>

Мимпара — отзывы, инструкция

Мимпара — инструкция по применению (cinacalcet, мин)

Мимпара — это препарат нового поколения, обладающий антипаратиреоидным действием. Назначают при вторичном гиерпаратиреозе и гиперкальцемии.

Мимпара, выпускается только в таблетированном виде. Таблетка имеет овальную форму и светло-зелёный окрас. Основным компонентом мимпары является цинакалцет. Общее количество составляет 30 мг в одной таблетке. А также в препарат входят вспомогательные вещества, такие как крахмал, желатин, целлюлоза, опадрай прозрачный, воск, магний и многие другие.

Мимпара инструкция по применению: цена, отзыв и аналоги

Основным отличием мимпары от аналогов является то, что на одной стороне таблетки имеет специальная маркировка, в виде аббревиатуры производителя. С другой стороны_ прописывается цифра — 30, которая обозначает количество мг основного вещества — цинакальцета.

Таблетированная форма препарата выпускается и в другой дозировке, где цинакальцета 60 мг на одну таблетку. Вспомогательные вещества этой формы такие же, как и в первом варианте с 30 мг дозировкой. Существует и более высокая дозировка, для тяжёлых случаев. Доля в одной таблетке цинакальцета составляет 90 мг. Мимпара фасуется в блистеры. В одной упаковке размещено 14 таблеток с цинакалцетом. Интипаратиреоидный препарат можно купить в аптеке лишь по назначению врача.

Срок годности лекарства составляет четыре года. Терапевтические качества со временем лекарство теряет, поэтому по окончании срока годности использовать его не рекомендуется. Ни в коем случае, нельзя хранить таблетки во влажных условиях. Хранить их нужно в тёмном месте без попадания прямых солнечных лучей.

Действие и применение препарата Мимпара

Мимпара — это антипаратиреоидное средство. Оно содержит единственный основной компонент — цинакалцет. Он снижает уровень паратиреоидного гормона. Что и является понижением кальция в крови.

После того, как лекарство будет принято внутрь, его максимальная концентрация в плазме крови продлится не более шести часов. В своей биодустопности цинакальцет составит всего 25%. Стоит отметить, что на 95% применение препарата связано с протеинами. Выводится препарат в течение шести часов. Выведение производится почками. Но бывают случаи, когда лекарство выходит с кишечником.

Мимпара или цинакалцет: показания к применению

Мимпара или цинакалцет — это лекарство, которые отпускается только по рецепту. Существуют особые показания к его применению.

  • вторичный гиперпаратиреоз у больного с терминальной почечной недостаточностью;
  • рекомендован в виде эффективного средства при гиперкальциемии, которая спровоцирована карциномой паращитовидных желёз.

К противопоказаниям препарата стоит отнести возрастной барьер. Цинакалцет не рекомендован в возрасте до 18 лет. А также не стоит применять его тем, у кого есть проявления гиперчувствительности к компонентам медикамента.

Мимпара аналоги и дозировка

Таблетированную форму препарата принимают до приёма пищи либо после него. Лекарство не рекомендуется разжовывать либо дробить на части. Производитель разработал специальные дозировки в 30 мг, 60 мг и 90 мг цинакалцета, которые не нуждаются в дроблении. Как правило, при вторичных заболеваниях назначают по 30 миллиграмм ежедневно.

Коррекция дозы приёма лекарства назначает только лечащий доктор. Как правило, дозировку препарата корректируют на протяжении двух — четырёх недель. Максимальное количество цинакалцета составляет 180 миллиграмов. Но при назначении препарата мимпара ( cinacalcet) еженедельно отслеживают концентрацию кальция в сыворотке.

Передозировка препаратом мимпара и побочные действия

Передозировка от препарата мимпара может быть. Она будет чревата развитием гипокальциемии. Для того чтобы поставить пациента на ноги ему назначают симптоматическую терапию.

Как и любое другое лекарство, препарат мимпара, обладает рядом побочных реакций. Стоит рассмотреть их перед приёмом.

  1. У пациентов можно возникнуть негативные изменения со стороны пищеварительного тракта. Как правило, у 20% была отмечена тошнота, рвота, диарея. В редких случаях проявлялась характерная анорексия.
  2. В редких случаях приём таблеток цинакалцета в различном эквиваленте (30 мг, 60 мг или 90 мг) могут возникнуть судороги. В ряде случаев парестезии, головокружения. Не исключаются нарушения в работе нервной системы.
  3. Приём цинакалцета может вызвать миалгию, к которой присоединятся дерматологические высыпания на кожных покровах.
  4. Нарушения могут возникнуть со стороны эндокринной системы и снижения уровня тестостерона в крови.
  5. А также нередки случаи возникновения аллергической реакции. Она обусловлена чувствительностью к компонентам препарата.
  6. Довольно часто отмечается состояние астении. Но в ряде случаев, к ней присоединяется гипокальциемия.

В том случае, если пациент замечает одно из негативных проявлений препарата, необходима срочная консультация врача. Лишь доктор сможете определить симптоматику и провести непосредственное лечение с отменой препарата либо понижением его дозировки.

Принимать препарат с особыми условиями стоит:

  • При сердечной недостаточности. Во время применения мимпары были отмечено случаи артериальной гипотензии и ухудшении сердечного ритма.
  • При развитии гипокальциемии. В этом случае пациенту назначают калиесодержащие препараты, а также фосфатсвязывающие лекарства и витамины группы Д. К признакам развития гипокальциемии стоит отнести судороги, миалгию и парестезию.

Мимпара аналоги

Препарат мимпара — это название торговой марки, которую выпускают многие производители. Основным компонентом препарата является Цинакалцет, который можно купить в любой аптеке по доступной цене.

Лекарство действенное. Но, кроме цинакальцета никаких других аналогов не было выявлено.

Мимпара отзывы

Мимпара или цинакальцет действенное лекарство, которое было оценено по достоинству. Промониторив множество источников, было выявлено, что мимпара не имеет негативных отзывов. А значит пациентам помогает препарат и его рекомендуют применять.

Мимпара или цинакальцет

Пила курс таблеток мимпары. У мимпары отличный состав, который действительно помогает побороть болезнь. Побочных реакций от приёма лекарства у меня не было.

Цена на мимпару

Цена на мимпару составляет от восьми тысяч. Но за восемь тысяч с копейками нужно обойти практически всю страну. В то время, как цинакалцет стоит ровно в половину этой стоимости.

Несмотря на разный состав, ведь в препарате мимпара есть ещё и дополнительные — вспомогательные компоненты, цинакалцет действует так же, как и мимпара.

МИМПАРА

Фармакокинетика

Известно, что у грызунов катаракта может возникать как следствие гипокальциемии.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Мимпара являются: вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
Мимпара может также назначаться в составе комбинированной терапии, включающей препараты, связывающие фосфаты и/или витамин D; гиперкальциемия у пациентов (с целью снижения выраженности), вызванная следующими заболеваниями:
— карцинома паращитовидных желез;
— первичный гиперпаратиреоз, если, несмотря на сывороточные концентрации кальция, паратиреоидэктомия клинически неприемлема или противопоказана.

Способ применения

через 1 нед после начала терапии или коррекции дозы препарата Мимпара. При достижении целевой концентрации ПТГ и переходе на поддерживающую дозу, концентрации кальция в сыворотке крови должен оцениваться примерно раз в месяц. Если концентрация кальция в сыворотке крови падает ниже нормального диапазона, необходимо предпринять соответствующие меры, включая коррекцию сопутствующей терапии (см. раздел «Особые указания»).
Карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз
Взрослые и пожилые (>65 лет): рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара для взрослых составляет 30 мг, кратность приема — 2 раза в сутки. Титрование дозы Мимпара следует проводить с шагом в 2–4 нед следующим образом увеличивая дозу препарата: 30 мг 2 раза в сутки; 60 мг 2 раза в сутки; 90 мг 2 раза в сутки и 90 мг 3 или 4 раза в сутки по мере необходимости для снижения концентрации кальция в сыворотке крови до верхнего предела нормального диапазона или ниже. Максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составляла 90 мг при кратности приема 4 раза в сутки.
Концентрация кальция в сыворотке крови должны определяться через 1 нед после начала терапии или шага коррекции дозы препарата Мимпара.
При достижении целевой концентрации ПТГ и переходе на поддерживающую дозу, концентрации кальция в сыворотке крови должны оцениваться каждые 2–3 мес. По завершению периода титрования до максимальной дозы, следует проводить периодический мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови.
Если клинически значимое снижение концентрации кальция в сыворотке крови не достигается на поддерживающей дозе, следует решить вопрос о прекращении терапии препаратом Мимпара (см. раздел «Фармакодинамика»).

