Аналоги Лерканорм – отзывы, инструкция
Аналоги Лерканорм – отзывы, инструкция
Лерканорм
Показания к применению
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.
Противопоказания
гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
нелеченная сердечная недостаточность;
обструкция выносящего тракта левого желудочка;
период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. ‘Взаимодействие’);
одновременный прием с циклоспорином (см. ‘Взаимодействие’);
одновременный прием с соком грейпфрута (см. ‘Взаимодействие’);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность и период грудного вскармливания;
применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь. Препарат Лерканорм принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 нед после начала приема препарата.
Фармакологическое действие
Лерканидипин является селективным БКК, производным 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов.
Побочные действия
Со стороны ССС: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко – стенокардия, боль за грудиной; очень редко – обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны кожных покровов: редко – кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – полиурия; очень редко – поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Аллергические реакции: очень редко – реакции гиперчувствительности.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при выполнении работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, астении, головной боли и головокружения).
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии). Существует также мнение, что пациенты с ИБС представляют собой группу высокого риска при лечении короткодействующими дигидропиридинами. В отношении ХСН: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусного узла (без кардиостимулятора).
Взаимодействие
Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например амиодарон, хинидин).
Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лерканорм
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Лерканорм
Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Cmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Показания к применению:
Препарат Лерканорм предназначен к применению для лечения эссенциальной гипертензии I-II степени тяжести.
Способ применения:
Препарат Лерканорм принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в тоже время, повышается риск возникновения побочных эффектов.
Применение у пациентов пожилого возраста
При применении препарата Лерканорм у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При применении препарата Лерканорм у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг в сутки.
Увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
Пи почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Лерканорм противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение; редко – сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко – стенокардия, боль за грудиной; очень редко – обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны кожных покровов: редко – кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – полиурия; очень редко – поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Аллергические реакции: очень редко – реакции повышенной чувствительности.
Лабораторные показатели: очень редко – обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – астения, повышенная утомляемость; очень редко – гиперплазия десен.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Лерканорм являются: повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); беременность и период грудного вскармливания; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см.
раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью: почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин); печеночная недостаточность легкой и средней степени; пожилой возраст; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора); ишемическая болезнь сердца; дисфункция левого желудочка сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременное применение с индукторами изофермента CYP3А4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременное применение с дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Беременность:
В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканорм при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканорм в период грудного вскармливания противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращаюшего фермента.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3А4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3А4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.
раздел «Противопоказания»).
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Лерканорм: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.
Лечение симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания, показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии – внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.
В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно – допамин.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Лерканорм – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.
10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Лерканорм содержит активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10,0 мг или 20,0 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 37,0 мг; лактозы моногидрат – 35,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) – 10,0 мг; повидон К-30 – 4,5 мг; полоксамер – 2,5 мг; магния стеарат – 1,0 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза – 1,5000 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 0,5820 мг; тальк – 0,5778 мг; титана диоксид – 0,3261 мг; железа оксид желтый (железа оксид) – 0,0141 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титана диоксид (10,87 %) и железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] – 3,0 мг.
Дополнительно:
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии). В отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.
Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени вследствие возможного усиления антигипертензивного действия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при выполнении работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, астении, головной боли и головокружения).
ЛЕРКАНОРМ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 37 мг, лактозы моногидрат – 35 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат, тип А) – 10 мг, повидон К-30 – 4.5 мг, полоксамер – 2.5 мг, магния стеарат – 1 мг.
Состав пленочной оболочки: [гипромеллоза – 1.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 0.582 мг, тальк – 0.5778 мг, титана диоксид – 0.3261 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0.0141 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 50%, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) 19.4%, тальк 19.26%, титана диоксид 10.87%, железа оксид желтый (железа оксид) 0.47%] – 3 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 74 мг, лактозы моногидрат – 70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат, тип А) – 20 мг, повидон К-30 – 9 мг, полоксамер – 5 мг, магния стеарат – 2 мг.
Состав пленочной оболочки: [гипромеллоза – 3 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 1.164 мг, тальк – 1.1556 мг, титана диоксид – 0.6522 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0.0282 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 50%, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) 19.4%, тальк 19.26%, титана диоксид 10.87%, железа оксид желтый (железа оксид) 0.47%] – 6 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
Лерканидипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других ассиметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном, определяется S-энантиомером.
Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС. Несмотря на относительно короткий Т1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения.
Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема препарата внутрь, сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта.
Выраженное снижение АД с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Сmах в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2. Сmах в плазме крови и AUC (-)S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1.2 раза выше, чем (+)R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
При “первом прохождении” через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи.
Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при “первом прохождении” через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками, около 50% – через кишечник. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.
У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70%.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, т.к. лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62357.html
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/lerkanorm.html
http://health.mail.ru/drug/lerkanorm/
