Аналоги Ампициллин+сульбактам – отзывы, инструкция

Ампициллин + Сульбактам (Ampicillin + Sulbactam)

Содержание

Русское название

Латинское название веществ Ампициллин + Сульбактам

Фармакологическая группа веществ Ампициллин + Сульбактам

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T_1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70–80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.

Показания. Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания ( в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов ( в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Дозирование. В/м , в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3–5 мин). В/в вводят 5–7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.

Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

При легком течении инфекции — 1,5–3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3–6 г/сут в 3–4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 3–4 введения.

При неосложненной гонорее — 1,5 г, однократно.

Для профилактики хирургических инфекций — 1,5–3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6–8 ч. Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза в сутки.

Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.

Курс лечения — 5–14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,5% раствора прокаина или 0,9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0,9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.

Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС , пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС , в процессе метаболизма которых образуется ПАБК , и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС , снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.

Ампициллин+Сульбактам

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ампициллину+сульбактаму штаммами микроорганизмов:

-инфекции ЛОР-органов (в том числе синусит, средний отит, тонзиллит);

-инфекции органов дыхания (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

-инфекционный эндокардит, бактериальный менингит, сепсис;

– неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости);

-инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);

-инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);

-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция);

-инфекции костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и другим бета-лактамным антибиотикам;

– инфекционный мононуклеоз (в том числе при появлении кореподобной сыпи), лимфолейкоз.

Безопасность применения ампициллина+сульбактама у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5мл/мин) не установлена.

При использовании прокаина, лидокаина в качестве растворителя для Ампициллина+сульбактама противопоказанием является повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, тяжелый шок, блокада внутрисердечной проводимости, тяжелая сердечная недостаточность.

Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Лечение Ампициллином+Сульбактамом следует проводить с осторожностью при таких заболеваниях, как бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, печеночная недостаточность, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранее перенесенный колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, нарушения функции почек, а также у пациентов пожилого возраста.

Как применять: дозировка и курс лечения

Вводят внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно. Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

У взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг, для лечения инфекций средней степени тяжести вводят внутримышечно или внутривенно по 1.5 г каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях – по 3 г каждые 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует суточной дозе препарата равной 12 г.

Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Продолжительность лечения составляет 5-14 дней, однако, в более тяжелых случаях его можно увеличить или назначить дополнительно ампициллин.

При неосложненной гонорее – 1.5 г однократно.

Для профилактики послеоперационной инфекции – 1.5-3 г во время анестезии, затем в течение 24 часов после операции в той же дозе каждые 6-8 часов.

У детей старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее 40 кг) препарат вводят в дозе 150 мг/кг в сутки, которую делят на 3-4 введения. При тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 300 мг/кг/сут. Продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней.

У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни суточная доза препарата делится на 2 введения и суммарно составляет 75 мг/кг.

У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней, препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделенную на 3 внутривенных введения.

У пациентов с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК):

Клиренс креатинина > 30 мл/мин – 1.5-3 г каждые 6-8 часов;

Клиренс креатинина 15-29 мл/мин – 1.5-3 г каждые 12 часов;

Клиренс креатинина 5-14 мл/мин – 1.5-3 г каждые 24 часа.

У детей с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) препарат вводят в обычных разовых дозах (50-75 мг/кг), увеличивая интервалы между введениями, как это указано у взрослых.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0.5% раствор прокаина, 0.5% раствор лидокаина. Во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 4 мл растворителя.

Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения во флакон, содержащий 1.5 г препарата, добавляют 12 мл воды для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида. Вводят медленно в течение 3-5 минут.

Для приготовления раствора для внутривенного капельного введения 1.5-3 г препарата растворяют в 12 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 150-200 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Фармакологическое действие

Ампициллин+сульбактам – комбинированный препарат, действующий бактерицидно в отношении чувствительных к ампициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Ампициллин – полусинтетический пенициллин с широким спектром активности, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов.

Сульбактам – необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.

Ампициллин+сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов (в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазы):

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Резистентны: метициллинустойчивые Staphylococcus spp., Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, метеоризм, глоссит, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, снижение гемоглобина, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, лимфоцитоз, тромбоцитоз, моноцитоз, ложноположительная проба Кумбса.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, снижение содержания сывороточного белка, лейкоцитурия, цилиндрурия.

Местные реакции: при внутримышечном введении – болезненность в месте инъекции, при внутривенном введении – флебит, тромбофлебит.

Прочие: недомогание, боль в груди, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость, при длительном лечении – кандидамикоз, развитие суперинфекции.

При передозировке Ампициллина+Сульбактама могут развиваться неврологические нарушения вплоть до судорог (особенно у пациентов с нарушением функции почек), тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия; в тяжелых случаях – гемодиализ.

Особые указания

При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

При применении Ампициллина+сульбактама (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче (при использовании метода Бенедикта или Фелинга).

При лечении пациентов с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Влияние на способности управлять транспортными средствами и механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата, принимаемого в рекомендуемых дозах, на способность к управлению транспортным средством или работе с механизмами нет. Однако, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами Ампициллин+сульбактам потенцирует их действие; снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений “прорыва”).

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. При одновременном применении препарата с аминогликозидами не следует смешивать препараты в одном шприце или одной инфузионной системе; при внутримышечном введении следует вводить в разные участки тела; при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между введениями, либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

Пробенецид, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты снижают канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама и повышают их период полувыведения. Диуретики снижают клиренс пенициллинов.

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

При одновременном применении ампициллина и аллопуринола увеличивается риск развития кожной сыпи.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ампициллин+Сульбактам

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ампициллин + Сульбактам

Ампициллин + Сульбактам – комбинированный антибиотик.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Препарат в дозировках 250 мг + 125 мг, 500 мг + 250 мг, 1000 мг + 500 мг или 2000 мг + 1000 мг фасуется во флаконы из прозрачного стекла объемом 10 и 20 мл, которые укупориваются пробками из бромбутилкаучука и обкатываются алюминиевым кольцом с отщелкивающейся пластиковой крышкой. В картонной пачке размещен 1 флакон с препаратом, инструкция по применению Ампициллин + Сульбактам и 1 ампула с растворителем* (либо без ампул с растворителем) в объеме 1 мл – для дозировки 250 мг + 125 мг; 1,8 мл – для дозировки 500 мг + 250 мг; 3,5 мл – для дозировки 1000 мг + 500 мг; 10 мл – для дозировки 2000 мг + 1000 мг. Для стационаров в картонную коробку пакуют 5, 10 и 100 флаконов с препаратом и соответствующее количество ампул с растворителем (либо без ампул с растворителем).

* Растворитель ‒ вода для инъекций (в ампулах из нейтрального бесцветного стекла или полиэтилена низкой плотности).

Состав активных веществ в 1 флаконе:

• дозировка 250 мг + 125 мг: ампициллин (в форме натрия) – 250 мг, сульбактам (в форме натрия) ‒ 125 мг;
• дозировка 500 мг + 250 мг: ампициллин (в форме натрия) – 500 мг, сульбактам (в форме натрия) ‒ 250 мг;
• дозировка 1000 мг + 500 мг: ампициллин (в форме натрия) – 1000 мг, сульбактам (в форме натрия) ‒ 500 мг;
• дозировка 2000 мг + 1000 мг: ампициллин (в форме натрия) – 2000 мг, сульбактам (в форме натрия) ‒ 1000 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ампициллин + Сульбактам ‒ препарат комбинированного состава, оказывающий бактерицидное действие в отношении чувствительных к ампициллину бактерий, включая продуцирующие бета-лактамазы штаммы.

Ампициллин ‒ полусинтетический пенициллин с широким спектром активности. Механизм действия обусловлен способностью вещества угнетать синтез белков клеточной стенки патогенных бактерий.

Сульбактам ‒ необратимый ингибитор бета-лактамаз. При комбинировании с ампициллином расширяет спектр его активности в отношении резистентных штаммов, устойчивость которых формируется под влиянием бета-лактамаз. Не меняет эффект ампициллина в отношении чувствительных штаммов. Связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, поэтому проявляет синергизм при применении в комбинации с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе. Проявляет самостоятельную антибактериальную активность в отношении семейства Acinetobacter spp. и Neisseriaceae. Устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.

К комбинированному препарату Ампициллин + Сульбактам чувствительны следующие микроорганизмы (включая продуцирующие бета-лактамазы штаммы):

• анаэробные бактерии: Bacteroides spp. (включая B. Fragilis), Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.;
• аэробные грамотрицательные бактерии: Klebsiella spp., Escherichia coli, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу);
• аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus pneumoniae (в т. ч. устойчивые к пенициллину штаммы), Staphylococcus saprophyticus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу).

К действию препарата резистентны метициллинустойчивые Staphylococcus spp., Chlamydia pneumoniae, Citrobacter spp., Clostridium difficile, большинство штаммов Enterobacter spp., Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

После внутривенного (в/в) введения препарата в дозах 1500 и 3000 мг максимальные сывороточные концентрации (С_mах) составляют соответственно: для ампициллина ‒ 40‒71 и 109‒150 мкг/мл, для сульбактама ‒ 21‒40 и 48‒88 мкг/мл.

После внутримышечного (в/м) введения 1500 мг препарата С_mах ампициллина варьирует в пределах 8‒37 мкг/мл, С_mах сульбактама – 6‒24 мкг/мл.

Связь с белками плазмы: ампициллин – 28%, сульбактам ‒ 38%. Оба лекарственных вещества хорошо распределяются в различных жидкостях и тканях организма.

После в/в и в/м введения Ампициллин + Сульбактам терапевтические концентрации создаются в коже и подкожной клетчатке, органах малого таза, кишечной стенке, интерстициальной и плевральной жидкостях, перитонеальной жидкости.

Оба лекарственных вещества плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкость увеличивается.

Период полувыведения (Т_½) ампициллина и сульбактама в среднем составляет примерно 1 ч. Оба вещества выводятся преимущественно почками в неизмененном виде. Порядка 75‒85% введенной дозы экскретируется в течение первых 8 ч после введения препарата. У пациентов с нарушением почечной функции увеличивается Т_½, поэтому требуется коррекция режима дозирования.

Показания к применению

Ампициллин + Сульбактам используют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к комбинации активных компонентов штаммами микроорганизмов:

• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, рожа, раневая и послеоперационная инфекция);
• инфекции органов брюшной полости, в т. ч. осложненные (перитонит, холангит, холецистит, абсцесс брюшной полости);
• инфекции органов дыхания (острый бронхит/обострение хронического бронхита, абсцесс легкого, пневмония, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (включая синусит, тонзиллит, средний отит);
• бактериальный менингит;
• инфекционный эндокардит;
• сепсис;
• гонококковая инфекция;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит, сальпингит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс);
• инфекции мочевыводящих путей (пиелит, острый пиелонефрит/обострение хронического пиелонефрита).

Ампициллин + Сульбактам также применяют для профилактики послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах на органах малого таза и брюшной полости.

Противопоказания

• лимфолейкоз;
• инфекционный мононуклеоз (в т. ч. появление кореподобной сыпи);
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) 4.7 из 5 ( 15 голосов)

Источники:

http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3880.htm
http://www.webapteka.ru/drugbase/name50169.html
http://zdorovi.net/preparaty/ampicillin-sulbaktam.html