Индоксил – отзывы, инструкция

Индоксил

Индоксил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Indoxyl

Код ATX: D10AF51

Действующее вещество: клиндамицин (Clindamycin) + бензоил пероксид (Benzoyl peroxide)

Производитель: Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед (Glaxo Operations UK Ltd.) (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Цены в аптеках: от 568 руб.

Индоксил – комбинированный наружный препарат для лечения угревой сыпи.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – гель для наружного применения: однородной консистенции, от желтоватого до белого цвета (в картонной пачке 1 алюминиевая туба по 15 или 25 г и инструкция по применению Индоксила).

В составе 1000 мг геля содержатся:

• активные вещества: безводный пероксид бензоила – 50 мг (пероксид бензоила – 66,7 мг); клиндамицин – 10 мг (фосфат клиндамицина – 12, 8 мг);
• дополнительные компоненты: лаурет сульфосукцинат динатрия – 0,4 мг; эдетат динатрия – 1 мг; гидратированный коллоидный диоксид кремния – 2,5 мг; глицерол – 40 мг; гидроксид натрия – 3,1 мг; карбомер – 20 мг; полоксамер 182 – 2 мг; диметикон – 1 мг; очищенная вода – до 1000 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия Индоксила основан на свойствах его активных компонентов:

• клиндамицин: антибиотик группы линкозамидов с бактериостатическим действием в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Клиндамицин (линкозамид) связывается с 50S субъединицей рибосом восприимчивых бактерий. Он препятствует транспорту пептидила, в результате чего предотвращается удлинение пептидных цепей. Действие вещества является преимущественно бактериостатическим, однако при применении в высоких концентрациях возможно оказание медленного бактерицидного эффекта по отношению к чувствительным штаммам. Хотя фосфат клиндамицина является неактивным, благодаря быстрому гидролизу происходит преобразование этого соединения в активный клиндамицин;
• пероксид бензоила – высоколипофильный окислитель, оказывающий бактерицидное и слабое кератолитическое действие. Вещество образует активные формы кислорода, препятствующие появлению проявляющих резистентность к клиндамицину микроорганизмов, что обеспечивается неспецифическим бактерицидным механизмом действия.

Клиндамицин проявляет активность в отношении пропионобактерий (Propionibacterium acnes или P.acnes), приводящих к развитию акне. Есть сведения о вероятности возникновения резистентности P.acnes к клиндамицину. Вещество ингибирует P.acnes (минимальная ингибирующая концентрация составляет 0,4 мкг/мл). После нанесения на поверхности кожи происходит значимое снижение содержания свободных жирных кислот примерно с 14 до 2%. Клиндамицин способствует снижению воспаления путем ингибирования хемотаксиса лейкоцитов.

Эффективность пероксида бензоила при лечении акне объясняется в основном его бактерицидной активностью, в особенности по отношению к P.acnes. Бактерицидная активность вещества связана с высвобождением свободных или активных кислородных радикалов, которые способны окислять бактериальные белки. При лечении акне пероксид бензоила эффективен благодаря некоторому кератолитическому и противовоспалительному действию.

Лечение акне в форме монотерапии такими антибиотиками, как эритромицин и клиндамицин (местно и перорально), связано с возникновением антимикробной резистентности у P.acnes, а также у сапрофитной флоры (Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus). При продолжительном применении клиндамицина возможно развитие у этих микроорганизмов устойчивости к терапии.

Пероксид бензоила обладает бактерицидным свойством, и он не вызывает резистентность у P.acnes. Включение вещества в состав комбинированного средства, содержащего 1% клиндамицина и 5% пероксида бензоила, снижает количество устойчивых к клиндамицину организмов P.acnes.

Для конкретных организмов уровень приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от времени и географического положения.

При наличии такой возможности, во время назначения Индоксила должны учитываться местные сведения об устойчивости пропионобактерий, в особенности при проведении терапии серьезных инфекций.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

Клиндамицин

Фосфат клиндамицина преобразуется в клиндамицин, подвергаясь быстрому гидролизу фосфатазами кожи. Клиндамицин в дальнейшем метаболизируется до сульфоксида клиндамицина. У пациентов, использующих местно фосфат клиндамицина на протяжении 14 дней, в элементах акне обнаруживаются значительные концентрации клиндамицина.

Нет данных, подтверждающих системную кумуляцию вещества, а также его накопление в коже после многократного использования.

Метаболизм клиндамицина происходит в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

Выведение клиндамицина осуществляется преимущественно с мочой в виде исходного вещества. Период полувыведения составляет примерно 9 часов. После многократного местного применения содержащего вещество геля с мочой выводится до 0,06% дозы.

