Фармакотерапевгическая группа: антидепрессант

Код ATX: N06AX16

Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Венлафаксин – антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.
Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Hi) и cti-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством . к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика:
Абсолютная биодоступность венлафаксина после перорального приема – 42%+15%. Максимальные концентрации в плазме крови венлафаксина и его основного метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ) достигаются через 6 и 9 часов соответственно. Период полувыведения венлафаксина (Т1/2) – 15 часов. Связь с белками плазмы крови венлафаксина и его основного метаболита – 27% и 30% соответственно. Венлафаксин подвергается экстенсивному метаболизму в печени, преимущественно при участии изофермента CYP2D6, до основного метаболита – ОДВ. Венлафаксин также метаболизируется до N-десметилвенлафаксина, преимущественно при участии изофермента CYP3A3/4.
Венлафаксин, ОДВ и другие метаболиты выделяются почками. Около 87% принятой дозы выделяется с мочой через 48 часов после приема препарата.

Показания
Депрессии (в том числе при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Противопоказания

С осторожностью:
недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела, почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации
Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.
Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для детей грудного возраста не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Способ применения и дозы
Эфевелон ретард следует принимать внутрь, не разжевывая, во время еды. Каждую таблетку следует запивать жидкостью. Суточную дозу следует принимать за один прием (утром или вечером) каждый раз приблизительно в одно и то же время. Депрессия:
Рекомендуемая начальная доза – 75 мг один раз в день.
Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг один раз в день. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом две недели или больше (но не чаще чем через 4 дня), до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная сугочная доза – 350 мг.
После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:
Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 месяцев. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, обычно используются дозы, продемонстрировавшие свою эффективность. Врач должен регулярно (не менее одного раза в 3 месяца) контролировать эффективность длительной терапии препаратом ЭФЕВЕЛОН ретард.
Почечная недостаточность:
при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При СКФ 10 -30 мл/мин дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность:
при легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты:
сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Дети и подростки (в возрасте до 18 лет):
Безопасность и эффективность применения венлафаксина у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.
Отмена препарата Эфевелон ретард:
Как и при лечении другими антидепрессантами, резкая отмена приема (особенно высоких доз) венлафаксина может вызвать симптомы отмены (см. разделы “Побочное действие” и “Особые указания”). Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокая доза применялась на протяжении более 6 недель, рекомендуется ее снижать в течение не менее 2 недель. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от ее величины, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Побочное действие
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: частые ( 1/100); нечастые ( 1 /1000); редкие (

ЭФЕВЕЛОН РЕТАРД

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой “V5” с одной стороны, овальные, двояковыпуклые; на изломе – ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 6.04 мг, магния стеарат 5712 – 20 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 64 мг, коллидон SR (поливинилацетат – 409.82 мг, повидон 97.34 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.024 мг, натрия лаурилсульфат – 4.098 мг).

Состав оболочки: макрогол 6000 – 1.9%, титана диоксид – 2.21%, тальк – 4.42%, сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Эудрагит RS30) – 53%.

5 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой “V4” с одной стороны; на изломе – ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 3.02 мг, магния стеарат 5712 – 10 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 32 мг, коллидон SR (поливинилацетат – 204.91 мг, повидон – 48.67 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.512 мг, натрия лаурилсульфат – 2.049 мг).

Состав пленочной оболочки: макрогол 6000 – 1.9%, титана диоксид – 2.21%, тальк – 4.42%, сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Эудрагит RS30) – 53%.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого илли почти белого цвета, с гравировкой “V3” с одной стороны, круглые, двояковыпуклые; на изломе – ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 1.51 мг, магния стеарат 5712 – 5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 16 мг, коллидон SR (поливинилацетат – 102.46 мг, повидон – 24.33 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.256 мг, натрия лаурилсульфат – 1.025 мг).

Состав оболочки: макрогол 6000 – 1.9%, титана диоксид – 2.21%, тальк – 4.42%, сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Эудрагит RS30) – 53%.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема 25-150 мг C_max в плазме крови венлафаксина и его основного метаболита ОДВ достигаются через 6 ч и 9 ч соответственно.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы крови венлафаксина и его основного метаболита – 27% и 30% соответственно.

Венлафаксин подвергается экстенсивному метаболизму в печени, преимущественно при участии изофермента CYP2D6, до основного метаболита – ОДВ. Венлафаксин также метаболизируется до N-десметилвенлафаксина, преимущественно при участии изофермента CYP3A3/4.

Т_1/2 венлафаксина составляет 15 ч. Венлафаксин, ОДВ и другие метаболиты выводятся почками. Около 87% принятой дозы выводится с мочой через 48 ч после приема препарата.

— лечение депрессий (в т.ч. при наличии тревоги);

— профилактика и лечение рецидивов депрессий.

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— тяжелые нарушения функции почек (СКФ 1/100), нечасто ( 1/1000), редко (

Источники:

http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/nervnaja-sistema/psihoanaleptiki/efevelon-retard.html
http://medi.ru/instrukciya/efevelon-retard_9529/
http://health.mail.ru/drug/efevelone_retard/