ 20‒25%. Общий клиренс амлодипина ‒ 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

Период полувыведения (T_½) после однократного приема Амлодипина-Тева варьирует от 35 до 50 ч, при повторном приеме составляет порядка 45 ч. Выведение препарата замедлено у пожилых пациентов (Т_½ ‒ 65 ч), однако эта разница существенного клинического значения не имеет. Т_½ увеличивается до 60 ч при печеночной недостаточности, что предполагает усиление кумуляции препарата в организме при его длительном применении.

При почечной недостаточности значимые изменения фармакокинетики амлодипина не выявлены. Плазменная концентрация препарата не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное удлинение Т_½.

При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Показания к применению

Амлодипин-Тева предназначен для лечения артериальной гипертензии, вазоспастической стенокардии и стабильной стенокардии напряжения.

Противопоказания

• нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
• выраженная артериальная гипотензия (показатель систолического АД

Амлодипин

Формы выпуска

Инструкция амлодипина

Амлодипин относится к блокаторам клеточных кальциевых каналов. Ионы кальция являются активными участниками целого ряда биоэнергетических процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Однако их повышенная концентрация не является положительным обстоятельством, скорее наоборот: происходит чрезмерная интенсификация процессов клеточного метаболизма, которые требуют избыточного количества кислорода. Такая работа клетки “на износ” может запустить ряд нежелательных деструктивных изменений. Амлодипин, препятствуя проникновению ионов кальция в клетку, является своеобразным контролером, поддерживающим биохимический баланс во вне- и внутриклеточном пространстве на должном уровне.

Одним из главных достоинств амлодипина является его выраженное антиангинальное действие: он расширяет коронарные и периферические кровеносные сосуды, что существенно разгружает сердечную мышцу, снижает ее потребность в кислороде, уменьшает сосудистое сопротивление, что особенно важно при стенокардии и ишемии. Другое достоинство амлодипина, широко используемое врачами-кардиологами в отношении своих пациентов — его стойкое гипотензивное действие, обусловленное все тем же сосудорасширяющим действием препарата. Например, у лиц с артериальной гипертензией даже разовый прием амлодипина обеспечивает заметное, и в то же время плавное снижение давления на период до 24 часов.

Амлодипин принимается в любое время безотносительно режима питания пациента. С целью предупреждения приступа стенокардии и для лечения гипертонии начальная доза амлодипина составляет 5 мг в сутки, принимаемая за один раз. В зависимости от наблюдаемого эффекта доза может быть увеличена в два раза (но не более). Кардиологи советуют установить четкий график приема амлодипина и в дальнейшем стараться придерживаться его, принимая препарат в одно и то же время. В рамках комбинированной фармакотерапии при одновременном приеме других кардиологических лекарственных средств (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и др.) коррекция дозы амлодипина не требуется.

Пациенты, имеющие невнушительные габариты, а также страдающие заболеваниями печени, принимают меньшие дозы препарата. А вот лица, страдающие почечной недостаточностью, или пожилые люди принимают амлодипин на общих основаниях. Присутствующий у отдельных лекарственных средств сердечной группы синдром отмены амлодипину не свойственен, тем не менее, перед прекращением курса лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз препарата.Пациенты, страдающие такими заболеваниями, как подагра, бронхиальная астма или сахарный диабет могут принимать амлодипин безо всяких ограничений: он не оказывает негативного действия на липиды крови и не влияет на обмен веществ.

АМЛОДИПИН-ТЕВА

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной из сторон разделительная риска и гравировка “AB 10”; другая сторона гладкая.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 254.112 мг, кальция гидрофосфат (безводный) – 120 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 8 мг, магния стеарат – 4 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C_max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T_1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов – до 65 ч и при нарушениях функции печени – до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% – почками, 20-25% – через кишечник.

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь – 10 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко – гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении – парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении – боли в конечностях.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа₁-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Источники:

http://www.neboleem.net/amlodipin-teva.php
http://protabletky.ru/amlodipine/
http://health.mail.ru/drug/amlodipinteva/