Аналоги Диклопол – отзывы, инструкция
Аналоги Диклопол – отзывы, инструкция
Аналоги Диклопол – отзывы, инструкция
[PRING] повидон К-25, магния стеарат, тальк, эудрагит RS 30D, эудрагит L 100-55, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лак оранжевого желтого (Е110), макрогол 6000, тальк.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизмы этих действий до конца не изучены, но, по-видимому, связаны с угнетением синтеза простагландинов.
Диклофенак угнетает синтез простагландинов в тканях организма путем угнетения циклооксигеназы – фермента, катализирующего образование предшественника простагландинов из арахидоновой кислоты. Диклофенак в высоких концентрациях также угнетает процесс образования других метаболитов арахидоновой кислоты, включая лейкотриены и 5-НЕТЕ (5-гидрокси-6-(Е)-8,11,14- (Z)-эйкозатетраеновая кислота).
Диклофенак может угнетать миграцию лейкоцитов, включая многоядерные лейкоциты в воспалительно измененных тканях.
Это действие не является непосредственным следствием угнетения липооксигеназы, диклофенак также угнетает липосомные ферменты, освобожденные из многоядерных лейкоцитов, может угнетать продукцию перекисей и хемотаксис этих лейкоцитов.
Сила противовоспалительного действия диклофенака меньше, чем пироксикама и в 2.5 раза больше чем индометацина, в 10 раз — чем напроксена, в 24 — раза чем фенилбутазона, в 80 раз — чем ибупрофена и в 430 раз — чем ацетилсалициловой кислоты (критерием в исследованиях было уменьшение отека лапы у крыс).
В экспериментальном воспалении суставов у крыс противовоспалительное действие диклофенака подобно индометацину, а также приблизительно в 30 раз сильнее, чем напроксена, в 95 раз — чем фенилбутазона и в 380 раз — чем ибупрофена.
Также связано с угнетением синтеза простагландинов. Простагландины повышают чувствительность болевых рецепторов к механической стимуляции и к действию химических медиаторов (брадикинина, гистамина). Диклофенак может оказывать анальгезирующее действие путем угнетения синтеза простагландинов в периферической нервной системе и ЦНС. Некоторые исследователи считают, что диклофенак увеличивает высвобождение эндорфинов из гипофиза.
Сила анальгезирующего действия диклофенака (в исследованиях на мышах) подобна силе действия индометацина и приблизительно в 5 раз больше чем у напроксена, в 10 раз – чем у ибупрофена, в 22 раза – чем у фенилбутазона, а также в 38 раз – чем у ацетилсалициловой кислоты.
В клинических исследованиях анальгезирующее действие диклофенака по силе приближалось к действию кодеина, было в 3-8 раз сильнее, чем у напроксена, в 8-16 раз сильнее, чем у ибупрофена, а также в 12-18 раз сильнее, чем у ацетилсалициловой кислоты.
Не наблюдалось развитие толерантности к диклофенаку во время продолжительной терапии.
Диклофенак снижал температуру тела у животных с экспериментальной лихорадкой.
Механизм жаропонижающего действия правдоподобно связан с угнетением синтеза простагландинов в ЦНС. В испытаниях на крысах установлено, что жаропонижающее действие диклофенака в дозе 0.5 мг/кг было подобно действию индометацина в дозе 1.2 мг/кг, ибупрофена — в дозе 24 мг/кг, фенилбутазона — в дозе 35 мг/кг, напроксена — в дозе 55 мг/кг и ацетилсалициловой кислоты — в дозе 185 мг/кг.
Действие на пищеварительную систему.
Диклофенак может повреждать слизистую желудка (вызывает изъязвления или кровотечения). Предполагается, что механизм такого действия является результатом угнетения синтеза простагландинов, которые имеют защитное значение в отношении слизистой желудка, а также с образованием оксидных радикалов и лейкотриенов.
Действие на систему гемопоэза.
Диклофенак может угнетать агрегацию тромбоцитов крови и увеличивать продолжительность кровотечения. Механизм такого действия связан с угнетением синтеза продуктов арахидоновой кислоты. В исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, установлено, что диклофенак значительно не влияет на агрегацию тромбоцитов крови, количество тромбоцитов, протромбиновое время, продолжительность кровотечения, хотя в единичных случаях наблюдалось увеличение протромбинового времени.
Диклофенак может повышать концентрацию свободных жирных кислот и активность липопротеинлипазы. У здоровых людей диклофенак значительно не влияет на концентрацию лютеинизирующего и тиреотропного гормонов в плазме, в тоже время снижает в плазме концентрацию пролактина.
Показания к применению
— дегенеративные заболевания костей и суставов;
— заболевания мягких тканей (миозит, фибромиозит, воспаление синовиальных сумок, тендовагинит, бурсит), сопровождающиеся болевым синдромом;
— посттравматические состояния, сопровождающиеся воспалением и отеком;
— заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Диклопола с другими НПВС увеличивается риск развития побочных действий.
При комбинированном применении Диклопола и ацетилсалициловой кислоты снижается концентрация обоих лекарственных средств в сыворотке крови.
Одновременное применение Диклопола с ГКС увеличивает риск развития язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки и возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Не наблюдались взаимодействия во время одновременного применения антикоагулянтов и Диклопола. Тем не менее, учитывая возможность развития геморрагических осложнений, рекомендуется регулярный контроль параметров свертываемости крови у пациентов, одновременно принимающих данные лекарственные средства, и при необходимости изменение дозы антикоагулянта.
Диклофенак, как и другие НПВС, может угнетать синтез простагландинов в почках и повышать токсичность одновременно принимаемых дигоксина или метотрексата (за счет увеличения их концентрации в сыворотке крови), а также циклоспорина (может повыситься нефротоксичность данного лекарственного средства).
При одновременном применении с солями лития Диклопол уменьшает выведение лития почками и повышает его концентрацию в сыворотке.
За счет угнетения синтеза простагландинов в почках Диклопол может уменьшать действие диуретиков. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может вызывать повышение концентрация калия в сыворотке.
Диклофенак не влияет на метаболизм глюкозы у здоровых людей, не взаимодействует с пероральными гипогликемическими препаратами, однако наблюдалось как снижение, так и повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови во время одновременного применения данных лекарственных средств, следовательно, при необходимости следует изменить дозы гипогликемических препаратов.
Одновременное применение Диклопола с доксициклином, дигитоксином, преднизолоном, солями золота, пенициллином, азатиоприном значительно не влияет на Cmax и AUC диклофенака.
Диклофенак in vitro лишь в незначительной степени влияет на связывание с белками плазмы салициловой кислоты, толбутамида, преднизолона или варфарина.
Бензилпенициллин, ампициллин, оксациллин, хлортетрациклин, доксициклин, цефалотин, эритромицин и сульфаметоксазол in vitro не влияют на связывание диклофенака с белками плазмы.
Режим дозирования
Взрослым препарат назначают в начальной дозе 100-150 мг/сут в 2-3 приема и далее дозу увеличивают или уменьшают в зависимости от терапевтической эффективности и наступления побочных действий. Не следует превышать дозу 150 мг/сут. Таблетки ретард применяют в дозе 100 мг 1 раз/сут.
При альгодисменорее лечение начинают с разовой дозы 50 мг. Далее, по мере необходимости, дозу можно увеличить до 50 мг 3 раза/сут.
Детям в возрасте старше 6 лет Диклопол назначают в дозе 2-3 мг/кг массы тела/сут в 2-3 приема.
Таблетки следует проглатывать целиком. Рекомендуется принимать препарат во время или сразу после приема пищи.
При назначении препарата пациентам в возрасте старше 65 лет следует учитывать, что не наблюдалось различий в терапевтической эффективности, наступлении побочных действий, а также в фармакокинетическом профиле у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста. Однако пациенты пожилого возраста часто хуже переносят потенциальные побочные действия НПВС, в т.ч. диклофенака.
Показания при беременности
Контролируемые исследования по применению диклофенака у беременных отсутствуют. Применение Диклопола при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не рекомендуют применять в III триместре беременности, поскольку возможно преждевременное заращение артериального протока у плода.
В экспериментальных исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия диклофенака.
Диклофенак выделяется с грудным молоком, следовательно, не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат при наличии в анамнезе сведений о язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов с заболеваниями ЖКТ, язвенным колитом или болезнью Крона, т.к. существует опасность развития желудочно-кишечного кровотечения. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения следует прекратить лечение.
Следует соблюдать осторожность при назначении Диклопола пациентам с нарушениями свертываемости крови или принимающим антикоагулянты, т.к. диклофенак угнетает функцию тромбоцитов. Показан периодический контроль свертываемости и морфологии крови.
В связи с возможностью развития периферических отеков следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или с другими состояниями, способствующими задержке жидкостей в организме.
Подобно другим НПВС, диклофенак может вызывать развитие нарушений функции печени и почек. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, а во время лечения следует периодически проводить исследования функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, у которых на фоне применения Диклопола возникают головокружение и головная боль, ощущение сонливости или нарушения зрения, не должны управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Диклопол : инструкция по применению
Чем является препарат и с какой целью он применяется
Нельзя применять препарат если у пациента наблюдается
Когда соблюдать особую осторожность, принимая препарат
Применение препарата с другими лекарственными препаратами
Информация, содержащаяся в этом листке вкладыше, может также касаться лекарственных препаратов, применявшихся ранее, или тех, которые будут применяться в будущем.
Следует сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, включая те, которые отпускаются без рецепта, а особенно о применении:
• лития (антидепрессант)
• антикоагулянтов (например, аценокумарол)
• гипогликемических лекарственных препаратов
• метотрексата (противоопухолевый лекарственный препарат)
• антибактериальных хинолонов
• других нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Учитывая повышенный риск наступления нежелательных эффектов, следует избегать одновременного применения этих лекарственных препаратов.
• кортикостероидов (например, преднизолон или дексаметазон)
• антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота)
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (антидепрессанты, напр., флуоксетин, сертралин)
• мочегонных лекарственных препаратов
• сердечных гликозидов, например, дигоксина (лекарственный препарат, применяемый в основном при сердечной недостаточности)
• мифепристона (лекарственный препарат, применяемый в основном при лечении миомы матки)
• антигипертензивных лекарственных препаратов, например, бета-адренолитиков (например, пропранолол, бисопролол), ингибиторов ангиотензинконвертазы (например, эналаприл, каптоприл), антагонистов ангиотензина II (например, ирбесартан)
• циклоспорина и такролимуса (лекарственные препараты, применяемые в основном при лечении пациентов после трансплантации)
• ингибиторов CYP2C9 таких, как вориконазол
• фенитоина
• колестипола и холестирамина. Рекомендуется принимать диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 часов после применения колестипола / холестирамина.
Применение Диклопол ретард с едой и напитками
Лекарственный препарат следует принимать во время или непосредственно после еды.
Важная информация о некоторых составляющих препарата
Таблетки Диклопол ретард содержат краситель – лак оранжевого жёлтого (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.
Диклофенак
Формы выпуска
Инструкция диклофенака
Диклофенак — один из старейших препаратов, принадлежащих группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Помимо, собственно, противовоспалительного, обладает обезболивающим, антипиретическим (жаропонижающим), противоревматическим и антиагрегационным (противотромбическим) действием. Механизм его действия основан на ингибировании активности фермента циклооксигеназы, в результате чего подавляется синтез медиаторов воспаления простагландинов. По степени выраженности противовоспалительного эффекта среди НПВС диклофенак уступает только индометацину, превосходя такие известные препараты, как ибупрофен, анальгин и аспирин. По выраженности обезболивающего действия диклофенак также находится в лидерах, занимая почетное второе место после кеторолака. Что же касается жаропонижающего действия, то здесь диклофенак и вовсе не знает себе равных, оставив позади пироксикам, анальгин, индометацин, аспирин, ибупрофен и др. препараты. При этом высокая эффективность диклофенака гармонично сочетается с его хорошей переносимостью, что делает данное лекарственное средство одним из самых часто назначаемых препаратов группы НПВС. Свой противовоспалительный эффект диклофенак прекрасно реализует при таких заболеваниях, как ревматоидный артрит, остеоартроз, миозит, анкилозирующий спондилит, перикардит, гломерулонефрит. Как обезболивающее средство он идеально подходит при послеоперационных болях, дисменорее, печеночной и почечной коликах. Побочные явления при приеме диклофенака развиваются примерно в 20% случаев (что на фоне других НПВС выглядит вполне пристойно), при этом лишь у 2% пациентов выраженность нежелательных явлений вынуждает отменить препарат.
Чаще всего побочные эффекты диклофенака локализуются в пределах желудочно-кишечного тракта (НПВС-гастропатии) и печени. Не исключены аллергические реакции, головокружение и головная боль.
Диклофенак выпускается в четырех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекционного введения, гель и ректальные свечи. Таблетки принимаются во время приема пищи или сразу после него по 50 мг 2-3 раза в день или по 100 мг 1 раз в день (взрослые и подростки старше 15 лет). Максимальная суточная доза диклофенака составляет 150 мг. По мере достижения желаемого терапевтического эффекта доза препарата плавно снижается вплоть до 50 мг в день. Раствор диклофенака предназначен для кратковременного — не более 2-ух дней — использования, после чего переходят на таблетки и ли свечи. Разовая доза вводимого раствора — 75 мг, что эквивалентно 1 ампуле. Повторное введение допускается не раньше 12 часов с момента первой инъекции. Гель можно использовать в более младшем, чем таблетки, возрасте — от 12 лет. Тонким слоем его наносят на пораженный воспалением участок, после чего несильно втирают. Данная манипуляция производится 3-4 раза в сутки. Количество препарата определяется площадью поражения, при этом разовая доза не должна превышать 2-4 г (можно ориентироваться на размер крупной черешни). Если две недели использования диклофенака не принесли ожидаемого результата, для продолжения приема необходимо проконсультироваться с врачом. Что касается свечей, то суточная доза для данной лекарственной формы составляет 100-150 мг на 2-3 раза. Максимальная суточная доза в данном случае не должна превышать 200 мг.
Источники:
http://medportal.org/medications/diklopol_10988
http://apteka.103.by/diklopol-100mg-instruktsiya/
http://protabletky.ru/diclofenac/
