Иломедин – отзывы, инструкция

Иломедин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (концентрат для приготовления уколов 1 мл, 2,5 мл) лекарственного препарата для лечения заболеваний периферических кровеносных сосудов у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Иломедин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Иломедина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Иломедина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения различных заболеваний периферических кровеносных сосудов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Иломедин – илопрост (действующее вещество препарата Иломедин) является синтетическим аналогом простациклина, ингибирует агрегацию, адгезию и реакцию высвобождения тромбоцитов; расширяет артериолы и венулы; повышает плотность капилляров (восстанавливает нарушенную микроциркуляцию при помощи индукции вазодилатации, торможения активации тромбоцитов, восстановления и защиты эндотелия, активации эндогенного фибринолиза и корректировки дисбаланса в системе цитокинов) и снижает повышенную сосудистую проницаемость, обусловленную медиаторами, такими как серотонин или гистамин, в системе микроциркуляции; активирует эндогенный фибринолиз; проявляет противовоспалительный эффект: подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, а также накопление лейкоцитов в поврежденной ткани, уменьшает выработку фактора некроза опухоли.

Состав

Илопрост + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Равновесная концентрация в плазме крови достигается очень быстро, через 10-20 минут после начала внутривенных инфузий. Время ее достижения линейно зависит от скорости инфузий. После окончания инфузий концентрация илопроста в плазме очень быстро снижается (это обусловлено очень высокой интенсивностью его метаболизма). Период полувыведения из плазмы крови в терминальной фазе распределения составляет около 0, 5 часа. Через 2 часа после прекращения инфузий содержание лекарственного вещества составляет менее 10% от равновесной концентрации. Связывание с альбуминами плазмы крови составляет 60%.

Илопрост метаболизируется, главным образом, путем Р-окисления боковой карбоксильной цепи. В неизмененном виде вещество из организма не выделяется. Главный метаболит – тетранорилопрост, обнаруживается в моче в свободном виде и в четырех конъюгированных формах диастереоизомеров.

Показания

• облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера) на поздних стадиях при критической ишемии конечностей в случаях отсутствия показаний к реваскуляризации;
• тяжелые формы окклюзионного заболевания периферических артерий, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики;
• тяжелый синдром Рейно, ведущий к инвалидизации, не поддающийся терапии другими лекарственными средствами.

Формы выпуска

Концентрат для приготовления уколов в ампулах 1 мл и 2,5 мл.

Инструкция по применению и режим дозирования

Длительность лечения – до 4 недель. Иломедин должен применяться только в условиях тщательного мониторного контроля в больницах или амбулаторных учреждениях, располагающими соответствующими техническими возможностями.

Перед началом лечения у женщин следует исключить беременность.

Иломедин должен применяться только после разведения. Раствор должен быть свежеприготовленным. Содержимое ампулы и растворитель должны быть тщательно перемешаны.

Необходимо строго соблюдать метод разведения в зависимости от способа введения раствора.

При использовании инфузомата (инфузионный насос)

Содержимое ампулы 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 100 мл.

Содержимое ампулы 2,5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 250 мл.

При использовании автоматического шприца

Содержимое ампулы 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 10 мл.

Содержимое ампулы 2,5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 25 мл.

После разведения Иломедин вводят ежедневно в виде 6-часовой инфузии в периферическую вену или установленный в центральной вене катетер. Скорость введения (доза) зависит от индивидуальной переносимости и составляет 0,5-2,0 нг на кг массы тела в минуту.

Необходимо контролировать артериальное давление (АД) и частоту сердечных сокращений (ЧСС) в начале инфузий и при каждом увеличении дозы препарата.

В течение первых 2-3 дней определяют индивидуальную переносимость препарата – лечение начинают со скорости введения 0,5 нг на кг в минуту в течение 30 минут. После этого дозу ступенчато увеличивают на 0,5 нг на кг в минуту примерно через каждые 30 минут. Точную скорость инфузий рассчитывают исходя из массы тела при максимальной переносимой дозе в пределах от 0,5 до 2,0 нг на кг в минуту.

В зависимости от частоты таких побочных реакций, как головная боль, тошнота или снижение АД, скорость инфузии следует уменьшать до максимально переносимой. При развитии тяжелых побочных реакций инфузию необходимо прервать. Лечение должно быть продолжено обычно в течение 4 недель, применяя дозы, которые хорошо переносились в первые 2-3 дня предыдущего курса лечения.

Побочное действие

• головная боль;
• приливы;
• тошнота, рвота;
• гипергидроз (чрезмерное потоотделение);
• цереброваскулярные нарушения (поражение сосудов головного мозга);
• инфаркт миокарда;
• тробоэмболия легочной артерии (внезапная закупорка ствола или ветвей артерии, снабжающей легкие кровью);
• сердечная недостаточность;
• судороги;
• гипотензия (пониженное давление);
• тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений);
• бронхиальная астма;
• стенокардия (резкая боль в груди);
• отдышка и отек легких;
• снижение аппетита;
• апатия;
• спутанность сознания;
• головокружения;
• беспокойство;
• возбуждение,
• заторможенность;
• сонливость;
• нарушение четкости зрения;
• раздражение слизистой оболочки глаз;
• боль в глазах;
• реакции в месте введения – покраснение и боль, флебит (воспаление венозной стенки).

Противопоказания

• патологические состояния, при которых действие илопроста на тромбоциты может повысить риск кровотечения (например, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травма, внутричерепное кровотечение);
• тяжелая ИБС или нестабильная стенокардия; инфаркт миокарда в течение последних 6 месяцев; острая сердечная недостаточность или хроническая застойная сердечная недостаточность 2-4 стадии (по классификации NYHA);
• тяжелые нарушения ритма сердечных сокращений;
• подозрение на застойные явления в малом круге кровообращения;
• период лактации;
• беременность;
• повышенная чувствительность к илопросту или другим компонентам препарата.

Иломедин применяют у пациентов с нарушением мозгового кровообращения за последние 3 месяца (например, преходящее ишемическое нарушение, инсульт). Такие пациенты нуждаются в тщательной оценке соотношения пользы и риска лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Иломедин не следует назначать женщинам при беременности и в период лактации. Данные о применении илопроста у беременных женщин отсутствуют.

Так как потенциальный риск терапевтического применения илопроста при беременности не известен, при лечении Иломедином женщины фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Применение у детей

В настоящее время имеются лишь единичные отчеты о применении данного препарата у детей и подростков.

Особые указания

В надежде на успех консервативной терапии Иломедином не следует откладывать хирургическую операцию больным, нуждающимся в экстренной ампутации ноги (например, при инфицированной газовой гангрене).

Пациентам следует настоятельно рекомендовать отказаться от курения.

Случайное введение неразбавленного раствора Иломедина в близлежащие ткани может привести к их локальному изменению в месте инъекции (покраснение, боль, зуд, чувство жара).

Следует избегать приема препарата внутрь и его попадания на слизистые оболочки.

Попадая па кожу, илопрост может привести к длительной, хотя и безболезненной, эритеме. Поэтому необходимо соблюдать осторожность и избегать контакта препарата с кожей. При попадании илопроста на какой-либо участок кожи его следует немедленно промыть большим количеством воды или физиологическим раствором натрия хлорида.

Лекарственное взаимодействие

Из-за возможного взаимодействия нельзя смешивать Иломедин в одном растворе с другими лекарственными препаратами.

Илопрост усиливает антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов и всех сосудорасширяющих средств, а также ингибиторов АПФ. Если же возникает значительная артериальная гипотензия, артериальное давление удастся скорректировать, уменьшив дозу илопроста.

Поскольку илопрост подавляет функции тромбоцитов, его применение в комбинации с гепарином или антикоагулянтами непрямого действия (производными кумарина) или другими ингибиторами агрегации тромбоцитов (ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), ингибиторами фосфодиэстеразы и вазодилататорами из группы нитратов, например, молсидомином), может повысить риск кровотечения. В подобном случае инфузию Иломедина следует прекратить.

Применение ацетилсалициловой кислоты в дозе до 300 мг в сутки курсом 8 дней, предшествующее применению Иломедина, не оказывало никакого влияния на фармакокинетику илопроста.

Аналоги лекарственного препарата Иломедин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты):

• Аколат;
• Алмонт;
• Алпростадил;
• Алпростан;
• Артерис;
• Вазапростан;
• Вазостенон;
• Глаумакс;
• Глаупрост;
• Глемонт;
• Доменан;
• Дуопрост;
• Каверджект;
• Ксалаком;
• Ксалатамакс;
• Ксалатан;
• Ланотан;
• Латаномол;
• Латанопрост;
• Мизопростол;
• Миролют;
• Монкаста;
• Монлер;
• Монтелар;
• Монтелукаст;
• Мьюз;
• Препидил;
• Пролатан;
• Простенонгель;
• Простин;
• Сайтотек;
• Синглон;
• Сингулекс;
• Сингуляр;
• Топогин;
• Травапресс;
• Траватан;
• Трилактан;
• Эдекс;
• Экталуст;
• Энзапрост.

Отзыв врача ангиолога

Иломедин – действенное антиагрегантное средство. Его активное действующее вещество способно восстанавливать нарушенную микроциркуляцию в периферических сосудах, снижать их проницаемость, при этом наблюдается выраженный противовоспалительный эффект. Препарат эффективен при тяжелых формах тромбангиита (болезнь Бюргера), тяжелом синдроме Рейно, различных типах периферических ангиопатий, в том числе при диабетической ангиопатии. Длительность терапии Иломедином – не менее 4 недель. Так как препарат может вызывать ряд опасных побочных реакций, лечение должно проводиться под контролем лечащего доктора.

ИЛОМЕДИН

• Противопоказания
• Беременность
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Иломедин является синтетическим аналогом простациклина, ингибирует агрегацию, адгезию и реакцию высвобождения тромбоцитов; расширяет артериолы и венулы; повышает плотность капилляров (восстанавливает нарушенную микроциркуляцию при помощи индукции вазодатации, торможения активации тромбоцитов, восстановления и защиты эндотелия, активации эндогенного фибринолиза и корректировки дисбаланса в системе цитокинов) и снижает повышенную сосудистую проницаемость, обусловленную медиаторами, такими как серотонин или гистамин, в системе микроциркуляции; активирует эндогенный фибринолиз; проявляет противовоспалительный эффект: подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, а также накопление лейкоцитов в поврежденной ткани, уменьшает выработку фактора некроза опухоли (ФНО альфа).

Показания к применению:
Препарат Иломедин предназначен к применению при облитерирующем тромбангиите (в поздних стадиях при критической ишемии конечностей в случаях отсутствия показаний к реваскуляризации); облитерирующем эндартериите (тяжелые формы, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики); синдроме Рейно (в поздних стадиях, ведущих к инвалидизации, не поддающихся действию др. ЛС).

Способ применения:
Иломедин применять в/в, в виде инфузий, ежедневно в виде 6-часовой инфузии в периферическую вену или установленный в центральной вене катетер. Скорость введения (доза) зависит от индивидуальной переносимости и составляет 0.5-2 нг/кг/мин. В течение первых 2-3 дней определяют индивидуальную переносимость препарата под контролем ЧСС и АД (следует определять в начале инфузии и после каждого увеличения дозы): лечение начинают со скорости введения 0.5 нг/кг/мин в течение 30 мин, затем дозу ступенчато увеличивают на 0.5 нг/кг/мин через каждые 30 мин. Точную скорость инфузии рассчитывают, исходя их массы тела и максимально переносимой дозы, в пределах 0.5-2 нг/кг/мин. Определение скорости инфузии (мл/ч) при использовании инфузионного насоса (например Инфузомата): содержимое ампулы растворяют в стерильном 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы и конечный объем раствора доводят для содержимого ампулы (2.5 мл) 50 мкг – до 250 мл, для ампулы (1 мл) 20 мкг – до 100 мл. Получают раствор в концентрации 0.2 мкг/мл, скорость его инфузии определяют в соответствии со схемой зависимости от дозы и массы тела (в пределах 0.5-2 нг/кг/мин): при массе тела 40 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин скорость инфузии – 6 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 12 мл/ч, 1.5 нг/мл/мин – 18 мл/ч, 2 нг/мл/мин – 24 мл/ч; при массе тела 50 кг и дозе о.5 нг/кг/мин – 7.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 15 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 22.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 30 мл/ч; при массе тела 60 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 9 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 18 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 27 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 36 мл/ч; при массе тела 70 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 10.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 21 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 31.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 42 мл/ч; при массе тела 80 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 12 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 24 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 36 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 48 мл/ч; при массе тела 90 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 13.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 27 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 40.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 54 мл/ч; при массе тела 100 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 16 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 30 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин 45 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 60 мл/ч; при массе тела 110 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 16.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 33 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 49.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 66 мл/ч.

Определение скорости инфузии (мл/ч) при использовании автоматического шприца (например Перфузора): содержимое ампул разводят в стерильном 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы и конечный объем раствора доводят для содержимого ампулы (2.5 мл) 50 мкг – до 25 мл, для ампулы (1 мл) 20 мкг – до 10 мл. Получают раствор в концентрации 2 мкг/мл, скорость его инфузии определяют в соответствии со схемой зависимости от дозы и массы тела (в пределах 0.5-2.0 нг/кг/мин): при массе тела 40 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин скорость инфузии – 0.6 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 1.2 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 1.8 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 2.4 мл/ч; при массе тела 50 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 0.75 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 1.5 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 2.25 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 3 мл/ч; при массе тела 60 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 0.9 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 1.8 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 2.7 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 3.6 мл/ч; при массе тела 70 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 1.05 мл/мин, 1 нг/кг/мин – 2.1 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 3.15 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 4.2 мл/ч; при массе тела 80 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 1.2 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 2.4 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 3.6 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 4.8 мл/ч; при массе тела 90 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 1.35 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 2.7 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 4.05 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 5.4 мл/ч; при массе тела 100 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 1.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 3 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 1.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 6 мл/ч; при массе тела 110 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 1.65 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 3.3 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 4.95 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 6.6 мл/ч. Длительность лечения – до 4 нед. У больных, страдающих синдромом Рейно, для достижения непродолжительной ремиссии (несколько недель) часто достаточно более коротких курсов лечения – 3-5 дней. В случае возникновения таких побочных действий, как головная боль, тошнота или снижение АД, скорость инфузии следует уменьшать до максимальной переносимой. При развитии тяжелых побочных эффектов инфузию необходимо прервать. Лечение возобновляют обычно через 4 нед в дозах, которые больной хорошо переносил в первые 2-3 дня предыдущего курса лечения. При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени рекомендуемую дозу уменьшают в 2 раза.

Побочные действия:
Иломедин может вызвать побочные действия со стороны нервной системы и органов чувств: часто (более 1%, но менее 10%) – головокружение, головная боль, парестезии, гиперестезия, звон в ушах, беспокойство, возбуждение, заторможенность, апатия, сонливость; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – тремор, цереброваскулярные расстройства, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморок, длительная потеря сознания, нарушение четкости зрительного восприятия, раздражение и боль в глазах; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) – вестибулярные нарушения; частота неизвестна – спутанность сознания.

Со стороны ССС: часто (более 1%, но менее 10%) – снижение АД, брадикардия, приливы крови к коже и ощущение жара; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – аритмия (в т.ч. экстрасистолия), ишемия миокарда, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии; частота неизвестна – повышение АД, тахикардия; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) – отек легких. Со стороны дыхательной системы: менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – бронхиальная астма; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) – кашель; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) – сердечная недостаточность. Со стороны пищеварительной системы: более часто (более 10%) – тошнота, рвота; часто (более 1%, но менее 10%) – анорексия, диарея, дискомфорт в животе, абдоминальная боль; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – сухость во рту, изменение вкуса, тенезмы, запор, отрыжка, дисфагия, диарея, мелена, ректальное кровотечение, желтуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто (более 1%, но менее 10%) – боль в жевательных мышцах, тризм, миалгия, артралгия, мышечная слабость; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – тетания, судорожные подергивания мышц, гипертонус. Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице, почечная колика, изменение клеточного состава мочи, дизурия. Местные реакции: часто (более 1%, но менее 10%) – гиперемия кожи, боль, флебит в месте введения. Прочие: более часто (более 10%) – потливость; часто (более 1%, но менее 10%) – локальные боли, генерализованная боль, гипертермия, кожный зуд, повышенная утомляемость, жажда; частота неизвестна – аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: выраженный приток крови к лицу и тяжелая головная боль, боль в голенях и спине, внезапная бледность, проливной пот, тошнота, рвота, боли в животе спастического характера, диарея, снижение или повышение АД, брадикардия или тахикардия. Лечение: прекращение инфузии, симптоматическая терапия; специфический антидот неизвестен.

Противопоказания

Иломедин противопоказан при гиперчувствительности, патологическом состояния с повышенным риском кровотечения (в т.ч. язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения, геморрагический инсульт), тяжелом ИБС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в течение последних 6 мес); острая или ХСН II-IV ст., тяжелые аритмии, беременность, период лактации.

Беременность

Иломедин не следует назначать женщинам при беременности и в период лактации. Данные о применении илопроста у беременных женщин отсутствуют.
Согласно доклиническим исследованиям илопрост оказывает токсическое действие на плод у крыс, но не у кроликов и обезьян.
Так как потенциальный риск терапевтического применения илопроста при беременности не известен, при лечении илопростом женщины фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
В настоящее время отсутствуют сведения о проникновении илопроста в грудное молоко у человека, однако, поскольку есть сведения о том, что илопрост может в небольшом количестве проникать в молоко у крыс, его не следует вводить кормящим матерям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В эксперименте усиливает гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, БМКК, сосудорасширяющих средств, ингибиторов АПФ (в клинических исследованиях на добровольцах данные не подтверждены). При чрезмерном снижении АД дозу препарата следует уменьшить. ГКС в эксперименте усиливают сосудорасширяющее действие илопроста, не изменяя характер антиагрегантного действия (клинический эффект не выявлен). Гепарин, антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина), теоретически могут повысить риск кровотечения (инфузию препарата следует прекратить). Антиагрегантное действие усиливают др. ингибиторы агрегации тромбоцитов (АСК, др. НПВП, ингибиторы фосфодиэстеразы, нитраты и молсидомин). Фармацевтически несовместим с др. ЛС.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Иломедин: возможно снижение или повышение АД, а также головная боль, приток крови к лицу, тошнота, рвота и диарея, брадикардия или тахикардия, боль в голенях или в спине.
Лечение: рекомендуется прерывание инфузии, дальнейшее мониторирование пациентов и симптоматическая терапия. Специфические антидоты неизвестны.

Условия хранения

В обычных условиях.

Форма выпуска

концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула 1 мл, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 4;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 4;

Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
илопроста трометамол 27 мкг
(соответствует 20 мкг илопроста)
вспомогательные вещества: трометамол; этанол 96%; натрия хлорид; раствор кислоты соляной 1М; вода для инъекций
в ампулах по 1 мл; в упаковке контурной ячейковой 1, 5 или 20 ампул; в пачке картонной 1 упаковка.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 2,5 мл
илопроста трометамол 67 мкг
(соответствует 50 мкг илопроста)
вспомогательные вещества: трометамол; этанол 96%; натрия хлорид; раствор кислоты соляной 1М; вода для инъекций
в ампулах по 2,5 мл; в упаковке контурной ячейковой 1, 5 или 20 ампул.

Иломедин ® (Ilomedin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Илопрост является синтетическим аналогом простациклина, ингибирует агрегацию, адгезию и реакцию высвобождения тромбоцитов; расширяет артериолы и венулы; повышает плотность капилляров (восстанавливает нарушенную микроциркуляцию при помощи индукции вазодилатации, торможения активации тромбоцитов, восстановления и защиты эндотелия, активации эндогенного фибринолиза и корректировки дисбаланса в системе цитокинов) и снижает повышенную сосудистую проницаемость, обусловленную медиаторами, такими как серотонин или гистамин, в системе микроциркуляции; активирует эндогенный фибринолиз; проявляет противовоспалительный эффект: подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, а также накопление лейкоцитов в поврежденной ткани, уменьшает выработку фактора некроза опухоли (ФНО-alpha;).

Фармакокинетика

Распределение. C_ss в плазме крови достигается очень быстро, через 10–20 мин после начала в/в инфузии. Время ее достижения линейно зависит от скорости инфузии, при скорости инфузии 3 нг/кг/мин достигается концентрация, приблизительно равная (135±24) пг/мл. После окончания инфузии концентрация илопроста в плазме очень быстро снижается (это обусловлено очень высокой интенсивностью его метаболизма). Метаболический клиренс составляет примерно (20±5) мл/кг/мин. T_1/2 из плазмы крови в терминальной фазе распределения составляет около 0,5 ч. Через 2 ч после прекращения инфузии содержание лекарственного вещества составляет менее 10% от C_ss . Связь с альбуминами плазмы крови составляет 60%.

Метаболизм и элиминация. Илопрост метаболизируется главным образом путем В-окисления боковой карбоксильной цепи. В неизмененном виде вещество из организма не выделяется. Главный метаболит — тетранорилопрост — обнаруживается в моче в свободном виде и в 4 конъюгированных формах диастереоизомеров. Как показали эксперименты на животных, тетранорилопрост фармакологически неактивен. Результаты исследований in vitro указывают на сходный характер метаболизма илопроста в легких после в/в введения или вдыхания.

Выведение. Выведение илопроста после в/в инфузии у субъектов с нормальной функцией почек и печени в большинстве случаев характеризуется двухфазным профилем со средними T_1/2 продолжительностью соответственно 3–5 и 15–30 мин. Общий клиренс илопроста равен приблизительно 20 мл/кг/мин, указывая на то, что метаболизм илопроста происходит частично вне печени.

Было проведено исследование баланса массы с использованием илопроста, меченного 3 Н, у здоровых субъектов. После в/в инфузии выведение общей радиоактивности составило 81%, при этом 68% было выведено с мочой, а 12% — с фекалиями. Элиминация метаболитов из плазмы и выведение их с мочой имеют двухфазный характер, причем T_1/2 из плазмы составляет в первую фазу около 2 ч, во вторую — около 5 ч, а для мочи — соответственно 2 и 18 ч.

Почечная недостаточность. В исследовании с использованием в/в инфузий илопроста было показано, что у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, периодически получающих лечение диализом, клиренс значительно ниже (средний клиренс = (5±2) мл/мин/кг), чем у пациентов с почечной недостаточностью, которые не получают лечение диализом (средний клиренс = (18±2) мл/мин/кг).

Дисфункция печени. Поскольку илопрост интенсивно метаболизируется в печени, изменения печеночной функции влияют на концентрацию препарата в плазме крови. Результаты исследования с в/в введением препарата включали данные 8 пациентов, страдающих циррозом печени. Средний клиренс илопроста составил по расчетам 10 мл/мин/кг.

Возраст и noл. Фармакокинетика илопроста не зависит от возраста и пола больного.

Показания препарата Иломедин ®

облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера) на поздних стадиях при критической ишемии конечностей в случаях отсутствия показаний к реваекуляризации;

тяжелые формы окклюзионного заболевания периферических артерий, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики;

тяжелый синдром Рейно, ведущий к инвалидизации, не поддающийся терапии другими лекарственными средствами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к илопросту или другим компонентам препарата;

патологические состояния, при которых действие илопроста на тромбоциты может повысить риск кровотечения (например язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травма, внутричерепное кровотечение);

тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия; инфаркт миокарда в течение последних 6 мес; острая сердечная недостаточность или хроническая застойная сердечная недостаточность II–IV стадии (по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации); тяжелые нарушения ритма сердечных сокращений;

подозрение на застойные явления в малом круге кровообращения;

С осторожностью: пациенты с нарушением мозгового кровообращения за последние 3 мес (например преходящее ишемическое нарушение, инсульт). Такие пациенты нуждаются в тщательной оценке соотношения пользы и риска лечения (см. также «Противопоказания» — риск кровотечения, например внутричерепного кровотечения). При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени выведение илопроста снижается (см. «Способ применения и дозы»). Необходимо принять меры против дальнейшего снижения АД (до начала терапии Иломедином) у пациентов с исходно низкими цифрами АД; пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца должны находиться под тщательным мониторинговым контролем. Следует учитывать возможность развития ортостатической гипотензии при переходе пациентов из горизонтального положения в вертикальное после окончания введения Иломедина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Иломедин не следует назначать женщинам в период беременности и лактации. Данные о применении илопроста у беременных женщин отсутствуют. Согласно доклиническим исследованиям, илопрост оказывает токсическое действие на плод у крыс, но не у кроликов и обезьян. В связи с тем, что потенциальный риск терапевтического применения илопроста при беременности неизвестен, при лечении илопростом женщины фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

В настоящее время отсутствуют сведения о проникновении илопроста в грудное молоко у человека, однако поскольку есть сведения о том, что илопрост может в небольшом количестве проникать в молоко у крыс, его не следует вводить кормящим матерям.

Побочные действия

Фармакологическое действие илопроста очень часто проявляется такими побочными эффектами, как головная боль (68,8%), вазодилатация, вызывающая чувство прилива жара (58%), или симптомы со стороны ЖКТ (до 29,7%). Обычно эти побочные эффекты возникают в начале лечения при подборе максимально переносимой дозы и быстро исчезают с уменьшением дозы.

Другая группа побочных действий связана с реакциями в месте введения. Так, в месте введения может возникнуть покраснение и боль, а дилатация кожных сосудов иногда может привести к возникновению эритемы в виде полоски над местом инфузии. Частота нежелательных побочных эффектов, основанная на анализе обобщенных данных, приведена ниже (очень часто — ≥1/10; часто — более 1/100 и менее 1/10; нечасто — более 1/1000 и менее 1/100; редко — более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000). В приводимой ниже таблице 3 отобраны нежелательные побочные эффекты, отмечавшиеся в группах лечения илопростом (553 пациента) с более высокой частотой, чем в группах плацебо (507 пациентов), в рамках контролируемых клинических исследований. Фактические показатели частоты основаны на суммарной базе данных по 3325 пациентам, получавшим илопрост в ходе как контролируемых, так и неконтролируемых клинических исследований, или в рамках программы благотворительно-испытательного использования. В таблице 3 собраны данные, полученные главным образом у пожилых пациентов и пациентов с множественной патологией, страдающих от окклюзионной болезни периферических артерий в III и IV стадиях, а также у пациентов с облитерирующим тромбангиитом.

Источники:

http://instrukciya-otzyvy.ru/1791-ilomedin-po-primeneniyu-analogi-koncentrat-dlya-ukolov-sosud-angiopatiya-sostav.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/ilomedin.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_28692.htm