>

Лимипранил — отзывы, инструкция

ЛИМИПРАНИЛ

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской и надписями «C» и «AM» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 60 мг, лактозы моногидрат — 197.5 мг, метилцеллюлоза 400 cP — 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 200 мг, метилцеллюлоза 400 cP — 20 мг, магния стеарат — 10.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20.5 мг.

Состав пленочной оболочки: сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит E100) — 1.5 мг, титана диоксид (E171) — 0.165 мг, тальк — 0.42 мг, магния стеарат — 0.15 мг, макрогол 6000 — 0.075 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Антипсихотический препарат (нейролептик). Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с допаминовыми рецепторами субтипов D2/D3, при этом не обладает сродством к рецепторам субтипов D1, D4 и D5.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам. Кроме того, амисульприд не связывается с сигма-участками.

При применении в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.

Атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективности в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У больных шизофренией с острыми приступами Лимипранил действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй — между 3 и 4 ч после приема. После приема в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%.

Прием препарата совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время достижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Vd равен 5.8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Амисульприд метаболизируется в малой степени, около 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита.

T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочной железы);

— детский возраст до 15 лет;

— период лактации (грудного вскармливания);

— женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;

— комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, соталол); другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);

— комбинация с леводопой;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии, паркинсонизме, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь.

При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Безопасность препарата в дозах более 1200 мг/сут не исследована в достаточной мере, поэтому эту дозу превышать не следует.

При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозу следует индивидуально и таким образом, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным.

В дозах, превышающих 400 мг/сут, Лимипранил следует назначать в 2 приема.

Пациентам пожилого возраста Лимипранил следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин — до 1/3.

Со стороны ЦНС: 5-10% — бессонница, тревога, возбуждение; 0.1-5% — сонливость; возможно — острая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия) остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики препаратом в дозах 50–300 мг/сут; при длительном применении — поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях — судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны пищеварительной системы: 0.1-5% — запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия.

Прочие: редко — аллергические реакции.

Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен.

Симптомы: усиление известных фармакологических эффектов препарата (в т.ч. сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, кома).

Лечение: при острой передозировке следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов. Специфического антидота для амисульприда нет. Рекомендуется строгий контроль жизненных функций организма; непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказаны комбинации с лекарственными средствами, которые способны вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»: антиаритмические препараты I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол); другие препараты (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);

Существует взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.

Не рекомендуется комбинация с алкоголем, т.к. амисульприд усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Комбинации, требующие особой осторожности: с препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию — дилтиазем и верапамил), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки.

С препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию — калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактиды (гипокалиемию следует скорректировать).

С нейролептиками, такими как пимозид, галоперидол; трициклическими антидепрессантами (имипрамин); с препаратами лития.

Комбинации, которые следует принимать во внимание: сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминными препаратами с седативным эффектом, барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитическими препараты приводит к выраженному усилению угнетающего действия; с антигипертензивными препаратами — усиление антигипертензивного действия.

Возможно развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Лимипранил) следует отменить.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (КК

Лимипранил 200 мг — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: ЛИМИПРАНИЛ

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Таблетки 50 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и надписью «С» с одной стороны и «АК» с другой стороны.
Таблетки 100 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской и надписями «С» и «AL» с одной стороны.
Таблетки 200 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской и надписями «С» и «АМ» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: N05AL05

Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистамина H1, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же, амисульприд не связывается с сигма-участками. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме). Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных шизофренией с острыми приступами амисульприд действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.

Фармакокинетика
У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй — между 3 и 4 часом после приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39 ± 3 и 54± 4 нг/мл, после приёма 50 мг.
Объем распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизируется слабо (около 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз. Период полувыведения (Т1/2) амисульприда равен примерно 12 часам после приема пероральной дозы.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин.
Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC (площадь под кривой концентрация/время), время достижения максимальной концентрации и саму максимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Показания к применению
Лечение острой и хронической шизофрении, сопровождающейся выраженными продуктивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в том числе пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;
  • сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочных желез;
  • феохромоцитома;
  • детский возраст (до 15 лет);
  • беременность, кормление грудью;
  • женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;
  • комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии:
    • антиаритмические лекарственные средства Iа класса — хинидин, дизопирамид, прокаинамид.
    • антиаритмические лекарственные средства III класса — амиодарон, соталол;
    • другие лекарственные средства — бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин;
  • комбинация с леводопа;
    (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). С осторожностью
    эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность. Беременность и период лактации
    Безопасность амисульприда в период беременности не установлена. Следовательно, применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда польза оправдывает потенциальный риск. Неизвестно, проникает ли амисульприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения противопоказано. Способ применения и дозы
    При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг в сутки. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг в сутки. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости. Безопасность доз, превышающих 1200 мг в сутки, не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует.
    Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
    Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от 50 до 300 мг в сутки. Подбор доз должен быть индивидуальным. В дозах, превышающих 400 мг в сутки, Лимипранил следует назначать в 2 приема.
    Пациенты пожилого возраста:
    Лимипранил следует назначать с особыми предосторожностями из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
    Почечная недостаточность:
    Выведение Лимипранила осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для пациентов с клиренсом креатинина (КК) 30 — 60 мл/мин следует снизить на половину и до 1/3 для пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин. Побочные эффекты
    Частые побочные эффекты (5 — 10%): бессонница, тревога, возбуждение.
    Менее частые побочные эффекты (0,1- 5%): сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
    Как и другие нейролептики амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела.
    Может развиться острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение артериального давления, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50-300 мг/сутки.
    Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица, относятся обычно к случаям длительного применения препарата. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут вызывать ухудшение симптомов.
    В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение интервала QT, очень редко — мерцательная аритмия. Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в основном трансаминаз и о случаях судорожных припадков.
    Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома (см. «Особые указания»). Передозировка
    Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен. Сообщается об усилении известных фармакологических эффектов препарата. Они включают сонливость и седацию, кому, артериальную гипотензию и экстрапирамидные симптомы.
    В случаях острой передозировки следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов.
    Специфического антидота для амисульприда нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. Гемодиализ не эффективен.
    В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Противопоказанные комбинации
    Комбинации, которые могут вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»:
  • антиаритмические препараты Iа класса, такие как хинидин, дизопирамид;
  • антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол;
  • другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, внутривенный эритромицин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин;
    Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.
    Не рекомендованные комбинации
    Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя.
    Комбинации, требующие особой осторожности
    Лекарственные средства, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт»:
    Препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; блокаторы кальциевых каналов, вызывающие брадикардию (дилтиазем и верапамил); клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки.
    Препараты, которые могут вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды (гипокалиемия должна быть скорректирована).
    Нейролептики, такие как пимозид, галоперидол; антидепрессанты типа имипрамина; литий.
    Комбинации, которые следует принимать во внимание
    Сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические препараты, выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными препаратами -усиление антигипертензивного действия. Особые указания
    Как и при использовании других нейролептиков, может развиться злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем креатининфосфокиназы. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, все антипсихотические препараты, включая Лимипранил, должны быть отменены. Выведение Лимипранила осуществляется почками. В случае серьезных нарушений функции почек следует снизить дозу и использовать схемы терапии, описанные в разделе «Дозировка и способ применения».
    Так как нет опыта применения препарата у больных с тяжелыми формами почечных расстройств (КК

    ЛИМИПРАНИЛ

    Найти в аптеке и купить ЛИМИПРАНИЛ

    ЛИМИПРАНИЛ Инструкция
    Таблетки

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской на одной стороне, с надписью «C» на одной стороне и «AK» — на другой.

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза 400 cP, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской и надписями «C» и «AL» на одной стороне.

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза 400 cP, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской и надписями «C» и «AM» на одной стороне.

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза 400 cP, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилцеллюлоза 400 cP, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая.

    Состав пленочной оболочки: сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит E100), титана диоксид (E171), тальк, магния стеарат, макрогол 6000.

    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

    Антипсихотический препарат (нейролептик)

    Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 допаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1, D4, D5.

    В отличие от классических и атипичных нейролептиков амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистаминовым Н1-, α-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же амисульприд не связывается с сигма-участками.

    При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме). Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-допаминовых рецепторов после повторного лечения.

    В низких дозах он преимущественно блокирует пресиноптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение допамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.

    Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.

    Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

    У больных шизофренией с острыми приступами амисульприд действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.

    У амисульприда отмечаются абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй – между 3-4 часом после приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39±3 и 54±4 нг/мл после приема 50 мг.

    Vd равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

    Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизируется слабо (ок. 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз. Т1/2 амисульприда равен примерено 12 ч после приема пероральной дозы.

    Амисульприд выводится с мочой в неизменном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин.

    Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC, время достижения Cmax и минимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике не известно.

    лечение острой и хронической шизофрении сопровождающейся выраженными продуктивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

    — повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;

    — сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочных желез;

    — детский возраст (до 15 лет);

    — беременность, кормление грудью;

    — женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;

    — комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства 1А класса — хинидин, дизопирамид, прокаинамид.

    Антиаритмические лекарственные средства 3 класса — амиодарон, соталол.

    Другие лекарственные средства — бепридил, цизаприд, сультаприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.

    — комбинация с леводопой.

    С осторожностью: эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность.

    Безопасность амисульприда в период беременности не установлена. Следовательно, применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда польза оправдывает потенциальный риск. Не известно, проникает ли амисульприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения противопоказано.

    При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости.

    Безопасность доз, превышающих 1200 мг/сут, не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует.

    Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами.

    Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

    Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от 50 до 300 мг/сут. Подбор дозы должен быть индивидуальным.

    В дозах, превышающих 400 мг/сут, Лимипрамил следует назначать в 2 приема.

    Пациенты пожилого возраста:

    Лимипрамил следует назначать с особыми предосторожностями из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерной седации.

    Почечная недостаточность. Выведение Лимипранила осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для пациентов с клиренсом креатинина (КК 30-60 мл/мин) следует снизить на половину и до 1/3 — для пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин.

    Частые побочные эффекты (5-10%): бессонница, тревога, возбуждение.

    Менее частые побочные эффекты (0.1-5%): сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запоры, тошнота, рвота, сухость во рту.

    Как и другие нейролептики, амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела.

    Может развиться острая дистония (спастическия кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение артериального давления, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50-300 мг/сут.

    Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица относятся обычно к случаям длительного применения препарата. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут вызвать ухудшение симптомов.

    В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение интервала QT, очень редко — мерцательная аритмия.

    Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в основном — трансаминаз, и о случаях судорожных припадков.

    Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома.

    Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен. Сообщается об усилении известных фармакологических эффектов препарата. Они включают сонливость и седацию, кому, артериальную гипотензию и экстрапирамидные симптомы.

    В случае острой передозировки следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов.

    Специфического антидота для амисульприда нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. Гемодиализ не эффективен.

    В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства.

    Комбинации, которые могут вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»:

    — Антиаритмические препараты IА класса, такие как хинидин, дизопирамид;

    — атиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол;

    — другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультаприд, тиоридазин, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин;

    Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.

    Не рекомендованные комбинации:

    Амисульприд усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Лекарственные средства, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт»:

    Препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; блокаторы кальциевых каналов, вызывающие брадикардию (дилтиазем и верапамил); клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки.

    Препарты, которые могут вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактид (гипокалиемия должна быть скорректирована).

    Нейролептики, такие как пимозид, галоперидол, антидепрессанты типа имипрамина; литий.

    Комбинации, которые следует принимать во внимание

    Сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины, и другие анксиолитические препараты — выраженное усиление угнетающего действия.

    С антигипертензивными препаратами — усиление антигипертензивного действия.

    Как и при использовании других нейролептиков, может развиться злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, все антипсихотические препараты, включая лимипранил, должны быть отменены.

    Выведение лимипранила осуществляется почками. В случае серьезных нарушений функции почек следует снизить дозу.

    Так как нет опыта применения препарата у больных с тяжелыми формами почечных расстройств (КК≤10мл/мин), то в их случае требуется особая осторожность.

    Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

    Лимипранил может снижать судорожный порог. Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии Лимипранилом.

    В пожилом возрасте Лимипранил, как и другие нейролептики, следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации.

    При болезни Паркинсона, при назначении антидофаминергических препаратов и Лимипранила, следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Лимипранил следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

    Пролонгация интервала QT:

    Лимипарнил вызывает дозозависимую пролонгацию интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий и он усиливается в присутствии брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

    До назначения препарата и в период лечения, в зависимости от клинического статуса больного рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию нарушения ритма:

    — брадикардия ниже 55 уд/мин,

    — врожденное удлинение интервала QT,

    — одновременное применение препаратов, способных вызвать выраженную брадикардию (меньше 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QT.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Амисульприд влияет на скорость реакций, в результате чего способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть ослаблена.

    При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

    Препарат отпускается по рецепту.

    Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
    Последняя актуализация описания 28.09.2011

    Источники:

    http://health.mail.ru/drug/limipranil/
    http://medi.ru/instrukciya/limipranil-200_1604/
    http://www.medsovet.info/herb/22313

  • Ссылка на основную публикацию

    Adblock
    detector