Аналоги Доксициклин – отзывы, инструкция

“Доксициклин”: аналоги, инструкция по применению, отзывы

Препарат “Доксициклин” относится к антибактериальным средствам из группы тетрациклинов и рекомендуется к применению пациентам для терапии воспалительных и инфекционных процессов в организме различного происхождения.

Состав

“Доксициклин” отпускается из аптечных пунктов в форме капсул для приема внутрь, таблетки расфасованы в блистеры по десять штук. Каждая капсула лекарственного средства содержит в себе сто миллиграмм действующего компонента – доксициклина гидрохлорида. Аналоги препарата и информация по применению будут представлены далее.

Фармакологические свойства

“Доксициклин” представляет собой антибактериальное средство синтетического происхождения. При проникновении препарата внутрь основной микроэлемент попадает в кровяное русло. Медикамент попадает, как правило, прямо в клетки-возбудители заболевания, ликвидируя их и приостанавливая распространение патологии по организму.

Лекарство обладает высокой фармакологической активностью по отношению к грамположительным и грамотрицательным вирусам, а именно к стрептококкам, листериям, гонококкам, шигеллам, сальмонеллам, энтеробактериям. Препарат результативен по отношению к тем бактериям, которые проявляют свою выносливость к пенициллинам и антибактериальным средствам других групп.

Медикамент не оказывает лечебного воздействия на синегнойную палочку, грибки, вирусы протея.

Показания

Лекарственное средство назначают пациентам для устранения следующих состояний и заболеваний:

• Бронхит (воспаление бронхов, которое затрагивает слизистую полость или всю толщу стенки бронхов).
• Пневмония (инфекция, которая характеризуется очаговым поражением легочной ткани).
• Бронхопневмония (воспалительный недуг легких с вовлечением всех элементов и разрушением альвеол).
• Трахеит (воспалительное заболевание трахеи, чаще инфекционного характера).
• Ларингит (воспаление слизистых полостей гортани, которое связано с простудой или инфекционными заболеваниями).

• Эмпиема легкого (скопление гноя в щелевидном пространстве между париетальным и висцеральным листками плевры).
• Абсцесс легких (гнойно-деструктивный ограниченный процесс в легких).
• Фарингит (воспаление, локализованное в глотке, которое поражает ее слизистую полость).
• Отит (болезнь, которая представляет воспаление в ухе).
• Длительное воспаление глоточной и небных миндалин.
• Синусит (воспалительный процесс слизистой полости придаточных пазух носа).
• Воспаление гайморовых пазух носа.
• Пиелонефрит (воспаление с основным поражением почек).
• Заболевание мочевого пузыря.
• Уретрит (воспаление стенок уретры).
• Гонорея (заболевание инфекционной природы, передающееся половым путем).
• Орхит (заболевание, вызывающее воспаление яичка).
• Эпидидимит (заболевание, связанное с воспалительным процессом в придатке яичка).
• Урогенитальный микоплазмоз (инфекционно-воспалительная патология мочевыделительной и репродуктивной системы).
• Поражение шейки матки, которое включает воспаление слизистой полости влагалищной части матки и оболочки канала шейки матки).
• Эндоцервицит (воспалительный процесс цервикального канала, вызванный возбудителями инфекций, которые передаются половым путем).
• Обострение хронического холецистита (воспалительный процесс в органе пищеварительной системы, предназначением которого является секреция и выделение желчи).
• Холангит (поражение желчных протоков в результате попадания в них источника инфекции из желчного пузыря, кровеносных сосудов).
• Инфекция, которая характеризуется синдромом общей интоксикацией и поражением желудка и кишечника.
• Гастроэнтероколит (воспалительный процесс, который приводит к поражению желудка и кишечника).
• Фурункулы (некротическое поражение волосяного фолликула, а также сальной железы, вызванное вредными бактериями, в особенности золотистым стафилококком).
• Карбункулы (острое воспаление нескольких рядом расположенных волосяных фолликул с образованием в коже обширного очага некроза).
• Абсцессы (некротический воспалительный процесс, сопровождающийся разрушением тканей и заполнением гноем полости).
• Флегмоны (недуг, для которого характерно образование разлитого воспаления гнойного характера).
• Гнойное воспаление кожи пальцев рук, пальцев ног.
• Сифилис (хроническое системное венерическое инфекционное заболевание с поражением кожи).
• Проктит (воспалительный процесс в зоне слизистой оболочки прямой кишки).
• Простатит (мужское заболевание, при котором у представителя сильного пола происходит воспалительный процесс предстательной железы).
• Хламидиоз (инфекционное заболевание, передающееся половым путем).

Лекарственное средство также назначают для профилактики после перенесенных операций либо при путешествии в места, где легко можно заразиться дизентерией, холерой.

Противопоказания

Как и любой другой препарат, “Доксициклин” имеет ряд запретов на применение:

1. Индивидуальная непереносимость микроэлементов.
2. Тяжелые аллергические проявления.
3. Состояние, которое характеризуется неспособностью организма больного человека расщеплять молочный сахар из-за нехватки в кишечнике штамма лактазы.
4. Возраст до двенадцати лет.
5. Понижение лейкоцитов в крови.
6. Тяжелые поражения работы почек.
7. Вес пациента меньше 45 килограмм.

Инструкция по применению

“Доксициклин” предназначен для перорального приема. Лекарственное средство принимают за тридцать минут до приема пищи, запивая водой. Максимальная дневная дозировка препарата и длительность терапии в большинстве случаев зависят от поставленного диагноза, тяжести выраженности проявлений недуга, осложнений, веса пациента и индивидуальных особенностей человека.

Согласно инструкции по применению, “Доксициклин” рекомендуется принимать по одной капсуле один раз в сутки примерно три-пять дней. В редких ситуациях лечение можно продлить до десяти суток под контролем доктора.

Больные с поражением печени требуют индивидуального подбора дневного дозирования.

Таблетки “Доксициклин” не рекомендуется применять для лечения будущих мам. Действующий микроэлемент легко попадает через плаценту к плоду и провоцирует тяжелые пороки развития малыша.

Если женщина употребляла медикамент, и у нее произошла беременность, необходимо как можно быстрее обратиться к врачу-гинекологу и сообщить ему о пройденном лечении. В редких ситуациях такую беременность приходится прерывать.

Применение лекарственного средства во время грудного вскармливания ребенка запрещено, поскольку основной компонент препарата попадает в молоко и может провоцировать нарушения в функционировании внутренних органов младенца. При необходимости лечения этим медикаментом грудное вскармливание нужно прекратить.

Побочные явления

При приеме препарата “Доксициклин” у пациентов могут возникать следующие побочные явления:

• Парестезии (расстройства чувствительности, характеризующееся резко возникающим чувством покалывания).
• Мигрень.
• Нарушение баланса между давлениями.
• Поражения головного мозга вредными веществами.
• Чувство тяжести в области подреберья.
• Рвотные позывы.
• Диарея (патологическое состояние, при котором у больного наблюдается учащенная дефекация, при этом стул становится водянистым).

• Анорексия (патологическое состояние, в основе которого лежит психическое расстройство, появляющееся в результате чрезмерного стремления к похудению).
• Звон в ушах.
• Гепатомегалия (патологическое увеличение размеров печени).
• Обострение хронических болезней двенадцатиперстной кишки.
• Затрудненное глотание, является симптомом заболеваний верхнего отдела желудочно-кишечного тракта и нервной системы.
• Глоссит (патологическое воспаление тканей языка, которое чаще является симптомом общих заболеваний организма).
• Развитие энтероколита (воспалительное поражение тонкой кишки, воспаление толстого кишечника называют колитом).
• Гиперемия (переполнение кровью сосудов кровеносной системы какого-либо органа или области тела).
• Плохое зрение.
• Увеличение частоты сердечных сокращений.
• Колебание показателей электрокардиограммы.
• Патология эритроцитов, отличительным признаком которой является ускоренное разрушение красных кровяных телец.
• Тромбоцитопения (патологическое состояние, при котором характерно уменьшение числа тромбоцитов).
• Эозинофилия (состояние организма, при котором в крови диагностируется относительное или абсолютное возрастание количества эозинофилов).
• Крапивница (кожное заболевание, дерматит преимущественно аллергического происхождения, характеризующееся быстрым появлением сильно зудящих пузырей).
• Анафилактический шок (аллергическая реакция немедленного типа, состояние резко повышенной чувствительности организма).
• Высыпания на поверхности кожи.
• Отек слизистых полостей дыхательных путей.

Передозировка

При длительном использовании препарата в больших дозировках у человека развиваются следующие симптомы:

1. Повреждение печени.
2. Угнетение ее функций, развитие тяжелой печеночной недостаточности.
3. Угнетение дыхательной функции и функционирования сердца.
4. Обильная рвота.
5. Развитие почечной недостаточности.

При употреблении внутрь больших дозировок лекарства и появлении признаков передозировки больному необходимо промыть желудок.

Особенности

Поскольку медикамент имеет раздражающее действие на слизистые оболочки органов пищеварения, таблетку нужно запивать большим количеством воды либо использовать лекарство незадолго до приема пищи.

Так как под влиянием медикамента у больного увеличивается риск фотосенсибилизации, на протяжении всего лечения нужно сократить время нахождения под солнцем. Это объясняет инструкция по применению “Доксициклина”.

По отзывам, аналоги препарата также отличаются таким воздействием. При необходимости употребления капсул больше трех дней пациенту нужно контролировать состояние работы печени, почек.

Согласно сведениям о проведенных исследованиях, лекарственное средство оказывает токсическое воздействие, поэтому использование “Доксициклина” во время беременности категорически запрещено.

Какие еще особые указания имеет препарат?

Повторимся: если представительница прекрасной половины принимала медикамент и не знала, что находится в положении, нужно обязательно сообщить об этом доктору. В некоторых случаях такую беременность прерывают искусственным путем.

При терапии лекарственным средством у женщин возможно возникновение стойкого кандидоза, чтобы избежать этого, совместно с “Доксициклином” нужно принимать бифидобактерии для поддержания нормальной микрофлоры влагалища.

Поскольку при лечении препаратом у человека может развиться сонливость и вялость, во время терапии важно воздержаться от вождения автотранспорта и управления сложными механизмами, которые требуют повышенного внимания.

Дженерики

Мы кратко ознакомились с отзывами и инструкцией по применению “Доксициклина”. К аналогам препарата относят:

Перед сменой препарата пациенту лучше проконсультироваться с медицинским специалистом.

Ниже представлены аналоги “Доксициклина” нового поколения:

Это аналоги “Доксициклина” в таблетках.

“Доксал”

Полусинтетическое антибактериальное лекарство обширного спектра действия. Блокирует процесс соединения белка на стадии закрепления аминокислот на мембране бактерий. Действенен от многих вирусов, лептоспир, спирохет, риккетсий, пситтакоза, а также некоторых простейших. Отпускается по рецепту. Без рецепта аналоги “Доксициклина” не продаются в аптеках.

“Бициллин”

Комбинированный препарат, который обладает малым спектром антибактериального воздействия, является представителем пенициллинов. Бензилпенициллин считается одним из стойких представителей природных антибактериальных средств. Отпускается по рецепту.

Импортные аналоги “Доксициклина”:

• “Анзибел”.

Условия хранения

Лекарственное средство отпускается только по рецепту доктора. Таблетки рекомендуется хранить вдали от детей при температуре не больше 25 градусов. Срок годности – три года. Средняя цена “Доксициклина” составляет двадцать рублей.

Мы разобрали некоторые аналоги “Доксициклина”. Инструкция по применению была представлена выше.

Доксициклин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы 100 мг, уколы в ампулах для инъекций (лиофилизат)) лекарства для лечения сифилиса, уреаплазмы и других инфекций у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Доксициклин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Доксициклина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Доксициклина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сифилиса, уреаплазмы, боррелиоза и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Доксициклин – полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

Высокочувствительны: грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (в т.ч. штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам).

Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая и высокая (около 100 %). Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Метаболизируется в печени 30-60 %. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% – в неизмененном виде).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
• инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит, гонорея);
• инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея путешественников);
• инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
• инфекционные заболевания глаз;
• сифилис;
• фрамбезия;
• иерсиниоз;
• легионеллез;
• риккетсиоз;
• хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит);
• лихорадка Ку;
• пятнистая лихорадка Скалистых гор;
• тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный);
• болезнь Лайма (боррелиоз) I ст.;
• бациллярная и амебная дизентерия;
• туляремия;
• холера;
• актиномикоз;
• малярия;
• в составе комбинированной терапии – лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг. Формы в виде таблеток или суспензии не сущетсвует.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза – 0.2 г в 1-й день (делится на 2 приема – по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г в сутки.

При хронических инфекциях мочевыделительной системы – 0.2 г в сутки на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит – курсовая доза 0.5 г (1 прием – 0.3 г, последующие 2 – по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г в сутки до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза – 0.8 – 0.9 г, которую распределяют на 6 – 7 приемов (0.3 г – 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса – по 0.3 г в сутки в течение не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов – по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, – 0.2 г в сутки в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами – хинином); профилактика малярии – 0.1 г 1 раз в сутки за 1 – 2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет – 0.002 г/кг 1 раз в сутки.

Диарея путешественников (профилактика) – 0.2 г в 1 день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза – 0.1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза – 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта – 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г – через 30 мин после.

Максимальные суточные дозы для взрослых – до 0.3 г в сутки или до 0.6 г в сутки в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза – 0.004 г/кг в 1 день, далее – по 0.002 г/кг в сутки (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 0.004 г/кг.

Взрослым внутривенно (капельно) назначают 200 мг в сутки в первый день лечения, в последующие дни – по 100-200 мг в сутки. Кратность приема (или в/в инфузий) – 1-2 раза в сутки. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни – 2-4 мг/кг в сутки, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность в/в инфузии – 1-2 раза в сутки. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч.

Максимальные дозы для внутривенного введения – 300 мг в сутки.

Побочное действие

• доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва);
• токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость);
• тошнота;
• запоры или диарея;
• глоссит;
• дисфагия;
• эзофагит (в т.ч. эрозивный);
• изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки;
• энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков);
• кожный зуд;
• гиперемия кожи;
• ангионевротический отек;
• анафилактоидные реакции;
• гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия;
• фотосенсибилизация;
• суперинфекция;
• устойчивое изменение цвета зубной эмали.

Противопоказания

• порфирия;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• лейкопения;
• беременность (2-3 триместры);
• период лактации;
• детский возраст (до 8 лет – возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов);
• повышенная чувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода – задержка развития скелета.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микстинфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, пища, содержащая кальций (молоко, творог), препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений прорыва на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол (алкоголь), барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном использовании метоксифлурана повышается риск развития фатальной нефротоксичности.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Аналоги лекарственного препарата Доксициклин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бассадо;
• Вибрамицин;
• Видокцин;
• Довицин;
• Доксал;
• Доксибене;
• Доксибене М;
• Доксилан;
• Доксициклин Никомед;
• Доксициклин Штада;
• Доксициклин-АКОС;
• Доксициклин-Ферейн;
• Доксициклина гидрохлорид;
• Кседоцин;
• Моноклин;
• Юнидокс Солютаб.

ДОКСИЦИКЛИН

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; Actinomyces israeli; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Bordetella pertussis. Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного (Yersinia spp.), туляремийного (Francisella tularensis), сибиреязвенного микробов (Bacillus anthracis), легионелл (Legionella spp.), бруцелл (Brucella spp.), холерного вибриона (Vibrio cholera), риккетсий (Rickettsia spp.), возбудителей сапа (Actinobacillus mallei), хламидий (возбудителей орнитоза (Chlamydia psittaci), пситтакоза (Rickettsiaformis psittacosi), трахомы (Chlamydia trachomatis;, венерической гранулемы (Calymmatobacterium granulomatis), малярии (Plasmodium falciparum), амебной дизентерии (Entamoeba histolytica).

He действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.

В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Абсорбция – быстрая и высокая (около 100%). Прием пиши не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания ионов кальция (Са 2+ ). После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2.5 ч, максимальная концентрация в плазме крови – 2.5 мкг/мл, через 24 ч после приема – 1.25 мкг/мл.

Связь с белками плазмы – 80-93%. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения – 0.7 л/кг.

Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения — 10-16 ч (в основном — 12-14 ч, в среднем – 16.3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция (Са 2+ ). Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится кишечником (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% – в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности – только 1-5%.

У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

— инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);

— инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);

— инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея “путешественников”);

— инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);

— инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой, возвратный), болезнь Лайма (I ст. – erythema migrans), бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии – лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

— профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину;

— в качестве препарата “первого” ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli.

— гиперчувствительность к доксициклину, компонентам препарата, другим тетрациклинам;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— детский возраст (до 12 лет – возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са 2+ ) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов);

— дети в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Внутрь, у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза – 200 мг в первый день (делится на 2 приема – по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут.

При хронических инфекциях мочевыделительной системы – 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит – курсовая доза 500 мг (1 прием – 300 мг, последующие 2 – по 100 мг с интервалом 6 ч) или 100 мг/сут до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза -800-900 мг, которую распределяют на 6-7 приемов (300 мг – 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса – по 300 мг/сут в течение не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов – по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, – 200 мг/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами – хинином); профилактика малярии -100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения;

Диарея “путешественников” (профилактика) – 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза – 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза – 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта – 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг – через 30 мин после.

При угревой сыпи – 100 мг/сут, курс – 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых – до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость),

Нарушение обмена веществ: анорексия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, скотома и диплопия в результате повышения внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, боль в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, псевдомембранозный колит, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, снижение артериального давления, тахикардия, многоформная эритема.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение протромбинового индекса.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, аутоиммунный гепатит, холестаз.

Скелетно-мышечный аппарат: артралгия, миалгия.

Нарушение функции почек и мочевых путей: повышение уровня остаточного азота мочевины.

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия (Аl 3+ ), кальция (Са 2+ ) и магния (Mg 2+ ), препараты железа (Fe), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния (Mg 2+ ), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений “прорыва” на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция (Са 2+ ) в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) – блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе. При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионнообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной.

Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.

В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Противопоказано детям до 12 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са 2+ ) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов); и детям в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Применение возможно у детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг согласно режиму дозирования.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года.

Источники:

http://www.syl.ru/article/382619/doksitsiklin-analogi-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi
http://instrukciya-otzyvy.ru/129-doksiciklin-po-primeneniyu-analogi-kapsuly-ukoly-v-ampulah-dlya-inekciy-liofilizat-sifilis-ureaplazma.html
http://health.mail.ru/drug/doksitsiklin/