МИМПАРА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, с маркировкой «AMG» на одной стороне и «30» — на другой.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, воск карнаубский, опадрай II зеленый (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15cP, титана диоксид, триацетин, индигокармин алюминиевый лак, железа оксид желтый), опадрай прозрачный (гипромеллоза 6cP, макрогол 400).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, с маркировкой «AMG» на одной стороне и «60» — на другой.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, воск карнаубский, опадрай II зеленый (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15cP, титана диоксид, триацетин, индигокармин алюминиевый лак, железа оксид желтый), опадрай прозрачный (гипромеллоза 6cP, макрогол 400).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, с маркировкой «AMG» на одной стороне и «90» — на другой.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, воск карнаубский, опадрай II зеленый (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15cP, титана диоксид, триацетин, индигокармин алюминиевый лак, железа оксид желтый), опадрай прозрачный (гипромеллоза 6cP, макрогол 400).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ — цинакальцет.

Кальцийчувствительные рецепторы, находящиеся на поверхности главных клеток паращитовидных желез, являются основными регуляторами секреции паратиреоидного гормона (ПТГ). Цинакалцет обладает кальциймиметическим действием, непосредственно снижающим уровень ПТГ, повышая чувствительность данного рецептора к внеклеточному кальцию. Снижение ПТГ сопровождается снижением содержания кальция в сыворотке крови.

Снижение уровня ПТГ коррелирует с концентрацией цинакалцета. Вскоре после приема цинакалцета уровень ПТГ начинает понижаться: при этом максимальное снижение происходит примерно через 2-6 ч после приема дозы, что соответствует Cmax цинакалцета. После этого концентрация цинакалцета начинает снижаться, а концентрация ПТГ увеличивается в течение 12 ч после приема дозы, и затем супрессия ПТГ остается примерно на одном и том же уровне до конца суточного интервала при режиме дозирования 1 раз/сут. Концентрация ПТГ в клинических исследованиях препарата Мимпара измерялась в конце интервала дозирования.

После достижения стабильной фазы концентрация кальция в сыворотке остается на постоянном уровне в течение всего интервала между приемами препарата.

Три клинических исследования продолжительностью 6 месяцев (двойные слепые, плацебо-контролируемые) включали пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, с неконтролируемой формой вторичного гиперпаратиреоза (1136 пациентов).

Средние начальные показатели концентрации интактного паратиреоидного гормона (иПТГ) в трех клинических исследованиях составляли 733 и 683 пг/мл (77.8 и 72.4 пмоль/л) в группах цинакалцета и плацебо соответственно, 66% пациентов принимали витамин D перед включением в исследование, и более 90% принимали препараты, связывающие фосфаты.

У пациентов, принимающих цинакалцет, отмечалось значительное снижение уровня иПТГ, Ca × P (кальций-фосфорное произведение), содержания кальция и фосфора в сыворотке по сравнению с пациентами в группе плацебо, которые получали стандартную терапию. Снижение концентрации иПТГ и Ca × P поддерживалось на протяжении 12 месяцев терапии. Цинакалцет снижал уровни иПТГ, Ca × P, кальция и фосфора независимо от начальных уровней иПТГ или Ca × P, режима диализа (перитонеальный диализ по сравнению с гемодиализом), продолжительности диализа, и от того, применялся или нет витамин D.

Снижение уровней ПТГ ассоциировалось с незначимым снижением уровней маркеров костного метаболизма (специфической костной ЩФ, N-телопептидов, обновления костной ткани и костного фиброза). При проведении ретроспективного анализа пула данных, собранных по итогам 6 и 12-месячных клинических исследований с помощью метода Каплана-Мейера, показатели костных переломов и паратиреоидэктомий были ниже в группе цинакалцета по сравнению с контрольной группой.

Предварительные исследования в отношении пациентов с хронической болезнью почек (ХБП) и вторичным гиперпаратиреозом, не находящихся на диализе, указывают на то, что цинакалцет снижал уровни ПТГ аналогичным образом, как у пациентов с диагнозом терминальной стадии почечной недостаточности (ТСПН) и вторичным гиперпаратиреозом, находящихся на диализе. Однако для пациентов с почечной недостаточноcтью в предиализной стадии не были установлены эффективность, безопасность, оптимальные дозировки и цели терапии. Данные исследования показали, что у пациентов с ХБП, не находящихся на диализе и получающих цинакалцет, существует больший риск развития гипокальциемии по сравнению с пациентами, имеющими терминальную стадию почечной недостаточности, находящимися на диализе и получающими цинакалцет и, что может быть обусловлено более низкой начальной концентрацией кальция и/или остаточной функцией почек.

Карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз

В ходе основного исследования, 46 пациентов (29 пациентов с диагнозом карцинома паращитовидных желез, и 17 с первичным гиперпаратиреозом, у которых паратиреоидэктомия не дала результатов или противопоказана) получали цинакалцет до 3 лет (в среднем 328 дней для пациентов с карциномой паращитовидной железы и 347 дней для пациентов с первичным гиперпаратиреозом).

Цинакалцет применялся в дозах от 30 мг 2 раза/сут до 90 мг 4 раза/сут. Основной целью терапии было снижение концентрации кальция в сыворотке крови на ≥1 мг/дл (≥ 0.25 ммоль/л). У пациентов с карциномой паращитовидных желез средняя концентрация кальция снижалась с 14.1 мг/дл до 12.4 мг/дл (3.5-3.1 ммоль/л), в то время как у пациентов с первичным гиперпаратиреозом концентрация кальция в сыворотке крови снизилась с 12.7 мг/дл до 10.4 мг/дл (3.2-2.6 ммоль/л). У 18 пациентов из 29 (62%) с карциномой паращитовидной железы и 15 из 17 пациентов (88%) с первичным гиперпаратиреозом достигнуто снижение концентрации кальция в сыворотке на ≥1 мг/дл (≥ 0.25 ммоль/л).

После приема внутрь Cmax цинакалцета в плазме крови достигается примерно через 2-6 ч. Абсолютная биодоступность цинакалцета при приеме натощак, установленная на основании сравнения результатов различных исследований, составляла примерно 20-25%. Прием препарата Мимпара вместе с пищей увеличивал биодоступность цинакалцета примерно на 50–80%. Подобное повышение концентрации цинакалцета в плазме крови наблюдалось независимо от содержания жира в пище.

Увеличение AUC и Cmax цинакалцета происходит практически линейно в диапазоне доз 30-180 мг 1 раз/сут. При дозах более 200 мг наблюдается насыщение абсорбции, вероятно вследствие плохой растворимости. Фармакокинетические параметры цинакалцета не изменяются со временем.

Css цинакалцета достигается в течение 7 дней с минимальной кумуляцией. Отмечается большой Vd приблизительно 1000 л, что указывает на широкое распределение. Цинакалцет примерно на 97% связывается с белками плазмы и распределяется на минимальном уровне в эритроцитах.

Цинакалцет метаболизируется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP1A2 (роль CYP1A2 не была подтверждена клиническими методами). Основные метаболиты, обнаруженные в крови, неактивны. Согласно данным исследований in vitro, цинакалцет является мощным ингибитором CYP2D6. Однако при концентрациях, достигавшихся в клинических условиях, цинакалцет не подавляет активности других изоферментов (в т.ч. CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4) и также не является индуктором CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4. После введения здоровым добровольцам 75 мг меченой радиоизотопным методом дозы, цинакалцет подвергался быстрому и значительному окислительному метаболизму с последующей конъюгацией.

Снижение концентрации цинакалцета происходит в 2 этапа: начальный T1/2 составляет примерно 6 ч, окончательный T1/2 — 30-40 ч.

Метаболиты в основном выводятся почками: примерно 80% дозы обнаруживалось в моче и 15% в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При изучении фармакокинетики цинакалцета у пациентов пожилого возраста не отмечено клинически значимых различий, связанных с возрастом.

Фармакокинетический профиль цинакалцета у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени и у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, сопоставим с фармакокинетическим профилем, наблюдающимися у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность легкой степени не оказывает заметного влияния на фармакокинетику цинакалцета. По сравнению с группой с нормальной функцией печени средние показатели AUC цинакалцета были примерно в 2 раза выше в группе с умеренными нарушениями функции печени, и примерно в 4 раза выше при тяжелой печеночной недостаточности. Средний T1/2 цинакалцета у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью увеличивается соответственно на 33% и 70%. Печеночная недостаточность не влияет на степень связывания цинакалцета с белками. Поскольку подбор доз для каждого пациента проводится на основании параметров эффективности и безопасности, для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется проводить дополнительной коррекции дозы.

Клиренс цинакалцета может быть ниже у женщин, чем у мужчин. Поскольку подбор доз проводится индивидуально, не требуется проводить дополнительную коррекцию дозы в зависимости от пола пациента.

Фармакокинетика цинакалцета не изучалась у пациентов моложе 18 лет.

Клиренс цинакалцета выше у курящих, чем у некурящих. По всей видимости, это обусловлено индукцией метаболизма, опосредованного CYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время терапии, концентрация цинакалцета в плазме может измениться и потребуется коррекция дозы.

— вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе. Мимпара может также назначаться в составе комбинированной терапии, включающей препараты, связывающие фосфаты, и/или витамин D;

— гиперкальциемия у пациентов (с целью снижения выраженности), вызванная следующими заболеваниями: карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз, если, несмотря на сывороточные концентрации кальция, паратиреоидэктомия клинически неприемлема или противопоказана.

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат рекомендуется принимать внутрь во время еды или вскоре после приема пищи, поскольку биодоступность цинакалцета увеличивается при приеме препарата с пищей. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и не деля их.

Взрослые и пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара составляет 30 мг 1 раз/сут.

Титрование дозы следует проводить каждые 2-4 недели до максимальной дозы 180 мг 1 раз/сут, при которой у пациентов, находящихся на диализе, достигается требуемая концентрация ПTГ в диапазоне 150-300 пг/мл (15.9-31.8 ммоль/л), определяемый по содержанию иПТГ. Определение концентрации ПТГ следует проводить не раньше, чем через 12 ч после приема препарата. При оценке концентрации ПТГ необходимо придерживаться современных рекомендаций.

Измерение концентрации ПТГ следует проводить через 1-4 недели после начала терапии или коррекции дозы. При приеме поддерживающей дозы мониторинг концентрации ПТГ должен проводиться примерно раз в 1-3 месяца. Для определения концентрации ПТГ можно использовать содержание иПТГ или биоинтактного ПТГ (биПТГ). Терапия препаратом Мимпара не меняет соотношения между иПТГ и биПТГ.

Во время титрования дозы необходимо часто проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови, в т.ч. через 1 неделю после начала терапии или коррекции дозы. При достижении целевой концентрации ПТГ и переходе на поддерживающую дозу, концентрации кальция в сыворотке крови должны оцениваться примерно раз в месяц. Если концентрация кальция в сыворотке крови снижается ниже нормального диапазона, необходимо предпринять соответствующие меры, включая коррекцию сопутствующей терапии.

Карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз

Взрослые и пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара составляет 30 мг 2 раза/сут.

Титрование дозы следует проводить каждые 2-4 недели в следующей последовательности изменений дозировки: 30 мг 2 раза/сут, 60 мг 2 раза/сут, 90 мг 2 раза/сут и 90 мг 3-4 раза/сут по мере необходимости для снижения концентрации кальция в сыворотке крови до ВГН или ниже этого уровня. Максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составляла 90 мг 4 раза/сут.

Определение концентрация кальция в сыворотке крови следует проводить через 1 неделю после начала терапии или коррекции дозы. При достижении целевой концентрации ПТГ и переходе на поддерживающую дозу, концентрации кальция в сыворотке крови должны оцениваться каждые 2-3 месяца. По завершению периода титрования до максимальной дозы, следует проводить периодический мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови. Если клинически значимое снижение концентрации кальция в сыворотке крови не достигается при приеме поддерживающей дозы, следует решить вопрос о прекращении терапии препаратом Мимпара.

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью начальную дозу менять не требуется. С осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени. Следует тщательно наблюдать за лечением во время титрования дозы и при длительной терапии.

В ходе контролируемых клинических исследований были получены данные у 656 пациентов, принимавших препарат Мимпара, и 470 пациентов, принимавших плацебо длительностью до 6 месяцев. Наиболее часто наблюдались тошнота (31% в группе цинакалцета; 19% в группе плацебо) и рвота (27% в группе цинакалцета; 15% в группе плацебо). Тошнота и рвота были легкой и умеренной степени выраженности и в большинстве случаев носили кратковременный характер. Прекращение терапии в результате развития нежелательных эффектов было вызвано, главным образом, тошнотой (1% в группе плацебо; 5% в группе цинакалцета) и рвотой ( 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источники:

http://lekarstva.guru/m/mimpara-instruktsiya-po-primeneniyu-cinacalcet-min.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/mimpara.html
http://health.mail.ru/drug/mimpara/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector