Отзывы Резокластин – отзывы, инструкция

Резокластин

Резокластин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Rezoklastin

Код ATX: M05BA08

Действующее вещество: золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Производитель: Натива, ООО (Россия); Фармстандарт-УфаВИТА (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 4100 руб.

Резокластин – препарат, ингибирующий резорбцию костной ткани.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (в картонной пачке 1 флакон по 10 мл с концентрацией раствора 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, помещенный в пластиковую или картонную подложку, и инструкция по применению Резокластина).

Состав на 1 мл концентрата:

• активное вещество: безводная золедроновая кислота – 0,8 мг (моногидрат золедроновой кислоты – 0,85 мг);
• вспомогательные компоненты: дигидрат цитрата натрия – 5,5 мг; D-маннитол – 44 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моногидрат золедроновой кислоты – активное вещество Резокластина, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, которые избирательно воздействуют на костную ткань. Вещество способствует подавлению активности остеокластов, вместе с тем нежелательного влияния на формирование, механические свойства и минерализацию костной ткани не оказывает.

Избирательное взаимодействие бисфосфонатов с костной тканью происходит благодаря их высокому сродству к минерализованной костной ткани. Но точный молекулярный механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов, до настоящего времени остается неясным.

Помимо ингибирующего эффекта, золедроновая кислота оказывает прямое противоопухолевое действие на резорбцию кости, что обеспечивает результативность применения Резокластина при костных метастазах.

Установлено, что золедроновая кислота, благодаря подавлению пролиферации и индукции апоптоза клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое влияние на клетки рака молочной железы и миеломы, на фоне чего уменьшается вероятность их метастазирования.

Из-за ингибирования остеокластной резорбции костной ткани происходит снижение роста опухолевых клеток; отмечается противоболевая и антиангиогенная активность. Также золедроновая кислота подавляет пролиферацию клеток эндотелия человека. При вызванной опухолью гиперкальциемии отмечается снижение сывороточной концентрации кальция в крови.

У пациенток с постменопаузным остеопорозом (при значениях Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра ниже – 2,5) при терапии золедроновой кислотой отмечается статистически достоверное уменьшение риска вертебральных переломов, а также снижение вероятности возникновения одного или более новых (повторных) переломов позвонков.

При применении Резокластина у пациентов с костной болезнью Педжета наблюдается быстрый, длительный и статистически достоверный терапевтический ответ, а также нормализация уровня костного обмена и плазменной концентрации ЩФ (щелочной фосфатазы) в крови.

Также золедроновая кислота высокоэффективна у пациентов, которые ранее проходили терапию пероральными бисфосфонатами. Установлено, что в большинстве случаев сохранение терапевтического ответа на фоне применения препарата наблюдается в течение всего периода лечения (примерно 2 года).

Золедроновая кислота у больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета на качественное состояние нормальной кости влияния не оказывает. В период терапии не отмечается нарушение процессов костного ремоделирования и минерализации, также Резокластин способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры золедроновой кислоты от дозы не зависят.

Уровень вещества в сыворотке крови после начала инфузии быстро возрастает и достигает C_max (максимальной концентрации) в конце инфузии. После этого происходит быстрое снижение концентрации от ее максимального значения: через 4 часа – на 10%, через 24 часа – менее чем 1% с дальнейшим продолжительным периодом низких концентраций, которые не превышают 0,1% от C_max, до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота связывается с белками плазмы на уровне 56%. Плазменный клиренс от дозы вещества, возраста, пола, расовой принадлежности и веса пациента не зависит. Метаболизму не подвергается.

В неизмененном виде 20–50% дозы выводится почками в три этапа. Первые две фазы характеризуются быстрым выведением вещества из системного кровотока с T_1/2 (периодом полувыведения) соответственно 0,24 и 1,87 часов. Третья фаза длительная, ее T_1/2 составляет 146 часов.

Кумуляция препарата при повторных введениях каждые 28 дней не отмечается. На протяжении первых 24 часов в моче обнаруживается от 23 до 55% введенной дозы. Остальное количество золедроновой кислоты связывается с костной тканью, после чего наблюдается медленное обратное высвобождение вещества в системный кровоток и элиминации его почками. Кишечником выводится до 3% дозы.

Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 минут приводит к снижению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не оказывает.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК (клиренсом креатинина) и варьирует в пределах от 42 до 108% от КК, в среднем составляющего 55–113%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при КК ≤ 20 мл/мин) клиренс вещества составляет 37%, с умеренной почечной недостаточностью (при КК 20–50 мл/мин) – 72% от значений клиренса золедроновой кислоты при КК больше 84 мл/мин.

Показания к применению

• гиперкальциемия (у пациентов с концентрацией скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), которая индуцирована злокачественными опухолями;
• метастатические поражения костей на фоне злокачественных солидных опухолей и миеломной болезни (с целью уменьшения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, обусловленной опухолью гиперкальциемии и снижения необходимости в лучевой терапии);
• костная болезнь Педжета;
• первичный остеопороз в постменопаузной и сенильной форме;
• вторичный остеопороз.

Противопоказания

• выраженная почечная недостаточность (у пациентов с КК ≤ 30 мл/мин);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других бисфосфонатов.

Относительные (Резокластин назначается под врачебным контролем):

• нарушение почечной функции;
• выраженная печеночная недостаточность;
• бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Резокластин, инструкция по применению: способ и дозировка

Резокластин вводят внутривенно капельно, на протяжении не менее 15 минут.

Режим дозирования Резокластина определяется показаниями:

• гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями (при концентрации кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥ 3 ммоль/л или 12 мг/дл): однократно в дозе 4 мг, инфузия должна проводиться при условии адекватной гидратации больного;
• метастатическое поражение костей при миеломной болезни и злокачественных солидных опухолях: каждые 3–4 недели по 4 мг; дополнительно назначается перорально кальций в суточной дозе 500 мг и витамин D в суточной дозе 400 МЕ (международных единиц);
• первичный остеопороз в постменопаузной и сенильной форме: 1 раз в год Резокластин 5 мг;
• вторичный остеопороз: 1 раз в год Резокластин 5 мг; при недостаточном поступлении в организм кальция и витамина D дополнительно назначаются препараты кальция и витамина D; продолжительность терапии определяется индивидуально, основываясь на состоянии пациента;
• костная болезнь Педжета: однократно в дозе 5 мг; всем больным на протяжении первых 10 дней после введения золедроновой кислоты рекомендован прием суточной нормы кальция и витамина D (связано с высоким уровнем костного обмена);
• костная болезнь Педжета (повторное лечение): после первого введения Резокластина наблюдается продолжительный период ремиссии. Специальные данные по проведению повторной терапии костной болезни Педжета отсутствуют, однако при обнаружении у больных рецидива заболевания может быть рассмотрена возможность повторного введения препарата, которая основывается на следующих критериях: отсутствие нормализации активности ЩФ сыворотки крови, увеличение ее активности в динамике, наличие клинических признаков костной болезни Педжета, которые обнаруживаются при медицинском обследовании через 12 месяцев после введения первой дозы Резокластина.

Пациентам с выраженным нарушением функции почек перед лечением гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, предварительно необходимо тщательно оценить соотношение пользы с возможным риском. Больным с концентрацией креатинина в сыворотке крови 1,4 мг/дл): увеличение содержания сывороточного креатинина в крови на 1 мг/дл.

Терапия Резокластином может быть возобновлена только после того, как концентрация креатинина достигает значений, превышающих исходную величину не более чем на 10%, в дозе, которая применялась до прерывания терапии.

Раствор Резокластина должен готовиться в асептических условиях. Перед введением препарат нужно развести 1 флакон концентрата в 100 мл инфузионного раствора, не содержащего кальций (5% раствор декстрозы; 0,9% раствор хлорида натрия).

Раствор после приготовления рекомендуется использовать сразу. Его можно хранить не дольше 24 часов при температуре 2–8 °C. Перед введением Резокластин необходимо выдержать в помещении, пока он не нагреется до комнатной температуры.

Препарат вводится с использованием отдельной системы для внутривенных инфузий.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

“Резокластин”: инструкция и отзывы пациентов

В статье рассмотрим инструкцию по применению и отзывы к «Резокластину».

