>

Карбамазепин-алси — отзывы, инструкция

Карбамазепин

Состав

Содержится 200 мг активного вещества карбамазепин.

Дополнительными элементами являются: крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния, полисорбат и стеарат магния.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Обладает психотропным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным дибензазепина. Лекарственное средство оказывает антиманиакальное, нормотимическое, антидиуретическое (у пациентов с несахарным диабетом), обезболивающее (при невралгии) воздействия.

Принцип воздействия медикамента основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, что вызывает ингибирование процесса возникновения разрядов нейронов, стабилизацию мембраны нейронов, что результативно ведет к снижению синаптического проведения импульсов.

Лекарственное средство препятствует повторному образованию натрий зависимых потенциалов действия в структуре деполяризованных нейронов.

Карбамазепин ведет к уменьшению высвобождаемого глутамата (нейромедиаторная аминокислота), позволяет снизить риск развития эпилептического припадка. У детей и подростков с эпилепсией на фоне приема лекарственного средство отмечается положительная динамика в отношении выраженность депрессии и тревожности, а также снижается агрессивность, раздражительность.

Воздействие на психомоторные показатели, когнитивные функции носит дозозависимый характер, вариабельно в каждом конкретном случае.

При невралгии тройничного нерва (эссенциальная, вторичная) отмечается снижение частоты болевых приступов.

При постгерпетической невралгии, при посттравматических парестезиях, сухотке спинного мозга — Карбамазепин способствует облегчению нейрогенной боли.

При алкогольной абстиненции лекарственное средство позволяет снизить выраженность основной симптоматики (тремор конечностей, повышенная возбудимость, нарушения походки), повышает порог судорожной готовности.

У пациентов с сахарным диабетом препарат снижает чувство жара, диурез, ведет к быстрой компенсации водного баланса.

Антиманиакальный (антипсихотический) эффект регистрируется через 7-10 дней терапии, развивается в результате угнетения метаболизма норадреналина, допамина.

Применение пролонгированных форм карбамазепина позволяет достичь стабильной концентрации основного вещества в крови, без регистрации «провалов» и «пиков».

Показания к применению Карбамазепина

От чего таблетки используются обычно? Препарат назначают при эпилепсии: смешанные формы приступов, генерализованные формы приступов, сопровождаемые тонико-клоническими судорогами, парциальные приступы.

Лекарственное средство применяется при идиопатической невралгии языкоглоточного нерва, при невралгии тройничного нерва у пациентов с рассеянным склерозом, при идиопатической невралгии тройничного нерва.

Какие показания к применению Карбамазепина существуют еще? Медикамент рекомендован к применению при острых маниакальных состояниях (комбинированная терапия с антипсихотическими средствами, препаратами лития). Лекарство назначают при диабетической невропатии с болевой симптоматикой, при синдроме алкогольной абстиненции (гипервозбудимость, судороги, тревожность, нарушения сна), при фазнопротекающих аффективных расстройствах, при несахарном диабете центрального генеза, при полидипсии нейрогормонального генеза, полиурии.

Лекарственный препарат назначают при психотических расстройствах (психозы, шизоаффективные и аффективные расстройстванарушение функций лимбической системы, панические расстройства), при обсессивно-компульсивных расстройствах, при синдроме Клювера-Бьюси, при сенильной деменции, шуме в ушах, дисфории, тревоге, соматизации, хорее, депрессии, при рассеянном склерозе, спинной сухотке, фантомных болях, диабетической полиневропатии, остром идиопатическом неврите, гемифициальном спазме, синдроме Экбома, посттравматической невралгии, невропатии, для профилактики мигрени, при постгерпетической невралгии.

Противопоказания

Карбамазепин не применяется при атриовентрикулярной блокаде, при острой форме «перемежающейся» порфирии, нарушении костно-мозгового кровообращения (лейкопения, анемия), при непереносимости основного вещества, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам. При активом алкоголизме, декомпенсированной форме ХСН, недостаточности коры надпочечников, гипотиреозе, гипопитуитаризме, синдроме гиперсекреции АДГ, при гипонатриемии разведения, при угнетении костно-мозгового кроветворения, при повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, при патологии почечной системы медикамент назначают с осторожностью, оценивая возможные риски.

Побочные действия Карбамазепина

Выраженность побочного действия носит дозозависимый характер.

Нервная система: парез аккомодации, головные боли, астения, атаксия, головокружения, редко отмечаются аномально непроизвольные движения (тики, дистония, тремор), парестезии, периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, нарушения речи, глазодвигательные нарушения, орофасциальные дискинезии, нистагм, симптомы пареза, миастения.

Психические сферы: активация психоза, дезориентация, возбуждение, агрессивное поведение, беспокойство, снижение аппетита, депрессия, зрительные галлюцинации, слуховые галлюцинации. Аллергические реакции: зуд кожи, эритродермия, крапивница, фоточувствительность, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Органы кроветворения: апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия. Пищеварительный тракт: панкреатит, стоматит, глоссит, боль в эпигастрии, нарушения стула, печеночная недостаточность, желтуха, гранулематозный гепатит, повышение ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: обострение ИБС, усугубление течения ХСН, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, нестабильность кровяного давления, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тромбоэмболический синдром, тромбофлебит. Обмен веществ, эндокринная система: гиперпролактинемия, снижение уровня L-тироксина, гипонатриемия, увеличение массы тела, отечность, задержка жидкости в организме, гиперхолестеринемия, остеомаляция.

Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, нарушения в работе почечной системе, интерстициальный нефрит, снижение потенции, гематурия, олигурия, альбуминурия. Опорно-двигательный аппарат: судороги, миалгия, артралгия.

Органы чувств: изменение восприятия высоты звука, гипоакузия, гиперакузия, шум в ушах, нарушения слуха, конъюнктивит, помутнение хрусталика, нарушение вкусового восприятия. Также возможно повышение потоотделения, акне, пурпура, алопеция, нарушение пигментации кожи, гирсутизм.

Таблетки Карбамазепин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Таблетки длительного действия (Карбамазепин Ретард) не разжевывают, проглатывают целиком, дважды в день.

При эпилепсии лекарственное средство назначается по возможности в качестве монотерапии. Лечение рекомендуется начинать с малых доз с постепенным увеличением дозировки, что позволяет достичь оптимального результата. Начальная дозировка для взрослых составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки, постепенно количество медикамента увеличивают.

Невралгия тройничного нерва: первый день терапии – 200-400 мг, с постепенным нарастанием до 400-800 мг в сутки, затем препарат Карбамазепин постепенно отменяют.

Начальная дозировка при болевом синдроме нейрогенного генеза составляет 100 мг дважды в сутки, с повышением дозы каждые 12 часов до достижения ослабления боли. Поддерживающая дозировка составляет 200-1200 мг в день, рассчитано на несколько приемов.

Средняя дозировка при синдроме алкогольной абстиненции составляет 200 мг трижды в сутки, при тяжелом состоянии дозу увеличивают до 400 мг трижды в день.

В первые дни терапии рекомендуется дополнительно назначать хлордиазепоксид, клометиазол и другие седативно-снотворные средства.

При несахарном диабете взрослым назначают 200 мг 2-3 раза в день.

При диабетической невропатии с болевым синдромом назначают 200 мг 2-4 раза в сутки.

Профилактика шизоаффективных и аффективных психозов: 600 мг на 3-4 приема в день.

Суточная доза при биполярных, аффективных расстройствах, маниакальных состояниях оставляет 400-1600 мг.

Инструкция по применению Карбамазепин Акри является аналогичной.

Передозировка

Проявляется нарушениями в работе дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем.

Органы чувств, нервная система: дизартрия, обморочные состояния, дезориентация, нистагм, гипорефлексия, миоклонус, психомоторные расстройства, судороги, мидриаз, гипотермия, нарушения зрительного восприятия, галлюцинации, сонливость, возбуждение.

Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, тахикардия, нестабильность артериального давления.

Также отмечается отек легких, угнетение дыхания, рвота, тошнота, снижение моторики толстого кишечника, задержка эвакуации пищи из желудка, гипонатриемия, задержка жидкости, анурия, олиугрия, метаболический ацидоз, гипергликемия.

Специфический антидот не разработан. Лечение передозировки проводят посиндромное.

Взаимодействие

Метаболизм препарата осуществляется при помощи цитохрома CYP3A4. При одновременном назначении с ингибиторами данного цитохрома отмечается повышение его концентрации, и, соответственно, усиливается выраженность побочных эффектов. Индукторы цитохрома ускоряют метаболические процессы, снижают уровень концентрации медикамента в крови, снижая выраженность его терапевтического воздействия.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Монотерапия пациентов с эпилепсией начинается с малых дозировок с постепенным наращиванием количества препарата для достижения желаемого эффекта. При комбинированной терапии целесообразно определение концентрации карбамазепина в плазме для подбора оптимальной дозировки. При резкой отмене лекарственного средства часто регистрируются эпилептические приступы. При необходимости отмены карбамазепина пациента стараются перевести на другой противоэпилептический медикамент. В период терапии требуется контроль над показателями работы печеночной системы, состоянием крови. У Карбамазепина отмечен слабый антихолинергический эффект, что требует постоянного контроля над показателем внутриглазного давления. Лекарственное средство способно снизить результативность пероральных контрацептивов, что требует применения дополнительных методов для защиты от беременности.

Карбамазепин и алкоголь

Препарат применяется для лечения абстинентного синдрома после приема алкоголя. Улучшает эмоциональное состояние человека. Однако, данное лечение следует применять только в стационаре, а употреблять вместе эти два средства не рекомендуется, чтобы избежать чрезмерного стимулирования нервной системы.

Отзывы о препарате Карбамазепин

Таблетки, НИОПИК ГНЦ

Показания к применению

Обсуждение препарата Карбамазепин в записях мам

. ет. это как схватки. только на шее. и не знаешь когда закончится это все. сводит постоянно. раза 3-4 в минуту. я уже просто плачу и все. короче невропатолог прописал мне карбамазепин или залдиар. — а это значит,что сегоднешнего дня начну давать смесь :((((( я конечно не хотела кормить грудью до года. но месяцев до 4-6 хотела точно! я ее спросила когда пройдет шея то? она ответилаЮчтор неизвестно и пить таблетки надо до того момента.п.

. что приводит к прорывным кровянистым выделениям и снижению контрацептивного действия. К таким лекарственным средствам относятся фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, ритонавир (ингибитор ВИЧ протеазы), рокскарбазепин, топирамат, фелбамата, гризеофульвин и препараты, содержащих зверобой. Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции( презерватив и спермицидные гели). Лекарства, влияющие на кишечно — печеночную циркуляцию Антибиотики пенициллинового ряда( ампициллин) и тетра.

. иола повышен? ° Эстрогенсекретирующая опухоль яичек. ° Цирроз печени. ° Прием лекарственных препаратов (анаболические стероиды, карбамазепин, циметидин -у мужчин и у женщин в постменопаузе, мифепристон — у пациентов с менингиомами, фенитоин, тамоксифен, тролеандомицин, вальпроевая кислота) Избыточная масса тела у мужчин способствует накоплению эстрогенов в жировой ткани. Когда уровень эстрадиола понижен? ° Значительной потере веса Диета с высоким содержанием углеводов и низким содержанием жиров, у вегетарианцев ° Табакокурение ° Синдром Шершев.

Мне мой прописал карбамазепин. Помогало до очередных манипуляций с зубом. Сегодня добавили катадолон

. к). • 5 группа. Доказано тератогенное действие препаратов этой группы, прием их противопоказан во время беременности, а также при планировании беременности (изотретионин, карбамазепин, стрептомицин). Беременным женщинам целесообразно воздержаться от приема любых лекарственных средств в первом триместре беременности за исключением случаев, когда препараты специально назначает врач, и избегать любых лекарственных средств, кроме препаратов, соответствующих первой группе из вышеперечисленных. В тех случаях, когда применяли какие-либо лекарственные препараты накануне зачатия или в самые ранние сроки беременности, то, прежде всего, следует идентифицировать препарат с т.

А она реально делает это всегда? Карбамазепин я б не давала, остальные препараты бесполезны.

. а повышен? ° Эстрогенсекретирующая опухоль яичек. ° Цирроз печени. ° Прием лекарственных препаратов (анаболические стероиды, карбамазепин, циметидин -у мужчин и у женщин в постменопаузе, мифепристон — у пациентов с менингиомами, фенитоин, тамоксифен, тролеандомицин, вальпроевая кислота) Избыточная масса тела у мужчин способствует накоплению эстрогенов в жировой ткани. Когда уровень эстрадиола понижен? ° Значительной потере веса ° Диета с высоким содержанием углеводов и низким содержанием жиров, у вегетарианцев ° Табакокурение ° Син.

. ечение, когда я работала в диспансере подовали посписочно. Например, у меня было несколько пациентов, которым подходил только финлепсин-ретард. В рецепте писалось как обычно: «Карбамазепин, пролонгированная форма», а с обратной стороны рукописная приписка: «По состоянию здоровья нуждается в приеме финлепсина-ретард. ВК: 2 врачебной подписи с печатями.» Летом, когда работали по одному — и с одной подписью принимали. Основные проблемы всегда с аптекой: в компьютере есть лекарство, выписываешь, человек приходит — а оно закончилось несколько дней назад, это они просто базу не обновили. Или говорят «есть», но не уточняют по какой льготе. Еще трудно объяснить пациента.

. роцессы кожи. Раствор для полоскания: воспалительные заболевания полости рта и глотки (ангина, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, парадонтит, парадонтоз и пр.).Финлепсин и Карбамазепинцена:Финлепсин: 250р. 400мг N50Карбамазепин: 40р. 200мг N50Действующее вещество: карбамазепин.Показания: Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) — парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тонико-клоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с др. противосудорожными ЛС). Идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном с.

. иола повышен? ° Эстрогенсекретирующая опухоль яичек. ° Цирроз печени. ° Прием лекарственных препаратов (анаболические стероиды, карбамазепин, циметидин -у мужчин и у женщин в постменопаузе, мифепристон — у пациентов с менингиомами, фенитоин, тамоксифен, тролеандомицин, вальпроевая кислота) Избыточная масса тела у мужчин способствует накоплению эстрогенов в жировой ткани. Когда уровень эстрадиола понижен? ° Значительной потере веса Диета с высоким содержанием углеводов и низким содержанием жиров, у вегетарианцев ° Табакокурение ° Синдром Шершев.

. виду возможного влияния на рост и секрецию эндогенных ГКС рекомендуется прекратить кормление грудью во время лечения дексаметазоном. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, эфедрин или аминоглутетимид снижают эффективность дексаметазона при одновременном применении. Дексаметазон снижает терапевтический эффект антибактериальных средств, антигипертензивных препаратов, антикоагулянтов кумаринового ряда, празиквантела и салуретиков; повышает активность гепарина и альбендазола. Одновременное применение дексаметазона и антагонистов β2‑адренорецепторов в высоких дозах повышает риск развития гипо.

по поводу глютена согласна.. у мкня как сын наестся овсянки или блюд где есть молоко всю ночь страдает из за газообразования. нам помогает тегретол в плане сна. (карбамазепин) выписал невролог.

да есть разница. Например Кларитин и Лоратадин. Кларитин помогает Лоратадин словно просто мел. Я уж не говорю про серьезные препараты которые на жизнь влияют, проде Финлепсина и Карбамазепина. Не вдаваясь в подробности.

. ожет вести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности препарата Жанин. К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицина; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира и гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой. Контрацептивная защита снижается при приеме антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины), так как, по некоторым данным, некоторые антибиотики могут снижать внутрипеченочную циркуляцию эстрогенов, тем самым, понижая концентрацию этинилэстрадиола. Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других пр.

. вралгию тройничного нерва, кто-то предположил мигрень. Но до МРТ я не дожила, поскольку была очередь и случилась Б.Как Вам диагностировали именно это? И вдруг Вы в курсе, если карбамазепин не помогает, наверное это не невралгия?

Поскольку эпилепсию мне поставили в 2000 году и как то никто меня к профессорам из обычной пол-ки не послал, то прописали просто карбамазепин 1 таблетку на ночь — и всего то! Вообщем когда я в 2009 обследовалась и мне предварительно отменили препарат, то врач сказал, что такая доза смешна для взрослого человека, она до головы доходила в оччч маленьких значениях. Ну т.е. я скорее травилась чем лечилась))) как то в 2005 я с невропатологом из пол-ки обсудила тему отмены препарата попробовала пить карбамазепин (он же финалепсин), но приступ случился, но то ли так совпало, то ли и правда тогда без них никак. Иногда мне казало.

. к). • 5 группа. Доказано тератогенное действие препаратов этой группы, прием их противопоказан во время беременности, а также при планировании беременности (изотретионин, карбамазепин, стрептомицин). Беременным женщинам целесообразно воздержаться от приема любых лекарственных средств в первом триместре беременности за исключением случаев, когда препараты специально назначает врач, и избегать любых лекарственных средств, кроме препаратов, соответствующих первой группе из вышеперечисленных. В тех случаях, когда применяли какие-либо лекарственные препараты накануне зачатия или в самые ранние сроки беременности, то, прежде всего, следует идентифицировать препарат с т.

. (( Например, флуконазол,это вообще отстой,не помогает. Флюкостат лучше,но и подороже, а дифлюкан или микосист на порядки выше по качеству, все испробавоно на себе! Карбамазепин намного хуже переносится(со слов моих пациентов) чем финлепсин, омепразол и омез,практически одно и тоже по качеству, помогают плохо,хуже чем ультоп. вольтарен лучше чем диклофенак,хотя там действующее вещество диклофенак, переносится легче и помогает лучше. Ацикловир лично мне не помогает, а зовиракс работает! Вот так! Думаю , каждый должен иметь право выбирать . Наверное,на лечении не стоит экономить,лучше не купить себе очередную кофточку,но к.

. ческий дерматит, экзема, эозинофильный гранулематозный васкулит, пищевая аллергия); лекарственная аллергия (часто на следующие препараты — аспирин, эуфиллин, преднизолон, карбамазепин, пенициллины, левомицетин, сульфаниламиды, тетрациклины, противотуберкулезные средства); заболевания кожи (экзема, герпетиформный дерматит); паразитарные — глистные и протозойные инвазии (лямблиоз, эхинококкоз, аскаридоз, трихинеллез, стронгилоидоз, описторхоз, токсокароз и.т.д.); острый период инфекционных заболеваний (скарлатина, ветряная оспа, туберкулез, инфекционный мононуклеоз, гонорея); злокачественные опухоли (особенно метастазирующие и с некрозом); .

. ении;резкой потере веса (в большинстве случаев у мужчин).Кроме того, высокий эстрадиол появляется после приема некоторых препаратов:анаболические стероиды;кетоконазол;фенитоин;карбамазепин.Задуматься о том, что эстрадиол повышен, следует, если месячный цикл стал сбиваться. Это «тревожный звоночек» для того, чтобы сдать анализы и проверить уровень гормона в крови. Перед сдачей анализа нужно исключить прием БАДов, некоторых лекарств, приостановить физические нагрузки и отказаться от половой жизни. Обычно сдают два ана.

КАРБАМАЗЕПИН-АЛСИ 0,2 N40 ТАБЛ

Аналогичные товары

Оболенское Фармацевтическое предприятие, АО

Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

Новартис Фарма С.п.А.

Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

Новартис Фарма С.п.А.

Читать о товаре

Карбамазепин-алси 0,2 n40 табл инструкция по применению

Лекарственная форма

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество — карбамазепин 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 80,50 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 16,40 мг, повидон К-17 — 14,40 мг, тальк — 3,10 мг, магния стеарат — 3,10 мг, полисорбат 80 — 2,50 мг.

Фармакодинамика

Карбамазепин является дибензоазепиновым производным. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.

Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснен лишь частично.

Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрий­зависимых потенциалов действия за счет блокады открытых потенциалзависимых натриевых каналов.

При применении в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие карбамазепина, включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. В отношении влияния карбамазепина на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных.

Как нейротропное средство карбамазепин эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.

При синдроме алкогольной абстиненции карбамазепин повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки.

У больных несахарным диабетом карбамазепин уменьшает диурез и чувство жажды.

Как психотропное средство карбамазепин эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально-депрессивном психозе с быстрыми циклами. Способность карбамазепина подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена дофамина и норадреналина.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин всасывается почти полностью, при приеме таблетированной формы всасывание происходит относительно медленно. После однократного приема карбамазепина средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 12 ч. После однократного приема внутрь двух таблеток карбамазепина 200 мг, среднее значение Cmax неизмененного активного вещества составляет около

4,5 мкг/мл. Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

Равновесная концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Время ее достижения индивидуально и зависит от степени аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукции другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния пациента до начала терапии, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками плазмы (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от его значения в плазме крови.

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Учитывая полную абсорбцию карбамазепина, кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени. Основным путем биотрансформации является эпоксиддиольный путь, в результате чего образуются основные метаболиты: 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Превращение карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол в организме человека происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы.

Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида (активного метаболита) составляет около 30% от концентрации карбамазепина в плазме. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром P450 3A4. В результате этих метаболических реакций образуется также незначительное количество другого метаболита — 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана.

Другой важный путь метаболизма карбамазепина — образование под воздействием изофермента UGT2B7 различных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов.

Период полувыведения неизмененного карбамазепина после однократного приема карбамазепина внутрь составляет в среднем около 36 ч, а после повторных приемов препарата — в среднем 16-24 ч в зависимости от длительности лечения (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). Показано, что у пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 ч.

При приеме внутрь карбамазепин-10,11-эпоксида средний период его полувыведения составляет примерно 6 часов.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита. После однократного приема внутрь 30% карбамазепина выводится с мочой в виде конечных продуктов эпоксиддиольного пути метаболизма.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

У детей, вследствие более быстрой элиминаuии карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз карбамазепина из расчета на килограмм массы тела, по сравнению со взрослыми.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется.

Побочные действия

Определенные виды нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, чувство усталости, диплопия), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), а также аллергические кожные реакции, встречаются очень часто или часто, особенно в начале лечения карбамазепином, или при применении чрезмерно высокой первоначальной дозы карбамазепина или при лечении пожилых пациентов.

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы карбамазепина. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки карбамазепина или значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию активного вещества в плазме крови.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), частота побочных реакций распределяется следующим образом: «очень часто» — ?1/10, «часто» — ?1/100 —

Источники:

http://medside.ru/karbamazepin
http://www.babyblog.ru/drug/carbamazepine/otzyv
http://apteka.ru/catalog/karbamazepin-alsi-0-2-n40-tabl-_5c1b6aa0e7869/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector