Козаар – отзывы, инструкция

Козаар

Состав

Лекарство выпускают в двух дозировках: 50 или 100 мг действующего вещества лозартана калия + микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, гипролоза, диоксид титана, гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, карнаубский воск.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 50 мг белого цвета, овальной формы, с риской и гравировкой 952, покрыты пленочной оболочкой. У таблеток с содержанием активного компонента 100 мг выгравировано 960, форма каплевидная, нет риски.
Лекарство выпускают в блистерах и картонных коробках по 7, 14 или 28 штук.

Фармакологическое действие

Козаар обладает гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество является антагонистом рецепторов ангиотензина 2. Вещество полностью блокирует все эффекты антиотензина, вне зависимости от способа, которым фермент был синтезирован, или из какого источника был получен. Как известно, именно ангиотензин 2 (мощный вазоконстриктор) является важным фактором развития артериальной гипертензии. К тому же действующее вещество не выступает в роли антагониста ангиотензина.

Средство вступает в избирательную связь со специфическими АТ1-рецепторами, не затрагивая рецепторы других ионных каналов и гормонов. Лозартан не оказывает влияния на кининазу 2 и брадикинин. Доказано, что действующее вещество препарата не является причиной возникновения отеков.

После приема лекарства исчезает обратная связь между подавлением ангиотензина 2 и секреции ренина, напротив, активность АРП увеличивается.

После терапии препаратом в течение 6 недель концентрация ангиотензина 2 увеличивается в 2-3 раза. Происходит эффективная блокада специфических рецепторов, которая в полной мере проявляется уже через 14-48 дней после начала приема средства.

Доказано, что лекарство не оказывает влияния на вегетативную н.с. и рефлексы, концентрацию сахара в крови. Лозартан сильно фармакокинетически отличается от ингибиторов АПФ, он блокирует эффекты ангиотензина 1 и 2, не влияя на брадикинин (ингибиторы АПФ действуют противоположным образом).

С увеличением дозировки препарата его гипотензивный эффект увеличивается.

При проведении исследования со здоровыми мужчинами, после приема 100 мг препарата, при соблюдении малосолевой или высокосолевой диеты, скорость клубочковой фильтрации, фильтрационная фракция и работа почек в целом не изменялись. Однако увеличивалась интенсивность выделения почками мочевой кислоты и содержание натрия в моче.

У женщин в менопаузе и периоде после, страдающих повышенным артериальным давлением,при ежедневном приеме 50 мг лекарства в течение месяца уровень ПГ не изменялся.

При проведении клинических исследований, целью которых была оценка зависимости самочувствия, смертности и частоты сердечных приступов, у пациентов с ХНС от суточной дозировки лозартана, было доказано, что лекарство в дозировке 150 мг гораздо эффективнее, чем 50 мг. Исследования проводились в течение 4 лет.

После попадания таблеток в ЖКТ, активный компонент Козаара хорошо и быстро всасывается, проникает в системный кровоток и метаболизируется (14 %) в тканях печени. Лозартан образует активный (карбоксилированный) и неактивный (N-2-тетразол-глюкуронид) метаболиты. Биологическая доступность составляет около 30%. Максимальная концентрация Лозартана наблюдается через 60 минут, его метаболитов – через 3,5 часа. Фармакокинетические параметры не зависят от приема пищи.

Препарат имеет очень высокую степень связывания с белками плазмы – порядка 99%. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится лекарство в виде метаболитов или в неизменном виде почками и с калом, за 120 минут и 5-6 часов соответственно. При приеме 100 мг препарат в день он не склонен накапливаться в организме.

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Однако у женщин плазменная концентрация действующего вещества в 2 раза выше, чем у мужчин.

У пациентов с заболеваниями печени (при циррозе) плазменные концентрация в несколько раз выше, чем у здоровых людей.

При клиренсе креатинина более 10 мл в минуту, у лиц, находящихся не гемодиализе, показатели лекарства существенно не отличаются. Средство не выводится из организма при гемодиализе.

Показания к применению

• лицам, страдающим от артериальной гипертензии;
• для защиты почек при сахарном диабете2 типа с протеинурией;
• для снижения риска развития сердечного приступа (инсульт, инфаркт) или же смертности у пациентов сгипертрофией левого желудочка и повышенным АД;
• при хронической сердечной недостаточности, при непереносимости или недостаточной эффективности ингибиторов АПФ;
• для снижения частоты развития ХПН (в терминальной стадии, если требуется пересадка или гемодиализ).

Противопоказания

• при аллергии на его компоненты;
• при непереносимости лактозы,синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбцииили дефиците лактазы;
• лицам, страдающим от тяжелых заболеваний печени;
• в возрасте до 18 лет;
• в сочетании с Алискиреном;
• беременным и кормящим женщинам.

Следует соблюдать осторожность:

• при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерий почки (если у пациента одна почка);
• больным с тяжелой сердечной недостаточностью, особенно в сочетании и почечной недостаточностью;
• приИБС или сердечной аритмии;
• после пересадки почки;
• при митральном или аортальном стенозе;
• пациентам с цереброваскулярными заболеваниями, отеком Квинке, в том числе в анамнезе;
• при сниженном ОЦК.

Побочные эффекты

Пациентами с повышенным АД лекарство, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции носят транзиторный характер, проходят со временем, отмена препарата не требуется.

Наиболее часто проявлялись: головокружение, высыпание на коже, ортостатические реакции.

• нарушения режима сна, головная боль, астения;
• ощущение сердцебиения, боли в районе груди, слабость, быстрая утомляемость, отеки по периферии;
• тахикардия, боли в эпигастральной области;
• несварение желудка, тошнота, понос;
• спазмы мышц, боли в спине;
• ринит, кашель, синусит, фарингит и прочие заболевания верхних дыхательных путей, вызванные инфекцией.

При сахарном диабете 2 типа наиболее часто развивались: слабость, головокружение, гиперкалиемия, артериальная гипотензия.

Частота и характер побочных реакций зависят от суточной дозировки, которую принимает пациент. Так, при приеме 150 мг Козаара в день чаще возникали: гиперкалиемия, почечная недостаточность, снижение АД, повышение уровня креатинина, калия и мочевины в крови.

В период после регистрации препарата были выявлены следующие побочные действия:

• рвота, печеночная недостаточность, гепатит;
• тромбоцитопения, миалгия;
• дисгевзия и мигрень;
• анемия, артралгия;
• снижение либидо и импотенция;
• крапивница, покраснения и высыпания на коже, чувствительность кожи к свету.

Инструкция по применению Козаара (способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь, вне зависимости от еды.

Дозировку и режим приема должен определять лечащий врач, при этом лекарство можно сочетать с другими препаратами от артериальной гипертензии.

Инструкция по применению Козаара

При повышенном АД начальная дозировка = 50 мг в сутки.

Через 21-42 дня после начала лечения препарат достигает своей максимальной эффективности.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 100 мг в день.

Для пациентов, у которых повышенное АД сопровождается гипертрофией левого желудочка или сахарным диабетом 2 типа начальная дозировка также = 50 мг в сутки (затем ее увеличивают до 100 мг).

Лицам с ХСН на первых этапах лечения можно принимать по 12,5 мг препарата один раз в день. Дозировку увеличивают каждые 7 дней (25 мг, 50 мг,100 мг и 150 мг) по состоянию больного.

При пониженном объеме циркулирующей крови (после приема диуретиков) начальная дозировка составляет 25 мг в день.

Также коррекция дозы необходима при тяжелых заболеваниях печени.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством. Предполагается, что прием больших доз препарата приведет к сильному снижению АД и тахикардии.

В качестве лечения проводит симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать с Алискиреном при сахарном диабете или с почечной недостаточностью.

При сочетании селективных ингибиторов ЦОГ-2, нестероидных противовоспалительных средств с Лозартаном снижается эффективность обеих групп лекарств.

Сочетание Козаара с Спиронолактоном, Амилоридом, Триамтереном и прочими калийсберегающими диуретиками приводит к повышению уровня калия в крови.

Известно, что Рифампицин способен снизить плазменную концентрацию данного средства.

Лозартан затрудняет процесс выведения лития из организма.

С особой осторожностью следует сочетать лекарство и ПНВС, это может привести (особенно у пожилых лиц, пациентов с обезвоживанием) к увеличению нагрузки на почки. Изменения обратимы, обычно проходят после отмены одного из препаратов.

Условия продажи

Условия хранения

В прохладном, темном месте, вдали от маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

Препарат не является эффективным для снижения частоты развития сердечных приступов для пациентов негроидной расы. В данном случае атенолол оказался более эффективным. Это приводит к выводу, что ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов негроидной расы.

Лекарство не имеет смысла назначать при первичном гиперальдостеронизме, оно не снижает АД.

В связи с тем, что некоторые из побочных эффектов могут повлиять на скорость и точность психомоторных реакций, во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.

КОЗААР

Фармакокинетика

Когда лозартан применяют перорально, около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, а около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.
После приема внутрь концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным время полувыведения, соответственно, около 2:00 и 6-9 часов. После приема 14 С-маркированного лозартана человеком около 35% радиоактивности обнаруживается в моче, а 58% – в кале.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Козаар являются: артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений; сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии.

Способ применения

Артериальная гипертензия
Начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на третьей – шестой неделю после начала лечения Козаар. Для некоторых больных более благоприятным может оказаться повышение дозы препарата до 100 мг в сутки.
Пациентам с пониженным ОЦК (например вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг один раз в сутки (см. “Меры предосторожности”). При назначении Козаар в пожилым или больным с нарушениями функции почек, в том числе тем, которые находятся на диализе, начальную коррекцию дозы проводить не нужно. Возможного снижения дозы нуждаются больные с нарушением функции печени.
Для уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых причин у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза составляет 50 мг Козаар один раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления, добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и / или увеличивают дозу козаар до 100 мг один раз в сутки.
Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от изменений уровня артериального давления. Козаар может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами (например диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Козаар может применяться независимо от приема пищи.
Козаар может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами.

Побочные действия

При эссенциальной гипертензии в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной связанной с применением препарата побочной реакцией, которая возникала с большей, чем для плацебо, частотой в ³ 1% больных, лечившихся Козааром. Кроме того, дозозависимы ортостатические эффекты наблюдались менее чем у 1% пациентов. Изредка сообщалось о сыпь, хотя частота их была меньше, чем для группы плацебо.
В этих двойных слепых контролируемых исследованиях у больных эссенциальной гипертензией, такие побочные эффекты наблюдались в ³ 1% пациентов, независимо от приема препарата.
Организм в целом: боль в животе, астения / усталость, боль в грудной клетке, отеки / отечность;
– сердечно-сосудистые: сердцебиение, тахикардия
– пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, тошнота
– мышечно-скелетные: боль в спине, мышечные судороги
– нервные / психические: дискомфорт, головная боль, бессонница;
– респираторные: кашель, насморк, фарингит, синусовый расстройство, инфекция верхних дыхательных путей.
Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением препарата у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка в контролируемом клиническом исследовании, были головокружение, астения / усталость.
Наиболее распространенными побочными эффектами у больных сахарным диабетом II типа и протеинурию в контролируемом клиническом исследовании, связанными с применением препарата, были астения / усталость, головокружение, гипотензия и гиперкалиемия (см. “Меры предосторожности”, гипотензия и водно-электролитный дисбаланс).
Следующие побочные эффекты были описаны после поступления препарата на рынок.
Гиперчувствительность ангионевротический отек, включая отек гортани и язычка, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, гортани и / или языка – побочные эффекты, о которых редко сообщали в связи с лечением пациентов лозартаном. В некоторых из этих пациентов ранее наблюдался ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ редко сообщали о случаях васкулита, в том числе пурпура Шенлейна-Геноха.
ЖКТ: гепатит (единичные сообщения), отклонение от нормы показателей функции печени
Гематологические: анемия
Скелетно-мышечные: миалгия;
Нервная система / психические функции: мигрень
Респираторные кашель;
Кожные покровы: крапивница, зуд.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Отмечены при контролируемых исследований при эссенциальной гипертензии клинически важные изменения в стандартных лабораторных показателей редко были связаны с назначением козаар ® . Гиперкалиемия (калий сыворотки> 5,5 мэкв / л) возникали в 1,5% больных.
В клиническом исследовании, выполненном у больных сахарным диабетом II типа и протеинурию, гиперкалиемия возникла в 9,9% пациентов при лечении Козаар и 3,4% – при лечении плацебо (см. “Меры предосторожности”, гипотензия и водно-электролитный дисбаланс ). Повышение АЛТ наблюдалось редко и, конечно, исчезало после прекращения приема препарата.
Назначение лицам пожилого возраста.
В клинических исследованиях не было выявлено обусловленных возрастом различий в эффективности или безопасности применения лозартана.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Не существует подтвержденных данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем тпрацюваты с техникой.

Противопоказания

Козаар противопоказан больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Беременность

Лекарства, которые непосредственно влияют на ренин-ангиотензиновую систему, при применении в течение второго или третьего триместров беременности могут вызывать поражения и даже смерть плода. Сразу же после установления беременности применение Козаара следует немедленно прекратить.
Хотя опыт применения Козаар у беременных женщин отсутствует, в исследованиях на животных при применении лозартана, были зарегистрированы случаи поражения и смерти плода и новорожденных, механизм которых, как полагают, фармакологически опосредуется влиянием на ренин-ангиотензиновую систему. У людей перфузия почек плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во втором триместре беременности; Несмотря на это, риск для плода значительно возрастает при применении Козаар в течение второго или третьего триместра.
Назначение во время лактации
Неизвестно, лозартан выделяется с молоком человека. Принимая во внимание то, что значительное количество лекарств выводится с молоком, а также то, что Козаар негативно влияет на новорожденных, следует принять решение либо о прекращении кормления, или о прекращении приема препарата, учитывая важность его приема для матери.
Безопасность и эффективность применения Козаар у детей не доказаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.
Так же, как при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее использование калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут ослабить эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получающих лечение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти эффекты, конечно, являются обратимыми.

Передозировка

Существуют ограниченные данные о передозировке Козаар у людей. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если возникает симптоматическая гипотензия, следует назначать поддерживающее лечение.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется при гемодиализе.
При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендованными мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Козаар – таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: по 14 или 28 таблеток в блистерах в картонной упаковке.

Состав

1 таблетка Козаар содержит 50 мг лозартана калия.
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактоза гидратированное, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, воск карнаубский.

КОЗААР

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, каплевидной формы, с гравировкой “960” на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 105 мг, лактозы моногидрат – 51 мг, крахмал прежелатинизированный – 41.9 мг, магния стеарат – 2.1 мг.

Состав оболочки: гипролоза (с 0.3% кремния диоксида) – 3.6 мг, гипромеллоза – 3.6 мг, титана диоксид – 1.8 мг, воск карнаубы – 0.05 мг.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при “первом прохождении” через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C_max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое – более 98%.

T_1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% – с калом.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Источники:

http://medside.ru/kozaar
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/kozaar.html
http://health.mail.ru/drug/cozaar/