Релпакс – отзывы, инструкция

Релпакс

Состав

В состав таблеток Релпакс входит активный компонент элетриптан (в виде гидробромида).

А также дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, МКЦ, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Форма выпуска

Выпускается средство в виде таблеток по 20 и 40 мг, которые упакованы в блистеры из фольги, помещенные в картонные пачки.

• Таблетки, 20 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 20», с другой — «Pfizer».
• Таблетки, 40 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 40», с другой — «Pfizer».

Фармакологическое действие

Релпакс – препарат с противомигренозным действием. Активный ингредиент элетриптан демонстрирует выраженную селективность относительно к серотониновым рецепторам, которые располагаются в сонных артериях.

Противомигренозная активность средства связана со способностью элетриптана сужать кровеносные сосуды внутри черепа и с его ингибирующим влиянием по отношению к нейрогенному воспалению.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема перорально элетриптан активно абсорбируется в пищеварительном тракте, всасывание происходит на 81%. Уровень биодоступности при внутреннем приеме — примерно 50%.

Наивысшая концентрация в крови отмечается через 1,5 ч после внутреннего приема. Максимальная концентрация активного вещества увеличивалась на 20–30%, если лекарство было принято после жирной еды. С белками крови элетриптан связывается на 85%.

Период полувыведения равен примерно 4-5 часам. Метаболизм происходит в печени, после чего выведение происходит через почки и ЖКТ.

Показания к применению

Применяется с целью купирования приступов мигрени с проявлением ауры или без нее.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания для приема препарата Релпакс:

• высокая чувствительность пациента к элетриптану и другим компонентам средства;
• прием с целью купирования базилярной, офтальмоплегической, гемиплегической мигрени;
• серьезные нарушения функции печени;
• редкие болезни наследственного характера (глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостача лактазы, непереносимость лактозы);
• прием одновременно с ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами протеазы;
• артериальная гипертензия с неконтролируемым течением;
• возраст до 18 лет;
• окклюзионные болезни периферических сосудов;
• ишемическая болезнь сердца либо подозрение на наличие этого заболевания;
• транзиторная ишемическая атака и нарушения кровообращения в мозге в анамнезе;
• одновременное лечение другими препаратами — агонистами 5-HT1-рецепторов.

Осторожно средство назначают больным с серотониновым синдромом. Также нужно соблюдать осторожность, применяя Релпакс одновременно с другими средствами с серотонинергической активностью.

Нужно соблюдать осторожность при приеме лекарства в дозе более 40 мг людям, у которых отмечается нарушение функций почек.

Побочные действия

В большинстве случаев Релпакс пациенты переносят хорошо. Как правило, побочные явления выражены слабо, они исчезают самостоятельно и являются преходящими.

Возможно проявления следующих побочных эффектов в процессе приема средства:

• ринит, фарингит, инфекции дыхательных путей;
• лимфаденопатия;
• анорексия;
• психические нарушения: спутанность сознания, нарушения мышления, депрессия, эйфория, эмоциональная лабильность;
• нарушения в работе нервной системы: головные боли, сонливость, головокружение, гипестезия, гипокинезия, нарушения чувствительности, миастения, гиперестезия, тремор, атаксия, нарушение речи;
• чувство стеснения в горле, зевота, диспноэ, изменение тембра голоса, астма;
• гипербилирубинемия;
• функции органов зрения: боль в глазах, нарушение зрения, светобоязнь, конъюнктивит;
• функции сердца и сосудов: тахикардия, учащенное сердцебиение, стенокардия, брадикардия, увеличение показателей АД;
• органы слуха, равновесия: звон и боль в ушах, вертиго;
• функции ЖКТ: боли в животе, тошнота, ощущение сухости во рту, диспепсические явления, диарея, запор, отрыжка;
• кожные покровы: сильное потоотделение, зуд, крапивница;
• костно-мышечная система: боли в спине, суставах и мышцах, артрит, боль в костях, артроз миопатия, судороги;
• мочевыделительная система: полиурия, частое мочеиспускание;
• репродуктивная система: меноррагия, боли в молочных железах;
• аллергические реакции;
• чувство приливов жара к лицу, астения, озноб, дискомфорт в области грудной клетки, общая слабость, чувство жажды, периферические отеки.

Инструкция по применению Релпакса (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Релпакса предусматривает употребление препарата внутрь. При этом таблетки нужно запивать жидкостью.

Если у пациента только начинает развиваться мигренозная головная боль, необходимо принимать таблетки как можно раньше. Но выраженная эффективность его действия отмечается и при приеме при развившемся приступе мигрени.

Взрослым пациентам в возрасте от 18 до 65 лет рекомендовано принимать начальную дозу 40 мг.

При возобновлении головной боли на протяжении суток можно повторно принять средство в аналогичной дозе. Если есть необходимость принять таблетки повторно, то это можно делать не ранее, чем спустя 2 часа после приема первой таблетки.

Если после приема первой дозы препарата Релпакс головная боль в течение 2 часов не уменьшается, то вторую дозу препарата принимать не следует.

Но если купировать приступ не удалось, то эффективный клинический ответ может проявиться при следующем приступе мигрени. Если доза 40 мг не позволяет получить желаемый эффект, при следующем приступе можно принять Релпакс в дозе 80 мг.

Общая суточная доза средства не должна быть больше 160 мг.

Людям, страдающим легкими или умеренными нарушениями функции печени, не нужно корректировать дозу.

Передозировка

При передозировке у пациента может развиваться артериальная гипертензия, а также другие нарушения функций сердечно-сосудистой системы. Нужно сразу провести промывание желудка, симптоматическое лечение.

Так как период полувыведения активного вещества равен примерно 4 часам, при передозировке нужно наблюдать больного не менее 20 часов, пока все симптомы не исчезнут.

Нет данных о влиянии перитонеального диализа и гемодиализа и на концентрацию в крови элетриптана.

Взаимодействие

На фармакокинетику элетриптана может влиять одновременное применение других лекарств. Если одновременно назначается Эритромицин и Кетоконазол, Cmax элетриптана возрастала в 2 и 2,7 раза соответственно. Период полувыведения элетриптана также увеличивался.

Поэтому Релпакс не назначается одновременно с препаратами Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Джозамицин, а также с ингибиторами протеазы.

Не выявлено взаимодействие средства Релпакс и трициклических антидепрессантов, β-адреноблокаторов, СИОЗС и флунаризина.

Если одновременно происходит прием Релпакса, Пропранолола и Верапамила или Флуконазола, то максимальная концентрация элетриптана повышается. Однако клинического значения такие изменения не имеют.

Если после приема Релпакс через 1-2 часа принят кофеин или эрготамин, то это ведет к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления. Поэтому средства, в составе которых есть эрготамин или эрготаминподобные средства, нельзя назначать на протяжении 24 часов после лекарства Релпакс. Аналогично Релпакс можно принимать только через 24 часа после приема таких лекарств.

При одновременном приеме элетриптана с лекарствами, которые демонстрируют серотонинергическую активность, возрастает риск проявления серотонинового синдрома. При таком сочетании за пациентами нужно вести тщательное наблюдение.

Условия продажи

Реализуется в аптеках по рецепту

Условия хранения

Нужно беречь Релпакс от детей и хранить при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности

Можно хранить 3 года.

Особые указания

Релпакс целесообразно применять только в том случае, если диагноз мигрень точно подтвержден. Для лечения атипичных головных болей, которые развиваются вследствие серьезных болезней, этот препарат не назначается.

Не следует назначать это средство до проведения тщательного обследования пациента, у которого возможно наличие болезней сосудов и сердца, и установления диагноза.

Эффективность таблеток Релпакс отмечается как при терапии мигрени с аурой, так и в процессе лечения мигрени без ауры и мигрени, которая проявляется относительно к менструальному циклу. Если таблетки применять при проявлении ауры, он не предупреждает развитию головных болей. Таблетки нужно принимать в фазе начала развития головной боли.

Релпакс также купирует другие симптомы, которые отмечаются при мигрени: тошноту, рвоту, фонофобию, фотофобию.

Не допускается профилактический прием средства.

При употреблении средства в дозе 60 мг и больше может отмечаться небольшое повышение АД. Чаще это явление отмечается у пожилых людей и у больных с нарушенной функцией почек.

У многих людей при мигрени отмечается головокружение и сонливость, поэтому во время приступов болезни следует осторожно выполнять те действия, которые требуют повышенного внимания.

РЕЛПАКС

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Релпакс – лекарственное средство, предназначенное для борьбы с мигренью. Его применение ведет к сужению внутричерепных кровеносных сосудов и оказывает ингибирующее действие относительно нейрогенного воспаления. В роли действующего вещества препарата выступает элетриптан.
Релпакс – противомигренозный препарат, относящийся к группе селективных агонистов нейрональных и сосудистых серотониновых рецепторов. Он угнетает процесс проведения болевых импульсов и высвобождения противовоспалительных нейропептидов, а также стимулирует рецепторы сосудов головного мозга, повышая их тонус. Ингибирующий эффект действующего вещества препарата в отношении нейрогенных воспалений и способность сужать внутричерепные кровеносные сосуды обуславливают его противомигренозную активность. Самым известным аналогом Релпакса является препарат Элетриптан.

Показания к применению

Релпакс назначается для блокирования приступов мигрени с аурой или без ауры у пациентов в возрасте 18-65 лет. Он также эффективен при лечении мигрени, сопровождающей менструальный цикл. Релпакс нельзя применять в качестве профилактического средства от мигрени и для лечения офтальмоплегической, базилярной или гемиплегической мигрени.

Способ применения

Релпакс предназначен для внутреннего применения. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Согласно отзывам о Релпаксе, при мигренозной головной боли лекарство следует принять как можно раньше с момента ее появления, однако эффективность препарата проявляется и на поздних стадиях мигрени. Для взрослых пациентов (от 18 до 65 лет) начальная разовая дозировка, как правило, равна 40 мг. Если приступ мигрени проходит, но на протяжении суток снова проявляется, прием Релпакса повторяют в идентичной дозировке. При этом вторую дозу препарата можно принимать не раньше, чем через 2 часа после первой. Если прием Релпакса или аналогов Релпакса в разовой дозировке 40 мг неэффективен, при следующих приступах мигрени их можно принимать в большей дозировке – 80 мг. Максимально допустимая суточная доза медикамента равна 160 мг. Данные о лечении мигрени Релпаксом или аналогами Релпакса у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата такими пациентками возможно только при соотношении его риска и пользы для матери и плода. Также следует обратить внимание на то, что действующее вещество Релпакса выделяется вместе с грудным молоком, поэтому после его приема рекомендуется временно (на 24 часа) отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание или полиурия. Со стороны лимфатической системы в редких случаях поступали отзывы о Релпаксе, указывающие на возникновение лимфоаденопатии. Со стороны репродуктивной системы: болезненные ощущения в молочных железах, меноррагия. Со стороны системы обмена веществ: редко – анорексия. Со стороны органов чувств: светобоязнь, боль в глазах, вертиго, нарушение зрения, конъюнктивит, боль в ушах, нарушение слезоотделения. Дерматологические реакции: зуд, крапивница, сыпь. Кроме того, аналоги Релпакса и сам препарат могут вызвать такие побочные явления, как озноб, астения, общая слабость, жажда, «приливы» жара к лицу, периферические отеки и чувство сжатия грудной клетки.

Противопоказания

В инструкции к Релпаксу отмечены следующие противопоказания к назначению препарата: неконтролируемая артериальная гипертензия; нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе; ИБС (стенокардия, перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия Принцметала, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда); окклюзионные заболевания периферических сосудов; тяжелые нарушения функциональности печени; редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы или лактозы и др.). гиперчувствительность к составляющим препарата; возраст до 18 лет. Релпакс в больших разовых дозах (более 40 мг) с осторожностью назначают пациентам с нарушением работы почек.

Беременность

Клинический опыт применения препарата Релпакс при беременности отсутствует. Применение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Элетриптан выделяется с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% от принятой дозы. Риск воздействия элетриптана на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема препарата Релпакс.
В экспериментальных исследованиях на животных Релпакс не оказывал тератогенного действия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат запрещено принимать совместно с аналогами Релпакса, то есть другими агонистами серотониновых 5-НТ1-рецепторов. Недопустимо комбинирование Релпакса с ингибиторами CYP3A4 (итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, джозамицином, кларитромицином) и ингибиторами протеазы (нелфинавиром, ритонавиром, индинавиром). На протяжении 24 часов после приема препарата или аналогов Релпакса противопоказано принимать эрготамин и его производные.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Релпакс: возможно развитие артериальной гипертензии или других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, по крайней мере, в течение 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме неизвестно.

Условия хранения

Препарат Релпакс следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Релпакс – таблетки, покрытые оболочкой; 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18, 20, 24, 30, 36, 40, 50, 60 или 100 шт в упаковке.

РЕЛПАКС

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “REP 40” на одной стороне и “Pfizer” – на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 93.015 мг, лактозы моногидрат – 46 мг, кроскармеллоза натрия – 10 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)) – 6 мг, опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 1 мг.

2 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ_1B– и нейрональных 5-НТ_1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT_1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ_1A-, 5-НТ_2B-, 5-НТ_1E– и 5-НТ₇-рецепторы.

По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет около 81%). У мужчин и женщин абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Т_max после приема внутрь в плазме крови в среднем составляло 1.5 ч. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

C_max элетриптана в плазме крови и AUC увеличивались примерно на 20-30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, Т_max в плазме крови увеличивалось до 2.8 ч.

При регулярном применении (по 20 мг 3 раза/сут) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза/сут и 80 мг 2 раза/сут) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

V_d элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (примерно на 85%).

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.

Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного 14 С. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в экспериментах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.

Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а T_1/2 – примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов почками и через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Результаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.

У людей пожилого возраста (65-93 года) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (на 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T_1/2 (примерно с 4.4 до 5.7 ч) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) выявлено статистически значимое увеличение AUC (на 34%) и T_1/2, а также небольшое увеличение C_max (на 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически незначимыми.

У пациентов с легким (КК 61-89 мл/мин), умеренным (КК 31-60 мл/мин) и выраженным (КК

Источники:

http://medside.ru/relpaks
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/relpaks.html
http://health.mail.ru/drug/relpaks_1/