Аналоги Налтрексон – отзывы, инструкция

Налтрексон – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки и капсулы 50 мг) препарата для лечения абстиненции при алкоголизме и наркомании, уменьшении тяги к алкоголю у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Налтрексон. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Налтрексона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Налтрексона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения абстиненции при алкоголизме и наркомании, уменьшении тяги к алкоголю у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Налтрексон – конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

Состав

Налтрексона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч. При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что период полувыведения метаболита больше, чем у налтрексона. 95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых – 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-бета-налтрексола составляет примерно 38%.

Показания

• опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков);
• алкоголизм.

Формы выпуска

Лекарственной формы в виде имплантов для вшивания и кодировки, а также инъекций или уколов не зарегистрировано.

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь. Лечение алкоголизма: по 50 мг 1 раз в день в течение 12 недель.

Терапию наркотической зависимости начинают только после 7-10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза – 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Налтрексон назначают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия внутривенно введенного героина в дозе 25 мг). Альтернативные схемы лечения:

1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;
2. 100 мг через день;
3. 150 мг через 2 дня;
4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.

Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности. Минимальный курс – 3 месяца, рекомендуемый – 6 месяцев.

Побочное действие

• возбуждение;
• состояние прострации;
• раздражительность;
• головокружение;
• депрессия;
• паранойя;
• чувство усталости;
• спутанность сознания;
• дезориентация во времени и пространстве;
• галлюцинации;
• кошмарные сновидения;
• сонливость;
• понижение остроты зрения;
• боль и чувство жжения в глазах;
• светобоязнь;
• боль и ощущение заложенности в ушах;
• шум в ушах;
• снижение аппетита;
• диарея, запор;
• сухость во рту;
• метеоризм;
• усугубление симптомов геморроя;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• учащение или нарушение мочеиспускания;
• замедленная эякуляция;
• уменьшение половой потенции;
• повышение или понижение либидо;
• сыпь;
• повышение секреции сальных желез;
• эпидермофития стоп;
• изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения;
• гиперемия сосудов носовой полости;
• носовое кровотечение;
• ринорея;
• чиханье;
• сухость в горле;
• повышенное слизеотделение;
• синусит;
• затрудненное дыхание;
• трахеофония;
• кашель;
• одышка;
• флебит;
• отеки;
• повышение АД;
• неспецифические изменения кардиограммы;
• тахикардия;
• чувство жара в конечностях;
• ощущение внезапного прилива крови к лицу;
• чувство озноба;
• повышение или потеря аппетита;
• увеличение массы тела;
• патологическая зевота;
• лихорадка;
• боль в паховой области;
• увеличение лимфатических узлов;
• лимфоцитоз.

Противопоказания

• острый гепатит;
• печеночная недостаточность;
• детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Налтрексона при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-бета-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма и снижения тяги к алкоголю.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.

Следует предупреждать пациентов, что:

• при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
• в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
• при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).

Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Аналоги лекарственного препарата Налтрексон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Антаксон;
• Вивитрол;
• Налтрексон ФВ;
• Налтрексона гидрохлорид.

Аналоги по фармакологической группе (детоксицирующие средства, включая антидоты):

• Анексат;
• Антаксон;
• Артамин;
• Ацизол;
• Бианодин;
• Брайдан;
• Гемолактол;
• Гепа Мерц;
• Глюконеодез;
• Глютаминовая кислота;
• Дализол;
• Десферал;
• Дианил;
• Зорекс;
• Ионостигмин;
• Кальция фолинат;
• Карбактин;
• Карбоксим;
• Карбопект;
• Карбосорб;
• Кардиоксан;
• Кислота диэтилентриаминпентауксусная;
• Купренил;
• Ламисплат;
• Ларнамин;
• Левулоза;
• Лейковорин кальция;
• Лигнин;
• Меглумина натрия сукцинат;
• Мукомист;
• МультиБик;
• МультиЛак;
• Налоксон;
• Налтрексона гидрохлорид;
• Натрия тиосульфат;
• Орнилатекс;
• Орницетил;
• Пеликсим;
• Пентацин;
• Повидон;
• Полифан;
• Полифепан;
• Раствор для перитонеального диализа с глюкозой;
• Реамберин;
• Сорбекс;
• Трекрезан;
• Уголь активированный;
• Унитиол;
• Уромитексан;
• Ферроцин;
• Фильтрум Сти;
• Церулоплазмин;
• Цистамин;
• Эксиджад;
• Экстранил;
• Энтеродез;
• Эпилаптон;
• Этиол.

НАЛТРЕКСОН

Капсулы твердые желатиновые №4, корпус капсулы белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 98.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2%, желатин – до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид желтый – 1.7143%, титана диоксид – 1%, краситель индигокармин – 0.3%, желатин – до 100%.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (200) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (300) – коробки картонные (для стационаров).

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T_1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых – 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T_1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко – депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко – сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение или нарушение мочеиспускания.

Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко – повышение или понижение либидо.

Дерматологические реакции: сыпь; редко – повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.

Со стороны дыхательной системы: редко – гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Прочие: возможно чувство озноба; редко – повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Налтрексон *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Налтрексон/Naltrexone.

Формула: C20H23NO4, химическое название: (5альфа)-17-(Циклопропилметил)-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: разные средства/ средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико – и наркомании.
Фармакологическое действие: блокирующее опиатные рецепторы.

Фармакологические свойства

Налтрексон вытесняет агонистов с опиатных рецепторов или конкурентно блокирует их связывание с опиатными рецепторами. Снимает или уменьшает симптоматику, которая вызывается внутривенным введением опиатов. Налтрексон имеет наибольшее сродство к каппа – и мю-рецепторам. При приеме внутрь налтрексон всасывается на 96%. На 95 % превращается в печени в фармакологически активные метаболиты, в том числе и в 6-β-налтрексол. Период полувыведения налтрексона составляет 3,9 часов, 6-β-налтрексола равен 12,9 часов. Средний период полувыведения зависит от дозы и повышается при продолжительном использовании препарата. Налтрексон со своими метаболитами выводится в основном почками и с фекалиями. Общий клиренс налтрексона составляет 1,5 л/мин. Препарат начинает действовать через 1–2 часа. При совместном продолжительном использовании предупреждает развитие физической зависимости к героину, морфину и прочим опиатам. 50 мг налтрексона блокируют фармакологические эффекты в течение суток 25 мг внутривенно введенного героина, 100 мг — в течение 2 суток, а 150 мг — 3 суток. Продолжительное использование налтрексона не вызывает зависимости и толерантности. Совместный прием налтрексона с большими дозами опиоидов приводит к повышенному выделению гистамина, что характеризуется соответствующей клинической картиной (сыпь, зуд, покраснение лица). Налтрексон вызывает приступ абстиненции у пациентов с опиоидной зависимостью. При алкоголизме налтрексон, связываясь с опиоидными рецепторами, блокирует эффекты эндорфинов. Уменьшает употребление алкоголя и предотвращает рецидивы на протяжении полугода при 12-недельном курсе лечения (успех терапии зависит от согласия пациента и его взаимодействия с лечащим врачом).

Показания

Алкоголизм; опиоидная наркомания (как дополнительное средство после отмены опиоидных анальгетиков).

Способ применения налтрексона и дозы

Налтрексон принимают внутрь (независимо от приема пищи). Терапия алкоголизма: в течение 12 недель 1 раз в день по 50 мг. Лечение наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от приема опиоидов, подтвержденного анализом мочи и провокационным тестом; начальная доза составляет 25 мг, далее 1 час наблюдают за состоянием больного и при отсутствии абстинентного синдрома вводят остальную часть суточной дозы; назначают налтрексон по 50 мг каждые сутки (такой дозы достаточно для предупреждения действия внутривенно введенных 25 мг героина). Альтернативные схемы терапии:
1. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу;
2. 150 мг через 2 дня;
3. 100 мг через день;
4. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу.
Стоит учитывать, что использование данных схем терапии повышает риск гепатотоксичности. Минимальный курс терапии составляет 3 месяца, рекомендуемый — полгода.
Налтрексон вводят внутримышечно, в ягодичную мышцу, чередуя ягодицы. Препарат должны вводить квалифицированные медицинские работники только с использованием имеющихся в упаковке компонентов. Компоненты упаковки заменять нельзя. Рекомендованная доза — внутримышечно 1раз в 4 недели 380 мг. Нельзя налтрексон вводить внутривенно! Если пропущено очередное введение дозы, то следующую инъекцию необходимо сделать как можно быстрее.
До начала лечения нужно исключить субклиническую печеночную недостаточность, при терапии необходимо периодически контролировать содержание трансаминаз печени; налтрексон нельзя сочетать с препаратами, которые обладают гепатотоксичностью. Для профилактики появления острого абстинентного синдрома больные как минимум за 7–10 дней должны прекратить употребление опиоидов и препаратов, которые их содержат, это необходимо подтвердить провокационным тестом и анализом на наличие опиоидов в моче; если данные требования не соблюдены, то абстинентный синдром может развиться уже через 5 минут после введения налтрексона и длиться в течение 2 суток. Необходимо предупреждать больных, что:
— при появлении болей в животе, пожелтения склер, потемнения мочи необходимо отменить прием налтрексона и обратиться к врачу;
— они обязаны сообщать медицинским работникам о терапии налтрексоном при обращении за медицинской помощью;
— при самостоятельном приеме малых доз героина и прочих наркотиков эффектов от их приема не будет, а дальнейшее повышение дозы героина и прочих наркотиков приведет к летальному исходу (остановка дыхания).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к налоксону), печеночная недостаточность, острый гепатит, положительный тест на наличие опиоидов в моче, состояние абстиненции при опиоидной зависимости.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек или печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование налтрексона при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Налтрексон со своими метаболитами проникает в грудное молоко. Из-за возможной канцерогенности и вероятности развития у грудных детей серьезных побочных реакций необходимо принять решение об отмене лечения препаратом при грудном вскармливании или прекращении лактации время терапии налтрексоном, в зависимости от степени важности лечения для матери.

Побочные действия налтрексона

Нервная система и органы чувств: беспокойство, усталость, нервозность, общая слабость, кошмарные сновидения, беспокойный сон, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, головокружение, спутанность сознания, обморок, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, раздражительность, сонливость, тревога, дезориентация, ощущение заложенности и звон в ушах, светобоязнь, чувство жжения и боль в глазах; кровь и система кровообращения: боли в груди, сердцебиение, гипертензия, тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, лимфоцитоз, флебит; система пищеварения: боль в животе, тошнота или/и рвота, запор или диарея, частая дефекация, метеоризм, желудочно-кишечное расстройство, сухость во рту, увеличение/ снижение аппетита, анорексия, извращения вкуса, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения, повышение активности ферментов печени; система дыхания: охриплость голоса, кашель, заложенность носа, ринорея, бронхообструкция, чиханье, затруднение дыхания, носовое кровотечение, одышка, сухость в горле, синусит, фарингит, повышенное отделение слизистой мокроты, назофарингит; система опоры и движения: артрит, боли и скованность в суставах, боль в спине, в конечностях, спазм мышц, мышечная боль, скованность в мышцах, подергивание мышц; мочеполовая система: учащение мочеиспускания, дискомфорт при мочеиспускании, отечный синдром (отек пальцев, лица, голеней, стоп), сексуальные расстройства у мужчин (снижение потенции, задержка эякуляции); аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи (включая и лица); прочие: гипертермия, озноб, снижение или повышение массы тела, лимфаденопатия (включая и шейный аденит), усиленное потоотделение; реакции в месте введения: уплотнение, болезненность, припухлость.

Взаимодействие налтрексона с другими веществами

Налтрексон при сочетании с гепатотоксичными препаратами взаимно увеличивает риск поражения печени. Возможны повышенная сонливость или летаргия при совместном приеме налтрексона с тиоридазином. При совместном использовании налтрексона с агонистами опиоидных рецепторов (противокашлевые средства, анальгетики) снижается эффективность последних.

Передозировка

Данные о передозировке налтрексоном очень ограничены. Возможно развитие головокружения и сонливости, болей в животе, тошноты, реакций в месте инъекции. Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом налтрексон

Налтрексон в настоящее время используется во многих странах для лечения алкогольной и героиновой зависимости. А ученые из Лондонского университета обнаружили: низкие дозы этого лекарства останавливают процесс роста опухоли. Кроме того, налтрексон заставляет раковые клетки самоуничтожаться. По словам специалистов, лекарство влияло на гены, регулирующие процесс роста раковых клеток. Налтрексон повышал активность генов, вызывающих гибель клеток опухоли, а также генов, настраивающих иммунную систему против рака. Препарат убивал раковые клетки всего за два дня.

Отзывы и комментарии

Объясните мне, пожалуйста,

Артур Чт, 27/03/2014 – 00:46

Объясните мне, пожалуйста, почему подшивка этого Налтрексона такая дорогая. Предлагают от 15000, а это еще не самая высокая цена. Неужели он так эффективен или очередной развод на деньги?

Можно ли его принимать с

толик Вс, 25/05/2014 – 07:47

Можно ли его принимать с таблетками Лирика?

Лекарственного взаимодействия

Лекарственного взаимодействия налтрексона с прегабалином (действующее вещество препарата Лирика) не выявлено.

Источники:

http://instrukciya-otzyvy.ru/1456-naltrekson-po-primeneniyu-analogi-tabletki-kapsuly-alkogolizm-narkomaniya-alkogol.html
http://health.mail.ru/drug/naltrekson/
http://listel.ru/%D0%BD%D0%B0%D0%BB%D1%82%D1%80%D0%B5%D0%BA%D1%81%D0%BE%D0%BD