Мареван – отзывы, инструкция
Мареван – отзывы, инструкция
Мареван – инструкция по применению, цены, отзывы
На странице приведена информация о лекарственном препарате Мареван – инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.
Производители: Orion Corporation – Pharmaceuticals
Показания к применению препарата Мареван
лечение и профилактика тромбозов глубоких вен и эмболии легочной артерии;
вторичная профилактика инфаркта миокарда;
профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;
профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца;
лечение и профилактика преходящих ишемических атак и инсультов.
Форма выпуска препарата Мареван
Таблетки 1 табл.
варфарин натрия 3 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, вода очищенная, магния стеарат, индигокармин
во флаконах пластиковых 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно — II, VII, IX и Х. Существуют 2 изомера 4-гидроксикумарина — R-изомер и S-изомер, причем последний активнее в 5 раз.
В терапевтических дозах препарат уменьшает скорость синтеза факторов свертывания на 30–50%, снижая их биологическую активность.
Оптимальное противосвертывающее действие наблюдается на 2–7-й день от начала применения препарата (в течение этого времени циркулирующие уже в крови факторы свертывания выводятся из организма).
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь биодоступность варфарина составляет более 90%. Cmax в плазме достигается в течение 3–9 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не уменьшает абсорбцию количественно.
Распределение. Практически полностью связывается с белками плазмы, содержание свободной фракции варьирует от 0,5 до 3%. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет приблизительно 0,14 л/кг.
Проникает через плацентарный барьер, не выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Варфарин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов при участии ферментов системы цитохрома — CYP2C9 (S-изомер) и CYP1A2, СУР1А3 (R-изомер).
Выведение. Препарат выводится почками в виде неактивных метаболитов. T1/2 S-изомера 4-гидроксикумарина составляет 18–35 ч, R-изомера варфарина — 20–70 ч.
Использование препарата Мареван во время беременности
Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности. Мареван проникает через плацентарный барьер и оказывает тератогенное действие (назальная гипоплазия и хондродисплазия) на 6–12-й нед беременности, также может вызывать кровоточивость у плода в конце беременности и во время родов. Во II триместре беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Варфарин не выделяется с грудным молоком. Препарат можно применять во время грудного вскармливания, но для полной безопасности рекомендуется воздержаться от кормления грудью в течение первых 3 дней приема препарата.
Использование препарата Мареван при нарушением функции почек
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
пациенты с высоким риском развития кровотечения (болезнь Виллебранда, гемофилия, тромбоцитопения, нарушения функций тромбоцитов, геморрагический диатез);
тяжелые заболевания почек;
тяжелые заболевания печени;
тяжелая артериальная гипертензия;
состояния, связанные с высоким риском желудочно-кишечных или почечных кровотечений (в т.ч. ранее наблюдаемые желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, дивертикулез, злокачественные опухоли);
внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. при аневризме церебральных артерий), потери сознания в анамнезе;
перенесенные или предполагаемые объемные оперативные вмешательства и/или диагностические процедуры на ЦНС или офтальмологические операции;
деменция, психозы, алкоголизм и другие состояния, при которых затруднена полноценная оценка состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов;
I и III триместры беременности.
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: часто (10%) — кровотечения. За год кровотечения наблюдаются примерно в 8% случаев среди пациентов, получающих варфарин. Из них 1,0% классифицируется как тяжелые (внутричерепные, ретроперитонеальные), приводящие к госпитализации или переливанию компонентов крови, и 0,25% — как фатальные. Наиболее частый фактор риска для возникновения внутричерепного кровоизлияния — нелеченная или неконтролируемая артериальная гипертония. Вероятность кровотечения повышается, если MHO значительно выше целевого уровня.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея; редко ( 9,0 Прекратить прием варфарина, назначить витамин К в дозах 3,0–5,0 мг перорально
Показана отмена препарата
5,0–9,0 Прекратить прием варфарина и назначить витамин К в дозах 2–4 мг перорально (за 24 ч до планируемой операции)
>20,0 или
сильное кровотечение Назначить витамин К в дозах 10 мг в/в капельно. Переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, или цельной крови. При необходимости повторное введение витамина К каждые 12 ч.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном назначении с противоэпилептическими и противотуберкулезными средствами усиливается эффект варфарина.
При одновременном назначении с амиодароном, метронидазолом эффективность варфарина уменьшается.
При одновременном назначении варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов и первичный гемостаз, в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС (за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2), клопидогрелом, тиклопидином, дипиридамолом, антибиотиками группы пенициллина в высоких дозах, повышается риск развития тяжелых кровотечений.
При одновременном назначении анаболические стероиды, азапропазон, эритромицин и некоторые цефалоспорины усиливают эффект варфарина, снижая витамин К-зависимый синтез факторов свертывания крови.
При одновременном назначении со слабительными средствами усиливается действие варфарина.
При одновременном назначении варфарин усиливает действие пероральных гипогликемических препаратов – производных сульфонилмочевины.
Усиление действия варфарина наблюдается при его совместном применении с аллопуринолом, амиодароном, азапропазоном, азитромицином, интерферонами альфа и бета, безафибратом, витаминами А и Е, гемфиброзилом, грепафлоксацином, декстропропоксифеном, тирозином, дигоксином, дисульфирамом, зафирлукастом, индометацином, ифосфамидом, итраконазолом, карбоксиуридином, кетоконазолом, кларитромицином, клофибратом, кодеином, ловастатином, метолазоном, метотрексатом, метронидазолом, миконазолом (в т. ч. в форме геля для полости рта), налидиксовой кислотой, норфлоксацином, офлоксацином, омепразолом, оксифенбутазоном, парацетамолом (особенно после 1-2 недель постоянного приема), пироксикамом, прогуанидом, пропафеноном, пропранололом, противогриппозной вакциной, рокситромицином, симвастатином, сульфафуразолом, сульфаметизолом, сульфаметоксазолом-триметопримом, сульфафеназолом, сульфинпиразоном, сульфофенуром, сулиндаком, стероидными гормонами (анаболические и/или андрогенные), тамоксифеном, тегафуром, тетрациклинами, тиениловой кислотой, трастузумабом, троглитазоном, фенилбутазоном, фенофибратом, флуконазолом, фторурацилом, флутамидом, флувастатином, хинином, хинидином, хлоралгидратом, целекоксибом, цефамандолом, цефалексином, цефменоксимом, цефметазолом, цефоперазоном, цефуроксимом, циметидином, ципрофлоксацином, циклофосфамидом, эритромицином, этопозидом.
Ослабление действия варфарина наблюдается при совместном применении с азатиоприном, барбитуратами, вальпроевой кислотой, аскорбиновой кислотой, гризеофульвином, диклоксациллином, дизопирамидом, изониазидом, карбамазепином, клоксациллином, меркаптопурином, месалазином, митотаном, нафциллином, примидоном, рифампицином, рофекоксибом, спиронолактоном, тразодоном, фенобарбиталом, хлордиазепоксидом, хлорталидоном, циклоспорином.
Препараты некоторых лекарственных растений также могут как усиливать эффект варфарина: например, гинкго (Ginkgo biloba), чеснок (Allium sativum), дягиль лекарственный (Angelica sinensis), папайя (Carica papaya), шалфей (Saivia miltiorrhiza); так и уменьшать: например: женьшень (Panax ginseng), зверобой (Hypericum perforatum). Не рекомендуется одновременно назначать варфарин и любые препараты зверобоя, так как при использовании данной комбинации усиление действия варфарина может сохраняться в течение 2 недель после прекращения приема препаратов зверобоя. В случае назначения данной комбинации следует прекратить прием препаратов и проводить динамический контроль МНО. При отмене препаратов зверобоя возможно повышение МНО.
Следует учитывать, что употребление пищи, богатой калием, ослабляет действие варфарина. К пище, богатой калием, относятся следующие продукты: зелень амаранта, авокадо, капуста брокколи, брюссельская капуста, кочанная капуста, масло канола, лист шайо, лук, кориандр (кинза), огуречная кожура, цикорий, плоды киви, салат-латук, мята, зеленая горчица, оливковое масло, петрушка, горох, фисташки, красные морские водоросли, зелень шпината, весенний лук, соевые бобы, листья чая (но не напиток), зелень репы, кресс-салат.
Одновременно употребление тонизирующих напитков, содержащих хинин, усиливает действие варфарина.
Особые указания при приеме препарата Мареван
При назначении варфарина необходимо проводить динамический контроль МНО.
Целевое значение MHO для пероральной антикоагулянтной терапии в целях профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с протезированными клапанами сердца составляет 2,5–3,0, в других случаях — 2,0–3,0.
При необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта лечение следует начинать с введения гепарина; затем в течение 5–7 дней проводить комбинированную терапию гепарином и варфарином до тех пор, пока целевое значение MHO не будет сохраняться в течение 2 дней.
Во избежание некроза кожи пациентам с наследственной недостаточностью антитромбического протеина С или S следует до назначения варфарина вводить гепарин, начальная доза которого не должна превышать 4,5 мг. Введение гепарина должно продолжаться в течение 5–7 дней.
В случае индивидуальной резистентности к варфарину для достижения терапевтического эффекта необходимо от 5 до 20 начальных доз варфарина. Если прием варфарина у таких пациентов неэффективен, следует исключать другие причины (такие как одновременный прием варфарина с другими лекарственными средствами, неадекватный пищевой рацион, лабораторные ошибки).
Следует с осторожностью назначать препарат лицам пожилого возраста, т.к. синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких больных снижается, вследствие чего может наступить чрезмерный эффект от действия варфарина.
При назначении препарата пациентам с лихорадкой, гипертиреозом, декомпенсированной сердечной недостаточностью, алкоголизмом с сопутствующими поражениями печени, печеночной недостаточностью средней степени возможно усиление действия варфарина.
При назначении препарата пациентам с гипотиреозом эффективность варфарина может снижаться.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, нефротическим синдромом следует учитывать, что при данных заболеваниях повышается уровень свободной фракции варфарина в плазме крови. Это может приводить (в зависимости от сопутствующих заболеваний) как к усилению, так и к снижению эффекта.
Пациентам, получающим варфарин, в качестве обезболивающих препаратов следует назначать парацетамол или опиоидные анальгетики.
При необходимости использования препарата у детей рекомендуется измельчить таблетку до порошка.
МАРЕВАН
Найти в аптеке и купить МАРЕВАН
МАРЕВАН Инструкция
Таблетки
Таблетки светло-голубого цвета с возможной неоднородностью окраски, плоские, со скошенным краем, с делительной риской и кодом “ORN 17” на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, вода очищенная, магния стеарат, индигокармин.
30 шт. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные.
100 шт. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные.
Антикоагулянт непрямого действия
Антикоагулянт непрямого действия. Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно — II, VII, IX и Х. Существуют два изомера 4-гидроксикумарина — R-изомер и S-изомер, причем последний активнее в 5 раз.
В терапевтических дозах препарат уменьшает скорость синтеза факторов свертывания на 30-50%, снижая их биологическую активность.
Оптимальное противосвертывающее действие наблюдается на 2-7 день от начала применения препарата (в течение этого времени циркулирующие уже в крови факторы свертывания выводятся из организма).
После приема препарата внутрь биодоступность варфарина составляет более 90%. Cmax в плазме достигается в течение 3-9 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не уменьшает абсорбцию количественно.
Практически полностью связывается с белками плазмы, содержание свободной фракции варьирует от 0.5 до 3%. Vd составляет приблизительно 0.14 л/кг.
Проникает через плацентарный барьер, не выделяется с грудным молоком.
Варфарин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов при участии ферментов системы цитохрома — CYP2C9 (S-изомер) и CYP1A2, СУР1А3 (R-изомер).
Препарат выводится почками в виде неактивных метаболитов. T1/2 S-изомера 4-гидроксикумарина составляет 18-35 ч, R-изомера варфарина — 20-70 ч.
— лечение и профилактика тромбозов глубоких вен и эмболии легочной артерии;
— вторичная профилактика инфаркта миокарда;
— профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;
— профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца;
— лечение и профилактика преходящих ишемических атак и инсультов.
— I и III триместры беременности;
— пациенты с высоким риском развития кровотечения (болезнь Виллебранда, гемофилия, тромбоцитопения, нарушения функций тромбоцитов, геморрагический диатез);
— тяжелые заболевания почек;
— тяжелые заболевания печени;
— тяжелая артериальная гипертензия;
— состояния, связанные с высоким риском желудочно-кишечных или почечных кровотечений (в т.ч. ранее наблюдаемые желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, дивертикулез, злокачественные опухоли);
— внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. при аневризме церебральных артерий), потери сознания в анамнезе;
— перенесенные или предполагаемые объемные оперативные вмешательства и/или диагностические процедуры на ЦНС или офтальмологические операции;
— деменция, психозы, алкоголизм и другие состояния, при которых затруднена полноценная оценка состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности. Мареван проникает через плацентарный барьер и оказывает тератогенное действие (назальная гипоплазия и хондродисплазия) на 6-12 неделе беременности, так же может вызывать кровоточивость у плода в конце беременности и во время родов. Во II триместре беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Варфарин не выделяется с грудным молоком. Препарат можно применять во время грудного вскармливания, но для полной безопасности рекомендуется воздержаться от кормления грудью в течение первых 3 дней приема препарата.
Взрослым с нормальной массой тела и МНО менее 1.2 назначают 10.5 мг варфарина в течение 3 дней. Затем доза рассчитывается в соответствии с приведенной ниже таблицей, основанной на измерении MHO на 4-й день терапии.
В амбулаторных условиях и у пациентов с наследственной недостаточностью протеина С или S рекомендуемая начальная доза варфарина составляет 4.5 мг в течение 3 дней. Затем доза рассчитывается в соответствии с приведенной ниже таблицей, основанной на измерении MHO на 4-й день терапии.
Для пожилых пациентов, пациентов с низкой массой тела и MHO более 1.2 или с сопутствующими заболеваниями, или получающих какие-либо лекарственные препараты, влияющие на эффективность антикоагулянтной терапии, рекомендуемая начальная доза варфарина составляет 4.5 мг в течение 2 дней. Затем доза рассчитывается в соответствии с приведенной ниже таблицей, основанной на измерении MHO на 3-й день терапии.
* обозначены начальные дозы для пациентов с наследственной недостаточностью протеина S или С.
Измерение MHO производится ежедневно до тех пор, пока не будет достигнут стабильный целевой уровень, который обычно устанавливается на 5-6 день лечения. В случае больших отклонений в уровне MHO или у пациентов с заболеваниями печени или заболеваниями, влияющими на всасывание витамина К, интервалы измерений могут быть меньше 4 недель. Назначение новых или отмена ранее принимаемых лекарственных препаратов требует проведения дополнительных измерений MHO. При длительной терапии коррекция режима дозирования проводится до недельной дозы варфарина в соответствии с приведенной выше таблицей. Если доза требует коррекции, то следующее измерение MHO должно проводиться через 1 или 2 недели после корректировки. После этого измерения продолжаются до достижения четырехнедельных интервалов.
При назначении препарата детям до 18 лет рекомендуется динамическое наблюдение. Дозы подбираются в соответствии с приведенной ниже таблицей.
При необходимости назначения препарата в пред- и послеоперационный периоды следует определить МНО за неделю до назначенной операции. Следует прекратить прием варфарина за 1-5 дней до операции. В случае высокого риска тромбообразования пациенту для профилактики п/к вводят низкомолекулярный гепарин. Длительность паузы в приеме варфарина зависит от значения MHO.
Прием варфарина прекращают:
— за 5 дней до операции, если MHO > 4.0;
— за 3 дня до операции, если MHO от 3.0 до 4.0;
— за 2 дня до операция, если MHO от 2.0 до 3.0.
Рекомендуется определять МНО вечером перед операцией и при МНО менее 1.8 следует ввести 0.5-1.0 мг витамина К. При необходимости следует проводить инфузии нефракционированного гепарина или низкомолекулярного гепарина в день операции и затем продолжить п/к введение низкомолекулярного гепарина в течение 5-7 дней после операции. В дальнейшем следует вернуться к назначению варфарина.
При проведении небольших оперативных вмешательств следует вернуться к приему варфарина в этот же день. При объемных оперативных вмешательствах к приему варфарина следует возвращаться в день перевода пациента на энтеральное питание.
Со стороны свертывающей системы крови: часто (10%) – кровотечения. За год кровотечения наблюдаются примерно в 8% случаев среди пациентов, получающих варфарин. Из них 1.0% классифицируется как тяжелые (внутричерепные, ретроперитонеальные), приводящие к госпитализации или переливанию компонентов крови, и 0.25% — как фатальные. Наиболее частый фактор риска для возникновения внутричерепного кровоизлияния – нелеченая или неконтролируемая артериальная гипертония. Вероятность кровотечения повышается, если MHO значительно выше целевого уровня.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея; редко (
При одновременном назначении с противоэпилептическими и противотуберкулезными средствами усиливается эффект варфарина.
При одновременном назначении с амиодароном, метронидазолом эффективность варфарина уменьшается.
При одновременном назначении варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов и первичный гемостаз, в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС (за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2), клопидогрелом, тиклопидином, дипиридамолом, антибиотиками группы пенициллина в высоких дозах, повышается риск развития тяжелых кровотечений.
При одновременном назначении анаболические стероиды, азапропазон, эритромицин и некоторые цефалоспорины усиливают эффект варфарина, снижая витамин К-зависимый синтез факторов свертывания крови.
При одновременном назначении со слабительными средствами усиливается действие варфарина.
При одновременном назначении варфарин усиливает действие пероральных гипогликемических препаратов – производных сульфонилмочевины.
Усиление действия варфарина наблюдается при его совместном применении с аллопуринолом, амиодароном, азапропазоном, азитромицином, интерферонами альфа и бета, безафибратом, витаминами А и Е, гемфиброзилом, грепафлоксацином, декстропропоксифеном, тирозином, дигоксином, дисульфирамом, зафирлукастом, индометацином, ифосфамидом, итраконазолом, карбоксиуридином, кетоконазолом, кларитромицином, клофибратом, кодеином, ловастатином, метолазоном, метотрексатом, метронидазолом, миконазолом (в т. ч. в форме геля для полости рта), налидиксовой кислотой, норфлоксацином, офлоксацином, омепразолом, оксифенбутазоном, парацетамолом (особенно после 1-2 недель постоянного приема), пироксикамом, прогуанидом, пропафеноном, пропранололом, противогриппозной вакциной, рокситромицином, симвастатином, сульфафуразолом, сульфаметизолом, сульфаметоксазолом-триметопримом, сульфафеназолом, сульфинпиразоном, сульфофенуром, сулиндаком, стероидными гормонами (анаболические и/или андрогенные), тамоксифеном, тегафуром, тетрациклинами, тиениловой кислотой, трастузумабом, троглитазоном, фенилбутазоном, фенофибратом, флуконазолом, фторурацилом, флутамидом, флувастатином, хинином, хинидином, хлоралгидратом, целекоксибом, цефамандолом, цефалексином, цефменоксимом, цефметазолом, цефоперазоном, цефуроксимом, циметидином, ципрофлоксацином, циклофосфамидом, эритромицином, этопозидом.
Ослабление действия варфарина наблюдается при совместном применении с азатиоприном, барбитуратами, вальпроевой кислотой, аскорбиновой кислотой, гризеофульвином, диклоксациллином, дизопирамидом, изониазидом, карбамазепином, клоксациллином, меркаптопурином, месалазином, митотаном, нафциллином, примидоном, рифампицином, рофекоксибом, спиронолактоном, тразодоном, фенобарбиталом, хлордиазепоксидом, хлорталидоном, циклоспорином.
Препараты некоторых лекарственных растений также могут как усиливать эффект варфарина: например, гинкго (Ginkgo biloba), чеснок (Allium sativum), дягиль лекарственный (Angelica sinensis), папайя (Carica papaya), шалфей (Saivia miltiorrhiza); так и уменьшать: например: женьшень (Panax ginseng), зверобой (Hypericum perforatum). Не рекомендуется одновременно назначать варфарин и любые препараты зверобоя, так как при использовании данной комбинации усиление действия варфарина может сохраняться в течение 2 недель после прекращения приема препаратов зверобоя. В случае назначения данной комбинации следует прекратить прием препаратов и проводить динамический контроль МНО. При отмене препаратов зверобоя возможно повышение МНО.
Следует учитывать, что употребление пищи, богатой калием, ослабляет действие варфарина. К пище, богатой калием, относятся следующие продукты: зелень амаранта, авокадо, капуста брокколи, брюссельская капуста, кочанная капуста, масло канола, лист шайо, лук, кориандр (кинза), огуречная кожура, цикорий, плоды киви, салат-латук, мята, зеленая горчица, оливковое масло, петрушка, горох, фисташки, красные морские водоросли, зелень шпината, весенний лук, соевые бобы, листья чая (но не напиток), зелень репы, кресс-салат.
Одновременно употребление тонизирующих напитков, содержащих хинин, усиливает действие варфарина.
При назначении варфарина необходимо проводить динамический контроль МНО.
Целевое значение MHO для пероральной антикоагулянтной терапии в целях профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с протезированными клапанами сердца составляет 2.5-3.0, в других случаях – 2.0-3.0.
При необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта лечение следует начинать с введения гепарина; затем в течение 5-7 дней следует проводить комбинированную терапию гепарином и варфарином до тех пор, пока целевое значение MHO не будет сохраняться в течение 2 дней.
Во избежание некроза кожи пациентам с наследственной недостаточностью антитромбического протеина С или S следует до назначения варфарина вводить гепарин, начальная доза которого не должна превышать 4.5 мг. Введение гепарина должно продолжаться в течение 5-7 дней.
В случае индивидуальной резистентности к варфарину для достижения терапевтического эффекта необходимо от 5 до 20 начальных доз варфарина. Если прием взрфарина у таких пациентов неэффективен, следует исключать другие причины (такие как одновременный прием варфарина с другими лекарственными средствами, неадекватный пищевой рацион, лабораторные ошибки).
Следует с осторожностью назначать препарат лицам пожилого возраста, т.к. синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких больных снижается, вследствие чего может наступить чрезмерный эффект от действия варфарина.
При назначении препарата пациентам с лихорадкой, гипертиреозом, декомпенсированной сердечной недостаточностью, алкоголизмом с сопутствующими поражениями печени, печеночной недостаточностью средней степени возможно усиление действия варфарина.
При назначении препарата пациентам с гипотиреозом эффективность варфарина может снижаться.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, нефротическим синдромом следует учитывать, что при данных заболеваниях повышается уровень свободной фракции варфарина в плазме крови. Это может приводить (в зависимости от сопутствующих заболеваний) как к усилению, так и к снижению эффекта.
Пациентам, получающим варфарин, в качестве обезболивающих препаратов следует назначать парацетамол или опиоидные анальгетики.
При необходимости использования препарата у детей рекомендуется измельчить таблетку до порошка.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011
Мареван (Marevan)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
во флаконах пластиковых 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки светло-голубого цвета с возможной неоднородностью окраски, плоские, со скошенным краем, с делительной риской и кодом «ORN 17» на одной стороне.
Характеристика
Антикоагулянт непрямого действия.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно — II, VII, IX и Х. Существуют 2 изомера 4-гидроксикумарина — R-изомер и S-изомер, причем последний активнее в 5 раз.
В терапевтических дозах препарат уменьшает скорость синтеза факторов свертывания на 30–50%, снижая их биологическую активность.
Оптимальное противосвертывающее действие наблюдается на 2–7-й день от начала применения препарата (в течение этого времени циркулирующие уже в крови факторы свертывания выводятся из организма).
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь биодоступность варфарина составляет более 90%. Cmax в плазме достигается в течение 3–9 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не уменьшает абсорбцию количественно.
Распределение. Практически полностью связывается с белками плазмы, содержание свободной фракции варьирует от 0,5 до 3%. Кажущийся объем распределения ( Vd ) составляет приблизительно 0,14 л/кг.
Проникает через плацентарный барьер, не выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Варфарин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов при участии ферментов системы цитохрома — CYP2C9 (S-изомер) и CYP1A2 , СУР1А3 (R-изомер).
Выведение. Препарат выводится почками в виде неактивных метаболитов. T1/2 S-изомера 4-гидроксикумарина составляет 18–35 ч, R-изомера варфарина — 20–70 ч.
Показания препарата Мареван
лечение и профилактика тромбозов глубоких вен и эмболии легочной артерии;
вторичная профилактика инфаркта миокарда;
профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;
профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца;
лечение и профилактика преходящих ишемических атак и инсультов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
пациенты с высоким риском развития кровотечения (болезнь Виллебранда, гемофилия, тромбоцитопения, нарушения функций тромбоцитов, геморрагический диатез);
тяжелые заболевания почек;
тяжелые заболевания печени;
тяжелая артериальная гипертензия;
состояния, связанные с высоким риском желудочно-кишечных или почечных кровотечений ( в т.ч. ранее наблюдаемые желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, дивертикулез, злокачественные опухоли);
внутричерепное кровоизлияние ( в т.ч. при аневризме церебральных артерий), потери сознания в анамнезе;
перенесенные или предполагаемые объемные оперативные вмешательства и/или диагностические процедуры на ЦНС или офтальмологические операции;
деменция, психозы, алкоголизм и другие состояния, при которых затруднена полноценная оценка состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов;
I и III триместры беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности. Мареван проникает через плацентарный барьер и оказывает тератогенное действие (назальная гипоплазия и хондродисплазия) на 6–12-й нед беременности, также может вызывать кровоточивость у плода в конце беременности и во время родов. Во II триместре беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Варфарин не выделяется с грудным молоком. Препарат можно применять во время грудного вскармливания, но для полной безопасности рекомендуется воздержаться от кормления грудью в течение первых 3 дней приема препарата.
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: часто (10%) — кровотечения. За год кровотечения наблюдаются примерно в 8% случаев среди пациентов, получающих варфарин. Из них 1,0% классифицируется как тяжелые (внутричерепные, ретроперитонеальные), приводящие к госпитализации или переливанию компонентов крови, и 0,25% — как фатальные. Наиболее частый фактор риска для возникновения внутричерепного кровоизлияния — нелеченная или неконтролируемая артериальная гипертония. Вероятность кровотечения повышается, если MHO значительно выше целевого уровня.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея; редко ( * )
* Обозначены начальные дозы для пациентов с наследственной недостаточностью протеина S или С.
Измерение MHO производится ежедневно до тех пор, пока не будет достигнут стабильный целевой уровень, который обычно устанавливается на 5–6-й день лечения. В случае больших отклонений в уровне MHO или у пациентов с заболеваниями печени или заболеваниями, влияющими на всасывание витамина К, интервалы измерений могут быть меньше 4 нед . Назначение новых или отмена ранее принимаемых лекарственных препаратов требует проведения дополнительных измерений MHO. При длительной терапии коррекция режима дозирования проводится до недельной дозы варфарина в соответствии с приведенной выше таблицей. Если доза требует коррекции, то следующее измерение MHO должно проводиться через 1 или 2 нед после корректировки. После этого измерения продолжаются до достижения четырехнедельных интервалов.
При назначении препарата детям до 18 лет рекомендуется динамическое наблюдение. Дозы подбираются в соответствии с таблицей 2.
Дозы Варфарина для детей до 18 лет
При необходимости назначения препарата в пред- и послеоперационный периоды следует определить МНО за неделю до назначенной операции. Следует прекратить прием варфарина за 1–5 дней до операции. В случае высокого риска тромбообразования пациенту для профилактики п/к вводят низкомолекулярный гепарин. Длительность паузы в приеме варфарина зависит от значения MHO.
Прием варфарина прекращают:
– за 5 дней до операции, если MHO >4,0;
– за 3 дня до операции, если MHO от 3,0 до 4,0;
– за 2 дня до операция, если MHO от 2,0 до 3,0.
Рекомендуется определять МНО вечером перед операцией и при МНО менее 1,8 следует ввести 0,5–1,0 мг витамина К. При необходимости следует проводить инфузии нефракционированного гепарина или низкомолекулярного гепарина в день операции и затем продолжить п/к введение низкомолекулярного гепарина в течение 5–7 дней после операции. В дальнейшем следует вернуться к назначению варфарина.
При проведении небольших оперативных вмешательств необходимо вернуться к приему варфарина в этот же день. При объемных оперативных вмешательствах прием варфарина следует возобновить в день перевода пациента на энтеральное питание.
Передозировка
Лечение: при необильных кровотечениях достаточно прекратить прием препарата до достижения целевого значения MHO. В случае развития тяжелого кровотечения — введение витамина К в/в и активированного угля, концентрата факторов свертывания или свежезамороженной плазмы. Следует учитывать, что резистентность к варфарину развивается в течении 2 недель, поэтому при необходимости дальнейшего использования варфарина следует избегать назначения витамина К в высоких дозах. Схема лечения передозировки представлена в таблице 3.
Схема лечения передозировки
Особые указания
При назначении варфарина необходимо проводить динамический контроль МНО .
Целевое значение MHO для пероральной антикоагулянтной терапии в целях профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с протезированными клапанами сердца составляет 2,5–3,0, в других случаях — 2,0–3,0.
При необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта лечение следует начинать с введения гепарина; затем в течение 5–7 дней проводить комбинированную терапию гепарином и варфарином до тех пор, пока целевое значение MHO не будет сохраняться в течение 2 дней.
Во избежание некроза кожи пациентам с наследственной недостаточностью антитромбического протеина С или S следует до назначения варфарина вводить гепарин, начальная доза которого не должна превышать 4,5 мг. Введение гепарина должно продолжаться в течение 5–7 дней.
В случае индивидуальной резистентности к варфарину для достижения терапевтического эффекта необходимо от 5 до 20 начальных доз варфарина. Если прием варфарина у таких пациентов неэффективен, следует исключать другие причины (такие как одновременный прием варфарина с другими лекарственными средствами, неадекватный пищевой рацион, лабораторные ошибки).
Следует с осторожностью назначать препарат лицам пожилого возраста, т.к. синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких больных снижается, вследствие чего может наступить чрезмерный эффект от действия варфарина.
При назначении препарата пациентам с лихорадкой, гипертиреозом, декомпенсированной сердечной недостаточностью, алкоголизмом с сопутствующими поражениями печени, печеночной недостаточностью средней степени возможно усиление действия варфарина.
При назначении препарата пациентам с гипотиреозом эффективность варфарина может снижаться.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, нефротическим синдромом следует учитывать, что при данных заболеваниях повышается уровень свободной фракции варфарина в плазме крови. Это может приводить (в зависимости от сопутствующих заболеваний) как к усилению, так и к снижению эффекта.
Пациентам, получающим варфарин, в качестве обезболивающих препаратов следует назначать парацетамол или опиоидные анальгетики.
При необходимости использования препарата у детей рекомендуется измельчить таблетку до порошка.
Условия хранения препарата Мареван
Хранить в недоступном для детей месте.
Источники:
http://mymedlife.ru/content/marevan
http://www.medsovet.info/herb/22360
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_36903.htm
