Аналоги Паклитаксел-эбеве — отзывы, инструкция

Содержание

Паклитаксел — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (раствор для инфузий, уколов или капельниц Тева, Эбеве) лекарственного препарата для лечения рака молочной железы, яичников, легких у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Паклитаксел. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Паклитаксела в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Паклитаксела при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы, яичников, легких у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Паклитаксел — противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза. Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.

Состав

Паклитаксел + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).

Показания

  • рак яичников (в т.ч. при неэффективности препаратов платины);
  • рак молочной железы;
  • рак легких и бронхов;
  • рак пищевода;
  • рак головы и шеи;
  • рак мочевого пузыря.

Формы выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах для инъекций или капельниц) 300 мг во флаконе 50 мл.

Других лекарственных форм, будь то капсулы или таблетки не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутривенно в виде 3- или 24-часовой инфузии (капельниц) в дозе 135-175 мг/м2 с интервалом между курсами 3 недели.

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов (ГКС), антигистаминных препаратов и антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов. Например, 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь — приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Паклитаксел; 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно — за 30-60 минут до введения препарата Паклитаксел.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Паклитаксел применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Рекомендуемая доза препарата Паклитаксел для лечения саркомы Капоши у больных со СПИДом составляет 100 мг/м2 в виде 3-часовой инфузии каждые 2 недели.

Введение препарата Паклитаксел не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит, по крайней мере, 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов — не менее 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Паклитаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов менее 500/мм3 крови в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Паклитаксела следует снизить на 20%.

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Паклитаксел следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0,22 микрон).

Побочное действие

  • лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
  • тошнота, рвота;
  • диарея, запоры;
  • мукозиты;
  • ухудшение аппетита;
  • явления кишечной непроходимости;
  • повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина;
  • кожная сыпь;
  • ангионевротический отек;
  • бронхоспазм;
  • артериальная гипотензия;
  • брадикардия;
  • нарушения проводимости;
  • периферические отеки;
  • артралгии;
  • миалгии;
  • периферическая нейропатия;
  • тромбофлебит;
  • некроз (при экстравазации).

Противопоказания

  • выраженная нейтропения (менее 1500/мкл);
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к паклитакселу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Особые указания

С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронической сердечной недостаточностью, с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, а также в течение 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (глюкокортикостероиды (ГКС), блокаторы гистаминовых H1- и H2-рецепторов).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, контроль АД, ЭКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов — 100 000/мкл.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

Пациентам во время лечения паклитакселом и по крайней мере в течение 3 месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Лекарственное взаимодействие

При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.

Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.

На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.

Аналоги лекарственного препарата Паклитаксел

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Абитаксел;
  • Интаксел;
  • Канатаксен;
  • Митотакс;
  • Пакликал;
  • Паклитаксел полусинтетический;
  • Паклитаксел ЛЭНС;
  • Паклитаксел Тева;
  • Паклитаксел Филаксис;
  • Паклитаксел Эбеве;
  • Паклитера;
  • Паксен;
  • Пакталек;
  • Синдаксел;
  • Таксакад;
  • Таксол;
  • Ютаксан.

Паклитаксел-Эбеве (Paclitaxel-Ebewe)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

во флаконах по 5, 16,7; 25, 35 и 50 мл; в коробке 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Характеристика

Паклитаксел является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия связан со способностью препарата стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным, обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Фармакокинетика

При в/в введении в течение 3 ч в дозе 135 мг/м 2 Cmax составляет 2170 нг/мл, AUC — 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 ч — 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл соответственно. Cmax и AUC дозозависимы: при 3-часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м 2 приводит к повышению этих параметров на 68 и 89% соответственно, при 24-часовой — на 87 и 26% соответственно.

Связывание с белками плазмы — 88–98%. Средний Vd — 198–688 л/м 2 . Время полураспределения из крови в ткани — 30 мин. Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 (с образованием метаболита — 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел). Выводится преимущественно с желчью — 90%. При повторных инфузиях не кумулирует.

T1/2 и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13,1–52,7 ч и 12,2–23,8 л/ч/м 2 соответственно. После в/в инфузии (1–24 ч) общее выведение почками составляет 1,3–12,6% от дозы (15–275 мг/м 2 ), что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса. Общий клиренс — 11–24 л/м 2 .

