Тевакомб — отзывы, инструкция

Тевакомб

Состав

Ксинафоат салметерола 0,025 мг и пропионат флутиказона 0,050, 0,125 или 0,250 мг.

Этанол, тетрафторэтан, лецитин — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Дозированный аэрозоль для ингаляций в алюминиевом баллоне.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее и противовоспалительное (комбинация селективного бета 2-адреномиметика + глюкокортикостероида).

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакодинамика

Комбинированный лекарственный препарат с двумя активными компонентами: флутиказон (синтетический глюкокортикостероид) и салметерол (селективный бета 2-адреномиметик).

Флутиказон обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием, взаимодействуя с глюкокортикоидными рецепторами дыхательных путей. Он снижает продукцию медиаторов воспаления и других активных веществ (лейкотриенов, гистамина, цитокинов и простагландинов), участвующих в формировании аллергической сенсибилизации. При его воздействии снижается проницаемость капилляров, уменьшается секреция слизи, подавляется экссудация и восстанавливается проходимось бронхов.

Салметерол повышает содержание цАМФ в клетке, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Обеспечивает длительную бронходилатацию (не менее 12 ч) и предотвращает появление бронхоспазма, увеличивает ЖЕЛ. Обладает большей селективностью к бета 2- адренорецепторам, нежели сальбутамол. Не воздействует на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

Абсорбция флутиказона происходит через легкие. Часть ингаляционной дозы проглатывается, но вследствие плохой растворимости биодоступность из ЖКТ составляет не более 1%. Максимальная концентрация в крови определяется через 0,35-1,5 часа. Имеется зависимость между величиной дозы и концентрацией его в крови. На 91% связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени при участии системы цитохрома Р450 и изофермента CYP3A4, в результате чего образуется неактивный метаболит. Выводится кишечником и почками, конечный период полувыведения 5,9 часа.

Салметерол абсорбируется легкими и попадает в системный кровоток, не подвергаясь метаболизму. Максимальная концентрация в крови определяется через 5-10 минут. Концентрация также коррелирует с дозой.

Показания к применению

  • поддерживающая терапия при ХОБЛ;
  • бронхиальная астма.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • возраст до 4-х лет.

При туберкулезе, вирусных и грибковых инфекциях, тиреотоксикозе, сахарном диабете, гипокалиемии, артериальной гипертензии, аритмии, остеопорозе, катаракте, глаукоме, беременности препарат назначается с осторожностью.

Побочные действия

  • тахикардия, нарушения сердечного ритма,ишемия миокарда;
  • головные боли, расстройства сна, гиперреактивность, тревожность, раздражительность, тремор;
  • сыпь, отек Квинке, аллергический ринит, одышка и бронхоспазм;
  • кровотечения из носа, заложенность носа, охриплость голоса, сухость слизистой, ларингиты;
  • изменение вкусовых ощущений, уменьшение слюноотделения, боли в животе, газообразование, геморрой, запоры;
  • экзема, геморрагии, дерматиты и дерматозы;
  • боли в суставах, судороги в мышцах;
  • кандидоз слизистой полости рта, инфекции мочевыводящих путей.

При применении препарата возможно развитие бронхоспазма — препарат отменяют.

Тевакомб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При бронхиальной астме взрослым и детям с 12 лет все формы выпуска с разными дозами назначают по 2 дозы 2 раза в день. Детям 4 — 12 лет назначается Тевакомб 25 мкг/50 мкг— 2 дозы дважды.

При ХОБЛ применяют Тевакомб 25/250 мкг и 25/125 мкг по 2 дозы дважды.

При достижении клинического эффекта дозу снижают до минимально эффективной — переходят на меньшую дозировку и уменьшают кратность применения. Для получения эффекта препарат применяют даже при отсутствии симптомов заболевания.

Коррекция дозы у больных пожилого возраста и при патологии печени или почек не проводится.

Передозировка

При передозировке появляются тремор, тахикардия и головная боль.

Лечение: применение антидотов (кардиоселективные бета-блокаторы). Их назначают с осторожностью у больных с бронхоспазмом. Если лечение препаратом отменяют, то назначают заместительную терапию ГКС.

При применении высоких доз длительное время возможно угнетение коры надпочечников.

Взаимодействие

Возможно взаимодействие с другими ингибиторами изофермента CYP3A4. Нельзя назначать одновременно селективные бета-адреноблокаторы и неселективные у больных с бронхиальной астмой (риск развития бронхоспазма).

Одновременное применение других агонистов бета 2- адренорецепторов влечёт усиление эффектов.

Тевакомб

Тевакомб: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tevacomb

Код ATX: R03AK06

Действующее вещество: флутиказон (Fluticasone) + салметерол (Salmeterol)

Производитель: Ципла Лтд. (CIPLA, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Тевакомб – бронходилатирующий препарат комбинированного состава.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – аэрозоль для ингаляций дозированный: однородная суспензия белого цвета (по 120 доз в алюминиевых аэрозольных баллонах с клапаном дозирующего действия, ингаляционным устройством с защитным колпачком и со счетчиком доз или без него, в картонной пачке 1 баллон и инструкция по применению Тевакомба).

Состав 1 дозы препарата:

  • активные вещества: флутиказона пропионат – 50, 125 или 250 мкг, салметерол (в форме ксинафоата) – 25 мкг;
  • вспомогательные компоненты: лецитин, тетрафторэтан, этанол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тевакомб – комбинированное бронходилатирующее средство, активность которого обусловлена свойствами двух действующих компонентов, обладающих разными механизмами действия.

Флутиказон – синтетический фторированный глюкокортикостероид (ГКС), оказывающий выраженный противоаллергический и противовоспалительный эффект. Его фармакологическое действие обусловлено связыванием с глюкокортикоидными рецепторами клеток-мишеней, включая эпителиальные клетки дыхательных путей. По степени сродства к рецепторам флутиказон превосходит дексаметазон в 18 раз, будесонид почти в 3 раза и беклометазона-17-монопропионат (активный метаболит беклометазона дипропионата) почти в 2 раза.

Флутиказон подавляет приток макрофагов, лимфоцитов, нейтрофилов, эозинофилов и тучных клеток, а также снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (включая простагландины, цитокины, лейкотриены и гистамин), вовлеченных в формирование аллерген-специфической сенсибилизации. Вследствие этого исчезает экссудация, уменьшаются проницаемость капилляров и секреция слизи слизистыми железами, восстанавливается проходимость бронхиального дерева.

Салметерол – селективный агонист β2-адренорецепторов длительного действия. Лекарственное вещество повышает внутриклеточное содержание циклического 3,5-аденозин-монофосфата (цАМФ), что способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки бронхов.

Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора. Благодаря этому препарат защищает от бронхоконстрикции, индуцируемой гистамином, а также обеспечивает более длительную, по сравнению с агонистами β2-адренорецепторов короткого действия, бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч). Селективность к β2-адренорецепторам у салметерола минимум в 50 раз больше, чем у сальбутамола.

Салметерол ингибирует раннюю и позднюю стадии аллергической реакции. Уменьшение гиперреактивности бронхов отмечается после приема однократной дозы. Подавление поздней стадии реакции длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует.

Описанные свойства салметерола дают основание предполагать наличие у него дополнительного действия (кроме бронхолитического). Однако клиническая значимость этого полностью не установлена.

Салметерол снижает сопротивление дыхательных путей, предотвращает развитие бронхоспазма, увеличивает жизненную емкость легких. При применении в диапазоне терапевтических доз не оказывает влияния на функцию сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

При одновременном применении флутиказона и салметерола в составе Тевакомба фармакокинетика каждого из них не меняется.

Основные фармакокинетические параметры активных веществ Тевакомба:

    флутиказон: абсолютная биодоступность после ингаляции составляет 5,3% от номинальной дозы. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается приблизительно спустя 0,33–1,15 ч. Cmax флутиказона напрямую зависит от величины ингалированной дозы. Препарат характеризуется большим объемом распределения (Vd) в равновесном состоянии, составляющим 300 л, и быстрым клиренсом из плазмы. С белками плазмы связывается примерно на 91%. Метаболизируется в печени при участии изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием карбоксильного метаболита, не обладающего фармакологической активностью. Выводится с калом и мочой, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита. Почечный клиренс неизмененного флутиказона –

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Тевакомб

Показания к применению

— в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, когда целесообразно применение комбинации бета2-адреномиметика селективного длительного действия с ингаляционным глюкокортикостероидом;

— для поддерживающей терапии при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

аэрозоль для ингаляций дозированный

Противопоказания

Повышенная чувствительность к салметеролу, флутиказону и другим компонентам препарата; детский возраст до 4-х лет.

С осторожностью необходимо назначать при следующих заболеваниях и состояниях: туберкулез, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции, феохромоцитома, тиреотоксикоз, гипотиреоз, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, ишемическая болезнь сердца, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, катаракта, глаукома, остеопороз, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Предназначен для ингаляций.

Взрослые и подростки старше 12 лет:

дозировка 25 мкг/50 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

дозировка 25 мкг/125 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

дозировка 25 мкг/250 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Дети от 4 до 12 лет:

дозировка 25 мкг/50 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

дозировка 25 мкг/125 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

дозировка 25 мкг/250 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Препарат назначают в минимально эффективной дозе, обеспечивающей контроль симптомов заболевания. При достижении эффекта путем применения препарата 2 раза в сутки дозу целесообразно снизить до минимально эффективной или перейти на меньшую дозировку, кратность применения — 1 раз в сутки. Количество флутиказона в выбранной форме должно соответствовать тяжести заболевания.

Для получения оптимального эффекта препарат применяют регулярно, даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Курс лечения и дозу препарата врач устанавливает индивидуально.

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста и у больных с патологией печени или почек.

Фармакологическое действие

Представляет собой комбинированный лекарственный препарат, в состав которого входят два активных компонента: флутиказон и салметерол. Эти лекарственные вещества относятся к различным классам (синтетический фторированный глюкокортикостероид и селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия) и обладают различными механизмами действия.

Флутиказон — синтетический глюкокортикостероид для местного применения, обладающий выраженной противовоспалительной и противоаллергической активностью. При его применении снижается проницаемость капилляров, исчезает экссудация, уменьшается секреция слизи слизистыми железами, восстанавливается проходимость бронхиального дерева.

Салметерол представляет собой селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия; расслабляет гладкую мускулатуру стенки бронхов, подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, снижает сопротивление дыхательных путей, увеличивает жизненную емкость легких. В терапевтических дозах не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.

Побочные действия

Поскольку препарат содержит салметерол и флутиказон, следует ожидать развития побочных реакций, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов препарата не отмечены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, нарушения ритма сердца, ишемия миокарда.

Со стороны нервной системы: головные боли, в том числе мигренозные, расстройства сна, тремор, поведенческие расстройства, включая гиперреактивность и раздражительность, тревожность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь и ангионевротический отек, в единичных случаях ангионевротический отек лица и ротоглотки, развитие респираторных симптомов — одышки и бронхоспазма и, крайне редко, анафилактические реакции, аллергический ринит и конъюнктивит.

Со стороны органов дыхания: носовые кровотечения, заложенность носа, сухость слизистых оболочек носовой полости, ларингиты, охриплость голоса.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: раздражение слизистых оболочек ротоглотки, изменение вкусовых ощущений, гипосаливация, инфекции желудочно-кишечного тракта, поражение твердых тканей зубов, абдоминальные боли, повышенное газообразование, запоры, геморрой.

Со стороны кожных покровов: геморрагии, экзема, дерматиты и дерматозы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в мышцах, боли в костях и суставах.

Инфекции и инвазии: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, инфекции мочевыводящих путей, респираторные инфекции, другие бактериальные и вирусные инфекции.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, на фоне применения препарата возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно прекратить применение препарата, оценить состояние пациента и, если необходимо, назначить альтернативную терапию.

Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому, гипергликемию.

При передозировке могут развиваться тремор, головная боль, тахикардия.

В качестве оптимальных антидотов применяют кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов, которые следует применять с осторожностью при лечении пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение препаратом необходимо отменить в связи с передозировкой бета2-агониста, входящего в состав препарата, следует назначить пациенту соответствующую заместительную терапию ГКС.

При длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно некоторое угнетение функции коры надпочечников, в связи с чем рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников.

Особые указания

Пациенты должны быть проинформированы, что для наилучшего эффекта препарат необходимо использовать ежедневно даже при отсутствии симптомов.

Не является препаратом для купирования приступов бронхиальной астмы. Для купирования приступов применяются короткодействующие бронходилататоры. Следует рекомендовать пациенту всегда иметь при себе препарат для купирования бронхоспазма. Увеличение потребности в применении бронходилататоров короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни. В такой ситуации необходимо обратиться к врачу, так как используемая доза препарата не обеспечивает адекватный контроль заболевания.

Как и другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, препарат следует применять с осторожностью у пациентов с активным или латентным туберкулезом легких, выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения сердечного ритма, гипокалиемией, тиреотоксикозом.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам назначать препарат можно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие

В обычных условиях после ингаляционного применения достигаются низкие концентрации салметерола и флутиказона в плазме крови, однако, не может быть исключено потенциальное взаимодействие с другими субстратами или ингибиторами изофермента CYP3A4.

Следует избегать применения неселективных и селективных бета-адреноблокаторов у пациентов с бронхиальной астмой из-за опасности развития бронхоспазма. Применение совместно с бета-адреноблокаторами допустимо только при наличии строгих показаний.

Сочетанное применение с другими средствами, содержащими агонисты бета2- адренорецепторов, может приводить к усилению эффектов.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Не замораживать.

Источники:

http://medside.ru/tevakomb
http://www.neboleem.net/tevakomb.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name52273.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector