Амарил м – отзывы, инструкция

АМАРИЛ: отзывы

Доброго времени суток.
Избавиться от диабета невозможно, но для того чтобы жить дальше и жить дольше, надо постоянно контролировать и поддерживать уровень сахара в крови. А это задача не из самых простых, кроме соблюдения прописанной врачом диеты, необходимо постоянно принимать препараты регулирующие сахар крови и поверьте подобрать их не как-то просто. Мне назначали несколько разных препаратов, но из-за побочных эффектов, а именно резкого падения сахара со всеми вытекающими, приходилось отменять. Так был назначен Амарил в дозировке 1 миллиграмм и гипогликемическое средство Bayer “”Глюкобай””.
Действующее вещество – Глимеперид, относящийся к группе гипогликемизирующих препаратов III поколения.
Производитель Санофи-Авентис, Италия.
Данная комбинация не плохо подошла, сказать, ч . читать ещё то совсем нет побочных нельзя, бывают иногда, но крайне редко. Принимаю один раз в день. Приобретаю таблетки в дозировке 2 миллиграмма, они имеют риску и хорошо делятся пополам. Это гораздо экономней чем приобретать в дозировке 1 миллиграмм, которые по цене не на много дешевле. Пользуюсь данным препаратом уже семь лет, он помогает поддерживать уровень сахара пусть не в норме, но где-то близко к верхним границам. Кстати когда принимал по назначению врача еще дополнительно препараты с действующим веществом пиоглитазон (Пиоглар, Золид) сахар держался вообще в пределах нормы, но после эти препараты к сожалению исчезли из наших аптек. Касаемо Амарила, скажу, что это современное лекарство нового поколения эффективно снижающее уровень сахара в крови с ограниченным количеством побочных явлений.

Доброго времени суток.
Избавиться от диабета невозможно, но для того чтобы жить дальше и жить дольше, надо постоянно контролировать и поддерживать уровень сахара в крови. А это задача не из самых простых, кроме соблюдения прописанной врачом диеты, необходимо постоянно принимать препараты регулирующие сахар крови и поверьте подобрать их не как-то просто. Мне назначали несколько разных препаратов, но из-за побочных эффектов, а именно резкого падения сахара со всеми вытекающими, приходилось отменять. Так был назначен Амарил в дозировке 1 миллиграмм и гипогликемическое средство Bayer “”Глюкобай””.
Действующее вещество – Глимеперид, относящийся к группе гипогликемизирующих препаратов III поколения.
Производитель Санофи-Авентис, Италия.
Данная комбинация не плохо подошла, сказать, что совсем нет побочных нельзя, бывают иногда, но крайне редко. Принимаю один раз в день. Приобретаю таблетки в дозировке 2 миллиграмма, они имеют риску и хорошо делятся пополам. Это гораздо экономней чем приобретать в дозировке 1 миллиграмм, которые по цене не на много дешевле. Пользуюсь данным препаратом уже семь лет, он помогает поддерживать уровень сахара пусть не в норме, но где-то близко к верхним границам. Кстати когда принимал по назначению врача еще дополнительно препараты с действующим веществом пиоглитазон (Пиоглар, Золид) сахар держался вообще в пределах нормы, но после эти препараты к сожалению исчезли из наших аптек. Касаемо Амарила, скажу, что это современное лекарство нового поколения эффективно снижающее уровень сахара в крови с ограниченным количеством побочных явлений.

Амарил М

Состав

Одна таблетка лекарственного средства включает активные вещества: глимепирид микронизированный – 1 мг, 2 мг и метформина гидрохлорид 250 или 500 мг.

А также вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, повидон КЗО, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон и магния стеарат.

Плёночная оболочка состоит из гипромеллозы, титана диоксида, макрогола 6000 и воска карнаубского.

Форма выпуска

Выпускается Амарил М в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием по 1 мг + 250 мг и 2 мг + 500 мг. Лекарство расфасовано по 10 штук в блистер и упаковано по 3 блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Амарил М обладает комбинированным гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Одно из активных веществ препарата – глимепирид, способен стимулировать секрецию и высвобождать инсулин из бета-клеток поджелудочной железы, улучшать чувствительность периферических тканей к влиянию эндогенного инсулина.

Другой активный компонент – метформин является гипогликемическим препаратом, входящим в группу бигуанидов. При этом гипогликемическое действие вещества проявляется при сохранении секреции инсулина, даже небольшой. Метформин не оказывает особого влияния на бета-клетки поджелудочной железы, секрецию инсулина, и его приём в терапевтических дозах не приводит к развитию гипогликемии.

Считается, что метформин способен потенцировать действенность инсулина, повышать чувствительность тканей к нему, затормаживать глюконеогенез в печени, сокращать выработку свободных жирных кислот, уменьшать окисление жиров, аппетит, абсорбцию углеводов в ЖКТ и так далее.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 2,5 часов после многократного приёма по 4 мг в сутки. Внутри организма отмечена его полная абсолютная биодоступность. Употребление еды не оказывает особого влияния на всасывание, только незначительно замедляя его скорость. Основная часть метаболитов Амарил М выводится через почки, а остальное – через кишечник.

Установлено, что препарат может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Показания к применению

Основным показанием к назначению Амарил М является сахарный диабет типа 2 с условием соблюдения диеты, физическими нагрузками и пониженной массой тела, если:

• не достигается гликемический контроль при помощи сочетания диеты, физ нагрузок, понижения веса и монотерапии метформином или глимепиридом;
• комбинированная терапия глимепиридом и метформином заменена на приём одного комбинированного лекарственного средства.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется принимать данный препарат при:

• сахарном диабете типа 1;
• диабетическом кетоацидозе, диабетической коме и прекоме, остром или хроническом метаболическом ацидозе;
• гиперчувствительности к препарату;
• тяжелом нарушении функций печени;
• почечной недостаточности и нарушениях функций почек;
• склонности к развитию лактатацидоза;
• любых стрессах;
• возрасте до 18 лет;
• нарушениях всасывания еды и лекарственных средств из ЖКТ;
• хроническом алкоголизме, острой алкогольной интоксикации;
• дефиците лактазы, непереносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• лактации, беременности и так далее.

Побочные эффекты

Приём Амарил М, особенно на начальной стадии, может вызвать самые различные нежелательные явления, затрагивающие важные органы и системы.

Развитие гипогликемии нередко носит затяжной характер и сопровождается: головной болью, острым чувством голода, тошнотой, рвотой, заторможенностью, вялостью, нарушением сна, беспокойством, агрессивностью, снижением концентрации внимания и бдительности, замедлением психомоторных реакций, депрессией, спутанностью сознания, нарушением речи и зрения, тремором и так далее.

При этом приступы тяжелой гипогликемии могут напоминать нарушение мозгового кровообращения. Избавиться от нежелательных симптомов можно устранив проявление гликемии.

Инструкция на Амарил М (Способ и дозировка)

Дозировка препарата Амарил М обычно определяется по содержанию целевой концентрации глюкозы в составе крови человека. Чтобы получить необходимый метаболический контроль, лечение начинают с применения наименьшей дозы.

В процессе лечения следует регулярно определять показатели концентрации глюкозы в крови и моче. Также необходим регулярный контроль гликозилированного гемоглобина в составе крови.

В случае неправильного приёма препарата или пропуска очередной дозы, не рекомендуется восполнять её применением более высокой дозировки.

При лечении Амарил М постепенно происходит улучшение метаболического контроля и повышение чувствительности тканей к инсулину, что уменьшает потребность в глимепириде. Поэтому нужно своевременно снизить дозировку или прекратить приём препарата, что позволит избежать развития гипогликемии.

В большинстве случаев назначает 1-2 разовый суточный приём препарата одновременно с едой.

Максимальная суточная дозировка глимепирида составляет — 8 мг, а метформина – 2000 мг. Наиболее оптимальной однократной дозировкой считается приём, как сообщает инструкция на Амарил М – 2 мг + 500 мг соответственно.

Обычно лечение Амарил М предполагает его длительное применение.

Передозировка

При передозировке Амарил М возможно развитие гипогликемии, иногда приводящей к коме и судорогам, а также возникновению лактатацидоза.

В таких случаях лечение назначается в зависимости от выраженности гипогликемии. Если отмечена лёгкая форма без потери сознания, неврологических изменений, то рекомендуется принять внутрь декстрозу (глюкозу), а затем скорректировать дозирование препарата и диету. В течение некоторого времени нужно продолжить тщательное наблюдение за пациентом, пока опасность для здоровья и жизни не будет полностью устранена.

Тяжелые формы гипогликемии, сопровождаемые комой, судорогами и прочими неврологическими симптомами требуют срочной госпитализации больного. Дальнейшая терапия проводится в условиях стационара в зависимости от симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём глимепирида и некоторых препаратов могут оказывать влияние на его метаболизм, например – применение индукторов CYP2C9, Рифампицина, Флуконазола и так далее.

Кроме того, существуют лекарственные средства, которые способны усиливать гипогликемический эффект: Инсулин, пероральные гипогликемические средства, Аллопуринол, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, кумариновые антикоагулянты, хлорамфеникол, Циклофосфамид, Фенфлурамин, Фенирамидол, Флуоксетин, Гуанетидин, Ифосфамид, Миконазол, Флуконазол, Пробенецид, аминосалициловая кислота, Фенилбутазон, противомикробные средства группы хинолонов, тетрациклины, салицилаты, Сульфинпиразон и многие другие.

Также, сочетание с рядом лекарственных средств может снижать гипогликемический эффект, например, с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, Диазоксидом, мочегонными средствами, Эпинефрином или симпатомиметиками, Глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами, прогестогенами, фенотиазинами, фенитоинами, Рифампицином, гормонами щитовидной железы.

Более того, если Амарил М принимать вместе с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, Клонидином или Резерпином, то можно ожидать и усиление, и снижение гипогликемического эффекта.

При введении йодсодержащих контрастных препаратов возможно развитие почечной недостаточности, приводящей к накоплению Метформина и повышению риска развития лактатацидоза. В таких случаях рекомендуют на двое суток прекратить приём препарата.

Подобного эффекта можно ожидать и при одновременном приёме Амарил М и антибиотиками, имеющими выраженный нефротоксический эффект (Гентамицин) и другими лекарственными препаратами.

Поэтому при назначении Амарил М необходимо сообщить врачу о возможном применении других препаратов, чтобы исключить их опасное взаимодействие.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Лекарство нужно хранить в защищённом от детей месте, с температурой до 30° C.

Амарил м – отзывы, инструкция

Пероральный гипогликемический препарат – производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах β-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах β-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию β-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Фармакокинетика

При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (1 раз/сут) приеме глимепирида, не выявлено достоверных различий фармакокинетических параметров, а их вариабельность между разными пациентами была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствует.

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг C_max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и C_max глимепирида в плазме крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь биодоступность глимепирида составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости.

Для глимепирида характерны очень низкий V_d (около 8.8 л), приблизительно равный V_d альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием 2 метаболитов – гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

T_1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T_1/2 несколько увеличивается.

После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками и 35% – через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается.

T_1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли соответственно около 3-5 ч и 5-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки розового цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой “NMK” и стилизованной ” h ” на двух сторонах.

Источники:

http://otabletkah.ru/lekarstva-i-bady/amaril/otzyvy
http://medside.ru/amaril-m
http://protabletky.ru/amaryl/