Показания препарата Паклитаксел-Эбеве

рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата);

рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение 6 мес. после начала адъювантной терапии — терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии — терапия второй линии);

немелкоклеточный рак легких (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином);

саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло;

период кормления грудью;

исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с сóлидными опухолями;

исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом.

С осторожностью: тромбоцитопения (менее 100000/мкл); печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания ( в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес); тяжелое течение ИБС; инфаркт миокарда (в анамнезе); аритмия.

Применение в педиатрии: безопасность и эффективность препарата Паклитаксел-Эбеве у детей не установлена.

Побочные действия

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8–11-й день, нормализация наступает на 22-й день.

Аллергические реакции: в первые часы после введения Паклитаксела-Эбеве могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением АД , болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны ССС : снижение АД , реже — повышение АД , брадикардия, возможны тахикардия, AV блокада, изменения на ЭКГ , тромбоз сосудов и тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы и органов чувств: главным образом парестезии; редко — судорожные припадки типа grand mal, нарушение зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор. Единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите.

Со стороны печени: увеличение активности печеночных трансаминаз (чаще АСТ), ЩФ и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко — нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Прочие побочные реакции: астения и общее недомогание.

Взаимодействие

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина).

Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связь паклитаксела с белками плазмы крови.

Ингибиторы микросомального окисления ( в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела.

Способ применения и дозы

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием ГКС , антигистаминных препаратов и антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов. Например, 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Паклитаксел-Эбеве, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения препарата Паклитаксел-Эбеве.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Паклитаксел-Эбеве вводится в/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии в дозе 135–175 мг/м 2 с интервалом между курсами 3 нед . Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы). Рекомендуемая доза препарата Паклитаксел-Эбеве для лечения саркомы Капоши у больных со СПИДом составляет 100 мг/м 2 в виде 3-часовой инфузии каждые 2 нед .

Введение препарата Паклитаксел-Эбеве не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит по крайней мере 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов — по крайней мере 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Паклитаксела-Эбеве наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов 3 крови в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Паклитаксела-Эбеве следует снизить на 20%.

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл.

Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-Эбеве следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ .

Паклитаксел-Эбеве следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0,22 мкм).

Передозировка

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозиты.

Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу неизвестен.

Особые указания

Применение Паклитаксела-Эбеве должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами.

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием ГКС , антигистаминных препаратов и антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения Паклитаксела-Эбеве, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения Паклитаксела-Эбеве.

В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата Паклитаксел-Эбеве следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует. Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Паклитаксел-Эбеве, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных ПВХ-контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем. Поэтому при приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-Эбеве следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ .

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД , ЧСС , число дыхательных движений (особенно на протяжении первого чaca инфузии) и ЭКГ (и до начала лечения). В случаях развития нарушений AV проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

Если Паклитаксел-Эбеве используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Паклитаксел-Эбеве, а затем цисплатин.

Пациентам во время лечения Паклитакселом-Эбеве и по крайней мере в течение 3 мес. после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Паклитаксел-Эбеве является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой либо (глаза) большим количеством воды.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Производитель

EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg. KG (Австрия).

Владелец РУ — эбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг. КГ, Австрия.

Паклитаксел-Эбеве аналоги и цены

Аналоги по составу

Митотакс

Паклитаксел-Лэнс

Паклитаксел-Тева

Абитаксел

Егилитакс

Интаксел

Неотаксел

Паклимедак

Паклинор

Паклитакс

Паклитаксел Актавис

Паклитаксел-Виста

Паклитаксел-Фармекс

Паклихоп

Пакталек

Пантиум

Стритоксол

Таксавал

Тапаклет

Синдаксел

Пакликал

Таксакад

Аналоги по показанию и способу применения

Жевтана

Доцетаксел Эбеве

Таксотер

Таутакс

Доцет

Доцетакс

Доцетаксел

Доцетаксел-Виста

Доцетаксел-Тева

Доцетаксел-Фармекс

Доцетактин

Таксолек

Доцетаксел-Рус

Доцетаксел Сандоз

Доцетера

Онкодоцел

Новотакс

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Винкристин

Винкристин-рихтер

Веро-Винкристин

Винкристин-Мили

Винкристин-Тева

Винорельбин

Винорельбин Эбеве

Винорельбин-Тева

Навельбин

Винорелсин

Навирел

Необен

Онкобин

Велбин

Винкатера

Цитувин

Винельбин

Жавлор

Этопозид

Этопозид-Эбеве

Ластет

Фитозид

Этозид

Этопозид-Мили

Этопозид-Тева

Этопозид-Лэнс

Джевтана

Йонделис

Паклитаксел-Эбеве инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Паклитаксел-Эбеве

концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл, пачка картонная 1; код EAN: 9088882426652; № П N015197/01, 2008-05-07 от EBEWE Pharma (Австрия)

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Характеристика

Паклитаксел является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия связан со способностью препарата стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным, обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Фармакокинетика

При в/в введении в течение 3 ч в дозе 135 мг/м 2 Cmax составляет 2170 нг/мл, AUC — 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 ч — 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл соответственно. Cmax и AUC дозозависимы: при 3-часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м 2 приводит к повышению этих параметров на 68 и 89% соответственно, при 24-часовой — на 87 и 26% соответственно.

Связывание с белками плазмы — 88–98%. Средний Vd — 198–688 л/м 2 . Время полураспределения из крови в ткани — 30 мин. Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 (с образованием метаболита — 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел). Выводится преимущественно с желчью — 90%. При повторных инфузиях не кумулирует.

T1/2 и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13,1–52,7 ч и 12,2–23,8 л/ч/м 2 соответственно. После в/в инфузии (1–24 ч) общее выведение почками составляет 1,3–12,6% от дозы (15–275 мг/м 2 ), что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса. Общий клиренс — 11–24 л/м 2 .

Показания препарата Паклитаксел-Эбеве

рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата);

рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение 6 мес. после начала адъювантной терапии — терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии — терапия второй линии);

немелкоклеточный рак легких (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином);

саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло;

период кормления грудью;

исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с сóлидными опухолями;

исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом.

С осторожностью: тромбоцитопения (менее 100000/мкл); печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания ( в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес); тяжелое течение ИБС ; инфаркт миокарда (в анамнезе); аритмия.

Применение в педиатрии: безопасность и эффективность препарата Паклитаксел-Эбеве у детей не установлена.

Побочные действия

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8–11-й день, нормализация наступает на 22-й день.

Аллергические реакции: в первые часы после введения Паклитаксела-Эбеве могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением АД , болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны ССС : снижение АД , реже — повышение АД , брадикардия, возможны тахикардия, AV блокада, изменения на ЭКГ , тромбоз сосудов и тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы и органов чувств: главным образом парестезии; редко — судорожные припадки типа grand mal, нарушение зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор. Единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите.

Со стороны печени: увеличение активности печеночных трансаминаз (чаще АСТ ), ЩФ и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко — нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Прочие побочные реакции: астения и общее недомогание.

Взаимодействие

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина).

Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связь паклитаксела с белками плазмы крови.

Ингибиторы микросомального окисления ( в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела.

Передозировка

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозиты.

Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу неизвестен.

Особые указания

Применение Паклитаксела-Эбеве должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами.

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием ГКС , антигистаминных препаратов и антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения Паклитаксела-Эбеве, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения Паклитаксела-Эбеве.

В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата Паклитаксел-Эбеве следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует. Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Паклитаксел-Эбеве, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных ПВХ -контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем. Поэтому при приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-Эбеве следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ .

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД , ЧСС , число дыхательных движений (особенно на протяжении первого чaca инфузии) и ЭКГ (и до начала лечения). В случаях развития нарушений AV проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

Если Паклитаксел-Эбеве используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Паклитаксел-Эбеве, а затем цисплатин.

Пациентам во время лечения Паклитакселом-Эбеве и по крайней мере в течение 3 мес. после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Паклитаксел-Эбеве является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой либо (глаза) большим количеством воды.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Производитель

EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg. KG (Австрия).

Владелец РУ — эбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг. КГ, Австрия.

Источники:

http://instrukciya-otzyvy.ru/1431-paklitaksel-po-primeneniyu-analogi-rastvor-infuzii-ukol-kapelnica-teva-ebeve-rak.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_9615.htm
http://www.poisklekarstv.com/paklitaksel-ebeve/analogi

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector