Депакин энтерик – отзывы, инструкция

Депакин Энтерик 300

Состав

Активное вещество Депакин Энтерик 300 — вальпроат натрия. Вспомогательные компоненты препарата в виде сиропа для приема внутрь: метилпарагидроксибензоат, сахароза, глицерин, концентрированная соляная кислота, вода очищенная, пропилпарагидроксибензоат, раствор сорбита 70%, ароматизатор вишневый искусственный, едкий натр.

Порошок лиофилизированный для раствора, который предназначен для внутреннего введения, содержит помимо вальпроат натрия воду для инъекций.

Таблетки в оболочке кроме активного вещества содержат такие вспомогательные компоненты, как повидон К90, тальк, кальция силикат гидратированный, магния стеарат.

Форма выпуска

Депакин Энтерик 300 выпускается в виде сиропа, порошка лиофилизированного для инъекций, а также в виде таблеток.

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство, помогающее при эпилепсии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вальпроаты, находящиеся в составе препарата, способствуют увеличению содержания гамма-аминобутировой кислоты в центральной нервной системе, при этом ингибируя фермент ГАМК- трнасферазу.

Биодоступность данного лекарственного средства – примерно 100%. Объем его распределения ограничивается кровью и внеклеточной жидкостью. Устойчивая концентрация препарата в плазме крови при пероральном применении наблюдается через 3-4 дня, в свою очередь, при внутреннем введении равновесная концентрация достигается за несколько минут. Депакин Энтерик имеет хорошую степень связи с белками плазмы. Период полувыведения препарата – 8-20 часов (в детском возрасте – короче). Выводится, главным образом, с мочой посредством бета-окисления и глюкуронирования.

Показания к применению

Показания к применению данного средства следующие:

• генерализованная эпилепсия;
• специфические синдромы (например, Вестаили Леннокса-Гасто);
• фокальная эпилепсия.

Противопоказания

Препарат запрещен при:

• остромгепатите;
• активномгепатите в семейном анамнезе;
• нарушениях в работе поджелудочной железы;
• повышенной чувствительности к некоторым компонентам препарата;
• хроническомгепатите;
• печеночной порфирии;
• геморрагическом диатезе;
• детском возрасте до 3 лет (для таблеток и порошка лиофилизированного, применяемого для инъекций).

Побочные действия

При приеме препарата возможны некоторые неврологические расстройства. К примеру, спутанность сознания, тремор, летаргия, атаксия, сонливость, кома. Как правило, такое случается после повышения дозы Депакин Энтерик.

В редких случаях может быть деменция, а также гастроинтестинальные симптомы, которые сами пропадают спустя несколько дней, препарат для этого отменять не нужно.

Кроме того, при приеме лекарства сообщается о случаях выпадения волос, уменьшения уровня фибриногена, тромбоцитопении, увеличения времени кровотечения, лейкоцитопении, анемии, панцитопении, панкреатитов, васкулитов. Может возникать изолированная и умеренная гипераммониемия, однако это не требует отмены лекарства. Также известны случаи увеличения веса, нарушений в регулярности менструального цикла, аменореи, обратимой и необратимой потери слуха. В некоторых случаях наблюдается полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, кожные аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Фанкони.

Инструкция по применению

Сироп Депакин Энтерик применяют внутрь с помощью специальной двусторонней ложки, которая имеется в наборе. Малая часть ложки содержит – 100 мг, большая – 200 мг. Начальная доза препарата — 10–15 мг/кг, со временем ее повышают до оптимальной дозировки — 20–30 мг/кг. Для наступления терапевтического эффекта ее можно и увеличить, однако в таком случае необходим тщательный контроль врача, особенно если доза выше 50 мг/кг.

Порошок лиофилизированный для инъекций вводят по 0,4–0,8 г (струйно) или по 0,025 г/кг (капельно) в течение 1-2 дней. Если после перорального приема препарата необходимо перейти на внутреннее введение предусматривается доза 0,5–1 мг/кг через 4–6 ч после последнего употребления перорально.

Раствор для инфузий готовят непосредственно перед использованием, если в течение дня его не применили, лекарство подлежит утилизации.

Таблетки Депакин Энтерик 300 применяют внутрь во время приема пищи, при этом не разжевывая. Начальная дозировка при весе больше 25 кг, как правило, — 10–15 мг/кг, после этого ее поэтапно повышают на 5–10 мг/кг каждую неделю. Максимальная дозировка – 30 мг/кг в сутки, если ее необходимо увеличить, то прием препарата проходит под строгим контролем врача. Таблетки рекомендуют принимать 2 раза в течение суток.

Передозировка

При передозировке препарата возможны следующие симптомы: кома, которой сопутствует гипотония мышц, миоз, судорожные припадки, гипорефлексия, угнетение дыхания. Возникает также повышенное внутричерепное давление из-за отека мозга.

Лечение проводится посредством промывания желудка (не позже чем через 10-12 часов после применения лекарства), предусмотрен также гемодиализ, прием активированного угля, контроль работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие

При сочетании Депакин Энтерик с нейролептиками, бензодиазепинами, ингибиторами МАО, примидоном, а также антидепрессантами возможно усиление действия последних. Так что в данном случае нужен строгий контроль врача. Кроме того, данный препарат увеличивает концентрацию фенобарбитала и зидовудина в плазме и, наоборот, понижает общую концентрацию фенитоина.

Депакин Энтерик также усиливает токсический эффект карбамазепина и зидовудина, затрудняет биотрансформацию ламотригина и увеличивает период его полувыведения.

Противоэпилептические препараты в сочетании с Депакин Энтерик уменьшают его концентрацию в плазме крови, а фелбамат, циметидин, эритромицин и лекарства, прочно связывающиеся с белками плазмы, наоборот, повышают ее.

Сочетание данного лекарственного средства с мефлохином приводит к повышению биотрансформации вальпроевой кислоты, из-за чего могут возникнуть судороги.

Условия продажи

Данное лекарство продается строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом, хорошо защищенном от проникновения света месте. Оптимальная температура не превышает 25°C.

Срок годности

Депакин Энтерик нужно хранить не больше чем 3 года.

Отзывы

Многие из тех, кому назначили Депакин Энтерик, опасаются многочисленных побочных действий, описанных в инструкции. Тем не менее, данное средство известно своей эффективностью.

Цена, где купить

Цена таблеток Депакин Энтерик в аптеках в среднем 970 рублей.

• Интернет-аптеки Украины Украина

Аптека24

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

ДЕПАКИН ЭНТЕРИК 300

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: повидон К-90 (поливидон К-90) – 8 мг, кальция силиката гидрат – 15 мг, тальк – 9 мг, магния стеарат – 3 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) – прибл. 19.63 мг, тальк – прибл. 19.63 мг, Опаспрей белый (типа К1-7000) (титана диоксид – 17.5 мг, гипролоза – 0.29 мг) – прибл. 17.79 мг, целлацефат (целлюлозы ацетатфталат) – прибл. 23.22 мг, диэтилфталат – прибл. 9.73 мг.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. C_max в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

C_ss достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T_1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; выраженная тромбоцитопения; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема – 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко – запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T_1/2.

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном – повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами – возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности не рекомендуется, особенно в I триместре. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Депакин

Формы выпуска

Инструкция депакина

Депакин (вальпроат натрия) – противосудорожное лекарственное средство, используемое для лечения эпилепсии. По статистике Всемирной организации здравоохранения распространенность эпилепсии в развитых странах составляет 1-2%, т.е. этим заболеванием страдают каждые 1-2 человека из тысячи. При отсутствии адекватных терапевтических мероприятий, у таких пациентов развиваются такие нарушения психики, как бред, галлюцинация, дисфория и т.д. Если же пациент получает правильное лечение, он остается, по сути, полноправным членом общества, будучи трудоустроенным, адаптированным и преуспевающим человеком. Для стран бывшего Союза характерным является отсутствие своевременной диагностики эпилепсии, связанной с невыраженным течением заболевания (без приступов). Проблемой является и то, что в нашей стране пациенты, страдающие эпилепсией, должны наблюдаться у психиатров (в данном случае играет роль фактор стигматизации и общественного порицания). В то же самое время в арсенале современного врача имеются действенные средства для лечения эпилепсии. Одним из таких препаратов является Депакин от компании «Санофи-Синтелабо». Он используется во многих странах и рекомендован к применению Международной противоэпилептической Лигой. Препарат снижает возбудимость моторных зон коры головного мозга, а также повышает порог их судорожной готовности. Одновременно с этим у пациентов улучшается настроение и психоэмоциональное состояние. Вальпроевая кислота – действующий компонент препарата – быстро и в полном объеме всасывается в пищеварительном тракте, чем обеспечивается высокая (93%) биодоступность – неотъемлемая составляющая терапевтической эффективности любого лекарственного средства. Важно, что степень наполненности кишечника не влияет на биодоступность.

Максимальная концентрация активного компонента в крови отмечается спустя 1-3 часа после приема. Период полужизни препарата умещается в диапазон от 8 до 20 часов. Элиминация из организма осуществляется почками. Режим дозирования Депакина индивидуален. Кратность приема – 2-3 раза в сутки. Оптимальное время приема – вместе с едой. При беременности и в период грудного вскармливания рекомендуется воздерживаться от приема Депакина. Репродуктивно активным женщинам во время приема препарата рекомендуется использовать противозачаточные лекарственные средства или иные надежные варианты контрацепции. При дисфункциях печени Депакин противопоказан, при дисфункции почек следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата. Осторожность требуется и у пациентов с патологически измененной формулой крови. У лиц, принимающих другие противоэпилептические средства, прием Депакина следует начинать плавно, соблюдая принцип постепенности повышения дозы и выходя на клинически эффективную дозу не ранее конца 2-ой недели медикаментозной терапии. После этого проводится плавная отмена других противоэпилептических препаратов. Если прием Депакина осуществляется в рамках монотерапии, то выход на клинически эффективную дозу должен приходиться на конец первой недели медикаментозного курса. Комбинированная фармакотерапия повышает риск развития нежелательных побочных реакций со стороны печени. Во время медикаментозного курса участием Депакина необходимо отслеживать функциональную активность печени, показатели крови, состояние свертывающей системы. Необходимо соблюдать особую осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, включая вождение автомобиля.

Источники:

http://medside.ru/depakin-enterik-300
http://health.mail.ru/drug/valproic_acid/
http://protabletky.ru/depakine/