Нейронтин – отзывы, инструкция

Нейронтин

Состав

В состав каждой таблетки входит 600 мг или 800 мг габапентина, а также вспомогательные вещества: кукуруздный крахмал, тальк, стеарат магния, коповидон, гиполазу, полоксамер 407, воск полировочный, белый «Опадрай» (Opadry White).

Капсулы содержат по 100, 300 или 400 мг габапентина и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозу, тальк.

Форма выпуска

Препарат Нейронтин выпускается в таких формах:

• капсулы по 100 мг, 300 мг и 400 мг; снаружи капсулы белые (100мг), светло-жёлтые (300 мг) или серо-оранжевые (400 мг), с надписью синего или серого цвета (название препарата, количество действующего вещества и «PD»), внутри белое или почти белое порошкообразное вещество;
• таблетки, покрытые белой оболочкой, по 600 мг и 800 мг, эллиптической формы, с надписью черного (600 мг) или оранжевого (800 мг) цвета.

И капсулы, и таблетки по 10 штук упаковывают в ячейковые контурные упаковки. Упаковки раскладывают в картонные пачки по 2, 5 или 10 штук.

Фармакологическое действие

Лекарство Нейронтин относится к противосудорожным, противоэпилептическим препаратам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин, действующее вещество Нейронтина, способен предотвращать судороги.

Габапентин по строению подобен GABA, но никак не влияет на его метаболизм. Попав в организм, он соединяется с альфа-2-бета-субъединицами вольтаж-зависимых кальциевых каналов, что приводит к уменьшению потока ионов кальция и снижению вероятности развития нейропатической боли.

Также габапентин снижает уровень глутамат-зависимой гибели нервных клеток, повышает образование GABA, уменьшает высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Фармакокинетика

Максимальный уровень биодоступности равен 60%, но он снижается при повышении дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приёма лекарства. Габапентин почти не связывается с плазменными белками (не более 3%).

Период полувыведения равен приблизительно 5-7 часам, независимо от принятой дозы. Выводится из организма в неизменённом виде исключительно благодаря работе почек.

Показания к применению

Применение Нейронтина показано в таких случаях:

• нейропатическая боль (лекарство может быть назначено только лицам, достигшим 18 лет);
• парциальные судороги, независимо от наличия вторичной генерализации (можно принимать с 3 лет как дополнение к основному лечению, с 12 – в качестве монотерапии).

Противопоказания

Запрещено назначать Нейронтин:

• детям до 3 лет;
• при гиперчувствительности к габапентину.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов преклонного возраста или с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Лечение Нейронтином может вызвать побочные эффекты со стороны большинства органов и систем организма:

• пищеварительная система: нарушения стула, метеоризм, чувствотошноты и рвота, сухость во рту, болезненные ощущения в области живота, заболевания зубов, резкое снижение или увеличение аппетита;
• общее состояние: слабость, головные боли, гриппоподобный синдром, боли в различных частях тела, отёки на периферических отделах конечностей и лице, увеличение веса,лихорадка, снижение сопротивляемости вирусным инфекциям;
• нервная система: нарушения памяти, речи, мышления, походки, чувствительности, спутанность сознания, сонливость, головокружение, тремор, депрессия, резкие перепады настроения, бессонница, враждебность;
• дыхательная система: одышка, повышенная чувствительность к инфекционным болезням органов дыхания;
  кожа: сыпь, зуд;
• сердечно-сосудистая система: вазодилатация, повышение артериального давления;
• система кроветворения: лейкопения, кровоподтеки, пурпура;
• костно-мышечная система: боли в суставах, позвоночнике, мышцах, склонность к переломам.

Нейронтин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь во время еды или в любое другое время.

Схема лечения нейропатической боли у взрослых:

• первый день – 1 приём 300 мг лекарства;
• второй день – 2 приёма по 300 мг;
• третий день – 3 приёма по 300 мг; в некоторых случаях такую дозировку назначают с самого начала;
• последующие дни – доза зависит от эффекта и состояния организма – её либо оставляют неизменной или постепенно увеличивают (максимальная доза – 3,6 г в сутки).

Дозировка при лечении парциальных судорог у пациентов от 12 лет подбирается по схеме, аналогичной описанной выше. В целях предотвращения возобновления судорог необходимо следить, чтобы перерыв между приёмами лекарства не превышал 12 часов.

Особенности лечения парциальных судорог у детей 3-12 лет:

• необходимая доза рассчитывается соответственно весу ребёнка;
• с первого дня назначается трёхкратный приём, с интервалами не более 12 часов;
• начальная доза – 10-15 мг/кг за сутки;
• в течение трёх дней дозу с начальной повышают до эффективной;
• эффективная доза: в 3-5 лет – 40 мг/кг в течение суток; в 5-12 лет – 25-35 мг/кг/сутки.

При наличии почечной недостаточности дозировка может быть снижена. При коррекции необходимо ориентироваться на показатель клиренса креатинина.

Передозировка

О передозировке может говорить появление таких симптомов:

• головокружение;
• неясная или спутанная речь;
• двоение в глазах;
• сонливость, даже до развития летаргического сна;
• диарея.

В случае передозировки необходимо предпринять меры, направленные на снятие симптомов. Если у человека недостаточно хорошо работают почки, особенно при тяжелых формах почечной недостаточности, показано проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Совместный приём Нейронтина с другими медикаментами не вызывает клинически значимых реакций со стороны организма или изменений в механизме действия препаратов.

Если человек принимает антациды, которые содержат алюминий и магний, между приёмом этого лекарства и Нейронтина желательно выдержать промежуток не менее 2 часов. В ином случае биодоступность габапентина может снизиться приблизительно на 20 %.

При одновременном применении с Морфином возможно повышение болевого порога, но это явление не имеет большого клинического значения. Очень редко при таком сочетании, если дозы Морфина и Нейронтина высокие, появляется сонливость. В таком случае необходимо уменьшить дозировку одного из препаратов.

Условия продажи

Условия хранения

Нужно хранить в прохладном, недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности таблеток – 2 года, капсул – 3 года.

Особые указания

При лечении людей преклонного возраста и пациентов с почечной недостаточностью желательно снизить дозировку. Если при этом больному проводится гемодиализ, необходимо учесть, что при данной процедуре габапентин хорошо выводится из плазмы, поэтому может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Нежелательно водить транспорт или работать с механизмами, которые движутся, во время терапии Нейронтином.

Отменять лекарство или снижать дозу нужно постепенно. Резкое снижение дозы в большинстве случаев вызывает бессонницу, потливость, беспокойство, чувство тошноты, боли в разных частях тела, иногда судороги.

При беременности и лактации

Данных о безопасности и эффективности лекарства при беременности или в период кормления грудью недостаточно, чтоб прийти к окончательному выводу. Поэтому его назначают только тогда, когда для здоровья женщины присутствует очень высокий риск.

В грудном молоке женщин, которые проходят лечение Нейронтином, обнаруживается габапентин. Как он влияет на ребёнка, неизвестно, поэтому вскармливание необходимо прекратить.

Нейронтин ® (Neurontin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 упаковок.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 упаковок.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Эпилепсия. Взрослым и детям старше 12 лет: эффективная доза — 900–3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или титровать дозу, как описано ниже. В последующем доза может быть увеличена максимально до 3600 мг/сут (в 3 равных приема). В длительных открытых клинических исследованиях переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут была хорошей. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание появления судорог.

Детям 3–12 лет: эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема (см. таблицу). Начать титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут в первый день, 20 мг/кг/сут на второй день и 30 мг/кг/сут на третий день (см. таблицу). впоследствии дозу можно увеличить до максимальной — 35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40–50 мг/кг/сут была хорошей.

Габапентин можно использовать в комбинации с другими противоэпилептическими средствами, не опасаясь изменения концентраций габапентина в плазме и сывороточных концентраций других противоэпилептических препаратов. Отменять габапентин и/или добавлять к лечению другой противосудорожный препарат следует постепенно в течение минимум 1 нед .

Нейропатическая боль у взрослых. Начальная доза — 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут. Начинать лечение по подбору дозы следует как описано в первой таблице.

Больным с нарушенной функцией почек или пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендуется уменьшение дозы (см. таблицу).

a Суточную дозу следует назначать в 3 приема. У пациентов с нормальной функцией почек ( Cl креатинина >80 мл/мин) доза варьируется от 900 до 3600 мг/сут. У больных с нарушенной функцией почек ( Cl креатинина b Назначают по 300 мг через день.

Больным, получающим лечение гемодиализом, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в ударной дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Условия хранения препарата Нейронтин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нейронтин ®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 800 мг — 2 года.

капсулы 100 мг — 3 года.

капсулы 300 мг — 3 года.

капсулы 400 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цены в аптеках Москвы

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Нейронтин ®

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• +7 (499) 281-91-91
• E-mail: pr@rlsnet.ru
• Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Нейронтин – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка 600 мг содержит:

Активное вещество: 600,0 мг габапентина.

Вспомогательные вещества: полоксамер 407 80,0 мг, коповидон 64,8 мг, крахмал кукурузный 49,2 мг, магния стеарат 6,0 мг; пленочная оболочка: опадрай белый YS-1-18111 24,0 мг [тальк 17,4 мг, гипролоза 6,6 мг], воск травяной (канделила) 0,6 мг.

1 таблетка 800 мг содержит:

Активное вещество: 800,0 мг габапентина.

Вспомогательные вещества: полоксамер 407 106,7 мг, коповидон 86,4 мг, крахмал

кукурузный 65,6 мг, магния стеарат 8,0 мг; пленочная оболочка: опадрай белый YS-I-18111 32,0 мг [тальк 23,2 мг, гипролоза 8,8 мг], воск травяной (канделила) 0,8 мг.

Описание

Дозировка 600 мг : белые эллиптической формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “NT” и “16”. риской между гравировкой на одной стороне и риской на другой стороне.

Дозировка 800 мг : белые эллиптической формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “NT” и “26”. риской между гравировкой на одной стороне и риской на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

КодАТХ: 1М03АХ12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает развитие судорог в различных животных моделях эпилепсии. Габапентин не обладает сродством к рецепторам ГАМК_А (гамма-аминомасляная кислота) и ГАМКв и не влияет на метаболизм ГАМК. Габапентин не связывается с рецепторами других нейромедиаторов, присутствующих в головном мозге и не влияет на натриевые каналы.

Габапентин обладает высоким сродством и связывается с α-2-δ(альфа-2- дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и предполагается, что связь габапентина с α-2-δ субъединицей участвует в механизме противосудорожного эффекта у животных. При скрининге большой группы молекул-мишеней для этого лекарственного препарата показано, что единственной мишенью для него является субъединица а28. Результаты, полученные в нескольких доклинических моделях, показывают, что фармакологическая активность габапентина может реализовываться путем связывания с субъединицей α-2-δ посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. Значимость этих механизмов действия габапентина для его противосудорожных эффектов у людей все еще необходимо установить. Эффективность габапентина также показана в нескольких доклинических исследованиях на животных моделях болевого синдрома. Предполагают, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α-2-δ приводит к нескольким разным эффектам, которые могут отвечать за обезболивающее действие в животных моделях. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов. Значение этих свойств габапентина, выявленных в доклинических исследованиях, неизвестно.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на более чем 50 % в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6 – 12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии. Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице ниже.

*Модифицированная популяция «по намерению лечить» (MITT) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация габапентина в плазме достигается в течение 2-3 часов. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60 %. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина. Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата. Несмотря на то, что в рамках клинических исследований концентрация габапентина в плазме обычно варьировала в диапазоне 2-20 мкг/мл, она не позволяла прогнозировать ни эффективность, ни безопасность препарата. Параметры фармакокинетики представлены в таблице.

Таблица.

Сводные средние (CV, %) параметры фармакокинетики габапентина в равновесном состоянии при многократном приеме с интервалом дозирования длительностью восемь часов

Габапентин не связывается с белками плазмы, и его объем распределения составляет 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20 % от минимальной равновесной концентрации в плазме. Габапентин проникает в грудное молоко женщин, кормящих грудью.

Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств.

Габапентин выводится в неизмененном виде исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов.

У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, концентрация габапентина в плазме детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела.

В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев параметры экспозиции препарата (AUC) были приблизительно на 30 % ниже, С_mах– ниже, а клиренс- выше при расчете на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике препарата у детей в возрасте старше 5 лет.

Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики

Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры параметров, не включающие F, такие как CLr и Т1/2) лучше описывается линейной моделью.

Равновесные концентрации габапентина в плазме являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.

Показания к применению

Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Противопоказания

Гиперчувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.

Применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет.

Применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет.

Для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин.

Общий риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами

Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2-3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированною специалиста. Если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, так как это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.

Риск, обусловленный габапентином

В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Невозможно сделать однозначное заключение о связи габапентина с повышенным риском врожденных аномалий при применении его во время беременности вследствие наличия самой эпилепсии и одновременного применения других противоэпилептических лекарственных препаратов в каждом зарегистрированном случае.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью Нейронтин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.

Способ применения и дозы

Для всех показаний схема титрации дозы для начала терапии представлена в таблице №1. Эта схема представлена для взрослых пациентов и подростков в возрасте 12 лет и старше. Схема титрации для детей в возрасте младше 12 лет представлена ниже под отдельным подзаголовком.

Таблица №1 Схема титрации дозы препарата в начале терапии

Источники:

http://medside.ru/neyrontin
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_21779.htm
http://medi.ru/instrukciya/neurontin_13123/