Медикамент относят к категории препаратов, которые замедляют рассасывание костных тканей. Этот процесс называют резорбцией, он является нормальным при условии постоянного формирования новых, а вместе с тем здоровых костных клеток. В случае возникновения в организме патологического изменения распад костей может ускоряться, а образование новой ткани замедляется либо же прекращается совсем. Результатом подобных изменений выступает ослабление опорного и двигательного аппарата на отдельных участках или полностью.

Итак, рассмотрим инструкцию и описание «Резокластина».

Особенности лекарства

У препарата основным действующим компонентом выступает золедроновая кислота, которая может в значительной степени замедлить или останавливать разрушение скелета. Также наблюдаются следующие свойства средства:

• Лекарством угнетается остеокласт (клетки, которые уничтожают кости).
• Кроме того, данный медикамент отличается противоопухолевой направленностью.
• Компоненты этого медицинского лекарства блокируют сосуды, которые снабжают опухоль кровью, предотвращая рост с размножением костных метастазов.
• Препарат понижает концентрацию кальция в составе крови и плюс ко всему ослабляет побочные явления, которые возникают при разрушении ткани скелета.

Состав и формат выпуска

Золедроновая кислота является синтезированным бисфосфонатом. Вещества данной группы по своей структуре похожи на костную ткань человека. Благодаря этому процесс связывания ингредиентов препарата происходит лишь с фрагментами скелета. Кроме основной золедроновой кислоты, в состав этого медикамента входят вещества в виде маннитола, цитрата натрия и воды для инъекций. Стоит подчеркнуть, что абсолютно все компоненты очень хорошо сбалансированы, а, кроме того, они усиливают и стабилизируют воздействие друг друга.

В продажу представленный ингибитор резорбции, как правило, поступает в картонных коробках. Непосредственно внутри этих коробок уложены контурные пластиковые поддоны.

Концентрат для приготовления раствора (4 и 5 миллиграмм активного компонента) засыпан в стеклянный флакон, у которого емкость составляет 5 или 6 миллилитров.

В коробку вкладывают также инструкцию. «Резокластин» 5 мг и 4 мг хранить следует только в прохладном, а, кроме того, в темном месте. Желательно исключать к нему доступ со стороны психически неустойчивых пациентов, детей, а вместе с тем и домашних питомцев. Срок годности у этого концентрата составляет четыре года после выпуска. После этого данное лекарство требуется в обязательном порядке утилизировать, как обычный мусор.

Инструкция к «Резокластину» должна строго соблюдаться.

Стоимость и аналоги

В зависимости от формата фасовки, положения населенного пункта, а, кроме того, принадлежности аптеки стоимость этого препарата, как правило, составляет от двенадцати до семнадцати тысяч рублей. У аналогов «Резокластина» в том случае, если они не относятся к отечественному производству, еще более высокая стоимость, и они есть далеко не во всех аптеках. Речь идет о следующих препаратах: «Акласта» наряду с «Верокластом», «Золадексом», «Блазтерой», «Золедронат-Тевой», «Резорбиксом» и «Зометой».

При наличии у пациента раковой опухоли некоторые лекарственные препараты (в рамках региональной или государственной программы) могут быть выданы в бесплатном порядке.

Показания к применению

Производителем этого препарата выступает компания под названием «Ф-Синтез». Этот бренд рекомендует применять данное лекарство для терапии широкого круга заболеваний, которые связаны с поражением костных тканей разного происхождения.

Согласно инструкции по применению к «Резокластину», назначают терапию данным препаратом в случае выявления следующих заболеваний:

• При наличии гиперкальциемии, вызванной раковыми опухолями. Инъекцию проводят в том случае, если в крови концентрация кальция достигает критических значений.
• При остеопорозе, вызванном продолжительным использованием стероидов. Как правило, данный недуг диагностируют у спортсменов и людей, которые злоупотребляют пищевыми добавками, необходимыми для набора мышечной массы.
• На фоне остеопороза после климакса. Данное лекарство прописывают в лечебной и профилактической цели для предотвращения возникновения хрупкости костей.
• При болезни Педжета. Этот препарат помогает стабилизировать процессы замены старых и новых костных тканей.
• Для лечения тяжелых переломов, возникающих в тазобедренном суставе, а, кроме того, в позвоночнике. Лечение проводят с целью недопущения повторного перелома.

В некоторых случаях этот препарат назначают для лечения рака груди у женщин. Отзывы врачей и пациентов свидетельствуют о том, что применение «Резокластина» помогает избежать хирургического вмешательства, а, кроме того, уменьшает объем химического лечения.

Противопоказания

Это лекарство продают только по рецепту в аптеках и интернет-магазинах. Как указывает инструкция к «Резокластину», противопоказания к его использованию следующие:

• Наличие аллергии на золедроновую кислоту. Либо присутствие аллергии на ингредиенты, входящие в состав этого лекарства.
• Нарушения функций или недостаточность почек.
• Период беременности, а, кроме того, кормления новорожденного младенца.
• Детям до шестнадцати лет (стоит также отметить, что на подростках этот препарат не тестировался).
• При наличии бронхиальной астмы у пациентов.
• На фоне хронических заболеваний сердечной и сосудистой системы на этапе обострения.
• На фоне отклонений в психическом развитии или неустойчивости психики.

Побочные действия

Золедроновая кислота выступает токсичным веществом, затрагивающим практически весь человеческий организм. В особенно остро нежелательные проявления возникают в первые несколько дней после инъекции.

Согласно инструкции и отзывам к «Резокластину», побочные реакции при терапии этим медикаментом могут быть такими:

• Нервная система может отреагировать головной болью, потерей сознания и бессонницей. Иногда может возникать нарушение вкусового ощущения, тремора и повышенной тревожности.
• Пищеварительная система может ответить тошнотой и рвотой, запорами и диареей. Редко может возникать гастрит и панкреатит.
• Органы зрения порой отвечают на прием этого препарата нарушением резкости и разрывами сосудов. Редко у пациентов также возможен конъюнктивит.
• Органы дыхания реагируют сухим кашлем, одышкой и ощущением нехватки воздуха. Редко могут возникать спазмы с приступами удушья.
• Со стороны работы кожных покровов возникает сильная потливость наряду с высыпаниями и умеренным зудом.
• Со стороны функционирования опорного и двигательного аппарата у пациентов порой возникает ломота в суставах, костях и боли с судорогами в мышцах.
• Сердечно-сосудистая система отвечает на использование этого средства тахикардией, снижением или повышением давления, а, кроме того, поражением аорты.

Общие негативные симптомы

К общим симптомам относят лихорадку с сильным жаром. Также возможно появление недомогания и слабости. Место ввода раствора может отекать, краснеть, а, кроме того, болеть несколько дней. Стоит отметить, что подобное считают нормальной реакцией на сильнодействующий компонент.

В инструкции по применению «Резокластина» отзывы покупателей не указываются. Их мы рассмотрим в конце статьи.

Лечебное воздействие

Фармакологическое воздействие данного препарата основано на избирательном влиянии синтетических бисфосфонатов исключительно на поврежденный участок скелета. Проникая в костные ткани, компонентами раствора подавляется активность патологических клеток и образований. На этом фоне золедроновая кислота не влияет на процесс минерализации, укрепления и регенерации костной ткани. Действуя на элементы кальция в кровяной сыворотке, это лекарство способствует их выведению из организма без появления песка и камней.

Как нам сообщает инструкция к «Резокластину», в случае развития метастаз на скелете медикаментом блокируется новообразование. Лекарство не позволяет питательным компонентам поступать к опухоли. Это ведет к сокращению количества и постепенному уничтожению патологических клеток. Действие на нервные окончания ведет к понижению болевого синдрома на фоне сохранения чувствительности.

При терапии и профилактике остеопороза вне зависимости от происхождения патологии отмечалось увеличение плотности и прочности костей. Уже после первых инъекций риски компрессионных переломов ключицы, позвоночника и шейки бедра значительно снижаются. Диагностика показывает улучшение показателей минерализации скелета и процессов костного обмена.

Это подтверждает инструкция по применению к «Резокластину».

Золедроновая кислота, как правило, отличается сохранением продолжительного терапевтического эффекта. Положительные изменения в опорном и двигательном аппарате наблюдаются спустя годы после окончания лечебного курса.

Как делают капельницы с «Резокластином» по инструкции?

Дозирование и способ применения

Вне зависимости от выявленной патологии этот препарат вводят внутривенно на протяжении не менее пятнадцати минут. Для этого используют капельницу, которую ставят лишь в условиях клиники.

В соответствии с инструкцией «Резокластин» 5 мг/6, 25 мл необходимо разводить непосредственно перед использованием. Это объясняется тем, что после вскрытия флакона хранение его возможно лишь в течение суток при температурном режиме от двух до восьми градусов. Перед употреблением данный раствор требуется обязательно нагреть до температуры человеческого тела для того, чтобы исключить спазмы с судорогами. Дозировку определяют исходя из диагноза пациента.

В рамках лечения гиперкальциемии, которая спровоцирована злокачественными образованиями, пациентам назначают одноразовую инъекцию «Резокластина» в объеме 4 миллиграмм. Для эффективной терапии рака костей пациенту вводят 4 миллиграмма лекарства каждый месяц. Курс терапии длится до тех пор, пока не удастся достигнуть положительных результатов. Дополнительно пациентам назначают витамин «Д» с кальцием.

В соответствии с инструкцией к «Резокластину», при наличии постменопаузной и вторичной формы остеопороза лечебный курс составляет всего три года.

Разовое дозирование препарата составляет 5 миллиграмм, вводится средство раз в год. Для усиления терапевтического эффекта больному назначают диету с высоким содержанием кальция в продуктах питания наряду с курсом витаминов.

Лечение заболевания Педжета предполагает использование однократной внутривенной инъекции в количестве 5 мг «Резокластина» по инструкции по применению.

Так как это заболевание напрямую связано с патологическим уровнем процесса костного обмена, дополнительно назначают прием витамина Д с кальцием в течение десяти-пятнадцати дней после ввода раствора.

В случае наступления передозировки пациента помещают на больничную кровать, где ему требуется находиться под регулярным наблюдением медицинского персонала, который сможет в случае необходимости оказать экстренную помощь. В целях предотвращения осложнения из-за высокого уровня в крови кальция проводят дополнительные инъекции. Так сказано в инструкции.

Отзывы пациентов о «Резокластине»

Как правило, применение лекарства «Резокластина» проводят в тех случаях, когда пациенты находятся в состоянии, которое очень близко к критическому самочувствию. В том случае, если проводится терапия онкологической патологии на последней стадии, то гарантировать успешную терапию золедроновой кислотой крайне проблематично. Однако при использовании этого лекарства на ранней стадии болезни, абсолютное или частичное выздоровление, как правило, наступает у большинства пациентов. В том случае, если внимательно изучить описание рассматриваемого медицинского препарата, то можно выяснить, что он весьма эффективен для терапии локальных очагов поражения.

Люди, которые страдают диагнозом костной болезни Педжета, пишут в своих отзывах о том, что капельницу этим препаратом они перенесли относительно легко. Правда, также сообщается, что у некоторых после капельницы поднимается высокая температура, очень сильно начинает болеть голова, начинает трясти и тошнит. В костях у многих после таких капельниц возникает страшная ломота. Как рассказывают люди в своих комментариях, подобное состояние у них после инъекций «Резокластина» длится три дня, после чего человека начинает понемногу отпускать. Окончательно приходят в себя люди, по рассказам, только через десять дней.

К положительным моментам относится то, что после прохождения повторного обследования результаты больных, как правило, обнадеживают, так как общее состояние костного обмена в значительной степени улучшается. Таким образом, многие о «Резокластине» пишут, что это лекарство вполне хорошее, даже несмотря на наличие тяжелых побочных эффектов.

При первичной форме остеопороза врачи также назначают своим пациентом такие капельницы. Доктора, на самом деле очень часто назначают больным капельницы «Резокластина», так как на сегодняшний день этот препарат считается самым лучшим лекарством. Но, к сожалению, очень многим во время инъекций, судя по отзывам, становится плохо. А после такой капельницы, как уже отмечалось ранее, на протяжении недели больных мучает рвота наряду с диареей и сильной болью суставов.

В целом же люди отмечают, что такие страдания того стоят, так как уже через три месяца врачи сообщают пациентам о том, что болезнь остановлена, а непосредственно общее состояние приведено в норму. Стоит отметить, что многие люди, прошедшие курс лечения этим препаратом, отмечают, что рекомендуют его абсолютно всем, кто нуждается в соответствующем лечении.

Мы рассмотрели к препарату «Резокластин» инструкцию и отзывы.

Резокластин ФС

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Резокластин ФС относится к новому классу высокоэффективных биcфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Избирательное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота кроме ингибирующего действия на резорбцию кости обладает прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови.

При применении золедроновой кислоты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее -2,5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов, а также уменьшение риска развития одного или более новых (повторных) переломов позвонков.

При лечении золедроновой кислотой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечались статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, а также нормализация уровня костного обмена и концентрации ЩФ в плазме крови.

Препарат также высокоэффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Установлено, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (около 2 лет).

У пациентов с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной кости, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая C_max в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от C_max через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от C_max , до повторной инфузии на 28-й день.

Связь с белками плазмы — 56%. Плазменный клиренс не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Не подвергается метаболизму.

От 20 до 50% выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока с T_1/2 — 0,24 и 1,87 ч соответственно; и длительная 3 фаза с T_1/2 — 146 ч.

Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23–55 % введенной дозы. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное высвобождение в системный кровоток и выведение почками; кишечником выводится менее 3% золедроновой кислоты. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC . Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с Cl креатинина и составляет 42–108% от Cl креатинина, составляющего в среднем 55–113%. У пациентов с тяжелой ( Cl креатинина ≤20 мл/мин) и умеренной ( Cl креатинина 20–50 мл/мин) почечной недостаточностью клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с Cl креатинина >84 мл/мин.

Показания препарата Резокластин ФС

гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция — ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;

метастатическое поражение костей при злокачественных сóлидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов; компрессии спинного мозга; гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии);

постменопаузная форма первичного остеопороза;

сенильная форма первичного остеопороза;

костная болезнь Педжета.

Противопоказания

повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;

выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина — ≤30 мл/мин);

период кормления грудью;

детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью нарушение функции почек; выраженная печеночная недостаточность (нет данных по применению); бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, 1,4 мг/дл) — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как концентрация креатинина достигнет значений, превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Инструкция по приготовлению раствора

Раствор готовят в асептических условиях. Перед введением препарат разводят (содержимое 1 флакона — 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, в зависимости от рекомендуемой дозы) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Приготовленный раствор Резокластина ФС желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C не более 24 ч. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры. Приготовленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с использованием отдельной системы для в/в инфузий.

Передозировка

Симптомы: при случайной передозировке препарата пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

Лечение: показано проведение инфузии кальция глюконата.

Особые указания

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС .

При решении вопроса о применении Резокластина ФС у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о соотношении потенциальной пользы и возможного риска лечения. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

На фоне терапии золедроновой кислотой следует тщательно следить за функцией почек. К факторам риска возникновения нарушения функции почек относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных ЛС , и слишком быстрое введение препарата.

Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, гиперчувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

У онкологических больных, на фоне лечения бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, описаны случаи развития остеонекроза челюсти, в связи с чем до начала лечения необходимо предусмотреть стоматологическое обследование и в случае наличия факторов риска (анемии, коагулопатии, инфекции, плохой гигиены или заболеваний полости рта, сопутствующей химио- или лучевой терапии, лечении кортикостероидами) провести соответствующие профилактические процедуры. На фоне лечения золедроновой кислотой больным с факторами риска, по возможности, следует избегать стоматологических оперативных вмешательств. Для снижения частоты нежелательных реакций после проведения инфузии Резокластина ФС, пациентам необходимо назначить парацетамол или ибупрофен сразу после введения препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

Концентрат для-приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл и 5 мг/6,25 мл. По 5 мл концентрата, содержащего 4 мг золедроновой кислоты, и 6,25 мл концентрата, содержащего 5 мг золедроновой кислоты, во флаконах темного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренных пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми.

1 фл. с препаратом в пластиковой или картонной подложке помещают в картонную пачку.

Производитель

ЗАО «Ф-Синтез», Россия. Юридический адрес: 143422, РФ, Московская обл., Красногорский р-н, с. Петрово-Дальнее.

Тел: (495) 608-33-80; факс: (495) 608-13-80.

Организация, принимающая претензии. ЗАО «Ф-Синтез», Россия.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Резокластин ФС

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Резокластин ФС

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://www.neboleem.net/rezoklastin.php
http://fb.ru/article/426890/rezoklastin-instruktsiya-i-otzyivyi-patsientov
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_44493.htm