Пероксид бензоила

Вещество всасывается кожей и метаболизируется до бензойной кислоты. При местном нанесении в системный кровоток попадает меньше 5% дозы в форме бензойной кислоты.

На чрескожную абсорбцию клиндамицина наличие бензоила пероксида влияния не оказывает.

Выведение осуществляется в виде бензойной кислоты с мочой.

Показания к применению

Гель Индоксил назначают для лечения легкой и умеренной степени акне (acne vulgaris), в особенности в случаях, когда преобладают воспалительные поражения кожи.

Противопоказания

• язвенный колит, болезнь Крона, псевдомембранозный колит, включая отягощенный анамнез;
• возраст до 12 лет;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость клиндамицина, линкомицина, пероксида бензоила и/или любого из компонентов препарата.

Относительные (гель Индоксил назначается под врачебным контролем):

• сочетанная терапия с прочими местными препаратами для лечения акне (связано с вероятностью развития кумулятивного раздражения кожи, которое в некоторых случаях может быть тяжелым, особенно при лечении средствами с абразивным либо отшелушивающим действием);
• сочетанная терапия с миорелаксантами периферического действия;
• беременность.

Индоксил, инструкция по применению: способ и дозировка

Индоксил применяют местно. Гель наносится на всю пораженную область тонким слоем 1 раз в день. Перед этим нужно тщательно подготовить кожу при помощи очищающего средства мягкого действия, после чего ее полностью высушить.

При нанесении на кожу чрезмерного количества геля, он плохо впитывается. После использования средства необходимо вымыть руки.

После впитывания геля в случае необходимости можно нанести увлажняющее средство.

Если отмечается сухость кожи или шелушение, нужно сократить кратность использования Индоксила либо временно приостановить терапию. Эффективность препарата при частоте применения реже 1 раза в день изучена не была.

При увеличении частоты использования результативность лечения не возрастает, но увеличивается риск развития кожного раздражения.

Средняя продолжительность курса – 2–5 недель, максимальная – 12 недель. В случае применения Индоксила более длительно нужно оценить ожидаемую пользу и возможный вред, поскольку профиль безопасности такой терапии изучен не был.

Побочные действия

Возможные побочные реакции по результатам клинических исследований и пострегистрационных наблюдений [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

Индоксил

Показания к применению

– акне (acne vulgaris) легкой и умеренной степени тяжести, особенно с преобладанием воспалительных поражений кожи.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

гель для наружного применения

Противопоказания

– повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бензоила пероксиду и/или к любому из компонентов препарата;

– детский возраст до 12 лет;

– болезнь Крона, язвенный колит, псевдомембранозный колит, в том числе в анамнезе.

Во время беременности комбинацию клиндамицина и бензоила пероксида назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Одновременное применение препарата с другими местными средствами лечения акне следует назначать с осторожностью по причине возможного возникновения кумулятивного раздражения кожи, которое иногда может быть тяжелым, в особенности при применении средств с отшелушивающим либо абразивным действием.

Препарат следует применять с осторожностью при необходимости одновременного приема с миорелаксантами периферического действия.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат предназначен только для местного применения. Гель наносят тонким слоем на всю пораженную область 1 раз в день после тщательного очищения кожи очищающим средством мягкого действия и полного высыхания кожи.

Гель плохо впитывается в случае нанесения на кожу чрезмерного количества препарата. После нанесения геля следует вымыть руки.

При необходимости после впитывания геля можно использовать увлажняющее средство. При возникновении сухости кожи или шелушения следует сократить частоту применения геля либо временно приостановить лечение. Эффективность препарата при частоте применения реже 1 раза в день не была изучена.

Более частое, чем рекомендуется инструкцией, нанесение геля не повышает эффективность лечения, но может повысить риск возникновения раздражения кожи. Длительность курса лечения, необходимая для достижения терапевтического эффекта, составляет от 2 до 5 недель, но не более 12 недель.

Безопасность и эффективность применения комбинации клиндамицина и бензоила пероксида для лечения акне длительностью более 12 недель не были изучены. Следует тщательно оценить ожидаемую пользу для пациента при назначении лечения длительностью более 12 недель непрерывного использования.

Безопасность и эффективность применения препарата не были изучены для детей младше 12 лет, поэтому в данной возрастной группе использование препарата не рекомендуется.

Специальные рекомендации для пожилых пациентов отсутствуют.

Необходимость в коррекции дозы у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью отсутствует. Поскольку абсорбция клиндамицина и бензоила пероксида через кожу при местном применении является слабой, маловероятно влияние почечной/печеночной недостаточности на возникновение клинически значимого системного воздействия.

