Аналоги Бруламицин – отзывы, инструкция
Аналоги Бруламицин – отзывы, инструкция
Аналоги Бруламицин – отзывы, инструкция
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, почти бесцветный.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия дисульфит, серная кислота, вода д/и.
1 мл – ампулы (5) – блистеры (2) – пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, почти бесцветный.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия дисульфит, серная кислота, вода д/и.
2 мл – ампулы (5) – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка).
Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызываемых Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.
Фармакокинетика
После в/м введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. Cmax в сыворотке крови обнаруживается через 40-90 мин после введения; при в/м введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела больного Cmax в плазме 3-7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8 ч.
T1/2 при нормальной функции почек – 2 ч. 80-84% введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде, 10-20% – через кишечник.
T1/2 у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечный T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
У больных с почечной недостаточностью T1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70% введенной дозы.
Дозировка
Препарат применяется в/м и в/в капельно. При в/м введении содержимое флакона растворяют в 3-5 мл 0.5% раствора прокаина или воды для инъекций. При введении в/в капельно разводят в 100-200 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы, вводят в течение 20-60 мин.
Разовая доза для взрослых и детей старше 1 года – 1 мг/кг массы тела, суточная – 3 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза – 5 мг/кг массы тела.
Дети от 1 недели до 1 года: 6-7.5 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 одинаковые дозы (по 2-2.5 мг/кг каждые 8 ч или 1.5-1.89 мг/кг каждые 6 ч).
Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг/кг/сут, разделенные на 2 равные дозы каждые 12 ч.
Обычная продолжительность лечения – 7-10 дней. При тяжелых и осложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии (под контролем функции почек, состояния слуха и вестибулярного аппарата, т.к. проявление нейротоксичности наиболее вероятно при превышении курса лечения в 10 дней).
При хронической почечной недостаточности и у больных в пожилом возрасте следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчет дозы производится следующим образом: интервал между введениями в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови, умноженному на 8; дозы остаются такими же, как при нормальной функции почек; первоначальная разовая доза препарата аналогична дозе, вводимой больным с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг массы тела.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нефронекроз – повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: больным с нормальной функцией почек проводят инфузию жидкости и форсированный диурез; больным с нарушениями функции почек – гемодиализ или перитонеальный диализ. При нервно-мышечной блокаде – антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция; при остановке дыхания – ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, полимиксин, диуретики увеличивают риск ото- и нефротоксичности.
Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект.
В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов.
Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.
Применение при беременности и лактации
Если тобрамицин применяется при беременности или беременность наступает во время лечения тобрамицином, пациентку следует проинформировать о возможной опасности для плода, т.к. антибиотики группы аминогликозидов проникают через плацентарный барьер и могут явиться причиной развития тотальной необратимой двусторонней глухоты у новорожденных.
При необходимости назначения препарата во время периода лактации, следует прекратить грудное вскармливание на время лечения. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Co стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки); редко – нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение “заложенности” в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия; появление признаков почечной недостаточности – повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:
— инфекции желчевыводящих путей;
— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
— инфекции ЦНС (в т.ч. менингит);
— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги);
— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит);
Противопоказания
— неврит слухового нерва;
— тяжелая хроническая почечная недостаточность;
— повышенная чувствительность к тобрамицину и другим аминогликозидным антибиотикам.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, ботулизме, миастении, паркинсонизме, дегидратации, нарушении слуха, а также пациентам пожилого возраста.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), мониторировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительно сохраняющихся концентрациях в плазме свыше 12 мкг/мл.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
При увеличении объема распределения препарата (ожоги, перитонит, забрюшинная инфекция) для достижения эффективной концентраций дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высоким минутным объемом кровообращения и скоростью клубочковой фильтрации – увеличить скорость введения.
Применение при нарушении функции почек
При хронической почечной недостаточности следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчет дозы производится следующим образом: интервал между введениями в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови, умноженному на 8; дозы остаются такими же, как при нормальной функции почек; первоначальная разовая доза препарата аналогична дозе, вводимой больным с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг массы тела.
Бруламицин ® (Brulamycin ® )
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит тобрамицина сульфата 40 мг, а также вспомогательные вещества (натрия эдетат, натрия метабисульфит, вода для инъекций); в ампулах по 1 и 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной коробке 2 упаковки.
Характеристика
Чистый, не содержащий осадка, почти бесцветный, стерильный водный раствор.
Фармакологическое действие
Оказывает бактерицидное действие. Подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Фармакодинамика
Высокоактивен в отношении грамотрицательных (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Serratia spp., Shigella spp.), а также грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в том числе устойчивых к пенициллину, метициллину, цефалоспоринам; некоторые штаммы Streptococcus spp.).
Фармакокинетика
После в/м введения быстро распределяется по органам и тканям. Проходит через плаценту. Cmax в сыворотке крови достигается через 40–90 мин и составляет 3–7 мг/л (при в/м введении в дозе 1 мг/кг). Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 ч. T1/2 — 2 ч (при нормальной функции почек). Выводится с мочой в неизмененном виде — 80–84%, с желчью — 10–20%.
Показания препарата Бруламицин ®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим аминогликозидным антибиотикам), неврит слухового нерва, почечная недостаточность, уремия.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нарушение нервно-мышечной передачи.
Прочие: нефротоксичность, ототоксичность, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, аллергические реакции, боль в месте инъекции.
Взаимодействие
Усиливает действие миорелаксантов. Усиливается ототоксическое и нефротоксическое действие при сочетании с другими аминогликозидами, цефалоспоринами, диуретиками, салицилатами.
Способ применения и дозы
В/м, в/в капельно (для в/в инфузии разводят в 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы). Взрослым и детям старше 1 года разовая доза — 1 мг/кг, суточная — 3 мг/кг, максимальная суточная — 4 мг/кг; новорожденным и детям до 1 года суточная доза — 4 мг/кг, максимальная суточная — 5 мг/кг. Суточная доза для новорожденных распределяется на 2 введения, взрослых и детей до 1 года и старше — на 3 введения. Курс лечения — 5–10 дней, при необходимости — 3–6 нед . При нарушении функции почек и у больных в пожилом возрасте уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями. Расчет дозы производят по следующей формуле: интервал между введениями в часах равен содержанию креатинина в сыворотке крови, умноженному на 8; первоначальная разовая доза — 1 мг/кг.
Меры предосторожности
С особой осторожностью назначают пациентам с заболеваниями мышечной системы, пожилого возраста. Необходимо осуществлять контроль за функцией почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю). Концентрация тобрамицина в сыворотке крови не должна превышать 8 мкг/мл. Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительно сохраняющейся концентрации в плазме крови свыше 12 мкг/мл.
Условия хранения препарата Бруламицин ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бруламицин ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
БРУЛАМИЦИН
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, почти бесцветный.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия дисульфит, серная кислота, вода д/и.
1 мл – ампулы (5) – блистеры (2) – пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, почти бесцветный.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия дисульфит, серная кислота, вода д/и.
2 мл – ампулы (5) – блистеры (2) – пачки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка).
Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызываемых Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.
После в/м введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. Cmax в сыворотке крови обнаруживается через 40-90 мин после введения; при в/м введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела больного Cmax в плазме 3-7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8 ч.
T1/2 при нормальной функции почек – 2 ч. 80-84% введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде, 10-20% – через кишечник.
T1/2 у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечный T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
У больных с почечной недостаточностью T1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70% введенной дозы.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:
— инфекции желчевыводящих путей;
— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
— инфекции ЦНС (в т.ч. менингит);
— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги);
— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит);
— неврит слухового нерва;
— тяжелая хроническая почечная недостаточность;
— повышенная чувствительность к тобрамицину и другим аминогликозидным антибиотикам.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, ботулизме, миастении, паркинсонизме, дегидратации, нарушении слуха, а также пациентам пожилого возраста.
Препарат применяется в/м и в/в капельно. При в/м введении содержимое флакона растворяют в 3-5 мл 0.5% раствора прокаина или воды для инъекций. При введении в/в капельно разводят в 100-200 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы, вводят в течение 20-60 мин.
Разовая доза для взрослых и детей старше 1 года – 1 мг/кг массы тела, суточная – 3 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза – 5 мг/кг массы тела.
Дети от 1 недели до 1 года: 6-7.5 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 одинаковые дозы (по 2-2.5 мг/кг каждые 8 ч или 1.5-1.89 мг/кг каждые 6 ч).
Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг/кг/сут, разделенные на 2 равные дозы каждые 12 ч.
Обычная продолжительность лечения – 7-10 дней. При тяжелых и осложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии (под контролем функции почек, состояния слуха и вестибулярного аппарата, т.к. проявление нейротоксичности наиболее вероятно при превышении курса лечения в 10 дней).
При хронической почечной недостаточности и у больных в пожилом возрасте следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчет дозы производится следующим образом: интервал между введениями в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови, умноженному на 8; дозы остаются такими же, как при нормальной функции почек; первоначальная разовая доза препарата аналогична дозе, вводимой больным с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Co стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки); редко – нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение “заложенности” в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия; появление признаков почечной недостаточности – повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нефронекроз – повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: больным с нормальной функцией почек проводят инфузию жидкости и форсированный диурез; больным с нарушениями функции почек – гемодиализ или перитонеальный диализ. При нервно-мышечной блокаде – антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция; при остановке дыхания – ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, полимиксин, диуретики увеличивают риск ото- и нефротоксичности.
Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект.
В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов.
Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), мониторировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительно сохраняющихся концентрациях в плазме свыше 12 мкг/мл.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
При увеличении объема распределения препарата (ожоги, перитонит, забрюшинная инфекция) для достижения эффективной концентраций дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высоким минутным объемом кровообращения и скоростью клубочковой фильтрации – увеличить скорость введения.
Если тобрамицин применяется при беременности или беременность наступает во время лечения тобрамицином, пациентку следует проинформировать о возможной опасности для плода, т.к. антибиотики группы аминогликозидов проникают через плацентарный барьер и могут явиться причиной развития тотальной необратимой двусторонней глухоты у новорожденных.
При необходимости назначения препарата во время периода лактации, следует прекратить грудное вскармливание на время лечения. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
Источники:
http://pharmacevtika.ru/annotation/Brulamicin.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_685.htm
http://health.mail.ru/drug/brulamycin/
