Пектрол – отзывы, инструкция

Пектрол

Пектрол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pektrol

Код ATX: C01DA14

Действующее вещество: Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Производитель: Valpharma S.A. (Сан-Марино), Valpharma International S.p.A (Италия), KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 09.08.2019

Цены в аптеках: от 101 руб.

Пектрол – периферический вазодилататор, антиангинальное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, 3 или 10 блистеров в картонной пачке):

• 40 мг: круглой формы, слегка двояковыпуклые, белого с желтоватым оттенком цвета (возможно наличие вкраплений), с гравировкой «IM40» на одной из сторон;
• 60 мг: овальной формы, слегка двояковыпуклые, белого с желтоватым оттенком цвета (возможно наличие вкраплений), с гравировкой «60» на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: изосорбида мононитрат – 40 или 60 мг;
• Вспомогательные компоненты: воск карнаубский, магния стеарат, стеариновая кислота очищенная, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат;
• Пленочная оболочка: тальк, титана диоксид, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172), а также гипромеллоза (в таблетках 60 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пектрол является периферическим вазодилататором, преимущественно влияющим на венозные сосуды.

Механизм его действия следующий: действующее вещество препарата (изосорбида мононитрат) стимулирует образование оксида азота в эндотелиальных клетках сосудов; оксид азота активирует внутриклеточную гуанилатциклазу, в результате чего увеличивается количество цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата), являющегося медиатором вазодилатации. При расслаблении гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов снижается венозный возврат к сердцу, уменьшается нагрузка на сердце, что в итоге приводит к понижению потребности сердечной мышцы в кислороде. Дилатирующее действие нитратов на артериолы и артерии снижает постнагрузку (сопротивление выбросу). Наблюдается коронарорасширяющий эффект, уменьшается приток крови к правому предсердию, снижается давление в малом круге кровообращения, исчезают симптомы отека легких.

Изосорбида мононитрат способствует перераспределению циркуляции крови по кровеносным сосудам миокарда в области со сниженным кровообращением. У пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца повышается толерантность к физической нагрузке. Препарат расширяет кровеносные сосуды твердой мозговой оболочки и головного мозга, что может приводить к появлению головной боли. Пектрол подавляет агрегацию тромбоцитов и уменьшает синтез тромбоксана в тромбоцитах.

В процессе лечения может развиться перекрестная толерантность, как и к другим нитратам. После перерыва в терапии чувствительность к препарату быстро восстанавливается.

Антиангинальное действие развивается через 30–40 минут после приема таблеток и продолжается в течение 8–10 часов.

Фармакокинетика

Пектрол быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность изосорбида мононитрата составляет почти 100%, поскольку отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи, рН в просвете кишечника или перистальтика кишки не влияют на высвобождение из таблеток активного вещества.

Препарат распределяется в общей жидкости организма. Около 5% изосорбида мононитрата связывается с плазменными белками. Эффективная концентрация препарата составляет 100 нг/мл и достигается спустя 30 минут после приема внутрь.

Метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и денитризации. Выведение неактивного метаболита происходит через почки. Почечный клиренс составляет 115 мл/мин, а период полувыведения – 4–10 часов.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не меняется.

Показания к применению

• Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии);
• Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Противопоказания

• Острая сердечная недостаточность;
• Тампонада сердца;
• Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• Артериальная гипотензия и гиповолемия (диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст., систолическое артериальное давление меньше 100 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.);
• Левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
• Сосудистый коллапс;
• Шок;
• Заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в т.ч. числе геморрагический инсульт, последствия черепно-мозговой травмы);
• Токсический отек легких;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или нитратам.

Относительные (принимать Пектрол следует с осторожностью из-за повышенного риска побочных эффектов):

• Пролапс митрального клапана;
• Митральный и/или аортальный стеноз;
• Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
• Констриктивный перикардит;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Тиреотоксикоз;
• Тяжелая анемия;
• Выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• Пожилой возраст.

Инструкция по применению Пектрола: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь после еды: глотать целиком и запивать большим количеством воды (1 стакан).

Конкретные дозы и кратность приемов зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально врачом.

Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки (в утреннее время). Пациентам, у которых возникают ночные приступы стенокардии, принимать препарат предпочтительнее вечером. Если выраженности эффекта препарата недостаточно, с 3-5-го дня лечения дозу увеличивают до 60 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности терапию начинают обычно в стационаре и проводят ее до тех пор, пока не будет подобрана оптимальная поддерживающая доза с учетом клинического эффекта и побочных эффектов.

Для поддерживающего лечения обычно назначают 40 или 60 мг 1 раз в сутки либо по 40 мг 2 раза в сутки. Первую таблетку в последнем случае следует принимать утром, а вторую – примерно через 7 часов. При этом интервал между вечерним и утренним приемами не должен быть менее 12 часов.

Побочные действия

• Дерматологические реакции: сыпь на коже; в индивидуальных случаях – эксфолиативный дерматит;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, преходящая гиперемия кожи лица, тахикардия, ощущение жара, нитратная головная боль, вертиго; редко – парадоксальная реакция (усиление приступов стенокардии), ортостатический коллапс;
• Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, скованность, снижение скорости реакций (особенно в начале лечения), сонливость; редко – ишемия головного мозга;
• Со стороны пищеварительной системы: ощущение легкого жжения языка, тошнота, сухость во рту, рвота;
• Прочие: толерантность (в том числе перекрестная к другим нитратам).

Передозировка

При передозировке возникают следующие симптомы: головокружение, головная боль, рвота, тошнота, диарея, брадикардия, сердцебиение, диспноэ, гиперпноэ, гиперемия кожи, метгемоглобинемия, зрительные расстройства, гипертермия, повышение внутричерепного давления, обморок, потливость, коллапс, паралич, судороги и кома.

При случайной или преднамеренной передозировке препарата выполняют промывание желудка. При сильном понижении артериального давления назначают фенилэфрин внутривенно, при метгемоглобинемии – 1 г аскорбиновой кислоты (внутривенно или перорально) и 1% раствор метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг массы тела внутривенно. Применение эпинефрина и родственных ему соединений малоэффективно.

Особые указания

Пектрол – препарат для профилактики приступов стенокардии, для их купирования не применяется.

Правильное применение препарата позволяет предупредить развитие толерантности к нитратам. Очень важно строго соблюдать режим дозирования и 12-часовой интервал между вечерним и утренним приемами. В этом случае удается достичь периода с низкой концентрацией нитратов (менее 100 нг/л) с сохранением терапевтического эффекта.

Пектрол не следует отменять резко, необходимо постепенно снижать дозу.

Во время лечения нужно держать под контролем артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

При переводе пациента с изосорбида динитрата на Пектрол нужно заранее рассчитать общую суточную дозу с учетом того, что 20 мг изосорбида динитрата соответствуют 10 мг изосорбида-5-мононитрата.

Поскольку препарат может влиять на скорость психофизических реакций, во время лечения следует с осторожностью управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам Пектрол назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода.

В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Пектрол не применяют у детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста, так как данные о безопасности и эффективности использования препарата у этой группы пациентов отсутствуют.

При нарушениях функции почек

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью препарат применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют с осторожностью (из-за риска развития метгемоглобинемии).

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста препарат применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты ускоряют биотрансформацию изосорбида мононитрата и снижают его концентрацию в крови.

В случае одновременного применения Пектрол повышает концентрацию дигидроэрготамина в крови.

Усиление антигипертензивного эффекта возможно при одновременном применении вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, этанола, новокаинамида, хинидина, дигидроэрготамина, силденафила.

Усиление антиангинального эффекта возможно при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты, блокаторов медленных кальциевых каналов (например, нифедипина или верапамила), пропранолола, амиодарона.

При сочетанном применении с альфа-адреноблокаторами (в т.ч. дигидроэрготамином) или бета-адреностимуляторами возможно снижение выраженность антиангинального эффекта, что проявляется чрезмерным снижением артериального давления и тахикардией.

Адсорбирующие, обволакивающие и вяжущие препараты снижают абсорбцию изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

М-холиноблокаторы (в т.ч. атропин) увеличивают риск повышения внутриглазного давления.

Аналоги

Аналогами Пектрола являются: Эфокс, Эфокс Лонг, Моночинкве, Моночинкве ретард, Моносан.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пектроле

Отзывы о Пектроле немногочисленны. Пациенты отмечают появление головной боли и седативное действие в начале лечения, а также повышение частоты сердечных сокращений до 120 ударов в минуту и скачки артериального давления. Несмотря на это, препарат эффективен при применении по показаниям.

Цена на Пектрол в аптеках

Цена Пектрола в дозировке 40 мг (за упаковку, вмещающую 30 таблеток) составляет 160–190 рублей, в дозировке 60 мг (за упаковку, вмещающую 30 таблеток) – 210–250 рублей.

Пектрол

Состав

В одной таблетке пролонгированного действия содержится 40 или 60 мг активного вещества — изосорбида мононитрата, а также неактивные вспомогательные вещества (масса указана для концентрации акт. вещества — 60 мг): 102,3 мг гипромеллозы, 51,2 мг воска карнаубского, 51,2 мг кислоты стеариновой очищенной, 38,2 мг лактозы моногидрата, 1,5 мг магния стеарата и 2 мг кремния диоксида коллоидного.

В состав пленочной оболочки входит: 2,8 мг талька, 2,167 мг гипромеллозы, 2,1 мг титана диоксида, 4 мг магния стеарата, 0,45 мг макрогола. В качестве красителя использован — Е172 железа оксид желтый (0,05 мг).

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке. Они имеют белый цвет с желтоватым оттенком, возможны точечные вкрапления. Форма овальная, двояковыпуклая, есть риска на обеих сторонах и гравировка «60» на одной из сторон.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 шт. В картонной коробке может быть 3 или 10 блистеров.

Фармакологическое действие

На человеческий организм Пектрол оказывает вазодилатирующее, сосудорасширяющее влияние.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Пектрол является периферическим вазодилататором с преимущественным воздействием на венозные сосуды. За счет стимуляции образования в сосудистом эндотелии оксида азота — релаксирующего фактора эндотелия, вызывает активацию внутриклеточного трансмембранного белка — гуанилатциклазы, вследствие чего увеличивается концентрация медиатора вазодилатации — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

Вазодилатация уменьшает венозный возврат к сердцу – преднагрузку, а также нагрузку на сердце, чем снижает потребность миокарда в кислороде. Общее периферическое сопротивление (постнагрузка) снижается посредством дилатирующего эффекта нитратов.

Кроме того, препарат обладает:

• коронарорасширяющим действием и способствует перераспределению кровотока сердца в области с пониженным кровоснабжением;
• при отеке легких снижает приток крови к правому предсердию, что ведет к регрессии симптомов;
• увеличивает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС и стенокардией;
• ингибирует агрегацию и снижает синтез тромбоксанатромбоцитов;

Так как Пектрол является нитратом, его прием ведет к развитию перекрестной толерантности. Отмена препарата или перерыв в лечении быстро восстанавливает чувствительность.

Показания к применению Пектрола

Чаще всего назначают Пектрол для профилактики приступов стенокардии. Кроме того, показанием к применению Пектрола являются некоторые формы легочной гипертензии, патология правых отделов сердца — так называемого легочного сердца, хроническая сердечная недостаточность, где препарат применяется как составляющее средство комбинированной терапии.

Противопоказания

• сосудистыйколлапс;
• кардиогенный шок;
• острые нарушения кровообращения;
• выраженная артериальная гипотензия (при систолическом АД меньше 90 мм рт.ст. и диастолическом — меньше 60 мм рт.ст.);
• прием ингибитора ФДЭ Силденафила;
• повышенная чувствительность к составляющим Пектрола или нитратам.

Побочные действия

Относительно различных органов и систем Пектрол может вызывать следующие побочные реакции:

• Сердечно-сосудистая система: в первые дни лечения возможно возникновение «нитратной» головной боли, которая обычно исчезает в последующие дни терапии, а также возможна артериальная гипотензия и тахикардия, головокружение, ощущение слабости. В редких случаях при выраженной артериальной гипотензии в результате парадоксального влияния нитратов возникало усиление симптомов стенокардии, вплоть до коллапса, брадиаритмии и синкопы.
• Пищеварительная система: редко возникает тошнота и/или рвота.
• Кожные покровы: возможно возникновение транзиторного покраснения кожи, эксфолиативного дерматита.
• Нервная система: замедление психомоторных реакций.

Инструкция по применению Пектрола (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать внутрь за час до или через два часа после приема пищи. Глотать надо целиком, не разжёвывая и запивая водой.

Для профилактики приступов стенокардии: начинают курс со стандартной дозы в 40 мг (1 таб.) один раз в день утром. При необходимости дозу увеличивают до 60 мг, которую также следует принимать за 1 раз. Если у пациентов возникают ночные приступы стенокардии, то лекарство рекомендуют принимать вечером. С учетом клинической картины с 3–5 дня курса приема возможно увеличение разовой дозы до 60–80 мг, в некоторых случаях она может достигать 80 мг в сутки, причем режим приема представляет собой: по 1 таб. дозировки 40 мг два раза за сутки.

Инструкция по применению Пектрола при лечении ХСН индивидуальна и должна подбираться с учетом терапевтического эффекта и возникающих побочных реакций. Лечение в таком случае проводят в стационаре.

Внимание! Дозу препарата и режим приема должен устанавливать лечащий врач индивидуально, основываясь на тяжести заболевания и состоянии больного.

Передозировка

Сопровождается такими симптомами как: возникновение обморочного состояния, головной боли, головокружения, зрительных расстройств, гипертермии, судорог, гиперемии кожи, брадикардии, повышенного потоотделения, тошноты, рвоты, диареи, паралича, развитие коллапса, увеличение внутричерепного давления, возникновение метгемоглобинемии (цианоза, аноксии – чаще всего при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, вплоть до впадения больного в кому.

В качестве лечения применяют промывание желудка, при метгемоглобинемии – назначают 1 г аскорбиновой кислоты, в/в метилтиониния хлорида 1-2 мг на кг массы тела (1% раствор, до 50 мл). Кроме того, эффективным является гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови. При выраженном снижении АД необходима симптоматическая терапия – ведение в/в фенилэфрина, причем эпинефрин и прочие родственные соединения оказываются малоэффективны.

Взаимодействие

При параллельном применении с ниже перечисленными лекарственными средствами данные таблетки могут вызывать:

• С адсорбентами, вяжущими, обволакивающими средствами наблюдается снижение абсорбции изосорбида мононитрата.
• Сантихолинергическими веществами — нарушение памяти и внимания у пациентов преклонного возраста.
• Вазодилататоры, антигипертензивныепрепараты, блокаторы кальциевых каналов и β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ФДЭ, этаноласодержащие препараты могут вызывать в комбинации с Пектролом усиление гипотензивного действия.
• Одновременный прием с дигидроэрготаминомвызывает потенциацию их эффектов, тогда как с норадреналином – наблюдается снижение терапевтического действия последнего.
• С Силденафиломвысок риск развития тяжелой формы артериальной гипотензии или инфаркта миокарда.

Условия продажи

Отпускается в аптеках по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения должна быть не более 25 °Цельсия. Рекомендуется хранить в недоступном для несовершеннолетних лиц месте.

Срок годности

Хранить не более трех лет.

Особые указания

Так как таблетки Пектрол могут вызывать побочный эффект — снижение скорости психомоторных реакций, то не рекомендуется заниматься опасными видами деятельности, к примеру, вождением транспортного средства или управлением другими сложными механизмами.

Пектрол ® (Pektrol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, целиком, запивая водой, за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Начальная доза — 1 табл., 40 мг 1 раз в сутки (утром). При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг 1 раз в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта, с 3–5-го дня терапии разовую дозу можно увеличить до 60–80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут — по 1 табл. 40 мг 2 раза в сутки).

Лечение ХСН обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия.

Препарат Пектрол ® необходимо принимать по 1 табл. (40 или 60 мг) 1 раз в сутки или по 1 табл. (40 мг) 2 раза в сутки (1 табл. — утром и вторая — приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро — не менее 12 ч.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 и 60 мг. В контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 1 шт. 3 или 10 контурных ячейковых упаковок в пачке картонной.

Производитель

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. Вальфарма С.А. Сан-Марино.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг. Вальфарма Интернационал С.п.А. Италия.

Владелец регистрационного удостоверения: ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается: ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское шоссе, 5, корп. 1, эт. 22.

Тел.: (495) 981-10-88; факс (495) 981-10-90.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Пектрол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пектрол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://www.neboleem.net/pektrol.php
http://medside.ru/pektrol
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_14685.htm