Нофлюкс – отзывы, инструкция

Нофлюкс

Состав

Рабепразол натрия, оксид магния, маннитол, гипролоза, стеарат магния, низкозамещенная гипролоза, этилцеллюлоза, фталат гипромеллозы, оксид железа желтый, титана диоксид, дибутилсебакат, тальк.

Форма выпуска

Таблетки 10, 20 мг в кишечнорастворимой оболочке, круглой формы, двояковыпуклые, желтого цвета в блистере по 7 штук в картонной упаковке №14, 28.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат относится к группе ЛС — ингибиторов протонового насоса, обладает противоязвенным действием. Биотрансформируется в париетальных клетках желудка до сульфонамидных производных, которые подавляют сульфгидрильные группы, блокируя завершающую стадию выработки соляной кислоты и подавляет процесс секреции (базальную и стимулированную), независимо от вида раздражителя. Препарат высоко липофилен, быстро проникает и концентрируется в париетальных клетках желудка, увеличивает секрецию гидрокарбоната и оказывает цитопротекторное действие.

Антисекреторное действие проявляется течение одного часа после приема препарата и достигает своего максимума через 3 часа. После прекращения приема Нофлюкса нормализация секреторной функции происходит чрез 2-3 дня. Не оказывает влияния на дыхательную, сердечно-сосудистую системы и ЦНС.

Фармакокинетика

Препарат полностью абсорбируется из ЖКТ, пиковые концентрации в крови достигаются через четыре часа после его приема. Биодоступность составляет около 52% (при пероральном приеме). Степень связывания с белками крови —около 97%. Выводится с мочой в форме метаболитов, обладающих различной фармакологической активностью и в незначительных количествах — с калом.

Показания к применению

Таблетки в дозировке 10 мг

Лечение проявлений диспепсии, обусловленной повышенной кислотностью желудочного сока.

Таблетки в дозировке 20 мг

• Обострения язвенной болезни желудка, язвы анастомоза, язвы двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в различных формах (эрозивная, язвенная);
• синдром Золлингера;
• в комплексном лечении пациентов с язвенной болезнью желудка для инактивирования Helicobacter pylori.

Противопоказания

Побочные действия

Нофлюкс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, проглатывают не разжевывая, не рекомендуются измельчать. Рекомендуемая доза при язве желудка 12-перстной кишки составляет 20 мг 1 раз в день, утром. Длительность лечения 1 —1,5 месяца, но по показаниям сроки могут быть увеличены.

При синдроме Золлингера начальная доза составляет 60 мг. Вся доза принимается за один прием. По показаниям доза может быть увеличена до 120 мг в день, разделенная на 2 приема по 60 мг. Длительность лечения определяется клинической необходимостью.

Передозировка

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием препарата с атаназавиром, поскольку эффекты атаназавира значительно снижаются. Совместный прием с натрия кетоконазолом увеличивает риск значительного снижения концентрации в крови противогрибковых препаратов. Препарат Нофлюкс замедляет процесс выведения ЛС, биотрансформация которых происходит путем микросомального окисления (антикоагулянты, диазепам, фенитоин).

Нофлюкс

Нофлюкс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Noflux

Код ATX: A02BC04

Действующее вещество: рабепразол (rabeprazole)

Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Нофлюкс – противоязвенное средство, понижающее секрецию желез желудка; ингибитор протонной помпы.

Форма выпуска и состав

Выпускают Нофлюкс в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, круглые, розового (10 мг) или желтого (20 мг) цвета; на поперечном разрезе видно ядро белого цвета (7 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: рабепразол натрия – 10 или 20 мг;
• дополнительные компоненты: магния оксид, маннитол, гипролоза низкозамещенная, магния стеарат, гипролоза;
• внутренняя оболочка: магния оксид, этилцеллюлоза;
• кишечнорастворимая оболочка: тальк, дибутилсебакат, гипромеллозы фталат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (20 мг), краситель железа оксид красный (10 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рабепразол натрия – активный компонент Нофлюкса, входит в класс антисекреторных веществ из группы производных бензимидазола. Средство угнетает секрецию желудочного сока посредством специфического подавления фермента H + /K + -АТФазы (водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы) на секреторной поверхности обкладочных клеток желудка. H + /K + -АТФаза является белковым комплексом, функционирующим как протонный насос, следственно, рабепразол натрия представляет собой ингибитор протонной помпы (ИПП) в желудке и подавляет завершающую стадию выработки кислоты. Данное действие рабепразола натрия является дозозависимым и обеспечивает торможение базальной и стимулируемой продукции кислоты вне зависимости от вида раздражителя. Средство не проявляет антихолинергических свойств.

После перорального приема рабепразола натрия в дозе 20 мг антисекреторное действие проявляется в течение 1 часа. Подавление базальной и стимулируемой выработки соляной кислоты спустя 23 часа после приема первой дозы препарата составляет соответственно 69% и 82% и отмечается до 48 часов. Данная длительность фармакодинамического действия значительно превосходит ожидаемую на основании величины периода полувыведения (Т_½), составляющую приблизительно 1 час. Объяснить такой эффект можно продолжительным этапом связывания рабепразола натрия с H + /K + -АТФазой обкладочных клеток желудка. Значение ингибирующего воздействия вещества на продукцию соляной кислоты достигает плато после 3 дней его использования. При прекращении терапии препаратом восстановление секреторной активности происходит в течение 1–2 дней.

Согласно результатам клинических исследований, в ходе которых пациенты принимали препарат курсом до 43 месяцев ежедневно в дозе 10 или 20 мг, плазменный уровень гастрина в первые 2–8 недель был повышен, что свидетельствует об ингибирующем действии на секретирование кислоты. Содержание гастрина возвращалось к исходному уровню, как правило, на протяжении 1–2 недель после завершения приема противоязвенного средства.

В процессе исследования образцов биопсии желудка человека из отдела антрума и дна желудка 500 пациентов, принимавших Нофлюкс или препарат сравнения на протяжении 8 недель, не было выявлено устойчивых изменений в морфологическом строении энтерохромаффиноподобных клеток, частоте атрофической формы гастрита, степени выраженности гастрита, распространении инфекции Helicobacter pylori или кишечной метаплазии.

При исследовании с участием свыше 400 пациентов, которые принимали рабепразол натрия в суточной дозе 10 или 20 мг курсом до 1 года, частота развития гиперплазии была малой и сравнимой с таковой для омепразола в дозе 20 мг/кг. Не было зафиксировано ни одного случая возникновения карциноидных опухолей или аденоматозных изменений, отмечавшихся у крыс.

Системное действие рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы (ЦНС), дыхательной и сердечно-сосудистой систем в настоящее время не выявлено. Было установлено, что при пероральном приеме в течение 2 недель в дозе 20 мг препарат не оказывает влияния на углеводный обмен, деятельность щитовидной железы, уровень содержания паратиреоидного гормона в крови, а также на концентрацию таких гормонов, как тестостерон, эстрогены, кортизол, альдостерон лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), глюкагон, пролактин, ренин и соматотропный гормон.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из кишечника и его пиковые концентрации в плазме (C_max) отмечаются приблизительно спустя 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Изменение C_max и величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола при приеме доз 10–40 мг носят линейный характер. После перорального приема 20 мг препарата абсолютная биодоступность при сравнении с внутривенным введением составляет примерно 52%, и при многократном приеме она не изменяется. Абсорбция рабепразола не зависит от времени его приема в течение суток, а также от сочетания с антацидами. Одновременный прием Нофлюкса с жирной пищей замедляет его всасывание на 4 часа и более, при этом C_max и степень всасывания не изменяются. Степень связывания с белками плазмы – примерно 97%.

После перорального приема в разовой дозе 20 мг 14 С-меченного рабепразола натрия неизмененный препарат в моче обнаружен не был. Примерно 90% вещества экскретируется с мочой преимущественно в виде таких метаболитов, как конъюгат карбоновой кислоты (М6) и меркаптуровой кислоты (М5), а также двух неизвестных метаболитов, обнаруженных при токсикологическом анализе. Оставшаяся часть принятой первоначально дозы рабепразола натрия экскретируется с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%, что свидетельствует о незначительном выведении из организма метаболитов средства с желчью. Основной метаболит – тиоэфир (M1), единственный активный метаболит – десметил (М3), но он наблюдался только у одного из участников исследования в низкой концентрации после приема активного вещества в дозе 80 мг.

У здоровых добровольцев значение Т_½ Нофлюкса из плазмы примерно может быть в пределах 0,7–1,5 часа, суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг.

На фоне почечной недостаточности в терминальной стадии при необходимости поддерживающего гемодиализа [клиренс креатинина (КК)

Нофлюкс

Показания к применению

Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в том числе симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

– гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ препарата;

– возраст до 18 лет.

Необходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, в дозе 10 мг один раз в сутки. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, следует глотать их целиком.

Рекомендуется прием препарата утром, перед приемом пищи. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

При отсутствии эффекта в течение первых трех дней лечения необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача – 14 дней.

Фармакологическое действие

Относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Препарат подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/К+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка, являясь таким образом ингибитором протонной помпы в желудке и блокируя финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя.

После перорального приема 20 мг препарата антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов.

Побочные действия

Исходя из опыта клинических исследований, можно сделать вывод, что препарат обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

При приеме препарата в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости:

Источники:

http://medside.ru/noflyuks
http://www.neboleem.net/nofljuks.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51688.html