Аналоги Эзомепразол канон – отзывы, инструкция

Эзомепразол

Химическое название

Химические свойства

Эзомепразол относят к классу ингибиторов протонного наноса, блокаторов секреции соляной кислоты. Данное вещество широко используется в качестве противоязвенного средства. Молярная масса = 345, 4 грамма на моль. Химическое соединение представляет собой S-изомер омепразола. Аналогично его R-изомеру, вещество специфически ингибирует протонный нанос в париетельных клетках. Лекарство выпускают в виде таблеток или капсул для приема внутрь, жидкости для введения через назогастральный зонд.

Фармакологическое действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество снижает активность выработки соляной кислоты в желудке, путем специфического угнетения процесса протонового наноса в париетальных клетках ЖКТ. Само по себе средство является слабым основанием и лишь в кислой среде переходит в активную форму, активируется и начинает подавлять H+/K+ АТФазу. Лекарство угнетает стимулированную и базальную секрецию HCl.

Эзомепразол начинает действовать спустя 60 минут после приема стандартной дозировки. При ежедневном использовании лекарства на протяжении 5 суток, один раз в день в дозировке 20 мг, уровень секреции желудочных кислот снижается на 90%. В ходе клинических исследований было выявлено, что при лечении рефлюкс-эзофагита с помощью данного вещества излечение наступает при мерно у 79% подопытных в течение месяца. У 93% пациентов излечение наступило в течение 2 месяцев.

При проведении терапии препаратом по схеме 20 мг 2 раза в день, в сочетании со стандартными антибактериальными лекарствами, успешно производится эрадикация бактерии Хеликобактер. Для лечения неосложненной язвы 12-перстной кишки достаточно применения данного вещества в течение 7 дней.

Препарат крайне неустойчив в кислых средах. В живом организме незначительная часть вещества переходит в R-изомер. После проникновения в ЖКТ или сразу в кровь средство быстро усваивается. Максимальная концентрация при приеме таблетированной формы достигается в течение 60-120 минут. Биодоступность при повторном приеме составляет 89%.

Степень связывания с белками плазмы крови – около 97%. Метаболизм средства протекает с участием системы цитохрома Р450 (CYP2C19), с образованием деметилированных и гидроксиметилированных метаболитов. Оставшееся вещ-во метаболизируется другими специфическими изоферментами CYP3A4, в результате чего образуются сульфпроизводные, которые и выступают в роли основных метаболитов.

При приеме таблеток один раз в день период полувыведения составляет порядка 1-3 часов. Лекарство не накапливается в организме, порядка 80% средства выводится через почки в виде неактивных метаболитов.

У пациентов с замедленным метаболизмом данного лек. средства (1-2% населения) процесс осуществляется системой CYP3A4. Средняя AUC у таких больных в 2 раза выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом Эзомепразола. Максимальная концентрация в плазме крови на 60% больше.

У пожилых лиц метаболизм протекает нормально. При заболеваниях печени или почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозировки не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, а AUC увеличена в 2 раза.

Показания к применению

• в составе комплексного лечения при язве 12-перстной кишки;
• при эрозивном рефлюкс-эзофагите;
• в качестве профилактического средства у лиц, излечившихся от эзофагита;
• в камках комплексного, симптоматического леченияГЭРБ;
• для эрадикации бактерии Helicobacter (в сочетании с антибактериальными средствами);
• при язвенной болезни желудка для профилактики пептических язв.

Противопоказания

Препараты Эзомепразола не используют:

• при наличии аллергии на данное вещество, в том числе к замещенным бензимидазоламв целом;
• в сочетании с атазанавиром;
• во время кормления грудью;
• в педиатрической практике.

С особой осторожностью препарат назначают беременным женщинам или при тяжелой почечной недостаточности.

Побочные действия

При использовании минимальных терапевтических доз вероятность возникновения побочных эффектов значительно ниже.

Наиболее часто наблюдались: боли в животе, головные боли, повышенное газообразование, понос, тошнота, запор, рвота. Реже развиваются: аллергические кожные реакции, сухость слизистых оболочек, дерматиты, крапивница, нарушение остроты зрения, зуд на коже, головокружение.

Редко и очень редко у пациентов возникали:

• панцитопения, отек Квинке, рост активности ферментов печени;
• анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона;
• миалгия, депрессия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• лейкопения, мультиформная экссудативная эритема.

Также предполагается, что в результате лечения препаратом могут развиться реакции, которые наблюдаются во время приема омепразола.

Эзомепразол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь или, если прием таблеток невозможен, через назогастральный зонд. В зависимости от заболевания используют различные схемы дозирования.

Инструкция на Эзомепразол

Таблетки принимают внутрь, целиком, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.

Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита используют по 40 мг препарата, 1 раз в день. Продолжительность проведения терапии составляет один месяц. Если после первого курса препарата сохранились некоторые симптомы заболевания или возник рецидив, то курс можно повторить. В качестве профилактического средства после излечения эзофагита используют 20 мг препарата, 1 раза в день.

При симптоматическом лечении ГЭРБ назначают 20 мг препарата 1 раз в день. Однако, если в течение месяца улучшения в состоянии больного не наступили, то рекомендуется провести дополнительное обследование пациента и выяснить причины недомогания.

Для устранения Helicobacter pylori, лечения язвы 12-персной кишки, вызванной этой бактерией, либо профилактики рецидива вещество назначают в суточной дозировке 20 мг. Также дополнительно рекомендуется использовать 1 грамм амоксициллина, 0,5 г кларитромицина дважды в сутки. Продолжительно лечения составляет 7 дней.

В качестве профилактического средства при длительном приеме НПВС или для лечения пептических язв, вызванных НПВС, лекарство назначают в дозировке 20 мг, 1 раз в день. Курс лечения составляет от 1 до 2 месяцев.

Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени суточная дозировка Эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Если у больного имеются трудностью с глотанием, таблетку можно растворить в воде и выпить взвесь микрогранул в течение получаса. Гранулы нельзя разжевывать, дробить или оставлять на стенках стакана, необходимо принять все содержимое капсулы.

Введение лекарства через назогастральный зонд осуществляется в соответствии с инструкцией.

Передозировка

Вероятность развития случайно передозировки препаратом крайне мала. При умышленном приеме 280 мг вещества наблюдается усиление частоты и силы проявления побочных реакций. Может возникнуть: общая слабость, головокружение, тяжесть и боли в области желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг вещества не привел к каким либо негативным последствиям.

В качестве лечения проводят поддерживающую терапию, устраняют неприятные симптомы. Специфического антидота у лекарства нет, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

В результате лечения препаратом наблюдается снижение кислотности желудочного сока, что может привести к изменению абсорбционной способности препаратов, зависящих от рН желудка.

Данное вещество ингибирует фермент CYP2C19, поэтому сочетание препарата с диазепамом, имипрамином, фенитоином, циталопрамом, кломипрамином может привести к росту плазменных концентрации этих лекарств. Рекомендуется скорректировать дозировку препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2C19.

Известно, что прием Эзомепразола и Варфарина не приводит к изменению ПТИ у пациентов, длительно принимающих антикоагулянт. Однако описано несколько единичных случаев повышения МНО при таком сочетании.

Лекарство снижает плазменный уровень атазанавира в плазме крови.

Условия продажи

Особые указания

Согласно клиническим исследованиям, при длительном приеме ингибиторов протонового наноса у больных чаще образуются доброкачественные железистые кисты в желудке. Чаще всего кисты исчезают после прекращения лечения препаратом.

Лечение данным препаратом может отсрочить постановку диагноза при злокачественных новообразованиях ЖКТ. Поэтому при наличии каких-либо тревожных симптомов (потеря массы тела, рвота с кровью, дисфагия, мелена, язва желудка) следует дополнительно исследовать пациента.

При проведении терапии более 1 года пациенты должны находитсься под наблюдением лечащего врача.

Следует учитывать, что под действием препарата повышается плазменная концентрация гастрина, в результате снижения внутрижелудочной секреции соляной к-ты.

Во время лечения можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

При беременности и лактации

Нет достаточного количества данных, чтобы утверждать о безопасности применении лекарства во время беременности. Однако, во время исследований на животных не было выявлено какого-либо эмбриогенного или тератогенного влияния вещества на организм. Лекарство может быть назначено в минимальной дозировке лечащим врачом по показаниям. Средство противопоказано к применению во время кормления грудью.

Эзомепразол

Эзомепразол – препарат (таблетки), относится к группе препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• При кормлении грудью: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью

Упаковка

Эзомепразол – ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Внешний вид, состав вспомогательных веществ препарата и его упаковка могут отличаться у разных производителей. Ниже представлено описание на примере Эзомепразола, произведенного фармакологической компанией РУП «Белмедпрепараты».

Лекарственная форма – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: продолговатой формы; 20 мг – светло-розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «20» – на другой; 40 мг – розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «40» – на другой. Фасуются по 7 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 2 или 4 упаковки, либо по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 1, 2 или 3 упаковки, либо по 7, 24 или 100 шт. в полиэтиленовые флаконы/банки.

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: эзомепразол (в форме магния тригидрата) – 20 или 40 мг;
• дополнительные вещества: полисорбат 80 (Е433), макрогол 400, кросповидон (Е1202), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), макрогол 6000, сахарная пудра, сахарные сферы, гипромеллозы фталат, кремния диоксид коллоидный (Е551), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), магния оксид легкий, глицерина моностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), повидон, тальк, крахмал прежелатинизированный, же­леза оксид красный (Е172);
• состав оболочки: макрогол (полиэтиленгликоль 400), лактозы моногидрат, в таблетках 20 мг – опадрай розовый 03В84893 [титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)], в таблетках 40 мг – опадрай розовый 03В54193 [титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), макрогол 400, железа оксид красный (Е172)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – это S-изомер омепразола. Вещество обладает способностью снижать базальную и стимулированную секрецию кислоты в желудке, что обусловлено специфическим ингибированием протонного насоса в париетальных клетках.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует фермент Н + /К + -АТФазу – протонный насос.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Препарат начинает действовать в течение 1 часа после приема внутрь дозы 20 или 40 мг. В случае регулярного приема эзомепразола в суточной дозе 20 мг в течение 5 дней средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (измерение производилось на 5-й день терапии через 6–7 часов после приема лекарственного средства).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) при наличии клинических симптомов спустя 5 дней регулярного приема препарата внутрь в дозе 20 или 40 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось на протяжении 13 и 17 часов. При приеме препарата в суточной дозе 20 мг это значение поддерживалось минимум 8 часов у 76% пациентов, 12 часов – у 54%, 16 часов – у 24%, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг – соответственно у 97%, 92% и 56%.

Установлена корреляция (взаимосвязь) между плазменной концентрацией эзомепразола и ингибированием секреции кислоты (в соответствии с параметром AUC – площадью под кривой «концентрация-время»).

Действие при ингибировании секреции кислоты

Вследствие ингибирования секреции кислоты при регулярном приеме препарата в суточной дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита происходит примерно у 78% пациентов спустя 4 недели лечения, у 93% – спустя 8 недель.

Применение эзомепразола в суточной дозе 40 мг (2 раза в сутки по 20 мг) в комбинации с антибактериальной терапией в течение 1 недели у 90% пациентов приводит к успешной эрадикации бактерии Helicobacter pylori. При неосложненной язвенной болезни после 7-дневного курса лечения не требуется проведение последующей монотерапии с применением антисекреторных препаратов для устранения симптомов и заживления язвы.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Антисекреторные препараты снижают секрецию кислоты, вследствие чего в плазме повышается уровень гастрина. У пациентов, получающих эзомепразол в течение длительного времени, увеличивается количество энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, что, вероятно, связано с повышением плазменного уровня гастрина. Из-за снижения кислотности также отмечается увеличение количества хромогранина (CgA).

У пациентов, продолжительно получающих антисекреторные средства, чаще диагностируется образование в желудке железистых кист, что обусловлено физиологическими изменениями вследствие выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты являются доброкачественными и носят обратимый характер.

Было проведено два сравнительных исследования по применению ранитидина и эзомепразола, где последний показал более высокую эффективность в отношении заживления желудочных язв, развившихся вследствие применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

При проведении сравнительных исследований с плацебо была отмечена лучшая эффективность эзомепразола в отношении профилактики образования язв желудка и 12-перстной кишки у пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе, получавших НПВП.

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому его выпускают в форме таблеток, содержащих гранулы препарата и покрытых оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. В условиях in vivo было установлено, что в R-изомер превращается только незначительная часть эзомепразола.

Препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме спустя 1–2 часа.

После однократного приема дозы 40 мг абсолютная биодоступность вещества составляет 64%, при регулярном приеме один раз в сутки этот показатель увеличивается до 89%. При приеме дозы 20 мг эти коэффициенты составляют соответственно 50% и 68%.

Эзомепразол характеризуется высокой связью с белками – порядка 97%. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев – примерно 0,22 л/кг массы тела.

Одновременный прием пищи замедляет и уменьшает всасывание эзомепразола в желудке, но не оказывает значимого влияния на процесс ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Препарат метаболизируется при участии системы цитохрома Р₄₅₀ (CYP), основная часть – при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, вследствие чего образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты, оставшаяся часть – при участии изоформы CYP3A4, в результате чего образуется сульфопроизводное эзомепразола – основной метаболит, определяемый в плазме.

Ниже приведены параметры, которые отражают преимущественно характер фармакокинетики эзомепразола у пациентов с активным метаболизмом (активным ферментом CYP2C19).

Общий клиренс: после однократного приема – 17 л/ч, после многократного приема – 9 л/ч.

Период полувыведения при регулярном приеме препарата 1 раз в сутки – 1,3 ч.

При повторном приеме увеличивается AUC. Его дозозависимое возрастание в этом случае носит нелинейный характер в связи со снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень и уменьшением системного клиренса, вызванного, предположительно, ингибированием фермента CYP2C19. Эзомепразол не обладает кумулятивным свойством и полностью выводится в перерывах между приемами 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола на секрецию желудочной кислоты влияния не оказывают.

Выводится препарат в виде метаболитов: до 80% принятой дозы – с мочой, остальное количество – с калом. Менее 1% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% выше, чем у мужчин. При повторном применении препарата 1 раз в сутки различия в фармакокинетике в зависимости от пола не отмечаются. Данная особенность не влияет на рекомендуемые дозы и способ применения эзомепразола у мужчин и женщин.

Примерно у 2,9% ± 1,5% населения малоактивен фермент CYP2C19 (неактивный метаболизм), поэтому метаболизм эзомепразола происходит при участии изофермента CYP3A4. У пациентов, систематически принимающих препарат в дозе 40 мг 1 раз в сутки, среднее значение AUC на 100% выше, чем у пациентов с быстрым метаболизмом (активным ферментом CYP2C19), а средние значения максимальных плазменных концентраций повышены примерно на 60%. Данные особенности не влияют на рекомендуемые дозы и способ применения препарата у пациентов с быстрым и неактивным метаболизмом.

У подростков в возрасте от 12 до 18 лет после повторного приема препарата (в дозе 20 или 40 мг) показатели времени достижения максимальной плазменной концентрации и значения AUC сходны с таковыми у взрослых.

У пожилых пациентов в возрасте от 71 до 80 лет значительные изменения в метаболизме эзомепразола не отмечены.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности возможно нарушение метаболизма эзомепразола. Установлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени скорость метаболизма снижается, вследствие чего в 2 раза увеличивается значение AUC препарата, поэтому для них суточная доза не должна превышать 20 мг. При однократном приеме эзомепразол не кумулируется.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изучалась. Учитывая тот факт, что через почки выводится не сам эзомепразол, а его метаболиты, ожидается, что при почечной недостаточности метаболизм лекарственного средства не изменяется.

Показания к применению

Взрослые

• симптоматическое лечение ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
• терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива;
• эрадикация бактерии Helicobacter pylori при язвенной болезни, в т. ч. профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированной терапии);
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, включая ассоциированную с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в т. ч. профилактика у пациентов, длительно принимающих НПВС и относящихся к группе риска;
• синдром Золлингера – Эллисона;
• другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию.

Подростки от 12 лет

• симптоматическая терапия ГЭРБ;
• язва 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива.

Противопоказания

• наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтазная недостаточность;
• возраст до 12 лет;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата (активному или вспомогательному) либо другим замещенным бензимидазолам.

С осторожностью Эзомепразол должен применяться при беременности.

Инструкция по применению Эзомепразола: способ и дозировка

Препарат показан к приему внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком (не дробить и не разжевывать) и запивать достаточным количеством жидкости. Пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием, разрешается растворить таблетку в ½ стакана негазированной питьевой воды, тщательно размешать до распада таблетки, выпить взвесь микрогранул, снова наполовину наполнить стакан водой, размешать остатки и выпить. Не следует использовать другие жидкости кроме обычной воды, поскольку они могут повлиять на состояние защитной оболочки микрогранул. Нельзя дробить или разжевывать микрогранулы. Приготовленная взвесь пригодна к употреблению не более 30 минут.

Пациентам, которые не могут проглатывать таблетки, их можно растворить в негазированной воде и ввести через назогастральный зонд. При этом важным условием является тщательное предварительное тестирование выбранных шприца и зонда.

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых по показаниям:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки курсом 4 недели. Если заживление не наступает, либо сохраняются симптомы, возможно проведение дополнительной 4-недельной терапии;
• длительное поддерживающее лечение для предотвращения рецидива эрозивного рефлюкс-эзофагита после его заживления: по 20 мг 1 раз в сутки;
• симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если спустя этот период симптомы сохраняются, требуется проведение дополнительного обследования пациента. После купирования симптомов возможен переход на прием препарата в режиме «по необходимости», т. е. по 20 мг 1 раз в сутки в случае возобновления симптомов (этот режим не рекомендован пациентам, относящимся к группе риска язвенной болезни и принимающим НПВС);
• язвенная болезнь 12-перстной кишки, ассоциированная с H. pylori: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
• профилактика рецидива ассоциированной с H. pylori пептической язвы: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
• лечение язвы желудка, ассоциированной с применением НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 недель;
• профилактика язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка при применении НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки;
• синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией: по 40 мг 2 раза в сутки, дальнейшую дозу и продолжительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Имеется опыт приема эзомепразола в суточных дозах до 160 мг. Если показана доза выше 80 мг, ее следует делить на 2 приема.

Подросткам старше 12 лет при язвенной болезни 12-перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, препарат назначают в сочетании с противобактериальными препаратами, под контролем специалиста.

Средние дозы лекарственных средств в зависимости от веса пациента:

• масса тела 30–40 кг: 20 мг эзомепразола, 750 мг амоксициллина и 7,5 мг/кг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней;
• масса тела более 40 кг: 20 мг эзомепразола, 1000 мг амоксициллина и 500 мг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней.

Побочные действия

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях и не зависели от дозы препарата, они классифицированы по частоте развития: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Эзомепразол Канон

Показания к применению

Применяется при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); в составе комбинированной терапии язвенной болезни желудка, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter, для профилактики рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori; при длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Назначается пациентам, длительно принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), для заживления язвы желудка, связанной с приёмом НПВП, а также для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Также препарат применяется у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона или при других состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе идиопатической.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при:

повышенной чувствительности к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

наследственной непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахаразо-изомальтазной недостаточности;

в детском возрасте до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и в детском

возрасте старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

с осторожностью – при тяжелой почечной недостаточности.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат в форме таблеток покрытых оболочкой применяется внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда

после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата ‘при необходимости’, т.е. принимать препарат по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме ‘при необходимости’.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori:

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: препарат 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.·

профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: препарат 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива) препарат 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

– заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: препарат 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

– профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: препарат 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция: Рекомендуемая начальная доза препарата 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендовано назначение препарата парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки, для чего применяется лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Фармакологическое действие

Относится к группе противоязвенных средств – ингибиторов протонового насоса; правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос – H+/K+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Действие препарата развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

При приеме препарата в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% – через 8 нед.

Лечение препаратом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными ЛС в течение 1 нед приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой 12-перстной кишки после 1 нед эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность препарата при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Побочные действия

Редкие (0.01-0.1%): дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.Передозировка. Лечение: специфический антидот неизвестен, диализ малоэффективен, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и т.о. задержать постановку правильного диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Во время лечения ингибиторами протонового насоса концентрация гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонового насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.

В настоящее время нет данных о применении препарата в период беременности. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Тем не менее назначать лечение препаратом беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.

Взаимодействие

Совместное применение с такими препаратами, какдиазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения дозы. В частности, применение препарата в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения препаратом и при его отмене.

Препарат не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина.

Одновременный прием 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC – на 32% и T1/2 – на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменяются; цизаприд не оказывает влияния на электрофизиологические параметры сердца при этой комбинации.

Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), приводит к увеличению AUC препарата в 2 раза. Коррекции режима дозирования препарата в этом случае не требуется.

Рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с препаратом могут приводить к снижению концентрации препарата в плазме крови.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эзомепразол Канон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источники:

http://medside.ru/ezomeprazol
http://spravtab.ru/ezomeprazol/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name53746.html