Линезолид-виал — отзывы, инструкция

Линезолид

Линезолид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Linezolid

Код ATX: J01XX08

Действующее вещество: линезолид (Linezolid)

Производитель: Новалек Фармасьютикалс Пвт. Лтд. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Индия), Биохимик, ОАО (Россия), Ист-Фарм, ЗАО (Россия), ФармКонцепт, ООО (Россия), Алиум ПФК, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.10.2019

Линезолид – антибактериальный препарат, оксазолидинон.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Линезолида:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, от темно-коричневого до светло-коричневого цвета, круглые (дозировкой 200, 300 и 400 мг) или овальные (дозировкой 600 мг); цвет таблеток на поперечном разрезе – белый или белый с желтоватым оттенком (в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки ячейковые контурные, содержащие по 10 таблеток);
  • раствор для инфузий: от бесцветного до желтого с коричневатым оттенком цвета, прозрачный (в картонной пачке 1 стеклянная бутылка, содержащая по 100, 200 или 300 мл раствора).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Линезолида.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: линезолид – 200/300/400/600 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 2,69/4,04/5,38/8,08 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 13,44/20,17/26,89/40,34 мг; крахмал кукурузный – 19,21/28,81/38,42/57,63 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 37,65/56,47/75,3/112,95 мг;
  • пленочная оболочка: тальк – 0,017/0,026/0,035/0,053 мг; титана диоксид – 0,27/0,41/0,55/0,825 мг; полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) – 1,08/1,62/2,16/3,25 мг; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 5,19/7,79/10,38/15,58 мг; краситель железа оксид желтый – 0,302/0,453/0,604/0,906 мг; краситель железа оксид красный – 0,131/0,197/0,263/0,395 мг.

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: линезолид – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия цитрата дигидрат – 1,9 мг; лимонная кислота – 0,83 мг; декстрозы моногидрат – 55,26 мг; вода для инъекций – до 1 мл; 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор натрия гидроксида – до pH от 4 до 5.

Теоретическая осмолярность раствора – 314,9 мОсм на 1 л.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Линезолид является синтетическим антибиотиком, относящимся к новому классу противомикробных препаратов, которые in vitro проявляют активность в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых анаэробных микроорганизмов и грамотрицательных бактерий.

Лекарственное средство селективно ингибирует в бактериях синтез белка. Посредством связывания с бактериальными рибосомами оно предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, являющегося при синтезе белка важным компонентом процесса трансляции.

Линезолид проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамположительные аэробы (in vitro и in vivo): энтерококк фэциум (в том числе резистентные к ванкомицину штаммы), золотистый стафилококк (включая метициллинрезистентные штаммы), стрептококки группы В, пневмококк (в том числе полирезистентные штаммы), стрептококк пиогенный;
  • грамположительные аэробы (in vitro): энтерококк фекальный (в том числе резистентные к ванкомицину штаммы), энтерококк фэциум (чувствительные к ванкомицину штаммы), стафилококк эпидермальный (включая метициллинрезистентные штаммы), стафилококк гемолитический, стрептококки группы Viridans;
  • грамотрицательные аэробы (in vitro): пастерелла мультоцида.

К микроорганизмам, резистентным к линезолиду, относятся: синегнойная палочка, гемофильная палочка, энтеробактерии, нейссерии, моракселла катаралис.

Поскольку механизм действия линезолида отличается от такового, присущего противомикробным средствам иных классов (к примеру, хлорамфеникол, тетрациклины, стрептограмины, рифамицины, хинолоны, линкозамиды, гликопептиды, антагонисты фолиевой кислоты, β-лактамы, аминогликозиды), между этими препаратами не существует перекрестной резистентности. Линезолид проявляет активность по отношению к чувствительным и резистентным к этим лекарственным средствам патогенным микроорганизмам.

В отношении к линезолиду резистентность развивается медленно посредством многостадийной мутации 23 S рибосомальной рибонуклеиновой кислоты и происходит с частотой менее 1×10 -9 –1×10 -11 .

Фармакокинетика

  • всасывание: после перорального приема линезолид всасывается интенсивно и быстро из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 21,2 мг на 1 л, а средний период времени до достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) – 2 ч. Абсолютная биодоступность – около 100%. На его всасывание прием пищи влияния не оказывает. На вторые сутки приема препарата достигается его равновесная концентрация в крови. После внутривенного введения линезолида 2 раза в день по 600 мг его Сmах и средняя минимальная концентрация (Cmin) в плазме крови в равновесном состоянии составляют 15,1 и 3,68 мг на 1 л соответственно. На вторые сутки введения лекарственного средства достигается его равновесная концентрация в крови;
  • распределение: при достижении равновесной концентрации объем распределения линезолида у здорового взрослого человека в среднем варьирует в пределах от 40 до 50 л, что приблизительно равно общему содержанию воды в организме. Вне зависимости от плазменной концентрации вещества его связывание с белками плазмы крови составляет 31%;
  • метаболизм: установлено, что в метаболизме лекарственного средства in vitro изоферменты цитохрома Р450 участия не принимают. Оно не потенцирует и не ингибирует активность таких клинически важных изоферментов цитохрома Р450, как 3А4, 2Е1, 1А2, 2D6, 2С9 и 2С19. В процессе метаболического окисления образуется два неактивных метаболита – аминоэтоксиуксусная кислота и гидроксиэтилглицин. Первый метаболит образуется в меньших количествах, а второй является основным метаболитом у человека и формируется вследствие неферментативного процесса. Также описаны иные неактивные метаболиты;
  • выведение: почти 65% клиренса линезолида составляет почечный клиренс. При повышении дозы препарата отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может быть связано с понижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. При этом различия клиренса невелики и влияния на кажущийся период полувыведения не оказывают. При нормальной функции почек и почечной недостаточности легкой/средней степени тяжести лекарственное средство выводится посредством почек: в неизмененном виде – 30–35%, в виде аминоэтоксиуксусной кислоты – 10%, в виде гидроксиэтилглицина – 40%. Через кишечник линезолид выводится: в виде аминоэтоксиуксусной кислоты – 3%, в виде гидроксиэтилглицина – 6%, в неизмененном виде – практически не выводится. В среднем период его полувыведения варьирует в пределах 5–7 ч.

В случаях однократного приема 600 мг линезолида на фоне тяжелой почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Линезолид-Виал

Показания к применению

Пневмония (в т.ч. внебольничная и госпитальная); инфекции кожи и мягких тканей; энтерококковые инфекции (в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам таблеток препарата.

C осторожностью: беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Препарат можно принимать как во время еды, так и между приёмами пищи. Взрослые и дети старше 12 лет: по 600 мг каждые 12 часов.

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта. Рекомендуемая продолжительность лечения таблетками препарата:

Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы); госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинустойчивые штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы); осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae; неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes — 10-14 дней;

инфекции, вызванные резистентными к ванкомицину Enterococcus faecium, в том числе, сопровождающиеся бактериемией — 14-28 дней.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы не требуется. В связи с тем, что 30% препарата удаляется при гемодиализе в течение 3 часов, препарат должен приниматься после проведения диализа пациентам, нуждающимся в нём.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами препарат предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты препарата, боль в животе, метеоризм, диарея, тошнота, извращение вкуса, рвота; головная боль; кандидоз; анемия, тромбоцитопения; гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ.

Особые указания

В период лечения таблетками препарата необходимо контролировать число тромбоцитов и Hb в крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, анемией или тромбоцитопенией в анамнезе, а также у пациентов, одновременно получающих ЛС, снижающие Hb или число тромбоцитов в крови, или получающих лечение таблетками препарата в течение более 2 нед.

При развитии диареи у пациента необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.

Взаимодействие

Действующее вещество препарата при приеме может вызвать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина (является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО).

Препарат совместим с 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера для инъекций с лактозой. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом, цефтриаксоном натрия.

При совместном назначении с Линезолид-Виал рекомендуется уменьшить начальные дозы адренергических ЛС (допамин или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы.

ЛИНЕЗОЛИД-ВИАЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 136.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 110 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 16.8 мг, кроскармеллоза натрия — 11 мг, магния стеарат — 8.8 мг, тальк — 8.52 мг, кремния диоксид коллоидный — 7 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.9 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.18 мг.

Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие Color Coat FH4S-H, цвет белый (гипромеллоза 15 сП — 9.45 мг, дибутилсебакат — 2.65 мг, гипромеллоза 5 сП — 1.89 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.14 мг, титана диоксид — 2.14 мг, тальк — 2.73 мг) — 20 мг.

10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (7) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (8) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (10) — пачки картонные.
50 шт. — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.

Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10 -9 -1×10 -11 .

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов — гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония; госпитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения — 14-28 дней.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) — извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) — обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие: часто (>1%) — головная боль, кандидоз; редко — случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Источники:

http://www.neboleem.net/linezolid.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62361.html
http://health.mail.ru/drug/linezolidvial/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector