Арител – отзывы, инструкция

Арител

Состав

В 1 таблетке бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг.

Крахмал картофельный, повидон, гипромеллоза, лактоза, кремния диоксид, целлюлоза, магния стеарат, тальк, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 5 мг и 10 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Высокоселективный β1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие. Уменьшает частоту сокращений сердца (при нагрузке и в покое), потребность его в кислороде, сердечный выброс, угнетает возбудимость и проводимость. ОПСС в первые сутки применения препарата увеличивается, затем возвращается к исходному, и снижается при длительном приеме.

Гипотензивное действие сопряжено с угнетением ренин-ангиотензиновой системы и уменьшением минутного объема крови.

Антиангинальный эффект объясняется уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде вследствие урежения ЧСС и удлинения диастолы.

Антиаритмическое действие реализуется за счет устранения факторов, провоцирующих аритмию: тахикардии, артериальной гипертензии и замедлением AV-проведения.

В средних дозах практически не влияет на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, поджелудочной железы, периферических артерий. Не влияет на углеводный обмен, не задерживает ионы натрия в организме.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается около 90% препарата. Cmax в крови отмечается через 1-3 ч. Связывается с белками крови на 30%. T1/2 около 10-12 ч. В неизменном виде выводится преимущественно с мочой.

Показания к применению

Арител применяют при:

• нарушениях ритма (желудочковая экстрасистолия, синусовая тахикардия);
• хронической сердечной недостаточности;
• стенокардии напряжения;
• артериальной гипертензии;
• профилактике приступов стенокардиии инфаркта миокарда.

Противопоказания

• декомпенсированнаяхроническая сердечная недостаточность;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• брадикардия;
• AV блокада II и III степени;
• тяжелое течениебронхиальной астмы;
• гипотензия;
• синдром Рейно;
• период лактации;
• прием с ингибиторами МАО;
• непереносимость лактозы и галактозы;
• повышенная чувствительность к препарату;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа, AV блокаде I степени, выраженной почечной и печеночной недостаточности, врожденных пороках сердца с гемодинамическими нарушениями.

Побочные действия

Часто встречающиеся побочные реакции, которые может вызвать Арител:

• головокружение;
• брадикардия, усугубление ХСН;
• похолодание и онемение в конечностях;
• снижение АД;
• повышенная утомляемость;
• тошнота, рвота, расстройства стула.

Редко встречающиеся:

• потеря сознания, депрессия, бессонница;
• кожный зуд, обострение псориаза, сыпь;
• нарушение потенции и либидо, почечная колика;
• мышечная слабость, судороги;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• гепатит;
• бронхоспазм у больных сбронхиальной астмойи ХОЗЛ;
• уменьшение слезотечения, конъюнктивит;
• нарушения слуха.

Инструкция по применению Аритела (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, до или во время еды, 1 раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 1,25 мг/сут. В данном случае удобно применять препарат Арител Кор— 1/2 табл. по 2,5 мг. При хорошей переносимости дозу постепенно за 2 недели повышают до 2,5 -10 мг 1 раз в день. 10 мг/сут. является максимальной дозой при ХСН.

Во время подбора дозы контролируется АД, ЧСС и симптомы выраженности ХСН. В первые дни приема возможно временное усугубление симптомов ХСН. В таких случаях дозу уменьшают, а после стабилизации состояния лечение продолжают.

При артериальной гипертензии и ИБС— 5 мг/сут. с увеличением до 10 мг/сут. При данных заболеваниях максимальная доза может составлять 20 мг/сут. Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Инструкция по применению Аритела содержит предупреждения о том, что больные во время приема препарата должны самостоятельно контролировать ЧСС и АД.

Передозировка

Проявляется симптомами: острая сердечная недостаточность, снижение АД, AV блокада, брадикардия, гипогликемия, бронхоспазм.

Проводится симптоматическая терапия. При брадикардии — введение Атропина.

При выраженной гипотензии назначение вазопрессоров.

При обострении ХСН — введение диуретиков, вазодилататоров.

При снижении уровня сахара в крови — введение глюкозы.

При бронхоспазме — бронходилататоры (β2-симпатомиметики).

При AV блокаде — β-адреномиметики (Эпинефрин), искусственный водитель ритма.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

С сультопридом— имеется повышенный риск желудочковой аритмии.

Комбинации препаратов, которые не рекомендуются

Антиаритмические средства (Лидокаин, Фенитоин, Хинидин, Дизопирамид, Пропафенон, Флекаинид) и БКК (Верапамил, Дилтиазем) при применении с бисопрололом снижают AV проводимость и сократительную функцию сердца.

Клонидин, Моксонидин, Метилдопа, Рилменидин приводят к урежению ЧСС, вазодилатациии снижению сердечного выброса.

Сочетания, требующие осторожности

Амиодарон усиливает нарушение AV проводимости.

Глазные капли β-адреноблокаторов усиливают системные эффекты бисопролола.

Средства для общей анестезии увеличивают риск кардиодепрессивного действия бисопролола.

Сердечные гликозиды усугубляют брадикардию, а диуретики, симпатолитики, гидралазин гипотензивное действие бисопролола.

НПВС, ГКС и эстрогены снижают гипотензивное действие бисопролола.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, этиловый спирт, снотворные препараты усиливают угнетение ЦНС.

Гипогликемическое действие сахароснижающих пероральных препаратов и инсулина усиливается.

Алкалоиды спорыньи усиливают нарушения периферического кровообращения.

Мефлохин (синтетический антибактериальный препарат) увеличивает риск брадикардии.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 20 С.

Срок годности

Аналоги Аритела

Аналоги Аритела, имеющие одно действующее вещество: Бипрол, Бидоп, Бисокард, Бисопролол, Арител Кор, Конкор, Коронал.

Отзывы

По отзывам пациентов бета-блокаторы назначались им сразу при установлении диагноза ИБС с наличием сердечной недостаточности, поскольку эти препараты уменьшают прогрессирование сердечной недостаточности и снижают риск внезапной смерти. Длительное их применение приводит к улучшению гемодинамики, снижению степени выраженности ХСН. Бисопролол является одним их препаратов этой группы, который имеет высокую степень селективности и безопасность.

Оригинальным препаратом бисопролола, который зарегистрирован в России, является Конкор®. Арител® — первый российский дженерик, для применения у больных с ХСН выпускается Арител® Кор в таблетках по 2,5 мг. Во многих исследованиях Арител® подтвердил свою лечебную эквивалентность оригинальному препарату.

Лечение Арителом проводилось индивидуально, с постепенным возрастанием дозы до получения эффекта. Многим пациентам назначался бисопролол с ингибиторами АПФ, и эта комбинация была эффективнее в плане улучшения самочувствия больных, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной декомпенсации.

По отзывам Арител является эффективным препаратом для лечения гипертонической болезни, особенно в сочетании с коронарной патологией и ХСН. Он уменьшает ишемические проявления в миокарде и предупреждает возникновение аритмий. Все больные отмечают хорошую переносимость препарата. Побочные действия встречаются достаточно редко, чащев первые дни приема препарата.

Цена Аритела, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках по рецепту врача. Ориентировочная стоимость Аритела 5 мг №30: 70 — 117 руб.

Арител

Формы выпуска

Инструкция аритела

Арител (международное непатентованное наименование бисопролол) – российский кардиоселективный бета-1-адреноблокатор. Врачи любят назначать его не только по причине отечественного происхождения, но и потому, что бисопролол наделен целым «букетом» фармакологических эффектов, включая антигипертензивный, антиангинальный и антиаримтический. Препарат уменьшает влияние на организм ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, снижает потребности сердца в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений. Это если вкратце. Для более фундаментального понимания принципов действия аритела необходимо копнуть чуть глубже. Регуляторные функции симпатико-адреналовой системы, управляющей работой внутренних органов, опосредуются катехоламинами в лице норадреналина и адреналина, имеющими соответствующие «рычаги управления» – альфа- и бета-рецепторы 1-го и 2-ого подтипов. Запускаемые катехоламинами физиологические процессы и биохимические реакции далеко не всегда полезны для организма. Так, при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности катехоламины необходимо «приструнять», с целью чего и были созданы блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Наиболее широкое применение в кардиологии нашли бета-адреноблокаторы, первый из которых – дихлоризопротеренол – был синтезирован в конце 50-ых годов прошлого века, однако вследствие наличия у него выраженной собственной симпатомиметической активности был быстро списан на свалку истории. Впоследствии было создано множество бета-адреноблокаторов, из которых в арсенале кардиологов закрепились лишь около десятка препаратов. Различают селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы), к числу которых принадлежат атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол и т.д. и неселективные. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов (например, пропранолола), первые избирательно воздействуют на бета-адренорецепторы подтипа 1, не «касаясь» аналогичных рецепторов подтипа 2, что уменьшает количество побочных эффектов.

Бета-1-адреноблокаторы существенно различаются между собой степенью избирательности и некоторыми другими значимыми характеристиками. Бисопролол (арител) входит в число наиболее селективных бета-1-адреноблокаторов, превосходя в этом отношении атенолол и метопролол. Уже незначительные его дозы блокируют бета-адренорецепторы миокарда, вследствие чего снижается трансмембранный ток ионов кальция, урежается частота сердечных сокращений, угнетается возбудимость и проводимость миокарда, снижается сила сердечных сокращений и сократимость миокарда. Учитывая вызываемое арителом снижение сердечного выброса, уменьшение концентрации ренина в крови, а также его влияние на центральную нервную систему, становится очевидным, что артериальному давлению, образно говоря, просто некуда деваться, кроме как устремляться вниз. Препарат не относится к лекарственным средствам немедленного действия и начинает отчетливо проявлять свое присутствие в организме лишь на 2-5 день. Стабилизации артериального давления удается достичь через 1-2 месяца. По факту арителу удается снять с сердца значительную часть нагрузки, порой не совсем посильной, в результате чего «пламенному мотору» уже не нужно прежнее количество «горючего» (читай: кислорода), чем обусловлено антиангинальное действие препарата. Но и это еще не все: арител обладает также и антиаритмическим эффектом, что очень важно для пациентов, чья артериальная гипертензия протекает на фоне нарушений сердечного ритма. При применении в рекомендованных инструкцией дозах не оказывает столь выраженного влияния на органы, густо «усыпанные» бета-2-адренорецепторами, и не вмешивается в углеводный обмен. Увеличение дозы аритела выше порога в 200 мг вызывает утрату препаратом селективности действия, он начинает блокировать оба подтипа бета-адренорецепторов.

Отзывы пациентов об арителе

Доктор моей бабушке прописал Арител! Если честно, никакого положительного результата этот препарат ей не дал! Одышка как была раньше, так и осталась. Во время стенокардии спасает только старый проверенный Нитроглицерин! Конечно, может быть такое, что доктор назначил совсем не ту группу лекарственных средств, которая нужна моей бабушке, но результата мы не почувствовали никакого.

Уже около 7 лет страдаю стенокардией и раньше мне терапевт назначала только разные варианты нитроглицерина. Конечно, начинается приступ – пьешь таблетку – через минутку отпускает. Как мне это знакомо! Но тут так уж случилось, что друзья отправили к хорошему кардиологу и тот назначил мне арител. Ну что сказать – это огромная разница! Приступы стали очень редкими, могу дольше ходить и больше работать. Правда кардиолог предупредил, что арител препарат серьёзный и надо будет ходить к нему на контроль. Но я все равно очень доволен арителом, от контроля всё равно никуда не денешься, но хоть стенокардия не так меня теперь мучит.

АРИТЕЛ

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Арител – антиангинальное, гипотензивное, бета-адреноблокирующее лекарственное средство.
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.
Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала терапии.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Tmax — 2–3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Арител являются: хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца – профилактика приступов стабильной стенокардии.

Способ применения

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Арител у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — головокружение*, головная боль*; нечасто — повышенная утомляемость; редко — потеря сознания.
Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.
Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.
Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в крови.
*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1–2 нед после начала лечения.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия.
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Противопоказания

ст.); выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременное применение с флоктафенином и сультопридом.
С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; феохромоцитома (при сопутствующем применении α-адреноблокаторов); строгая диета.

Беременность

Препарат Арител следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода — применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Арител не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Если этот прием необходим в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Противопоказанные комбинации
Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином.
Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Арител: AV блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-симпатомиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 шт. или 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 28 шт., или 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. в пачке из картона.

Состав

1 таблетка Арител содержит активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 24/36 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,8/2,7 мг; магния стеарат — 0,6/0,9 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63,1/91,7 мг; повидон — 4,5/6,7 мг; МКЦ — 21/32 мг
оболочка пленочная: Селекоат AQ-02140 (гипромеллоза — гидроксипропилметилцеллюлоза — 3,3/4,95 мг, макрогол 400 — полиэтиленгликоль 400 — 0,54/0,81 мг, макрогол 6000 — полиэтиленгликоль 6000 — 0,84/1,26 мг, титана диоксид — 1,278/1,917 мг, краситель «Солнечный закат» желтый — 0,042/0,063 мг) — 6/9 мг.

Источники:

http://medside.ru/aritel
http://protabletky.ru/aritel/
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/aritel.html