Нанипрус – отзывы, инструкция
Нанипрус – отзывы, инструкция
Нанипрус (Naniprus)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
В/в (в виде инфузий).
Лечение Нанипрусом проводится в стационарных условиях с возможностью мониторирования АД , проведения реанимационных мероприятий и при наличии средств для борьбы с интоксикацией цианидами.
В/в болюсное введение препарата противопоказано.
Нанипрус в виде лиофилизированного порошка следует использовать только для приготовления разведенного инфузионного раствора.
Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением (не допускается применение раствора позже чем через 4 ч после приготовления.)
Содержимое 1 амп. разводят в растворителе (приложен в комплекте). Приготовленный раствор дополнительно разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора натрия хлорида, предохраняя раствор от воздействия света. Инфузию проводят посредством инфузионного насоса при непрерывном контроле АД .
Инфузионный раствор нельзя смешивать с другими ЛС .
Доза устанавливается индивидуально при постоянном контроле АД .
Взрослые. Для пациентов, не получавших антигипертензивные средства, доза обычно составляет 3 мкг/кг/мин. Начальная доза — 0,3–1,5 мкг/кг/мин. Дозу увеличивают постепенно (на 0,5 мкг/кг/мин каждые 5 мин) до достижения антигипертензивного эффекта. Дозу адаптируют так, чтобы снижение АД в течение первого часа проведения инфузии не превышало 25% от исходного уровня, из-за риска возникновения ишемии миокарда, головного мозга и почек. Максимальная доза для взрослых составляет 8–10 мкг/кг/мин.
Если введение в течение 10 мин со скоростью 10 мкг/кг/мин не вызывает адекватного понижения АД , рекомендуется немедленно прекратить инфузию.
Не превышать дозу, составляющую 500 мкг/мин.
Для контроля артериальной гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема антигипертензивных средств за 3 ч до инфузии, достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг.
Во избежание компенсаторной реакции (резкое повышение катехоламинов и ренина, тахикардия), особенно у молодых пациентов, дозу надо повышать постепенно до достижения желаемого терапевтического эффекта. Скорость введения также снижают постепенно, в пределах 10–30 мин, во избежание резкого повышения АД .
Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен. Обычная дозировка — та же, как и у взрослых пациентов.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Лечение начинают с низких доз, т.к. пожилые пациенты более чувствительны к препарату (более быстрое развитие антигипертензивного эффекта).
Продолжительность лечения. При достижении антигипертензивного эффекта введение должно продолжаться только несколько часов, чтобы избежать риска интоксикации цианидами.
Лечение Нанипрусом не должно продолжаться более 72 ч. После окончания необходимо начать альтернативное лечение пероральными антигипертензивными средствами.
Сердечная недостаточность. Начальная доза должна быть 10–15 мкг/мин, с постепенным увеличением каждые 5–10 мин на 10–15 мкг/мин. При необходимости доза может быть увеличена в пределах 10–200 мкг/мин.
Если во время введения препарата будут наблюдаться симптомы артериальной гипотензии, гипоперфузии или некоторые другие побочные реакции, скорость инфузии необходимо уменьшить или прекратить введение.
Инфузионное введение можно продолжать до момента безопасного перехода на терапию пероральными препаратами. Обычно инфузионное введение не должно превышать 3 дней.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг (в комплекте с растворителем (вода для инъекций).
Лиофилизат в количестве, эквивалентном 30 мг нитропруссида натрия дигидрата помещают в ампулы темного стекла вместимостью 10 мл с маркировкой для вскрытия ампулы (цветная точка)*.
5 мл растворителя (вода для инъекций) помещают в ампулы бесцветного стекла вместимостью 5 мл с маркировкой для вскрытия ампулы (цветная точка).
1 амп. с лиофилизатом, 1 амп. с растворителем и черный ПЭ пакет для защиты препарата от света помещают в пачку картонную.
* В случае производственной необходимости для кодировки ампул возможно дополнительное нанесение цветного кольца/цветных колец.
Производитель
«Софарма» АО. Болгария, 1220, София, ул. Илиенское шоссе, 16.
Тел.: (+359 2) 813-42-00; факс: (+359 2) 936-02-86.
Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу: 109429, Москва, МКАД 14-й км, 10.
Тел./факс: (495) 786-22-26..
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Нанипрус
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Нанипрус
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
НАНИПРУС
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде неоформленной таблетки с грубой сетчатой структурой или крупнозернистого порошка от светло-оранжевого с коричневатым оттенком до оранжевого цвета; раствор лиофилизата – прозрачная жидкость светло-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат.
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Ампулы темного стекла объемом 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.
Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие.
Нанипрус снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Расширяя периферические артериальные сосуды, нитропруссид натрия уменьшает постнагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка, снижает АД. Расширяя периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, снижению давления в малом круге кровообращения. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию.
Механизм действия связан как с активированием гуанилатциклазы и с повышением внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата, так и с подавлением тока ионов кальция (прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы) и нарушением фосфорилирования миозина.
Антигипертензивный эффект развивается на первой минуте после в/в введения. Действие препарата непродолжительно из-за быстрого метаболизма в крови.
При в/в введении нитропруссид натрия быстро распределяется и достигает Vd соответствующего внеклеточному пространству (объему).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется полностью в течение нескольких минут ферментами эритроцитов, с образованием ионов железа, цианидов и метгемоглобина. Метгемоглобин и цианиды высвобождаются медленно в плазму крови из эритроцитов и достигая печени, трансформируются в тиоцианат при участии тиосульфата и фермента роданазы. Тиоцианат выводится почками (до 80%).
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из плазмы крови составляет около 3 дней. Почечный клиренс тиоцианата составляет около 2.2 мл/мин. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 из плазмы крови может увеличиваться в 2-3 раза.
— управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств (с целью снижения кровопотери);
— острая сердечная недостаточность при необходимости быстрого уменьшения постнагрузки левого желудочка, для снижения давления наполнения левого желудочка;
— острая левожелудочковая недостаточность с отеком легких.
— симптоматическая (компенсаторная) артериальная гипертензия (при артериовенозном шунтировании или коарктации аорты);
— острое нарушение мозгового кровообращения;
— повышенное внутричерепное давление;
— хроническая сердечная недостаточность, ассоциированная с пониженной периферической сосудистой резистентностью;
— гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);
— гиповитаминоз витамина В12;
— дефицит сульфорилтрансферазы (роданазы) у пациентов с глазной атрофией Лебера;
— атрофия зрительного нерва;
— выраженная печеночная недостаточность;
— выраженная почечная недостаточность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным веществам.
В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с гипотермией, гипонатриемией, ИБС, у пациентов пожилого возраста.
Вводят в/в в виде инфузии.
Лечение Нанипрусом проводится в условиях стационара с возможностью мониторирования АД, проведения реанимационных мероприятий и при наличии средств для лечения интоксикации цианидами.
В/в болюсное введение препарата Нанипрус противопоказано.
Дозу устанавливают индивидуально при постоянном контроле АД.
Гипертонический криз, управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств
Взрослые: для пациентов, не получавших антигипертензивные средства, доза обычно составляет 3 мкг/кг/мин. Начальная доза – 0.3-1.5 мкг/кг/мин. Дозу увеличивают постепенно (на 0.5 мкг/кг/мин каждые 5 мин) до достижения антигипертензивного эффекта. Дозу адаптируют так, чтобы снижение АД в течение первого часа проведения инфузии не превышало 25% от исходного уровня, из-за риска возникновения ишемии миокарда, головного мозга или почек. Максимальная доза для взрослых составляет 8-10 мкг/кг/мин.
Если введение в течение 10 мин со скоростью 10 мкг/кг/мин не вызывает адекватного понижения АД, рекомендуется немедленно прекратить инфузию.
Не превышать дозу более 500 мкг/мин.
Для контроля артериальной гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема антигипертензивных средств за 3 ч до инфузии, достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг массы тела.
Во избежание компенсаторной реакции (резкое повышение катехоламинов и ренина, тахикардия), особенно у пациентов молодого возраста, дозу следует повышать постепенно до достижения желаемого терапевтического эффекта. Скорость введения также снижают постепенно, в пределах 10-30 мин во избежание резкого повышения АД.
Дети: опыт применения препарата Нанипрус у детей ограничен. Средняя доза такая же, как и для взрослых пациентов.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): лечение начинают с введения Нанипруса в низких дозах, т.к. пожилые пациенты более чувствительные к препарату (более быстрое развитие антигипертензивного эффекта).
При достижении антигипертензивного эффекта введение следует продолжать только несколько часов, чтобы избежать риска интоксикации цианидами. Лечение Нанипрусом не следует проводить более 72 ч. После окончания применения препарата необходимо начинать альтернативное лечение антигипертензивными средствами для приема внутрь.
Начальная доза составляет 10-15 мкг/мин, с постепенным увеличением каждые 5-10 мин на 10-15 мкг/мин. При необходимости для достижения удовлетворительного терапевтического эффекта доза может быть увеличена в пределах 10-200 мкг/мин.
Если во время введения препарата развиваются симптомы артериальной гипотензии, гипоперфузии или некоторые другие побочные реакции, скорость инфузии необходимо уменьшить или прекратить введение.
Инфузионное введение можно продолжать до момента безопасного перехода на терапию внутрь. Как правило, препарат следует применять не более 72 ч.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора
Нанипрус в виде лиофилизированного порошка следует использовать только для приготовления разведенного инфузионного раствора. Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением (не допускается применение раствора позже, чем через 4 ч после приготовления).
Содержимое 1 ампулы препарата разводят в прилагаемом растворителе. Полученный раствор дополнительно разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида, предохраняя инфузионный раствор от воздействия света. Инфузию проводят с помощью инфузионного насоса при непрерывном контроле АД.
Всю инфузионную систему необходимо изолировать от прямого солнечного света с помощью черного полиэтиленового пакета.
Инфузионный раствор нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Побочные реакции обусловлены способностью препарата быстро и значительно снижать АД или токсичностью его основных метаболитов (цианида и тиоцианата).
Возможно: тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головная боль, беспокойство, головокружение, мышечные спазмы, гиперрефлексия, быстрое снижение АД, тахикардия, брадикардия, дискомфорт за грудиной, боль в области живота; при применении в чрезмерно высоких дозах – развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая гипоксия); при быстром прекращении инфузии – синдром “рикошета”. Эти симптомы исчезают при замедлении скорости инфузии или при временном прекращении инфузии.
Дерматологические реакции: очень редко – кожные высыпания, зуд, эритема (требуют прекращения инфузии).
Местные реакции: покраснение, отек, острый флебит.
Прочие: редко – снижение содержания тромбоцитов; очень редко – гипотиреоз.
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда развитие лактацидоза может быть ранним симптомом передозировки. При тяжелой передозировке в плазме крови повышается уровень цианидов.
Лечение: при появлении симптомов передозировки следует немедленно прекратить проведение инфузии Нанипруса. В качестве антидота возможно применение 1% раствора нитрита натрия в сочетании с 20-50 мл раствора тиосульфата натрия (12.5 г в 50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Дыхательная реанимация, оксигенотерапия и симптоматические средства – аналептики, сердечно-сосудистые средства, водно-солевые растворы, средства, корригирующие кислотно-щелочное состояние, оксикобаламин 2.5 г (2.5 г в 100 мл 0.9% раствор натрия хлорида) в течение 7.5 мин.
Ганглиоблокаторы, средства для общей анестезии, бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов (дилтиазем), ингибиторы АПФ (каптоприл) могут усиливать антигипертензивный эффект нитропруссида натрия.
Т.к. нитропруссид натрия является донатором оксида азота, нельзя применять его одновременно с ингибиторами ФДЭ5 (сильденафил, варденафил, тадалафил).
При совместном применении с эстрогенами или симпатомиметиками снижается антигипертензивный эффект Нанипруса.
Не допускается смешивание инфузионного раствора Нанипруса с другими лекарственными средствами.
Развитие гипертонического криза с сопутствующими сосудисто-мозговыми явлениями не является показанием для лечения Нанипрусом. Решение принимается при наличии висцеральных осложнений с непосредственной угрозой для жизни.
У пациентов с гипонатриемией и нарушением функции почек продолжительное лечение Нанипрусом может привести к более высоким плазменным концентрациям основного метаболита тиоцианата. Т.к. последний подавляет усвоение йода из щитовидной железы, могут проявиться симптомы гипотиреоза.
У молодых пациентов для предотвращения выраженной компенсаторной реакции, связанной с резким повышением уровней катехоламинов и ренина, увеличение и снижение дозы проводят постепенно.
Всю инфузионную систему необходимо изолировать от прямого солнечного света с помощью черного полиэтиленового пакета.
Препарат применяют только в условиях стационара.
Дети: опыт применения препарата Нанипрус у детей ограничен. Средняя доза такая же, как и для взрослых пациентов.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): лечение начинают с введения Нанипруса в низких дозах, т.к. пожилые пациенты более чувствительные к препарату (более быстрое развитие антигипертензивного эффекта).
Препарат предназначен только для применения в стационаре.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности – 5 лет.
Готовый инфузионный раствор необходимо использовать в течение 4 ч после его приготовления.
Нанипрус
Показания к применению
Острая СН; гипертонический криз; сосудистые спазмы, вызванные отравлением спорыньей; управляемая гипотензия; ХСН IIб-III ст., резистентная к лечению диуретиками, сердечными гликозидами.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, порошок для приготовления раствора для инъекций
Противопоказания
Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, внутричерепная гипертензия, гипотиреоз, аортальный стеноз, артериовенозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дефицит витамина B12.
В экстренных ситуациях (по “жизненным” показаниям) эти противопоказания являются относительными.
Как применять: дозировка и курс лечения
Раствор готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое 1 ампулы в 5 мл 5% раствора декстрозы, затем разводят дополнительно в 1 л, 500 или 250 мл 5% раствора декстрозы. Применение неразведенного раствора декстрозы недопустимо. Вводят в/в капельно, из расчета 1-1.5 мкг/кг/мин, при необходимости скорость введения постепенно увеличивают до 8 мкг/кг/мин. При кратковременном вливании доза должна не превышать 3.5 мг/кг. При контролируемой гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема гипотензивных ЛС за 3 ч инфузии достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и гипотензивное действие. Вазодилатирующее действие обусловлено вазодилатирующим действием нитрозогруппы (NO), соединенной через группы CN с атомом Fe. Снижает ОПСС и венозный возврат к сердцу. Увеличивает МОК, уменьшает пред- и постнагрузку и потребность микарда в кислороде. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается в первые 2-5 мин, а через 5-15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.
Побочные действия
Снижение АД, синдром “рикошета” при быстром прекращении инфузии, головокружение, головная боль, тахикардия.Передозировка. Симптомы (обусловлены как передозировкой препарата, так и накоплением в крови цианидов, чаще развиваются при введении в течение более 48 ч): снижение АД, тахикардия, атаксия, нечеткость зрительного восприятия, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота.
Лечение: прекращение инфузии, в/в – раствор оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (в течение 15 мин). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0.1 г в 100 мл 5% раствора декстрозы. Затем раствор натрия тиосульфата (12.5 г в 50 мл 5% раствора декстрозы в течение 10 мин).
Особые указания
Является препаратом выбора при гипертоническом кризе, осложненном ЛЖ недостаточностью и расслаивающей аневризмой аорты. Необходим постоянный контроль АД (при невозможности следует ориентироваться на величину систолического АД; общим правилом является снижение систолического АД до 100 мм рт. ст.), параметров центральной гемодинамики (по возможности), наблюдение за общим состоянием пациента, определение концентрации в крови тиоцианата (не более 100 мкг/мл) и/или цианида (не более 3 мкмоль/мл), лактата и pH.
Взаимодействие
В растворе несовместим с любыми ЛС. Флакон должен быть защищен от света алюминиевой фольгой или черной бумагой.
Источники:
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_2226.htm
http://health.mail.ru/drug/naniprus/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name4423.html
