Оксациллин – отзывы, инструкция

Оксациллин (Oxacillin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Оксациллин

Химическое название

[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)карбонил]амино]-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Оксациллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Оксациллин

Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).

Оксациллина натриевая соль — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Молекулярная масса 441,44.

Фармакология

Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Всасывание при приеме внутрь — 30–35%. T_max после в/м введения — 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ . T_1/2 — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.

Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4–6 ч.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков ( в т.ч. пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Применение вещества Оксациллин

Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

Ограничения к применению

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Оксациллин

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления — чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.

Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Взаимодействие

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке. Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС , оказывающими гепатотоксическое действие.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Оксациллин

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Оксациллин

Состав

Порошок для приготовления раствора для в/в или в/м содержит 250, 500 или 1000 мг действующего вещества оксациллин (в натриевой соли).

Таблетки содержат 250 мг оксациллина натрия.

Форма выпуска

Выпускается в виде порошка по 250, 500, 1000 миллиграмм, в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Устойчив к действию пенициллиназы, относится к группе полусинтетических пенициллинов.

Принцип действия основан на блокировании процесса синтезирования бактериальной клетки за счет нарушения синтеза пептидогликана. Оксациллин препятствует формированию пептидных связей благодаря ингибированию транспептидазы. Лекарственное средство оказывает лизисное действие на делящиеся клетки бактерий.

Бактерицидный эффект распространяется на грамположительные микроорганизмы (страфилококки, коринобактерии дифтерии, стрептококки), на грамотрицательные кокки (нейсерии), на актиномицеты, трепонему и т.п.

Оксациллин не действует на грибы, простейшие, вирусы, риккетсии и некоторые виды грамотрицательной флоры. Устойчивость к антибактериальному препарату развивается медленно.

Показания к применению

Оксациллин назначают при патологии, вызванной инфекционной флорой, не вырабатывающей пенициллиназы: синусит, бактериальный эндокардит, инфицированные ожоги, остеомиелит, менингит, пиелит, холецистит, сепсис, цистит, абсцесс, флегмоны.

Противопоказания

Оксациллин не назначают при непереносимости бета-лактамных антибиотиков. При бронхиальной астме, аллергии, энтероколите, патологии почечной системы, грудном кормлении и при беременности назначают с осторожностью.

Побочные действия

Псевдомембранозный энтероколит, аллергические реакции, диспепсические расстройства, кандидоз рта, кандидоз влагалища, эозинофилия, бронхоспазм, гипертермия, повышение печеночных ферментов, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Инструкция по применению Оксациллина (Способ и дозировка)

Оксациллин вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.

Таблетки Оксациллин, инструкция по применению

Таблетки принимают за час до еды. Максимальная суточная дозировка для взрослых – 3 грамма. Длительность антибактериальной терапии – 7-10 дней, при тяжелой патологии лечение может быть продлено до 3 недель.

Использование порошка для приготовления раствора

Внутримышечно и внутривенно вводят 2-4 грамма препарата в день.

Флакон с 0,25 граммами разбавляют 1,5 мл воды для инъекций, 0,5 грамм – 3 мл, вводят внутримышечно.

Внутривенно струйно: 0,25-5 грамм необходимо растворить в 5 мл натрия хлорида или воды для инъекций.

Курс длится 7-10дней.

При патологии почек дозировку корректируют в зависимости от стадии и течения заболевания.

Передозировка

Возможны массивные кровотечения из-за супрессии костного мозга, а также развитие инфекций и нейротоксичности.

Проводится терапия антибиотиками и гемотрансфузия.

Взаимодействие

Оксациллин усиливает токсичность метотрексата из-за конкурентной борьбы за канальцевую секрецию. При одновременном приеме с кальция фолината может потребоваться увеличение дозы антидота антагонистов фолиевой кислоты, либо увеличить длительность терапии.

Комбинация препарата Оксациллин с бензилпенициллином либо Ампициллином считается рациональной, расширяется спектр действия. Не рекомендуется назначать с препаратами, обладающими выраженным гепатотоксическим эффектом. Не допустимо одновременное назначение с бактериостатическими антибиотиками.

Слабительные препараты, антациды снижают абсорбцию антибиотика из пищеварительного тракта. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают уровень концентрации антибактериального лекарственного средства в крови.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить вдали от света, рекомендуется беречь от детей. Температура должна быть равной 15-25 градусам по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Кормящим и беременным женщинам Оксациллин назначают по исключительным, жизненным показаниям. В случае необходимости применения антибиотика во время грудного вскармливания переходят на искусственное детское питание.

Аналоги Оксациллина

Структурных аналогов нет, однако, имеются препараты, содержащие действующее вещество оксациллин в комбинации с другими компонентами: Оксамп, Оксамп-Натрий, Ампиокс, Оксациллина натриевая соль, Оксамсар.

Отзывы

Препарат эффективен против инфекций, не имеющих иммунитета к данному антибиотику. Требуется строгое соблюдение инструкции по применению и контроль врача.

Цена Оксациллина, где купить

Порошок № 50 по 500 мг стоит примерно 450 рублей.

Цена Оксациллина в таблетках по 250 мг составляет 55 рублей за упаковку в 20 штук. На данный момент эту форму выпуска сложно найти в продаже.

• Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Обратите внимание!

Отзывы

Оксациллин, видимо, на современные бактерии не действует, пила его от цистита, никакого эффекта, потом еще монуралом долечивалась. А раньше ведь им серьезные болезни излечивали.

Оксациллин

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, ХПН, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2-3 ч после приема пищи. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет – 0.25-0.5 г (до 1 г), суточная – 3 г. При тяжелом течении инфекций дозы увеличивают до 6-8 г/сут (суточную дозу делят на 4-6 приемов). Новорожденным и недоношенным детям – по 0.09-0.15 г/кг/сут, детям в возрасте до 3 мес – 0.2 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет – 1 г/сут, от 2 до 6 лет – 2 г/сут. Длительность лечения – 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях – 2-3 нед и более.

В/м и в/в: новорожденным и недоношенным детям – 20-40 мг/кг/сут, детям в возрасте до 3 мес – 0.06-0.08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет – 1 г/сут, от 2 до 6 лет – 2 г/сут, старше 6 лет и взрослым – 2-4 г/сут.

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 0.25 г добавляют 1.5 мл, а с 0.5 г – 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, каждые 0.25-0.5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/мин.

Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Устойчивость развивается медленно.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже – ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие – чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности “печеночных” трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Особые указания

В период беременности и лактации назначают только по “жизненным” показаниям.

При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с др. ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_501.htm
http://medside.ru/oksatsillin
http://www.webapteka.ru/drugbase/name4562.html