Метозок – отзывы, инструкция
Метозок – отзывы, инструкция
Метозок – инструкция по применению, цены, отзывы
Инструкция к препарату Метозок входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!
Показания к применению препарата Метозок
Форма выпуска препарата Метозок
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование препарата Метозок во время беременности
Противопоказания к применению
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Способ применения и дозы
В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем — по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес — 3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.
Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки, для профилактики мигрени — 200 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Метозок
Показания к применению
Лечение препаратом показано при следующих заболеваниях:
Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия с другими гипотензивными ЛС).
Компенсированная ХСН II-IV ФК по NYHA (в комбинацией со стандартной терапией диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), стенокардия (профилактика приступов).
Профилактика наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала Q-T.
Мигрень – для профилактики приступов.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия для вторичной профилактики инфаркта миокарда (САД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд/мин, интервал P-Q более 0.24 с), выраженные нарушения периферического кровообращения (в том числе при угрозе гангрены), одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), прием инотропных лекарственных средств и препаратов, действующих на бета-адренорецепторы; в период лактации.
Как применять: дозировка и курс лечения
Таблетки принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, не разжевывая и запивая жидкостью, 1 раз в сутки (утром).
При артериальной гипертензии начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют др. гипотензивные ЛС, максимальная суточная доза – 200 мг.
Для профилактики приступов стенокардии: 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют др. антиангинальные ЛС, максимальная суточная доза – 200 мг.
Профилактика препаратом мигрени – 100-200 мг 1 раз в сутки.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией – по 50-200 мг 1 раз в сутки.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 200 мг 1 раз в сутки.
Компенсированная ХСН II ФК по NYHA: начальная доза – 25 мг 1 раз в сутки, через 2 нед суточную дозу повышают до 50 мг, далее (при необходимости) доза удваивается с интервалом в 2 нед – до максимальной 200 мг/сут.
Компенсированная ХСН III-IV ФК по NYHA: начальная доза – 12.5 мг 1 раз в сутки, через 2 нед суточную дозу повышают до 25 мг, далее (при необходимости) доза удваивается с интервалом в 2 нед – до максимальной 200 мг 1 раз в сутки.
Профилактика аритмии: 100-200 мг 1 раз в сутки.
Почечная недостаточность не требует коррекции дозы препарата. При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление сосудов в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивное действие благодаря лечению препаратом обусловлено рефлекторным уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Стабильное снижение АД наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата.
Антиангинальный эффект прпарата определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект препарата обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
Прием препарата предупреждает развитие мигрени.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении препарата в больших дозах (более 100 мг/сут) блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы.
Побочные действия
Частота: очень часто – более 1/10, часто более – 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000.
Следующие побочные эффекты возможны при приеме:
Со стороны ССС: часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия (в том числе с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто – временное усиление симптомов СН, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I ст.; редко – нарушения проводимости, аритмия; очень редко – гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).
Со стороны нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость; часто – головокружение, головная боль; редко – повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто – парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз; очень редко – звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиление потоотделения; редко – алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка при физическом усилии; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
Прочие: нечасто – повышение массы тела; очень редко – артралгия, тромбоцитопения.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
Лечение препаратом может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Препарат может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, прием препарата практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о приеме препарата (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 14 дней. При резком прекращении лечения препаратом может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Барбитураты усиливают метаболизм Метозока вследствии индукции микросомальных ферментов печени.
Пропафенон повышает пламзенную концентрацию препарата в 2-5 раз (вероятно, вследствие ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).
Одновременное в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.
Антиаритмические ЛС I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции ЛЖ (следует избегать данной комбинации у пациентов с СССУ или нарушением AV проводимости).
Амиодарон – риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного T1/2).
Дилтиазем – риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV проводимость и функцию синусового узла).
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками).
Дифенгидрамин снижает клиренс Метозока, усиливая его действие.
Эпинефрин – риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.
Фенилпропаноламин в высоких дозах – парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза).
Хинидин ингибирует метаболизм Метозока у быстрых ацетиляторов, приводя к значительному повышению концентрации препарата в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия.
Клонидин – риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней до его отмены.
Рифампицин – усиливает метаболизм Метозока, снижая концентрацию в плазме (вследствие индукции микросомальных ферментов печени).
ЛС для ингаляционной анестезии (галогенизированные углеводороды) усиливают кардиодепрессивное действие препарата.
При применении др. бета-адреноблокаторов в глазных каплях и ингибиторов МАО следует соблюдать осторожность.
На фоне применения препарата может потребоваться коррекция доз пероральных гипогликемических ЛС.
Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии.
Симпатолитики могут усилить действие препарата, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих препарат. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
МЕТОПРОЛОЛ РЕТАРД-АКРИХИН
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 155.96 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94.7-98.3%, повидон – 3-4%) – 117.21 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг.
Состав оболочки: готовая смесь “Опадрай II” оранжевого цвета (поливиниловый спирт – 6 мг, тальк – 2.22 мг, макрогол – 3.03 мг, титана диоксид – 3.36 мг, краситель железа оксид красный – 0.009 мг, краситель железа оксид желтый – 0.378 мг, краситель железа оксид черный – 0.003 мг) – 15 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 161.29 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94.7-98.3%, повидон – 3-4%) – 87.42 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг.
Состав оболочки: готовая смесь “Опадрай II” зеленого цвета (поливиниловый спирт – 6 мг, тальк – 2.22 мг, макрогол – 3.03 мг, титана диоксид – 2.925 мг, краситель хинолиновый желтый (алюминиевый лак) – 0.268 мг, краситель железа оксид черный – 0.015 мг, краситель индигокармин (алюминиевый лак) – 0.542 мг) – 15 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 184.84 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94.7-98.3%, повидон – 3-4%) – 412.84 мг, кремния диоксид коллоидный – 3.5 мг, магния стеарат – 3.5 мг.
Состав оболочки: готовая смесь “Опадрай II” оранжевого цвета (поливиниловый спирт – 14 мг, тальк – 5.18 мг, макрогол – 7.07 мг, титана диоксид – 7.84 мг, краситель железа оксид красный – 0.021 мг, краситель железа оксид желтый – 0.882 мг, краситель железа оксид черный – 0.007 мг) – 35 мг.
30 шт. – банки полипропиленовые (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 ч.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2– адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступностъ – 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Время достижения Cmax в плазме крови 6-12 ч после приема препарата. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.
Связывание с белками плазмы – 10%. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T1/2 – от 3.5 до 7 ч при приеме внутрь. Не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.
Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс.
— хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии);
— ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда;
— нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
— профилактика приступов мигрени.
— AV-блокада II-III cтепени;
— выраженная брадикардия (ЧСС 1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и
Источники:
http://mymedlife.ru/content/metozok
http://www.webapteka.ru/drugbase/name20484.html
http://health.mail.ru/drug/metozoc/