Фармакологическое действие

В состав препарата входят два действующих вещества – клиндамицин и бензоила пероксид.

Клиндамицин – антибиотик из группы линкозамидов, обладает бактериостатическим действием против грамположительных аэробных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Клиндамицин действует в основном в основном бактериостатически, однако высокие концентрации могут оказывать медленное бактерицидное воздействие в отношении чувствительных штаммов. Клиндамицин активен in vitro против пропионобактерий (Propionibacterium acnes), которые вызывают акне.

Бензоила пероксид – высоколипофильный окислитель с бактерицидным и слабым кератолитическим действием; обладает неспецифическим бактерицидным механизмом действия, образуя активные формы кислорода, которые препятствуют появлению резистентных к клиндамицину микроорганизмов. Эффективность бензоила пероксида в лечении акне в основном объясняется его бактерицидной активностью, особенно в отношении P. acnes.

Лечение акне такими антибиотиками, как клиндамицин и эритромицин для местного и перорального применения, в форме монотерапии было связано с развитием антимикробной резистентности у P. acnes, а также у сапрофитной флоры (например, Staphylococcus aureus. Streptococcus pyogenes). Длительное использование клиндамицина может вызвать развитие резистентности у этих микроорганизмов.

Бензоила пероксид не вызывал резистентности у P. acnes. Включение бензоила пероксида в состав комбинированного препарата, содержащего 1% клиндамицина и 5% бензоила пероксида, снижало количество резистентных к клиндамицину организмов P. acnes.

Уровень приобретенной резистентности для конкретных организмов может изменяться в зависимости от географического положения и времени. Если это возможно, следует учитывать местные данные о резистентности, в особенности при лечении серьезных инфекций.

Было установлено наличие перекрестной резистентности между клиндамицином и линкомицином.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и *

ИНДОКСИЛ

Гель для наружного применения от белого до желтоватого цвета, однородный.

* количества действующих веществ могут корректироваться в зависимости от чистоты серии субстанций.
** при производстве клиндамицина фосфат закладывается с 2% избытком.

Вспомогательные вещества: карбомер – 20 мг, диметикон – 1 мг, динатрия лаурилсульфосукцинат – 0.4 мг, динатрия эдетат – 1 мг, глицерол – 40 мг, кремния диоксид коллоидный гидратированный – 2.5 мг, полоксамер 182 – 2 мг, натрия гидроксид – 3.1 мг, вода очищенная – до 1000 мг.

15 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.
25 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.

Клиндамицин является антибиотиком группы линкозамидов, обладающим бактериостатическим действием против грамположительных аэробных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Линкозамиды, такие как клиндамицин, связываются с 50S субъединицей рибосом восприимчивых бактерий и, препятствуя транспорту иептидила, предотвращают удлинение пептидных цепей. Действие клиндамицина является в основном бактериостатическим, тем не менее, высокие концентрации могут оказывать медленное бактерицидное воздействие в отношении чувствительных штаммов.

Хотя клиндамицина фосфат является неактивным in vitro, быстрый гидролиз in vivo преобразовывает это соединение в активный клиндамицин.

Бензоила пероксид является высоколипофильным окислителем с бактерицидным и слабым кератолитическим действием. Бензоила пероксид обладает неспецифическим бактерицидным механизмом действия, образуя активные формы кислорода, которые препятствуют появлению резистентных к клиндамицину микроорганизмов.

Клиндамицин активен in vitro против пропионобактерий (Propionibacterium acnes), которые вызывают акне. Существуют данные о возможности развития резистентности Р.acnes к клиндамицину. Клиндамицин ингибирует P.acnes in vitro (минимальная ингибируюшая концентрация (МИК) 0.4 мкг/мл). После нанесения клиндамицин снижает содержание свободных жирных кислот на поверхности кожи приблизительно с 14% до 2%. Клиндамицин уменьшает воспаление путем ингибирования хемотаксиса лейкоцитов.

Эффективность бензоила пероксида в лечении акне в основном объясняется его бактерицидной активностью, особенно в отношении P.acnes. Бактерицидная активность бензоила пероксида вызвана высвобождением активных или свободных кислородных радикалов, способных окислять бактериальные белки. Бензоила пероксид эффективен при лечении акне благодаря противовоспалительному и некоторому кератолитическому действию.

Резистентность и перекрестная резистентность

Лечение акне такими антибиотиками, как клиндамицин и эритромицин для местного и перорального применения, в форме монотерапии было связано с развитием антимикробной резистентности у P.acnes, а также у сапрофитной флоры (например, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes). Длительное использование клиндамицина может вызвать развитие резистентности у этих микроорганизмов.

Бензоила пероксид обладает бактерицидным эффектом, и он не вызывал резистентности у P.acnes. Включение бензоила пероксида в состав комбинированного препарата, содержащего 1% клиндамицина и 5% бензоила пероксида, снижало количество резистентных к клиндамицину организмов P.acnes.

Уровень приобретенной резистентности для конкретных организмов может варьироваться в зависимости от географического положения и времени.

Если это возможно, следует учитывать местные данные о резистентности, в особенности при лечении серьезных инфекций.

Было установлено наличие перекрестной резистентности между клиндамицином и линкомицином.

Всасывание, распределение и метаболизм

Клиндамицина фосфат подвергается быстрому гидролизу фосфатазами кожи и преобразуется в клиндамицин. Затем клиндамицин метаболизируется до клиндамицина сульфоксида. В элементах акне у пациентов, которые использовали клиндамицина фосфат для местного применения в течение 2 недель, были обнаружены значительные концентрации клиндамицина.

Нет подтверждения системной кумуляции клиндамицина, а также кумуляции клиндамицина в коже после многократного применения.

Клиндамицин метаболизируется в печени до активных и неактивных метаболитов.

Бензоила пероксид абсорбируется кожей и метаболизируется до бензойной кислоты. При местном применении менее 5% дозы в форме бензойной кислоты попадает в системный кровоток.

Наличие бензоила пероксида не оказывает влияния на чрескожную абсорбцию клиндамицина.

Клиндамицин выводится в основном с мочой в форме исходного вещества. Т_1/2 клиндамицина составляет около 9 ч. После многократного местного применения геля, содержащего клиндамицин, менее 0.06% дозы выводилось с мочой.

Бензоила пероксид выводится с мочой в форме бензойной кислоты.

— повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бензоила пероксиду и/или к любому из компонентов препарата;

— детский возраст до 12 лет;

— болезнь Крона, язвенный колит, псевдомембранозный колит, в т.ч. в анамнезе.

Одновременное применение с другими местными средствами лечения акне следует проводить с осторожностью по причине возможного возникновения кумулятивного раздражения кожи, которое иногда может быть тяжелым, в особенности при применении средств с отшелушивающим либо абразивным действием.

Препарат Индоксил следует применять с осторожностью при необходимости одновременного приема с миорелаксантами периферического действия.

Препарат Индоксил предназначен только для местного применения.

Препарат следует наносить тонким слоем на всю пораженную область 1 раз/сут после тщательного очищения кожи очищающим средством мягкого действия и полного высыхания кожи.

Гель плохо впитывается в случае нанесения на кожу чрезмерного количества препарата. После нанесения геля следует вымыть руки.

При необходимости после впитывания геля можно использовать увлажняющее средство.

При возникновении сухости кожи или шелушения следует сократить частоту применения геля либо временно приостановить лечение. Эффективность препарата при частоте применения реже 1 раза/сут не была изучена.

Более частое, чем рекомендуется инструкцией, нанесение геля не повышает эффективность лечения, но может повысить риск возникновения раздражения кожи.

Длительность курса лечения, необходимая для достижения терапевтического эффекта, составляет от 2 до 5 недель, но не более 12 недель.

Безопасность и эффективность применения комбинации клиндамицина и бензоила пероксида при лечения акне длительностью более 12 недель не были изучены. Следует тщательно оценить ожидаемую пользу для пациента при назначении лечения длительностью более 12 недель непрерывного использования.

Особые группы пациентов

Безопасность и эффективность применения комбинации клиндамицина и бензоила пероксида не были изучены для детей младше 12 лет, поэтому в данной популяции использование комбинации клиндамицина и бензоила пероксида не рекомендуется.

Специальные рекомендации для пожилых пациентов отсутствуют.

У пациентов с почечной недостаточностью необходимость в коррекции дозы отсутствует. Поскольку абсорбция клиндамицина и бензоила пероксида через кожу при местном применении является слабой, маловероятно влияние почечной недостаточности на возникновение клинически значимого системного воздействия.

У пациентов с печеночной недостаточностью необходимость в коррекции дозы отсутствует. Поскольку абсорбция клиндамицина и бензоила пероксида через кожу при местном применении является слабой, маловероятно влияние печеночной недостаточности на возникновение клинически значимого системного воздействия.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Источники:

http://www.neboleem.net/indoksil.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name50958.html
http://health.mail.ru/drug/indoksil/