Липтонорм – отзывы, инструкция

ЛИПТОНОРМ

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Время достижения максимальной концентрации – 1-2 ч, максимальная концентрация у женщин выше на 20 %, AUC (площадь под кривой) – ниже на 10 %, максимальная концентрация у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC – в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 % и 9 % соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30 %). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность – 14 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА редуктазы – 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при “первом прохождении” через печень.
Средний объем распределения – 381 л, связь с белками плазмы – 98 %.
Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления).
Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).
Время полувыведения – 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы сохраняется около 20-30 ч, благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2 % от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.
Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Липтонорм являются: первичная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия, гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете).

Способ применения

До начала лечения Липтонормом больной должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение лечения препаратом.
Внутрь, принимать в любое время дня (но в одно и тоже время), независимо от приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза – 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания холестерина – ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 недели. Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием.
Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb).
Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, которую увеличивают после 4-х недель терапии в зависимости от реакции больного. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия.
Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при использовании препарата в суточной дозе 80 мг (однократно).
У больных с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста коррекции доз Липтонорма не требуется.
У больных с нарушениями функции печени следует соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.

Побочные действия

поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов: менее 2 % случаев – алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Аллергические реакции: в менее 2 % случаев – кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: менее 2 % случаев – гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы, альбуминурия, повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрансферазы.
Прочие: менее 2 % случаев – увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение подагры.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Липтонорм являются: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности “печеночных” трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по системе Чайлд-Пьюга), цирроз печени любой этиологии, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью: заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травмы.

Беременность

У женщин репродуктивного возраста, не использующих надежную контрацепцию, применение Липтонорма не рекомендуется.
Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием Липтонорма по крайней мере за месяц до запланированной беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с этим пациентам, принимающим аторвастатин с варфарином, следует чаще, чем обычно контрîлировать протромбиновое время.
Употребление сока грейпфрута в течение лечения аторвастатином может приводить к повышению концентрации препарата в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие препарат, должны избегать употребления этого сока.

Передозировка

Лечение. Специфического антидота нет. Проводится симптоматическая терапия. Принимают меры для поддержания жизненно важных функций организма и меры по предупреждению дальнейшего всасывания препарата: промывание желудка, прием активированного угля. Гемодиализ не эффективен.
При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой печеночной недостаточности на фоне рабдомиолиза (редкий, но тяжелый побочный эффект), препарат должен быть немедленно отменен.
Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ является малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Липтонорм – таблетки, покрытые оболочкой, по 10 и 20 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистерах Ал/ПВХ.
По 1, 2, 3, 4 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Липтонорм содержит активное вещество – Аторвастатин кальций, в количестве эквивалентном 10 мг и 20 мг аторвастатина
Вспомогательные вещества: карбонат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, Твин 80, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль.

Липтонорм

Формы выпуска

Инструкция липтонорма

Липтонорм (действующее вещество — аторвастатин) — гиполипидемический препарат, относящийся к группе ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (иными словами — к статинам). Подавление активности вышеупомянутого фермента приводит к серии поочередных биохимических реакций, результатом которых служит снижение концентрации холестерина внутри клеток и активация ЛПНП-рецепторов, что вызывает ускорение распада «плохого» холестерина (ЛПНП). Гиполипидемическое действие липтонорма обусловлено снижением уровня общего холестерина, но исключительно за счет ЛПНП и не в ущерб «хорошему» холестерину (ЛПВП). «Обезвреживание» ЛПНП является дозозависимым, т.е проходит тем интенсивнее, чем выше доза липтонорма (естественно, в терапевтических рамках). При этом следует отметить, что 70% гиполипидемического эффекта обеспечивают активные метаболиты препарата. Влияние статинов на уровень триглицеридов не является определяющим, т.к. эти препараты не изменяют активность липопротеиновой и печеночной липаз, не играют решающей роли в липогенезе и катаболизме свободных жирных кислот. Тем не менее, снижение под действием препарата уровня ЛПНП, так или иначе, затрагивает и триглицериды. Липтонорм ценен не только своим гиполипидемическим действием: равно как и другие статины, он оказывает благотворное влияние на эндотелий, препятствуя развитию эндотелиальной дисфункции (предтечи атеросклероза), на стенки кровеносных сосудов, улучшает реологию крови, проявляет антиоксидантный и антипролиферативный эффект. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он обладает низкой абсолютной биодоступностью, виной чему — пресистемный метаболизм в печени. Период полувыведения липтонорма составляет в среднем 14 часов. Выводится из организма препарат вместе с желчью. Липтонорм выпускается в форме таблеток. Фармакотерапию проводят на фоне традиционной в таких случаях «антигиперхолестеринемической» диеты. Доза устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от начального уровня холестерина. «Стартовая» доза препарата по общим рекомендациям составляет 10 мг 1 раз в день.

Терапевтический эффект проявляется на третьей неделе от начала приема, а пик действия липтонорма отмечается спустя месяц регулярной фармакологической «подпитки». Если того требует ситуация, доза может быть постепенно увеличена до суточного максимума в 80 мг, при этом интервал между увеличениями должен быть не менее 4 недель. Перед началом лечения и во время его необходимо отслеживать все важнейшие показатели функции печени — т.н. «печеночные пробы». Повышенный уровень аминотрансфераз не оставляет иного выбора, кроме как постоянно контролировать активность этих ферментов вплоть до полного возврата к норме. При сохранении троекратно повышенной активности АСТ или АЛТ рекомендуется коррекция дозы липтонорма или полная отмена препарата. Появление в ходе лечения признаков миопатии свидетельствует о необходимости определения активности креатинфосфокиназы. При сохранении повышенного уровня данного фермента показано снижение дозы липтонорма или прекращение медикаментозного курса. Риск миопатии на фоне приема липтонорма увеличивается при сочетании последнего с противогрибковыми азолами, ниацином, эритромицином, циклоспорином. Наличие у пациента в анамнезе хронического алкоголизма налагает на врача дополнительную ответственность, т.к. в этом случае терапия липтонормом должна проводиться с особой осторожностью.

В заключение следует привести любопытную информацию, которая должна заинтересовать всех читателей. Российскими учеными было проведено сравнительное исследование эффективности и безопасности липтонорма с оригинальным препаратом аторвастатина — липримаром от фармацевтической компании «Пфайзер». Дело в том, что извечный спор между дженериками и оригинальными препаратами ведется с незапамятных времен, подвигая ученых на все новые и новые исследования в этой области. В данном конкретном случае липтонорм проявил себя с самой лучшей стороны, показав гипохолестеринемическую активность, сопоставимую с липримаром и лишь чуть-чуть уступив ему в плане безопасности.

Липтонорм

Состав

В состав каждой таблетки в оболочке содержится активный компонент: аторвастатин кальций.

Дополнительные составляющие: кальция карбонат, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, Твин 80, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, кросскармелоза, гидроксипропилметил-целлюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Форма выпуска

Выпускается Липтонорм в таблетках в оболочке по 10 или 20 мг. В пачку упаковано по 1-4 блистера, по 7, 10 или 14 таблеток в каждом блистере.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный гиполипидемический препарат относится к группе статинов. Его механизм действия основан на ингибировании активности 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А или ГМГ-КоА, а также редуктазы, фермента, который катализирует процесс превращения вещества в мевалоновую кислоту. Такое превращение происходит на раннем этапе синтеза холестерина. Применение препарата предотвращает выработку холестерина и значительно сокращает его содержание в составе крови.

Проявление антисклеротического эффекта Липтонорма связано с его влиянием на стенки сосудов и состав крови. При этом подавляется выработка изопреноидов – факторов роста клеток внутри оболочки сосудов. Также в процессе лечения улучшается эндотелий – зависимое состояние кровеносных сосудов, снижается содержание холестерина, триглицеридов, липопротеинов пониженной плотности и аполипопротеина В. Отмечено повышение холестерина ЛПВП и аполипопротеина А. Заметный терапевтический эффект наблюдается спустя 2 недели с момента применения, максимальный – через месяц.

Для препарата характерна высокая абсорбция. Максимальная концентрация вещества обнаруживается спустя 1-2 часа и может зависеть от половой принадлежности, наличия хронических заболеваний, употребления еды, времени суток и так далее.

Липтонорм обладает низкой системной биодоступностью, обусловленной пресистемным метаболизмом в оболочках ЖКТ по время прохождения через печень. В организме препарат преобразуется в несколько метаболитов, выведение которых и части неизменного вещества происходит с желчью и мочой.

Показания к применению Липтонорма

Препарат назначают при лечении:

• первичной гиперхолестеринемии;
• смешанной гиперлипидемии;
• гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, в виде дополнения к диетпитанию.

Противопоказания

Противопоказано применение препарата при:

• чувствительности к его компонентам;
• заболеваниях печени и почек;
• лактации, беременности;
• возрасте пациентов меньше 18 лет.

Соблюдение осторожности требуется при различных заболеваниях печени, нарушениях электролитного баланса, некоторых эндокринных и метаболических сбоях, алкоголизме, острых инфекциях, артериальной гипотензии, неконтролируемых судорогах, масштабных травмах и операциях.

Побочные эффекты

При лечении Липтонормом могут развиваться побочные эффекты, способные затронуть деятельность нервной, сердечнососудистой, дыхательной, кроветворной, мочеполовой систем, органов чувств, опорно-двигательного аппарата.

Такие отклонения могут проявиться симптомами: бессонницей, головокружением, головной болью, астеническим синдромом, общим недомоганием, амблиопией, звоном в ушах, сухостью конъюнктивы, кровоизлияниями в глаза, глухотой, глаукомой, болью в груди, бронхитом, ринитом.

Иногда у пациентов развиваются побочные эффекты, проявляющиеся на кожных покровах в виде: алопеции, ксеродермии, повышенного потоотделения, экземы, себореи.

Аллергические реакции могут проявиться кожным зудом, сыпью, контактным дерматитом, крапивницей и прочими нарушениями.

Во время лабораторных исследований возможно определение гипергликемии, гипогликемии, повышения сывороточной креатинфосфокиназы, альбуминурии.

Прочими нежелательными действиями являются: повышение массы тела, мастодиния, гинекомастия и обострение подагры.

Липтонорм, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Прежде чем начинать лечение этим препаратом, пациента необходимо перевести на диету, которая обеспечит понижение содержания липидов в составе крови. Строгое соблюдение установленной диеты потребуется в течение всего периода терапии.

Согласно инструкции таблетки Липтонорм принимают внутрь, независимо от употребления пищи и времени суток, но в установленные часы.

Начинать лечение рекомендуют с суточной дозировки в 10 мг к приёму раз в сутки. Спустя некоторое время подбор дозы выполняют индивидуально, учитывая особенности организма пациента и содержание холестерина. Изменение дозировки возможно не чаще 1 раза в месяц. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 80 мг.

Передозировка

В случаях передозировки могут развиваться симптомы, относящиеся к побочным эффектам, но с большей выраженностью.

Специфического антидота для данного препарата не существует, поэтому выполняется симптоматическая терапия, организуются меры поддержки работы жизненноважных функций органов и предотвращения дальнейшего всасывания лекарства, например, промывание желудка, применение активированного угля. При этом гемодиализ не проявляет эффективности.

Взаимодействие

Если одновременно с данным препаратом назначают Циклоспорин, фибраты, Эритромицин, Кларитромицин, Никотинамид, иммунодепрессивные и противогрибковые препараты – азолы, то можно ожидать повышение концентрации его активного вещества – аторвастатина в составе плазмы крови.

Сочетание аторвастатина и антацидов, ингибиторов протеаз, то есть ингибиторов цитохрома Р450 CYP3A4, может увеличить концентрацию препарата в плазме крови.

Применение лекарства с Дигоксином увеличивает его концентрацию в организме, как и пероральных контрацептивов, в состав которых входят норэтиндрон и этинилэстрадиол.

Колестипол повышает гиполипидемический эффект, а Варфарин может снизить протромбиновое время в начале лечения, что требует регулярного контроля данного показателя.

Повысить концентрацию аторвастатина во время лечения может употребление сока грейпфрута, поэтому от него нужно отказаться.

Условия продажи

Таблетки Липтонорм отпускают по рецепту.

Условия хранения

Место для хранения таблеток должно быть сухим, тёмным, прохладным и недоступным детям.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/liptonorm.html
http://protabletky.ru/liptonorm/
http://medside.ru/liptonorm