Тиотропиум-натив – отзывы, инструкция

Тиотропиум-натив

Показания к применению

Поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких (поддерживающая терапия препаратом при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы с порошком для ингаляций

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к атропину или его производным (в т.ч. ипратропию и окситропию) и/или к другим компонентам препарата (в том числе к лактозы моногидрату, который содержит молочный белок, при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции);

I триместр беременности;

возраст до 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат назначают в виде ингаляций по одной капсуле в сутки в одно и то же время с помощью ингалятора “Инхалер CDM”.

Препарат не следует глотать.

Ингаляции препаратом следует проводить не чаще чем 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого и старшего возраста и пациенты с нарушениями функции почек или печени могут проводить ингаляции препаратом в рекомендуемых дозах (при этом необходимо тщательное наблюдение за пациентами со средней или тяжелой степенью почечной недостаточности, получающими данный препарат в комбинации с другими лекарственными средствами, эскретирующимися в основном почками).

Фармакологическое действие

М-холиноблокатор продолжительного действия. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от M1 до М5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий (бронхорасширяющий) эффект препарата сохраняется в течение не менее 24 часов и зависит от дозы препарата. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией действующего вещества препарата от М3-рецепторов по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном способе введения Тиотропиум-натива данный препарат, как N-четвертичное антихолинергическое средство оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих нежелательных реакций.

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции на компоненты препарата; редко – крапивница, реакции гиперчувствительности, включая реакции немедленного типа, ангионевротический отек (отек Квинке); частота неизвестна – анафилактические реакции.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), дизурия; редко – инфекция мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – припухание суставов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь; редко – зуд; частота неизвестна – инфекционные заболевания кожи, язвы на коже, сухость кожи.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, обычно легкой степени выраженности; нечасто – запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, орофарингеальный кандидоз; редко – тошнота, стоматит, гингвит, глоссит, кишечная непроходимость, включая паралитический илеус, дисфагия; частота неизвестна – кариес.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – дисфония, кашель, фарингит; редко – парадоксальный бронхоспазм, ларингит, синусит, носовое кровотечение.

Нарушения со стороны сердца: нечасто – мерцательная аритмия; редко – тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нечеткость зрения; редко – повышение внутриглазного давления, глаукома.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – дегидратация. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль, расстройство вкуса; редко – бессонница.

Особые указания

Действующее вещество препарата, как бронходилататор, применяемый один раз в сутки для поддерживающего лечения, не предназначен для начальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. в неотложных случаях.

После ингаляции препаратом могут развиваться немедленные реакции гиперчувствительности. Как и другие ингаляционные препараты, может вызывать парадоксальный бронхоспазм.

Взаимодействие

Постоянное совместное применение других антихолинергических лекарственных средств и Тиотропиум-натива не изучалось и, следовательно, не рекомендуется.

Совместное применение с длительно действующими β2-адреномиметиками, ингаляционными глюкокортикостероидами и их комбинациями не влияет на действие препарата.

Допускается применение препарата в комбинации с другими лекарственными средствами, обычно применяющимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными глюкокортикостероидами.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Тиотропиум-натив

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ТИОТРОПИУМ-НАТИВ

Капсулы с порошком для ингаляций твердые №3, со слегка желтоватым оттенком, прозрачные, бесцветные; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия бензоат – 20 мкг, лактозы моногидрат – 10 мг.

Капсулы твердые №3: гипромеллоза – 100%.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) вместе с устройством для ингаляций или без него. – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) вместе с устройством для ингаляций или без него. – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) вместе с устройством для ингаляций или без него. – пачки картонные.

Бронхолитическое средство – блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.

Обладает одинаковым сродством к различным подтипам м-холинорецепторов от м₁ до м₅. В результате ингибирования м₃-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с м₃-рецепторами, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Высвобождение тиотропия бромида из связи с м₂-рецепторами происходит быстрее, чем из связи с м₃-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного действия.

В клинических исследованиях было показано, что через 30 мин после однократной дозы тиотропий бромид на протяжении 24 ч значительно улучшает функцию легких (увеличение ОФВ₁ и ФЖЕЛ). Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Тиотропия бромид значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. В течение года не наблюдалось толерантности бронходилатирующего эффекта.

Тиотропия бромид значительно снижает частоту обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Тиотропия бромид существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Тиотропия бромид – четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворим в воде.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в введения и ингаляции сухого порошка.

При ингаляционном введении абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19.5%, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легких. C_max в плазме крови достигается через 5 мин после ингаляции. Тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. При приеме внутрь тиотропия бромида в форме раствора абсолютная биодоступность составила 2-3%.

Связывание с белками плазмы – 72%. V_d – 32 л/кг. В равновесном состоянии C_max в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл через 5 мин после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. C_ss в плазме крови составляли 3-4 пг/мл.

Не проникает через ГЭБ.

Степень биотрансформации незначительна. Тиотропия бромид расщепляется неферментным путем до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Нарушение метаболизма возможно при применении ингибиторов изоферментов CYP2D6 и 3A4 (хинидина, кетоконазола, гестодена). Таким образом, изоферменты CYP2D6 и 3A4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 в микросомах печени человека.

После ингаляционного введения терминальный T_1/2 составляет 5-6 дней. Общий клиренс при в/в введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 мл/мин, при индивидуальной вариабельности 22%. Тиотропия бромид после в/в введения выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде – 74%. После ингаляции порошка почечная экскреция составляет 14%, остальная часть, не всосавшаяся в кишечнике, выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает КК, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата 1 раз/сут у пациентов с ХОБЛ равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 2-3 недели, при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.

У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 лет, до 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что обусловлено, по-видимому, снижением функции почек с возрастом. После ингаляции экскреция тиотропия бромида с мочой снижается с 14% (молодые здоровые добровольцы) до 7% (пациенты с ХОБЛ), однако у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ не наблюдалось значительных изменений концентрации в плазме крови, если учитывать меж- и внутрииндивидуальную вариабельность (после ингаляции порошка увеличение AUC_0-4 на 43%).

При нарушении функции почек после ингаляционного и в/в введения повышается концентрация препарата в плазме крови и снижается почечный клиренс. При легком нарушении функции почек (КК 50-80 мл/мин), часто наблюдаемом у пациентов пожилого возраста, повышение концентрации тиотропия бромида в плазме крови незначительно (после в/в введения увеличение AUC_0-4 на 39%). У пациентов с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (КК

ТИОТРОПИУМ – НАТИВ 18МКГ N30 КАПС С ПОР Д/ИНГ В КОМПЛ С УСТР Д/ИНГ

Аналогичные товары

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

Тиотропиум инструкция по применению

Лекарственная форма

Твердые капсулы №3, прозрачные, бесцветные, со слегка желтоватым оттенком. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Состав

Тиотропия бромида моногидрат 22,5 мкг(в пересчете на тиотропий)(18 мкг)

Натрия бензоат 20 мкг

Лактозы моногидрат 10 мг

Капсулы твёрдые №3:

Фармакодинамика

Тиотропиум-натив – м-холиноблокатор продолжительного действия. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от M1 до М5.

Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий (бронхорасширяющий) эффект сохраняется в течение не менее 24 часов и зависит от дозы тиотропия бромида. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией тиотропия бромида от М3-рецепторов по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид как N-четвертичное антихолинергическое средство оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих нежелательных реакций. Диссоциация тиотропия бромида от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обуславливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного эффекта.

Тиотропия бромид значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в 1 секунду – ОФВ1 форсированную жизненную емкость легких – ФЖЕЛ) спустя 30 минут после однократной дозы на протяжении 24 часов. Фармакодинамическое равновесие достигается в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на третий день.

Тиотропия бромид значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха (ПСВ). Применение тиотропия бромида в течение года не вызывает снижения эффективности в отношении бронходилатации.

Тиотропия бромид значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения, значительно улучшает переносимость физической нагрузки, существенно снижает число обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения, а также значительно снижает количество случаев госпитализации, связанных с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации. Тиотропия бромид приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение четырех лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ1.

Имеются данные о снижении риска смерти на 16% во время лечения тиотропия бромидом, а также данные об увеличении времени до первого обострения со снижением риска развития обострений на 17% при применении тиотропия бромида по сравнению с приемом салметерола.

Также прием тиотропия бромида увеличивает время до наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения, снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений.

Фармакокинетика

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет около 19 %, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции действующего вещества, достигающей легких. Максимальная концентрация тиотропия бромида в плазме крови (Сmах) после ингаляции достигается через 5-7 минут. Сmах тиотропия бромида в плазме крови в равновесном состоянии у пациентов с ХОБЛ составляет около 12 пг/мл и быстро снижается, что указывает на мультикомпартментный тип распределения тиотропия бромида. В равновесном состоянии базальная концентрация тиотропия бромида в плазме крови составляет около 1,71 пг/мл.

Связывание тиотропия бромида с белками плазмы крови составляет 72% от принятой дозы препарата, объем распределения равен 32 л/кг.

Тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Степень биотрансформации незначительна. Тиотропия бромид подвергается неферментативному расщеплению по эфирным связям до этанол-N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Тиотропия бромид ( 80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и средней или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10%; “часто” – > 1% и 0,1% и 0,01% и

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name53608.html
http://health.mail.ru/drug/tiotropiumnativ/
http://apteka.ru/catalog/tiotropium-nativ-18mkg-kaps-s-por-d-ing-_58381cc69f0e4/