Аналоги Клопиксол – отзывы, инструкция

Клопиксол

Клопиксол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Clopixol

Код ATX: N05AF05

Действующее вещество: зуклопентиксол (zuclopenthixol)

Производитель: Лундбек Х. А/С (Дания)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 100 руб.

Клопиксол – лекарственное средство, оказывающее седативное, антипсихотическое и нейролептическое действие.

Форма выпуска и состав

Клопиксол выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, бледно-розовых (по 2 мг), розовато-коричневых (по 10 мг) или красно-коричневых (по 25 мг); на поперечном разрезе – белого цвета (в пластиковых контейнерах по 50 или 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: зуклопентиксол – 2, 10 или 25 мг (в виде дигидрохлорида зуклопентиксола – 2,364, 11,82 или 29,55 мг соответственно);
• Вспомогательные компоненты (2/10/25 мг соответственно): касторовое гидрогенизированное масло – 0,48/0,72/0,96 мг, картофельный крахмал – 22,2/29,2/31,6 мг, моногидрат лактозы – 17,4/21,6/22 мг, глицерол 85% – 1,2/1,8/2,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 9/13,5/18 мг, коповидон – 3/4,5/6 мг, тальк – 4,2/6,3/8,4 мг, стеарат магния – 0,42/0,63/0,84 мг;
• Оболочка (2/10/25 мг соответственно): гипромеллоза 5 – 1,37/2,05/2,74 мг, макрогол 6000 – 0,274/0,411/0,548 мг, Е172 (оксид железа красный) – 0,011/0,205/0,822 мг, Е171(диоксид титана) – 0,445/0,479/0,091 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопиксол – антипсихотический препарат (нейролептик) группы тиоксантенов.

Оказывает антипсихотическое действие за счет блокады дофаминовых рецепторов и, возможно, 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ) рецепторов.

Зуклопентиксол in vitro имеет высокое сродство к дофаминовым рецепторам D₂ и D₁, а также к серотониновым рецепторам 5-НТ₂ и альфа₁-адренорецепторам, но не имеет сродства к мускариновым холинергическим рецепторам. Клопиксол отличается слабым сродством к гистаминовым Н₁-рецепторам и не проявляет альфа₂-адреноблокирующей активности. In vivo сродство с D₂ рецепторами превалирует над сродством с D₁ рецепторами.

Аналогично большинству нейролептиков прием зуклопентиксола приводит к повышению уровня пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения хронических и острых психозов, а также для терапии умственно отсталых пациентов, отличающихся гиперактивностью и агрессивным поведением. Данное вещество в значительной мере ослабляет или полностью устраняет основные симптомы шизофрении (галлюцинации, расстройства мышления, бред), а также отличается выраженным воздействием на сопутствующие симптомы (подозрительность, враждебность, агрессивность, ажитация).

Для зуклопентиксола характерен дозозависимый преходящий седативный эффект. В начале терапии обеспечивается быстрое седативное действие, что считается преимуществом в случаях лечения острых психозов. Быстро развивается толерантность в отношении неспецифического седативного эффекта препарата. Специфическое тормозящее действие особенно благоприятно в случаях лечения пациентов с ажитацией, враждебностью, агрессивностью или беспокойством.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность зуклопентиксола составляет приблизительно 44%. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 4 часов.

Кажущийся объем распределения – около 20 л/кг. Примерно 98-99% вещества связывается с белками плазмы крови.

Через плацентарный барьер зуклопентиксол проникает незначительно, с грудным молоком выделяется в небольших количествах. Период полувыведения действующего вещества – 20 часов. Метаболиты зуклопентиксола не являются нейролептически активными и выделяются в основном с калом, а также в некотором количестве – с мочой.

У пациентов с легкой либо умеренной тяжестью шизофрении при поддерживающей терапии рекомендуется поддержание минимального (то есть измеренного непосредственно перед введением) содержания препарата в сыворотке крови от 2,8 до 12 нг/мл.

Показания к применению

• Шизофрения (хроническая и острая) и другие психотические расстройства, в особенности сопровождающиеся галлюцинациями, нарушениями мышления и параноидным бредом;
• Враждебность, агрессивность, состояния повышенного беспокойства, ажитации;
• Маниакально-депрессивный психоз в маниакальной фазе;
• Умственная отсталость, протекающая с ажитацией, психомоторным возбуждением и иными расстройствами поведения;
• Сенильное слабоумие, протекающее с нарушениями поведения, дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания.

Противопоказания

• Коматозные состояния;
• Острая интоксикация барбитуратами, алкоголем и опиоидными анальгетиками.

Относительные (Клопиксол назначают с осторожностью):

• Хронический гепатит;
• Заболевания сердца (в т.ч. с аритмиями);
• Судорожный синдром;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Клопиксол не рекомендуется применять беременным и кормящим женщинам.

Инструкция по применению Клопиксола: способ и дозировка

Таблетки Клопиксол принимают внутрь.

Режим дозирования врач назначает индивидуально в зависимости от состояния больного, суточную дозу можно разделить на несколько приемов.

В начале терапии рекомендуется принимать Клопиксол в невысоких дозах. В зависимости от реакции на лечение возможно ее быстрое увеличение до достижения оптимального клинического эффекта.

Рекомендованный режим дозирования (суточная доза):

• Острые приступы шизофрении и другие острые психотические расстройства, выраженная ажитация и мании: 10-50 мг;
• Психотические расстройства с умеренным и выраженным течением: 20 мг, с интервалом 2-3 дня возможно увеличение дозы на 10-20 мг до 75 мг в день;
• Психотические состояния в хроническом течении при шизофрении и других хронических психозах: 20-40 мг;
• Ажитация у больных с олигофренией: 6-20 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 25-40 мг;
• Сенильные расстройства, сопровождающиеся спутанностью сознания и ажитацией: 2-6 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг (препарат предпочтительнее принимать вечером).

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: возможна тахикардия, ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия;
• Центральная и периферическая нервная система: на начальном этапе терапии могут возникать экстрапирамидные симптомы (как правило, они корригируются понижением дозы и/или назначением противопаркинсонических лекарственных средств, однако регулярно применять последние в профилактических целях не рекомендуется), сонливость, также возможно развитие нарушения аккомодации; очень редко при длительной терапии у некоторых больных развивается поздняя дискинезия (противопаркинсонические препараты симптомы этого состояния не устраняют, рекомендовано снижение дозы либо, если это возможно, прекращение терапии);
• Мочевыделительная система: задержка мочи;
• Пищеварительная система: запор, сухость во рту; редко – преходящие незначительные изменения печеночных проб.

Передозировка

При передозировке препарата возможно появление сонливости, судорог, двигательных расстройств, развитие шока, гипертермии/гипотермии, комы.

В случаях передозировки на фоне одновременного приема препаратов, оказывающих воздействие на сердечную деятельность, зафиксированы изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала QT, развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Показано симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует принять меры по поддержанию деятельности сердечнососудистой и дыхательной систем. Из-за возможного снижения артериального давления не рекомендуется использовать адреналин (эпинефрин). Двигательные расстройства можно купировать бипериденом, судороги – диазепамом.

Особые указания

При продолжительной терапии периодически нужно проводить тщательный клинический контроль состояния больного для уменьшения поддерживающей дозы.

Необходимо учитывать, что при применении Клопиксола в редких случаях может развиваться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом. К основным симптомам ЗНС относятся: мышечная ригидность, гипертермия и нарушения сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (тахикардия, лабильное артериальное давление, усиление потоотделения). При развитии этих симптомов нужно срочно отменить терапию и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.

При применении Клопиксола, в особенности в начале терапии, до определения индивидуальной реакции на проводимое лечение необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

Существуют данные, что в случае приема матерью нейролептических средств в конце беременности либо во время родов у новорожденных могут проявляться признаки интоксикации (летаргия, чрезмерная возбудимость, тремор). Наряду с этим у таких детей зафиксирован низкий показатель по шкале Апгар.

В случае клинической необходимости в ходе лечения Клопиксолом допускается кормление грудью. При этом рекомендуется контролировать состояние новорожденного, особенно на протяжении первых 4 недель после рождения.

Применение в детском возрасте

Необходимо с осторожностью применять таблетки Клопиксол для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При сниженной функции почек коррекция дозы Клопиксола не требуется.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется назначать половинную дозу Клопиксола с мониторингом уровня зуклопентиксола в сыворотке крови.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в минимальных дозах из возможного диапазона (2–6 мг и выше).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клопиксола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Этанол, барбитураты и другие средства, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему: усиление седативного действия;
• Гуанетидин и препараты с аналогичным действием: блокирование их гипотензивного действия (комбинация не рекомендуется);
• Метоклопрамид, пиперазин: увеличение риска развития экстрапирамидных симптомов;
• Леводопа и другие адренергические средства: снижение их эффективности.

Фармацевтическая несовместимость Клопиксола не установлена.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клопиксоле

Отзывы о Клопиксоле преимущественно положительные. По сообщениям пациентов, препарат является эффективным, однако перед началом приема, при корректировке дозы и в случае развития побочных эффектов необходимо обязательно обращаться к врачу.

Цена на Клопиксол в аптеках

Примерная цена на Клопиксол составляет: 50 таблеток 2 мг – 220 руб., 50 таблеток 10 мг – 280 руб.

КЛОПИКСОЛ

Фармакокинетика

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа.
Кажущийся объем распределения (Vd)? составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.
Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется минимальный (то есть измеренный непосредственно перед введением) уровень концентрации препарата в сыворотке в 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Клопиксол являются:
– Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояниями ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.
– Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.
– Ажитация и другие расстройства поведения у умственно отсталых пациентов.

Способ применения

Таблетки Клопиксол принимают внутрь: проглатывают, запивая водой.
Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы (от 2-10 мг и выше в зависимости от показания), которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки перед сном.
Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства, выраженная ажитация и мания.
Обычно 10-50 мг/день.
При выраженных расстройствах и состояниях средней степени тяжести начальная доза в 20 мг/сутки может при необходимости увеличиваться на 10- 20 мг через 2-3 дня до 75 мг в день или более. Максимальная однократная доза составляет 40 мг. Максимальная суточная доза – 150 мг.
Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы.
Поддерживающая доза 20-40 мг/сутки.
Ажитация у пациентов с умственной отсталостью.
Обычно 6-20 мг/сутки. При необходимости доза может увеличиваться до 25- 40 мг/сутки.
Пожилые пациенты:
Пожилым пациентам необходимо назначать минимальные дозы из возможного диапазона доз (2-6 мг и выше).
Сниженная функция печени:
Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.
Сниженная функция почек:
Клопиксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто – тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто – поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко – злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны психической деятельности: часто – бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто – апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто – снижение артериального давления, “приливы”; редко – удлиненный интервал QT на электрокардиограмме; очень редко – венозная тромбоэмболия.
Со стороны органов зрения: часто – нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто – мидриаз (расширение зрачка), непроизвольное движение глазных яблок.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто – головокружение; нечасто – гиперакузия, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.
Метаболические нарушения и расстройства питания: часто – повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто – снижение аппетита, снижение массы тела; редко – гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто – нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко – галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.
Печеночные и гепатобилиарные нарушения: нечасто – изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко – холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: редко – гиперпролактинемия.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: часто – гипергидроз, зуд; нечасто – фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; нечасто – мышечная ригидность, тризм, кривошея.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны организма в целом: часто – астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто – жажда, гипотермия, пирексия.
Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.
При приеме зуклопентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии – тахикардия и фибрилляция, внезапная смерть, остановка сердца и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (torsade des pointes).
Резкое прекращение приема зуклопентиксола может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы – тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода, тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.

КЛОПИКСОЛ

Состав

действующее вещество: zuclopenthixol;

1 таблетка содержит зуклопентиксола дигидрохлорид эквивалентно 2 или 10 мг зуклопентиксола;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кополивидон; глицерин (85%); тальк масло касторовое гидрогенизированное магния стеарат гипромеллоза; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171) железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, бледно-красного (2 мг) и светлого красно-коричневого (10 мг) цвета.

Фармакологическая группа

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F05.

Фармакологические свойства

Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол имеет высокое сродство к обоим дофаминовых D ₁ и D ₂ рецепторов, α ₁ -адренорецепторов и 5НТ ₂ рецепторов, но не обладает сродством к холинергических мускариновых рецепторов. Он имеет слабую сродство к гистаминовых (Н ₁ ) рецепторов и не имеет блокирующего действия на α ₂ -адренорецепторы.

Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Зуклопентиксол следует назначать для лечения острых и хронических психозов, а также для терапии пациентов с умственными недостатками с гиперактивным и разрушительной поведением.

Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушенное мышление, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревожность и агрессивность.

Зуклопентиксол вызывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Однако такая первичная седация обычно является преимуществом в начальной фазе заболевания. Толерантность к неспецифического седативного эффекта развивается быстро.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4:00. Зуклопентиксол следует применять независимо от приема пищи. Биодоступность при приеме составляет около 44%. Связывание с белками плазмы – около 98-99%. Период полувыведения (Т _{1 / 2β} ) составляет примерно 20 часов и системный клиренс (Cl _s ) – примерно 0,86 л / мин. Зуклопентиксол выводится главным образом с калом и частично – с мочой.

Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах – в грудное молоко.

Кинетика линейная. Равновесные концентрации устанавливаются через 3-5 дней.

Показания

Острая и хроническая шизофрения и другие психозы, особенно с такими симптомами как галлюцинации, мании и нарушение мышления с возбуждением, неугомонностью, враждебностью и агрессивностью.

Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.

Возбуждение или другие поведенческие расстройства у пациентов с умственной отсталостью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например алкогольная, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении

Зуклопентиксол может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Зуклопентиксол может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется CYP2D6, совместное применение препаратов, способных подавлять этот фермент, может тормозить выведение зуклопентиксола.

Увеличение интервала QT, связанное с использованием антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал. Следует избегать комбинации таких средств.

• Класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида).
• Некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин).
• Некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин).
• Некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол).
• Некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например цизаприд, литий).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию зуклопентиксола, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Особенности применения

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Летальные случаи возникали преимущественно у пациентов с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения приема пероральных форм и несколько дольше после применения депонированных форм препаратов.

Как другие нейролептики, зуклопентиксол следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Как и другие антипсихотические препараты, зуклопентиксол может изменять потребность в инсулине и толерантность к глюкозе, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз, следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.

Как и другие средства, принадлежащие к терапевтическому класса антипсихотических препаратов, зуклопентиксол может привести к удлинению интервала QT. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозного тромбоемболизму (ВТЭ). Поскольку пациенты, которые применяют антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ необходимо идентифицировать до начала и во время лечения зуклопентиксол и принять профилактические меры.

При применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с деменцией наблюдались повышение риска цереброваскулярных нарушений примерно в три раза. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотических препаратов и других групп пациентов. Зуклопентиксол необходимо применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые применяют антипсихотические средства, имеют несколько более высокий риск летального исхода, чем пациенты, не применяют эти средства. Данных для точного определения этого риска недостаточно, и причина повышенного риска неизвестна.

Зуклопентиксол не предназначен для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.

Таблетки содержат масло касторовое гидрогенизированное, могут вызвать желудочные расстройства, диарея.

Применение в период беременности и кормления грудью

Зуклопентиксол не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в т. Ч. Зуклопентиксол) в последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. Ч. Экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов. Сообщалось о случаях возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудности с вскармливанием.

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Зуклопентиксол оказывается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела (в мг / кг). Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения зуклопентиксол, если это клинически важным, но рекомендуется наблюдение врача за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.

Сообщалось о таких побочных эффектах как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и отсутствие эякуляции. Эти случаи могут негативно влиять на женскую или мужскую половую функцию и способность к оплодотворению.

Если возникает клинически значимая гиперпролактинемия, галакторея, аменорея или половая дисфункция, следует рассмотреть снижение дозы (если возможно) или отмены. Эффекты после прекращения приема препарата являются обратимыми.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Клопиксол является седативным средством. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут испытывать некоторое снижение общей внимания и концентрации. Их необходимо предупредить о возможности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения следует применять небольшие дозы, которые затем можно быстрее увеличивать до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающую дозу обычно принимать один раз в день в вечернее время. Таблетки проглатывать, запивая водой.

Острая шизофрения и другие острые психозы. Выраженные острые состояния возбуждения. мания

Назначать обычно 10-50 мг в сутки. При выраженных расстройствах и состояниях средней тяжести начальную дозу 20 мг в сутки можно при необходимости увеличивать на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг в сутки и более. Максимальная доза на один прием 40 мг и 150 мг в сутки.

Хроническая шизофрения и другие хронические психозы

Поддерживающая доза составляет 20-40 мг в сутки.

Ажитация у пациентов с умственной отсталостью

Назначать обычно 6-20 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 25-40 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначать нижние терапевтические дозы.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек зуклопентиксол назначать в обычных дозах.

Нарушение функций печени. Рекомендуется осторожное подбора дозы, и, если возможно, определение уровня препарата в сыворотке крови.

Не рекомендуется применение детям из-за отсутствия клинических данных.

Передозировка

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипо- или гипертермия.

При одновременном передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, бывали случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, torsade de pointes, желудочковой аритмии и остановка сердца.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка. Внутривенно капельно должен быть использован норадреналин, если пациент находится в состоянии шока. Не следует применять адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Ажитации, возбуждения или судороги можно купировать бензодиазепинами благодаря седации, а экстрапирамидные симптомы – антихолинергическим антипаркинсонический средством.

Побочные реакции

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозы и / или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Противопаркинсонические препараты не облегчают позднюю дискинезию, а могут усилить. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксол. В случаях стойкой акатизии рекомендуется применение бензодиазепина или пропранолола.

Частота побочных реакций, приведенных ниже в таблице, определяется как:

Источники:

http://www.neboleem.net/clopixol.php
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/klopiksol.html
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/klopiksol.html