Чампикс – отзывы, инструкция

Обзор отзывов курильщиков и инструкции по применению таблеток Чампикс: эффективность, противопоказания, побочные эффекты и аналоги

В последнее время все большую популярность приобретает здоровый стиль жизни. Свой вклад вносит государственная политика ограничений для курильщиков, рекламы и торговли табачными изделиями. Введены запреты на табакокурение в транспорте и в публичных местах. Федеральный закон №15-ФЗ разрешает курение лишь в специально отведенных помещениях. Перед курильщиками все острее встает проблема выбора между жизнью без табака и вредной привычкой. Фармпроизводства предлагают желающим избавиться от нее различные лекарства. Чампикс, по отзывам курильщиков, достаточно эффективное средство.

Состав препарата

Препарат Champix (Европа) или Chantix (США) – это средство для борьбы с табакокурением. Он выпускается американской фармацевтической компанией «Пфайзер» (Pfizer). Таблетки Чампикс производятся в форме капсул с белым покрытием и маркировкой «СНХ 0.5» или со светло-голубым покрытием и маркировкой «СНХ 1.0»

Каждая капсула содержит 500 мкг или 1 мг варениклина. Вещество было получено и исследовано в отделении биохимии компании «Пфайзер». Химик Дж. Коу получил за него премию «Галена» в 2007 г. Производители заявляют, что эффективность Чампикса в борьбе с табачной зависимостью достигает 64,1%. Отзывы курильщиков показывают, что заявление обосновано.

Как действуют таблетки?

Варениклин, активное вещество лекарства от курения Чампикс, взаимодействует с рецепторами мозга α4β2. Он активизирует их биологический отклик. Никотин также воздействует на эти рецепторы, получая отклик в виде удовольствия и формируя зависимость у курильщиков.

Никотин и варениклин – вещества антагонисты (соперники). Имея большее сродство к α4β2, препарат Чампикс частично блокирует рецепторы. Никотин уже не может взаимодействовать с ними в полной мере. В результате, по отзывам курильщиков, уменьшается удовольствие от процесса табакокурения, исчезает желание взять сигарету, зависимость разрушается.

Инструкция к Чампиксу предусматривает прием препарата внутрь, запивая водой

Таблетки от курения Чампикс купируют эффект подкрепления, суть которого заключается в том, что, когда мозг фиксирует удовлетворение и приятные ощущения, он закрепляет характерную реакцию на их источник. Реакция курильщика уже сформирована в предвкушении наслаждения сигаретой. Если же ожидаемое удовольствие не наступает, эффект подкрепления для курильщика не срабатывает.

Фармакокинетика при пероральном приеме средства от курения Чампикс:

• варениклин полностью всасывается, его максимум в кровяной плазме фиксируется после 4 часов;
• соотношение приема лекарства с едой и временем суток не влияет на биодоступность его в организме;
• фармакокинетика одинакова у курильщиков любого возраста, пола и расы, она не зависит от сопутствующего лечения, состояния печени и легких, степени табачной аддикции;
• 92% дозы эвакуируется с помощью почек в неизменном виде, остальное – в виде метаболитов, период полувыведения – 24 часа.

Противопоказания

Курильщики, принявшие решение избавиться от вредной привычки, не должны опасаться препарата Чампикс: противопоказания к нему невелики и стандарты. Это индивидуальная непереносимость лекарства, ожидание ребенка, кормление грудью. Отзывы пациентов показывают, что случаи несовместимости с препаратом очень редки. Влияние лекарства на плод не изучено, отзывы женщин и врачей не зафиксированы.

Таблетки Чампикс имеют противопоказания к применению детьми и подростками, т.к. не исследовались на предмет переносимости.

Инструкция по применению против курения

Тем курильщикам, которые не готовы резко бросить курить, используя капсулы Чампикс, инструкция по применению подсказывает схему терапии. Самый лучший способ, с точки зрения психологии, следующий:

• настроиться заранее;
• выбрать конкретную дату, приуроченную к кому-либо важному событию;
• начать пить таблетки Чампикс, как рекомендует инструкция, за неделю (или две) до этой даты.

Как принимать?

Способ приема лекарства традиционен и прост. Инструкция поясняет, как принимать Чампикс: следует проглатывать капсулы целиком и запивать чистой водой. Прием таблеток не привязан к режиму питания. Их можно пить до, после или во время еды, а также в перерывах между приемами пищи. По некоторым отзывам курильщиков одновременный прием лекарства и пищи предупреждает возникновение тошноты.

Инструкция рекомендует курильщикам принимать препарат Чампикс в первую неделю нарастающими дозами:

• с 1 по 3 сутки – капсула СНХ 0.5 1 раз/день;
• с 4 по 7 сутки – та же капсула дважды в день;
• 8 сутки – капсула СНХ 1.0 (или 2 капсулы СНХ 0.5) дважды в день.

Далее доза не меняется и составляет 2 мг в сутки по капсуле СНХ 1.0 два раза в день.

Результаты исследований и отзывы курильщиков говорят о том, что негативные ощущения пройдут к концу недели. Однако, если они появились, следует согласовать терапию с наркологом.

Как долго надо пить лекарственное средство?

От того, бросил ли пациент курить и есть ли риск возврата к курению, зависит, как долго принимать таблетки Чампикс. Стандартный курс лечения – 12 недель. Если курильщик чувствует, что может не удержаться и закурить вновь, ему следует продолжить прием Чампикса еще в течение 12 недель.

Норма приема – 1 мг дважды в сутки. Как вариант, можно попробовать постепенно снижать дозу, приучая организм обходиться без никотина. Случаи курения во время приема Чампикса не являются причиной для отмены курса.

Если рецидив табакокурения случился после завершения лечения, курс можно повторить. Реальные отзывы курильщиков показывают, что желание взять сигарету чисто психологическое, удовольствия она не доставляет.

Важные замечания

Капсулы Чампикс от курения имеют срок годности 2 года. Для сохранности лекарства необходимо соблюдать некоторые правила. Таблетки Чампикс необходимо хранить в темном прохладном месте (не выше 25°С). Беречь от детей!

Компания-производитель «Пфайзер» предупредила курильщиков об опасности приема таблеток Чампикс во время вождения транспортного средства. В американских газетах публиковалась информация о связи нескольких десятков ДТП с приемом варениклина. Федеральное агентство гражданской авиации США запрещало в 2008 году использование Чампикса летчикам и диспетчерам из-за возможных неблагоприятных психоневрологических эффектов. Отзывы водителей подтверждают появление повышенной раздражительности.

ВАЖНО! Прием лекарства от курения Чампикс не рекомендуется совмещать с вождением транспортного средства и управлением опасными механизмами.

Побочные эффекты

Капсулы Чампикс имеют побочные действия. Однако производители и исследователи лекарства не смогли разделить побочные эффекты, вызванные абстинентным синдромом курильщика при отказе от никотина и действием таблеток. Исследования, проведенные в США в 2007 году по результатам продаж, выявили следующий перечень побочных симптомов:

• мысли о суициде, в отдельных случаях самоубийства;
• приступы психозов, агрессии и враждебности, желание совершить убийство;
• утрата контроля над сахаром, как следствие – повышение его уровня в крови;
• аномалия сердечного ритма;
• реакции на кожном покрове;
• проблемы со зрением;
• нарушение моторики;
• мускульные спазмы, судороги.

В отчетах пост-маркетинговых исследований отмечено, что не установлена однозначная связь перечисленных реакций с приемом Чампикса. Производящей компании рекомендовано продолжить исследования в этой области.

Производитель утверждает, что клинические исследования позволяют сделать некоторые выводы:

• побочные реакции у курильщика проявляются лишь в первую неделю после начала курса лечения;
• нежелательные симптомы, как правило, выражены слабо или умеренно;
• отмечается нарушение аппетита (снижение или увеличение), очень редко анорексия;
• часто появляются необычные сновидения или бессонница, очень редко сомнамбулизм;
• при дозе 1 мг дважды в сутки у 11,4% участников появилась тошнота (в группе, принимающей плацебо, случаи тошноты отмечены в 9,7% случаев);
• нервная система отзывается головной болью, головокружением, снижением или изменением вкусовых ощущений, шумом в ушах, редко тремором, нарушением координации, гипертонусом, изменением либидо, апатией или двигательным беспокойством, очень редко нарушением мозгового кровообращения;
• нечасто появляется боль в области глаз, изменение цвета склер, расширение зрачков, повышенное слезотечение, коньюктивит;
• дыхательная система отзывается одышкой и кашлем, реже воспалением дыхательных путей, осиплостью голоса, болями в глотке и гортани, застойными явлениями в носовых пазухах;
• частота появления симптомов не зависит от возраста, расы и пола курильщика.

Отзывы курильщиков показали, что многие симптомы по частоте совпадают для участников групп, использующих Чампикс против курения и плацебо. Чаще при приеме варениклина отмечена только тошнота.

Совместимость с алкоголем

Производитель не дает ответа на вопрос, имеют ли Чампикс и алкоголь совместимость. Пост-маркетинговые исследования отмечают усиление токсического воздействия алкоголя в отдельных случаях. Похожая информация встречается в отзывах курильщиков. Однако достоверная связь этих проявлений с варениклином не установлена.

Обзор отзывов курильщиков

Курильщики, использовавшие капсулы Чампикс, дают позитивные отзывы. Большинство из них сумели избавиться от никотиновой зависимости. Люди готовы даже переплачивать деньги за этот препарат, зная его эффективность. Можно отметить некоторые общие моменты в отзывах бывших курильщиков:

• желание курить снижалось на 4-5 день;
• на второй неделе наступает полный отказ от сигарет;
• желание курить возникает, но быстро проходит;
• возникает тошнота (иногда рвота), которая проходит через 2 часа после приема таблетки, иногда тошноту снимает небольшая порция еды;
• появляются яркие, запоминающиеся сны;
• возникает апатия, суицидальные мысли;
• достаточно 1-2 упаковок, в зависимости от стажа курения.

Заядлые курильщики отмечают, что быстро проходит физиологическая никотиновая зависимость. Труднее справиться с привычкой хвататься за сигарету по любому поводу. Необходимо находить какие-либо отвлекающие приемы. Общее мнение большинства курильщиков, что Чампикс – лучший препарат в борьбе с табакозависимостью.

Аналоги

Чампикс имеет аналоги. Наиболее известные из них:

1. Никоретте – жевательные резинки и таблетки для рассасывания, они рекомендуются для облегчения синдрома отмены никотина и при временном отказе от табака.
2. Бризантин – таблетки для рассасывания, которые уменьшают тягу к курению в первые дни отказа от сигарет.
3. Коррида – растительный препарат на основе экстракта овса с добавками мятного масла, ментола и др. Он поддерживает нервную систему при отказе от табака, облегчает абстинентный синдром.

Любой препарат – это только вспомогательное средство. Первичным фактором является желание курильщика избавиться от вредной привычки.

Что лучше – Чампикс или Табекс?

Самым близким аналогом является Табекс. У препаратов похожий механизм воздействия на рецепторы мозга и перечень побочных реакций. Ответ на вопрос о том, что лучше – Чампикс или Табекс, следует поискать в отзывах курильщиков. Поклонники есть у обоих препаратов. Курильщики отмечают, что Табекс дешевле, не вызывает приступов тошноты так сильно, как Чампикс.

Однако у него более сложный курс приема – каждые 2 часа в начале курса. Весь курс составляет 25 дней. Если не удалось избавиться от курения, курс можно повторить лишь через 3 месяца. Чампикс допускается пить 24 недели, снижая зависимость постепенно.

У каждого препарата есть плюсы и минусы. Если у курильщика есть проблемы со здоровьем, выбор лекарства следует согласовать с врачом.

Полезное видео

Отзывы врача о препарате Чампикс (Champix). Его принцип действия, действующее вещество, описание схемы приема и последствия ее нарушения:

Заключение

1. Благодаря исследованиям, десятилетнему опыта применения и учитывая отзывов курильщиков, установлено, что препарат Чампикс снижает уровень никотиновой зависимости.
2. Результат терапии устойчивый, что делает препарат популярным среди тех, кто решил отказаться от курения.
3. Лекарство имеет побочные эффекты. При некоторых хронических заболеваниях и острых состояниях принимать Чампикс следует с осторожностью или даже отказаться от него.

Важно! Таблетки от курения Чампикс – это лекарство, которое может иметь побочные реакции. Необходимо согласовывать прием таблеток с лечащим врачом.

ЧАМПИКС

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью “Pfizer” на одной стороне и “CHX 0.5” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 62.57 мг, кальция гидрофосфат – 33.33 мг, кроскармеллоза натрия – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.5 мг, магния стеарат – 0.75 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) – 4 мг; опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 0.5 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью “Pfizer” на одной стороне и “CHX 1.0” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 125.13 мг, кальция гидрофосфат – 66.66 мг, кроскармеллоза натрия – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 1 мг; опадрай синий 03B90547 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина) – 8 мг.

11 шт. (таб. 500 мкг) в блистере из Аклар/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.
11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере из Аклар/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.
14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере из Аклар/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.
56 шт. (таб. 500 мкг) в банке из полиэтилена высокой плотности.
56 шт. (таб. 1 мг) в банке из полиэтилена высокой плотности.

11 шт. (таб. 500 мкг) в блистере и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере – упаковка картонная комбинированная.

Упаковка для поддерживающей терапии.

11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере – упаковка картонная комбинированная.
14 шт. (таб. 1 мг) – блистеры (2) – упаковка картонная комбинированная.
28 шт. (таб. 1 мг) – блистеры (2) – упаковка картонная комбинированная.
14 шт. (таб. 1 мг) – блистеры (1) – пачка картонная с контролем первого вскрытия.
14 шт. (таб. 1 мг) – блистеры (2) – пачка картонная с контролем первого вскрытия.
14 шт. (таб. 1 мг) – блистеры (4) – пачка картонная с контролем первого вскрытия.
14 шт. (таб. 1 мг) – блистеры (8) – пачка картонная с контролем первого вскрытия.
56 шт. (таб. 500 мкг) – банка (1) – пачка картонная.
56 шт. (таб. 1 мг) – банка (1) – пачка картонная.

Третичная упаковка для полного курса в течение 12 недель.

Пачка картонная, содержащая:
11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере – упаковка картонная комбинированная (1);
28 шт. (таб. 1 мг) – блистеры (2) – упаковки картонные комбинированные (2).

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 н-холинорецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Варениклин обладает высокой селективностью и в большей степени связывается с подтипом α4β2-рецептора, чем с другими никотиновыми подтипами рецепторов (α3β4, α7, α1βγδ) или другими рецепторами и транспортными белками. Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома “отмены”, одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

При применении у взрослых пациентов варениклин продемонстрировал снижение тяги к курению и проявлений синдрома отмены. Увеличение длительности приема варениклина до 24 недель (дополнительно 12 недель к стандартному курсу) приводило к увеличению его эффективности. Варениклин был также эффективен для отказа от курения при повторном применении у пациентов, которые ранее прекращали курить с помощью варениклина.

Варениклин также был эффективен при выборе пациентом собственной даты прекращения курения (“гибкий” курс приема).

Варениклин был эффективен для отказа от курения у пациентов с ХОБЛ, в т.ч. и при длительном наблюдении (52 недели от начала лечения), у кардиологических пациентов с острыми и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая госпитализированных в стационар с острым коронарным синдромом – нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда с подъемом и без подъема сегмента ST), как для полного прекращения курения, так и для снижения числа выкуриваемых сигарет. Продемонстрирована эффективность и безопасность применения варениклина для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе

C_max в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня.

Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Связывание с белками плазмы крови низкое (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек. Кажущийся V_d в равновесном состоянии составляет 415 л.

У грызунов варениклин выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер

Варениклин подвергается минимальной биотрансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% – в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

Исследования in vitro продемонстрировали, что варениклин не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (ингибирующая концентрация 50 > 6400 нг/мл). Были протестированы следующие изоферменты цитохрома Р450: 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4/5. Также в гепатоцитах человека in vitro было показано, что варениклин не индуцирует активность изоферментов 1А2 и 3А4 цитохрома Р450. Таким образом, маловероятно, что варениклин будет влиять на препараты, которые преимущественно метаболизируются изоферментами цитохрома Р450.

T_1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией посредством органических катионных белков переносчиков ОСТ2.

Линейность/нелинейность фармакокинетика варениклина

Фармакокинетика варениклина линейна при однократном (от 0.1 до 3 мг) и многократном (от 1 до 3 мг/сут) приеме.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Как показали фармакокинетические исследования и фармакокинетический популяционный анализ фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов нарушением функции почек легкой степени (КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК ≥30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 50 мл/мин и ≤80 мл/мин) и почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени, которые не переносят нежелательные реакции на Чампикс, суточная доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 0.01% до 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК≥30 мл/мин и ≤50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК