>

Аналоги Бретарис дженуэйр — отзывы, инструкция

Бретарис Дженуэйр

Цены в интернет-аптеках:

Бретарис Дженуэйр – бронхолитическое лекарственное средство, М-холиноблокатор.

Форма выпуска и состав

Порошок для ингаляций дозированный: почти белого или белого цвета, легкосыпучий, мелкодисперсный, без включения посторонних частиц или конгломератов (1 пластиковый белый ингалятор с зеленой защитной крышкой с картриджем на 30 или 60 доз порошка в ламинированном пакете; 1 пакет по 30 доз или, 1 или 3 пакета по 60 доз в картонной пачке).

Состав 1 дозы порошка:

  • активное вещество: аклидиния бромид – 0,375 мг (эквивалентно аклидиния 0,322 мг);
  • дополнительные компоненты: лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аклидиния бромид – конкурентный, селективный антагонист мускариновых (антихолинергических) рецепторов, с более продолжительным периодом связывания с М3-рецепторами, чем с М2-рецепторами. М3-рецепторы являются посредниками при сокращении гладких мышц дыхательных путей. Вдыхаемый в легкие препарат действует местно, как антагонист М3-рецепторов гладкой мускулатуры, и приводит к расширению бронхов. Вследствие того, что аклидиния бромид разрушается в плазме, отмечается незначительное число системных антихолинергических побочных эффектов.

Согласно результатам исследований Бретарис Дженуэйр позволяет обеспечить клинически значимое улучшение функции легких, проявляющееся в течение 30 минут после введения первой дозы [определяется по объему форсированного выдоха за одну секунду (ОФВ1)] и сохраняющееся на протяжении 12 часов и более после утреннего и вечернего приема (прирост ОФВ1 по отношению к исходному уровню составляет 124–133 мл).

Достичь максимальной бронходилатации после приема дозы удавалось в течение 1–3 часов – средний пик улучшений ОФВ1 227–268 мл в равновесном состоянии (по сравнению с исходным уровнем).

Аклидиния бромид быстро всасывается из легких. Максимальная плазменная концентрация у здоровых добровольцев достигалась в течение 5 минут после ингаляции, у больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), как правило, в течение первых 15 минут. Фракция ингалированной дозы, достигшая системной циркуляции в качестве неизмененного аклидиния – менее чем 5%.

При приеме однократной ингаляционной дозы аклидиния бромида 0,4 мг, его максимальная концентрация в крови составила приблизительно 8×10 -8 мг на 1 мл. Равновесная концентрация с учетом короткого периода полувыведения препарата может быть достигнута в скором времени после приема первой дозы.

Общий объем аклидиния бромида, доставляемого в легкие при ингаляции, составил около 30% отмеренной дозы. Основным белком плазмы, связывающим препарат, является альбумин.

После внутривенного введения 0,4 мг меченого радиоактивной меткой аклидиния бромида здоровым добровольцам, в виде метаболитов до 65% данной дозы выводилось с мочой и до 33% – с калом. В неизмененном виде с мочой выводился 1% дозы.

Показания к применению

Бретарис Дженуэйр рекомендован к применению для поддерживающего бронходилатирующего лечения, направленного на облегчение проявлений ХОБЛ у взрослых.

Противопоказания

  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к составляющим препарата, атропину и его производным (тиотропий, окситропий или ипратропий).

Способ применения и дозировка

Бретарис Дженуэйр применяют ингаляционно.

Рекомендуется проводить ингаляции 2 раза в сутки в дозе 0,322 мг аклидиния (одно введение). При пропуске очередной дозы, ее требуется ввести как можно раньше, но, не принимая при этом две дозы одновременно.

Перед первым использованием препарата, после вскрытия пакета и извлечения из него ингалятора, с последнего следует снять защитный колпачок, слегка сжимая стрелки на каждой из сторон и потянув наружу. Удостоверившись в том, что ничто не препятствует мундштуку, его направляют к себе, держа ингалятор горизонтально (не наклоняя) с обращенной прямо вверх зеленой кнопкой.

До введения средства следует нажать на зеленую кнопку и отпустить ее (не удерживая нажатой). Если окно цветового контроля поменяло свой цвет на зеленый, это свидетельствует о готовности лекарственного препарата для ингаляции. Если окно осталось красным, рекомендуется еще раз нажать зеленую кнопку на всю ее глубину и затем отпустить.

Полностью выдохнув (но не в ингалятор) требуется губами плотно обхватить мундштук и произвести глубокий и сильный вдох, позволяющий доставить в легкие через ингалятор лекарственный препарат. Слышимый во время вдоха звук щелчка означает, что ингаляция проведена правильно, но прерывать вдох сразу после него не нужно т. к. доза может быть еще не полной. Вынув ингалятор изо рта следует задержать дыхание как можно дольше, а затем медленно выдохнуть через нос.

Во время процедуры у некоторых пациентов может отмечаться появление горьковатого или сладковатого привкуса. Отсутствие данной реакции, зависящей от индивидуальных особенностей, не требует введения дополнительной дозы.

Если окно цветового контроля стало красным, это подтверждает проведение ингаляции полной дозы. В случае, когда цвет окна остался зеленным следует вновь осуществить через мундштук глубокий и сильный вдох. Причиной того, что окно не меняет цвет на красный, может быть зажатая кнопка ингалятора или неправильно произведенный вдох.

Необходимо помнить, что при проведении процедуры держа прибор нельзя нажимать на зеленую кнопку. После ее завершения требуется надеть на мундштук защитный колпачок.

Каждый ингалятор Бретарис Дженуэйр оснащен индикатором, который медленно опускаясь, демонстрирует примерное количество оставшихся доз. Появление на нем ленты с красными полосками означает приближение последней дозы и необходимость приобретения нового ингалятора. Также требуется заменить ингалятор в случае потери колпачка или повреждения корпуса. Если на индикаторе появилась цифра «0» следует продолжить применение остающихся в ингаляторе доз до тех пор, пока не будет подготовлена последняя доза. Это можно будет определить по нахождению зеленой кнопки – она не возвратится в верхнее положение, а останется заблокированной в среднем. После введения последней дозы нужно приступить к использованию нового ингалятора.

Для чистки ингалятора нельзя применять воду, т. к. это может привести к повреждению препарата, при необходимости мундштук протирают снаружи бумажной салфеткой или сухой тканью.

Побочные действия

  • орган зрения: нечасто – нечеткость зрения;
  • нервная система: часто – головная боль; нечасто – головокружение;
  • паразитарные и инфекционные болезни: часто – назофарингит, синусит;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – диарея; нечасто – стоматит, сухость во рту;
  • кожные покровы и подкожные ткани: нечасто – кожный зуд, сыпь;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; с неизвестной частотой – ангионевротический отек;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия;
  • мочевыделительная система: нечасто – задержка мочи;
  • органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: часто – кашель; нечасто – дисфония.

Передозировка

Прием высоких доз аклидиния бромида может привести к появлению нарушений, обусловленных его антихолинергическим действием. Вместе с тем однократное введение здоровым добровольцам ингаляционной дозы препарата до 6 мг не приводило к развитию системных побочных антихолинергических эффектов. Также не отмечались клинически значимые побочные реакции после 7-дневной терапии аклидиния бромидом в дозах до 0,8 мг 2 раза в сутки.

Возникновение острой интоксикации на фоне передозировки препарата является маловероятным, ввиду его низкой биодоступности при пероральном приеме и ингаляционном способе введения. Лечение при данном состоянии симптоматическое.

Особые указания

Бретарис Дженуэйр не должен применяться при астме, т. к. клинические исследования по использованию аклидиния бромида для терапии астмы не проводились.

В случае возникновения на фоне лечения парадоксального бронхоспазма прием препарата необходимо прекратить.

Аклидиния бромид не предназначен для осуществления экстренной терапии ХОБЛ. Вследствие этого при наблюдении изменения степени выраженности симптомов заболевания, требующего назначения дополнительной экстренной терапии, нужно провести повторную оценку состояния пациента и пересмотреть тактику лечения.

Из-за наличия антихолинергического действия Бретарис Дженуэйр следует с осторожностью применять при следующих состояниях/заболеваниях:

  • инфаркт миокарда, перенесенный в предшествующие 6 месяцев;
  • нестабильная стенокардия;
  • аритмия, впервые диагностированная в предыдущие 3 месяца;
  • госпитализация в предшествующие 12 месяцев в связи с сердечной недостаточностью III и IV функциональных классов согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
  • обструкция шейки мочевого пузыря;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • закрытоугольная глаукома.

Больных требуется проинформировать о признаках острого приступа закрытоугольной глаукомы, а также, в случае их развития, о необходимости отмены терапии препаратом и незамедлительной консультации у специалиста.

Вызванная приемом Бретарис Дженуэйр сухость слизистой оболочки ротовой полости может с течением времени привести к развитию кариеса зубов.

У пациентов младше 40 лет назначение препарата допускается только после спирометрического подтверждения диагноза ХОБЛ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможного возникновения на фоне терапии таких нежелательных реакций, как головокружение, нечеткость зрения и головная боль, требуется соблюдать повышенную осторожность при вождении автотранспортных средств или управлении любыми сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Клинических данных об использовании препарата у беременных женщин не имеется. Согласно доклиническим исследованиям токсическое действие аклидиния бромида на плод было отмечено лишь в дозах, значительно превышающих максимально допустимые.

Во время беременности Бретарис Дженуэйр разрешается использовать только в том случае, когда ожидаемая польза от терапии препаратом значительно превышает возможный риск для плода.

Сведения о проникновении аклидиния бромида и/или его метаболитов в грудное молоко у женщин отсутствуют. Доклинические исследования продемонстрировали, что в небольшом количестве препарат может проникать в материнское молоко. Вследствие этого при необходимости использования Бретарис Дженуэйр в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или о прекращении применения препарата после тщательной оценки соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы длительной терапии для матери.

Применение в детском возрасте

В возрасте до 18 лет применение препарата противопоказано, т. к. профиль безопасности аклидиния бромида у детей и подростков не был изучен.

При нарушениях функции почек

Корректировка дозы не требуется. Значительных различий в фармакокинетике препарата при нормальной функции почек и в случае ее нарушений выявлено не было.

При нарушениях функции печени

Корректировка дозы не требуется. Ввиду того что аклидиния бромид метаболизируется преимущественно посредством расщепления в плазме и зависимость его системного воздействия от функциональных нарушений печени маловероятна.

Применение в пожилом возрасте

Корректировка дозы не требуется т. к. фармакокинетические свойства препарата у больных ХОБЛ в умеренной и тяжелой степени одинаковы у пациентов в возрасте 40–59 лет и в возрасте старше 70 лет.

Лекарственное взаимодействие

  • другие М-холиноблокаторы – не рекомендуется использовать одновременно с аклидиния бромидом (комбинация не была изучена);
  • бронходилататоры, симпатомиметики, ингаляционные/пероральные глюкокортикостероиды, метилксантины и другие препараты, назначаемые для терапии ХОБЛ – допускается комбинированное применение с аклидиния бромидом;
  • субстраты Р-гликопротеина или лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментами цитохрома Р450 (CYP450) и эстеразами – не было отмечено взаимодействия аклидиния бромида (или его метаболитов) в терапевтической дозе с данными средствами (в соответствии с результатами исследований in vitro) .

Аналоги

Аналогами Бретарис Дженуэйр являются: Ипратропиум-аэронатив, Атровент Н, Инкруз Эллипта, Атровент, Сибри Бризхалер, Ипратропиум Стери-Неб, Трувент, Спирива, Ипратерол-аэронатив, Спирива Респимат, Ипратропиум-натив,

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей при температуре не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года, после вскрытия пакета – не более 90 дней.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бретарис Дженуэйр

Немногочисленные отзывы о Бретарис Дженуэйр в основном положительные, отмечается, что препарат уменьшает одышку и хорошо помогает при приступах сильного кашля.

Из нежелательных реакций наиболее часто жалуются на сухость слизистой оболочки ротовой полости и головную боль.

В некоторых отзывах выражается недовольство непрочностью прибора и связанными с этим определенными неудобствами при проведении ингаляции.

Цена на Бретарис Дженуэйр в аптеках

Цена на Бретарис Дженуэйр порошок для ингаляций дозированный 322 мкг/доза: 30 доз 1 шт. – от 1070 до 1200 руб.; 60 доз 1 шт. – от 2190 до 2290 руб.

Бретарис Дженуэйр

Бретарис Дженуэйр — порошок для ингаляций дозированный, активным веществом является аклидиния бромид.
Аклидиния бромид конкурентный, селективный антагонист мускариновых рецепторов (также называемый антихолинергическим), с более длительным временем связывания с М3 — рецепторами, чем с М2 — рецепторами. М3 рецепторы служат посредниками при сокращении гладкой мускулатуры дыхательных путей. Вдыхаемый аклидиния бромид действует местно в легких, в качестве антагониста М3 — рецепторов гладкой мускулатуры дыхательных путей и вызывает расширение бронхов. Доклинические исследования in vitro и in vivo продемонстрировали быстрое, дозозависимое и длительное ингибирование аклидиния бромидом бронхоспазма, вызванного ацетилхолином. Аклидиния бромид быстро разрушается в плазме, поэтому количество системных антихолинергических побочных действий является низким.

Показания к применению:
Препарат Бретарис Дженуэйр предназначен для поддерживающей бронходилатирующей терапии с целью облегчения симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у взрослых.

Способ применения:
Бретарис Дженуэйр предназначен для ингаляционного применения.
Рекомендуемая доза составляет 322 мкг аклидиния (одна ингаляция) два раза в день.
В случае пропуска приема дозы следующую дозу необходимо принять как можно скорее. Однако в случае, если время для приема следующей дозы (после пропуска) почти подошло, пропущенную дозу принимать не следует.
Инструкции по применению ингалятора Дженуэйр
— Перед первым применением вскройте закрытый пакет вдоль метки и выньте ингалятор Дженуэйр.
— Когда Вы собираетесь принять дозу лекарственного препарата, снимите защитный колпачок, для чего слегка сожмите стрелки на каждой стороне и потяните наружу (см. рисунок 1).
— Убедитесь в том, что мундштук ничто не блокирует.
— Держите ингалятор Дженуэйр горизонтально мундштуком по направлению к Вам, с зеленой кнопкой, обращенной прямо вверх (см. рисунок 2).
Держите ингалятор зеленой кнопкой, обращенной прямо вверх. НЕ НАКЛОНЯЙТЕ ЕГО.
ШАГ 1: НАЖМИТЕ и ОТПУСТИТЕ зеленую кнопку (см. рисунок 3 и 4).
НЕ УДЕРЖИВАЙТЕ ЗЕЛЕНУЮ КНОПКУ НАЖАТОЙ.
НАЖМИТЕ зеленую кнопку на всю глубину
ОТПУСТИТЕ зеленую кнопку
Остановитесь и проверьте: Убедитесь, что доза готова для ингаляции
— Убедитесь, что окно цветового контроля стало зеленым (см. рисунок 5).
— Зеленый цвет контрольного окна подтверждает, что лекарственный препарат готов для ингаляции.
ЕСЛИ ОКНО ЦВЕТОВОГО КОНТРОЛЯ ОСТАЕТСЯ КРАСНЫМ, НАЖМИТЕ И ОТПУСТИТЕ ЗЕЛЕНУЮ КНОПКУ ЕЩЕ РАЗ (СМ. ШАГ 1).
— Перед тем, как поднести ингалятор ко рту, полностью выдохните. Не выдыхайте в ингалятор.
ШАГ 2: Плотно обхватите губами мундштук ингалятора Дженуэйр и СИЛЬНО и ГЛУБОКО вдохните через мундштук (см. рисунок 6).
Такой сильный, глубокий вдох доставляет лекарственный препарат через ингалятор в легкие.
ВНИМАНИЕ: ВО ВРЕМЯ ИНГАЛЯЦИИ НЕЛЬЗЯ ДЕРЖАТЬ ПРИБОР с нажатой ЗЕЛЕНОЙ кнопкой КНОПКОЙ ВНИЗ.
— Во время вдоха Вы услышите «ЩЕЛЧОК», означающий правильное использование ингалятора Дженуэйр.
— Для того, чтобы убедиться в том, что Вы приняли всю дозу, продолжайте дышать, даже после того, как услышали «ЩЕЛЧОК» ингалятора.
— Уберите ингалятор Дженуэйр изо рта и задержите дыхание так долго, чтобы было комфортно, затем медленно выдохните через нос.
Примечание: Некоторые пациенты, в зависимости от индивидуальных особенностей, могут ощущать легкий сладковатый или горьковатый привкус при ингаляции данного лекарственного препарата. Не принимайте дополнительную дозу, если Вы не почувствовали никакого вкуса после ингаляции.
— Убедитесь, что окно контроля стало красным (см. рисунок 7). Это подтверждает то, что Вы правильно провели ингаляцию полной дозы.
ЕСЛИ ОКНО ЦВЕТОВОГО КОНТРОЛЯ ОСТАЕТСЯ ЗЕЛЕНЫМ, НЕОБХОДИМО ВНОВЬ СИЛЬНО И ГЛУБОКО ВДОХНУТЬ ЧЕРЕЗ МУНДШТУК (СМ. ШАГ 2).
— Если окно все еще не изменяет свой цвет на красный, то возможно, что Вы могли Забыть отпустить зеленую кнопку перед ингаляцией или могли неправильно вдохнуть. Если ото так, попробуйте вновь.
Убедитесь, что Вы ОТПУСТИЛИ зеленую кнопку и сделайте СИЛЬНЫЙ глубокий вдох через мундштук.
Примечание: Если после нескольких попыток Вам так и не удалось правильно провести ингаляцию, обратитесь к лечащему врачу.
— Как только окно стало красным, наденьте защитный колпачок на мундштук (см. рисунок 8).
Ингалятор Дженуэйр оборудован индикатором доз, показывающим, сколько примерно доз осталось в ингаляторе. Индикатор доз медленно опускается, показывая интервалы до 10 (60, 50, 40, 30, 20, 10, 0) (см. рисунок А). Каждый ингалятор Дженуэйр содержит по меньшей мере 30 или 60 доз, в зависимости от вида упаковки.
Когда на индикаторе доз появится лента с красными полосками (см. рисунок А), это означает, что Вы приближаетесь к последней дозе и необходимо приобрести новый ингалятор Дженуэйр.
Индикатор доз снижается с интервалами по 10: 60, 50, 40, 30, 20, 10, 0.
Примечание: Если Ваш ингалятор Дженуэйр окажется поврежденным или если Вы потеряли колпачок, необходимо заменить ингалятор.

Ингалятор Дженуэйр чистить НЕ НУЖНО. Однако, в случае необходимости, это надо делать с помощью сухой ткани или бумажной салфетки снаружи мундштука. НИКОГДА не используйте воду для чистки ингалятора Дженуэйр, так как это может повредить лекарственный препарат.
Когда в середине индикатора доз появится 0 (ноль), необходимо продолжить использование всех остающихся в ингаляторе Дженуэйр доз.
Когда для ингаляции будет подготовлена последняя доза, зеленая кнопка не вернется полностью в свое верхнее положение, а останется заблокированной в среднем положении (см. рисунок В). Даже когда зеленая кнопка заблокирована, Вы, тем не менее, сможете принять последнюю дозу. После этого ингалятор Дженуэйр не может быть использован вновь, и Вам необходимо будет начать использовать новый ингалятор Дженуэйр.

Побочные действия:
Наиболее часто встречающимися побочными действиями при применении препарата Бретарис Дженуэйр являются головная боль (6,6%) и назофарингит (5,5%).
Частота побочных действий основана на оценке общих коэффициентов возникновения побочных действий (то есть событий, связанных с применением препарата Бретарис Дженуэйр), наблюдаемых при применении препарата Бретарис Дженуэйр в дозе 322 мкг (636 пациентов) при пудовом анализе одного 6-месячного и двух 3-х месячных рандомизированных клинических исследований с контролем плацебо.
Частота побочных действий определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

БРЕТАРИС ДЖЕНУЭЙР

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета, мелкодисперсный, легкосыпучий, не содержащий видимых конгломератов или посторонних частиц.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 12.6 мг.

30 доз — ингаляторы (1) — пакеты ламинированные (1) — пачки картонные.
60 доз — ингаляторы (1) — пакеты ламинированные (1) — пачки картонные.
60 доз — ингаляторы (1) — пакеты ламинированные (3) — пачки картонные.

Аклидиния бромид является конкурентным, селективным антагонистом мускариновых рецепторов (также называемый антихолинэргическим), с более длительным временем связывания с М3-рецепторами, чем с М2-рецепторами. М3-рецепторы служат посредниками при сокращении гладкой мускулатуры дыхательных путей. Вдыхаемый аклидиния бромид действует местно в легких, в качестве антагониста М3-рецепторов гладкой мускулатуры дыхательных путей и вызывает расширение бронхов. Доклинические исследования in vitro и in vivo продемонстрировали быстрое, дозозависимое и длительное ингибирование аклидиния бромидом бронхоспазма, вызванного ацетилхолином. Аклидиния бромид быстро разрушается в плазме, поэтому количество системных антихолинэргических побочных действий является низким.

Исследования клинической эффективности показали, что препарат Бретарис Дженуэйр обеспечивает клинически значимое улучшение функции легких (оцениваемое по объему форсированного выдоха за одну секунду [ОФВ1]) в течение более чем 12 ч после утреннего и вечернего приема, которое проявлялось в течение 30 мин после приема первой дозы (прирост ОФВ1 по сравнению с исходным уровнем составляет 124-133 мл). Максимальная бронходилатация достигалась в течение 1-3 ч после приема дозы со средним пиком улучшений ОФВ1 по отношению к исходному уровню 227-268 мл в равновесном состоянии.

При назначении аклидиния бромида (200 мкг или 800 мкг) здоровым добровольцам 1 раз/сутв течение 3 дней влияния на интервал QT (корригированное методом Фридериция или Базетта или индивидуально) не наблюдалось.

Также не было выявлено клинически значимого влияния препарата Бретарис Дженуэйр на сердечный ритм при проведении 24-часового Холтеровского мониторинга у 336 пациентов (164 из которых получали препарат Бретарис Дженуэйр 2 раза/сут в дозе 322 мкг) после 3 мес применения препарата.

Программа клинических исследований фазы III препарата Бретарис Дженуэйр включала 269 пациентов, получавших лечение препаратом Бретарис Дженуэйр в дозе 322 мкг 2 раза/сут в ходе одного 6-месячного рандомизированного исследования с контролем плацебо, и 190 пациентов, получавших лечение препаратом Бретарис Дженуэйр в дозе 322 мкг 2 раза/сут в ходе другого 3-мссячного рандомизированного исследования с контролем плацебо. Эффективность оценивалась по динамике функции легких и клинических симптомов, таких, как одышка, по обусловленному диагнозом статусу здоровья, применению препаратов экстренной терапии проведении долгосрочных исследований безопасности, препарат Бретарис Дженуэйр продемонстрировал бронходилатационную эффективность более 1 года.

При проведении 6-месячного исследования, у пациентов, получавших препарат Бретарис Дженуэйр в дозе 322 мкг 2 раза/сут, имело место клинически значимое улучшение функции легких (измеренное с помощью ОФВ1). Максимальное бронходилатационное действие проявлялось с первого дня и сохранялось в течение 6-месячного периода терапии применения. После 6 мес терапии, среднее улучшение перед приемом утренней дозы (минимум) ОФВ1 по сравнению с плацебо, составило 128 мл (95% ДИ=85-170; р а

Пациентам, получавшим препарат Бретарис Дженуэйр, требовалось меньше препаратов экстренной терапии, чем пациентам, получавшим плацебо (снижение на 0.95 введений в день за 6 мес [р=0.005]). Препарат Бретарис Дженуэйр также улучшал дневную симптоматику ХОБЛ (одышка, кашель и образование мокроты), а также ночные и ранние утренние клинические симптомы.

Пуловый анализ эффективности 6-месячных и 3-месячных исследований с контролем плацебо продемонстрировал значительное уменьшение частоты возникновения умеренных и тяжелых обострений (требующих терапии антибиотиками или ГКС или приводящих к госпитализации) при приеме 322 мкг аклидиния 2 раза/сут по сравнению с плацебо (частота на пациента в год: 0.31 против 0.44 соответственно; р=0.0149).

Толерантность к физической нагрузке

В ходе 3-недельного рандомизированного перекрестного клинического исследования с контролем плацебо на фоне применения препарата Бретарис Дженуэйр отмечалось статистически значимое увеличение продолжительности выполнения упражнений на 58 сек по сравнению с плацебо (95% ДИ=9-108; р=0.021; значения перед проведением терапии: 486 сек).

При применении препарата Бретарис Дженуэйр отмечалось статистически значимое снижение чрезмерного перерастяжения легких в покое (функциональная остаточная емкость [ФОЕ]=0.197 л [95% ДИ=0.321, 0.072; р=0.002]; остаточный объем [ПЖ]=0.238 л [95% ДИ=0.396, 0.079; р=0.004]), а также наблюдалось улучшение минимальной емкости вдоха (на 0.078 л; 95% ДИ=0.01, 0.145; р=0.025) и уменьшение одышки при выполнении упражнений (шкала Борга) (на 0.63 единиц Борга; 95% ДИ=1.11, 0.14; р=0.012).

Аклидиния бромид быстро абсорбируется из легких, достигая Cmax в плазме крови в течение 5 мин после ингаляции у здоровых добровольцев, и обычно в течение первых 15 мин у пациентов с ХОВЛ. Фракция ингалированной дозы, достигшая системной циркуляции в качестве неизмененного аклидиния, является очень низкой, менее чем 5%.

Cmax в плазме крови, достигнутая после ингаляции сухого порошка у пациентов с ХОБЛ при однократной дозе 400 мкг аклидиния бромида, составила примерно 80 пг/мл. Css в плазме крови была достигнута течение 7 дней при приеме 2 раза/сут и, учитывая короткий T1/2, Css может быть достигнута вскоре после приема первой дозы. Накопления при повторном приеме при равновесном уровне концентраций не наблюдалось.

Общее количество попадающего в легкие через ингалятор Бретарис Дженуэйр аклидиния бромида составило примерно 30% отмеренной дозы.

Связывание аклидиния бромида с белками плазмы in vitro, соответствует, скорее всего, связыванию метаболитов с белками, в связи с быстрым гидролизом аклидиния бромида в плазме, связывание с белками плазмы составило 87% для метаболита карбоновой кислоты и 15% для спиртового метаболита. Основным белком плазмы, который связывает аклидиния бромид, является альбумин.

Аклидиния бромид быстро и активно гидролизуется до своих фармакологически неактивных спиртовых дериватов и дериватов карбоновой кислоты. Происходит как химический гидролиз (неферментативный), так и ферментативный, с участием эстераз. Основной эстеразой, вовлеченной в гидролиз у человека, является бутирилхолинэстераза. Уровень кислотного метаболита в плазме крови после ингаляции примерно в 100 раз выше, чем уровень спиртового метаболита и неизмененного действующего вещества.

Низкая абсолютная биодоступность аклидиния бромида при ингаляционном введении (

Источники:

http://zdorovi.net/preparaty/bretaris-dzhenujejr.html
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/bretaris-djenueyr.html
http://health.mail.ru/drug/bretaris_dzhenueyr/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector