Рибавирин – отзывы, инструкция

Рибавирин

Состав

Активное вещество препарата – рибавирин. Таблетки, кроме того, содержат МКЦ, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк, кукурузный крахмал и магния стеарат.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде капсул, таблеток и субстанции-порошка.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рибавирин представляет собой синтетический препарат с широким спектром действия. Он активен по отношению ко многим вирусам, но точный механизм действия средства до конца не определен. Предполагается, что оно снижает внутриклеточный пул гуанозина трифосфата и посредством этого способствует подавлению выработки нуклеиновых кислот вирусов.

При внутреннем применении биодоступность медикамента составляет 45%. Максимальная концентрация наблюдается спустя 60-90 минут. Активное вещество не связывается с белками плазмы, но может скапливаться в эритроцитах. Способно проникать через ГЭБ.

Средство биотрансформируется в печени и выводится главным образом с мочой. Время полувыведения после приема однократной дозы – 27-36 часов, при стабильной концентрации в крови – 6 дней.

При ингаляционном применении препарата около 30-55% экскретируется с мочой в виде метаболитов за 72-80 часов.

Показания к применению

Для ингаляционного применения лекарство назначается при стационарном лечении младенцев и маленьких детей, которые страдают от тяжелых инфекционных поражений нижних дыхательных путей, спровоцированных респираторно-синцитиальным вирусом.

Взрослым пациентам препарат преимущественно назначают как составляющее комплексной терапии. Он предназначен для внутреннего применения в случае гепатита С и лихорадки Ласса.

Парентерально Рибавирин могут назначать при геморрагической лихорадке с почечным синдромом.

Противопоказания

Нельзя использовать средство при хронической сердечной недостаточности (IIБ-III стадия), почечной недостаточности (клиренс креатинина до 50 мл/мин), печеночной недостаточности в тяжелой форме, аутоиммунных заболеваниях, тяжелых депрессиях со склонностями к суициду, беременности, негативной реакции организма на рибавирин, тяжелой анемии, декомпенсированном циррозе печени, неизлечимых заболеваниях щитовидной железы, а также в детском возрасте и во время кормления грудью.

Побочные действия

При применении Рибавирина могут возникнуть следующие побочные действия:

• кровеносная система: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения (при появлении нежелательных реакций необходимо делать анализ крови каждые 14 дней);
• аллергические реакции: кожная сыпь, конъюнктивит (при ингаляциях), кожные раздражения, эритема, гипертермия, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, озноб (если используется Рибавирин в/в), отек Квинке, анафилаксия, синдром Лайелла;
• сердечно-сосудистая система: снижение давления, асистолия, брадикардия (необходимо постоянно контролировать состояние пациента);
• печень: гипербилирубинемия;
• нервная система: астенический синдром, бессонница, повышенная раздражительность, головные боли, головокружение, депрессия, общая слабость, беспокойство, недомогание, эмоциональная лабильность, спутанное сознание, чувство усталости;
• дыхательная система: пневмоторакс, бронхоспазм, синдром гиповентиляции, ателектазлегкого, диспноэ, кашель, фарингит, синусит, ринит, одышка, отек легких, апноэ (при ингаляциях);
• пищеварительная система: снижение аппетита, металлический привкус и сухость во рту, метеоризм, тошнота, диарея, запор, изменение вкуса, стоматит, гипербилирубинемия, глоссит, кровотечение из десен, панкреатит, рвота, болезненные ощущения в животе;
• органы чувств: поражение слезной железы, нарушения слуха и зрения, шум в ушах;
• костно-мышечная система: артралгия, миалгия;
• мочеполовая система: приливы, дисменорея, меноррагия, снижение либидо, простатит;
• прочие: болезненные ощущения в месте введения, выпадение и нарушение структуры волос, гипотиреоз, сильная жажда, вирусная инфекция (например, герпес), гипергидроз, болезненные ощущения в грудной клетке, грибок, гриппоподобный синдром, лимфаденопатия.

При выполнении ингаляционных процедур у медицинских работников могут появиться следующие побочные действия: головная боль, гиперемия глаз, кожный зуд и отечность век.

Инструкция по применению Рибавирина (Способ и дозировка)

Для тех, кому назначили таблетки или капсулы Рибавирин, инструкция по применению сообщает, кто принимать их нужно внутрь во время еды. Лекарство нельзя разжевывать. Дневная доза, как правило, составляет 0,8-1,2 г. Она делится на два приема. Продолжительность курса обычно составляет 24-48 недель. В каждом случае специалист определяет ее индивидуально.

Внутривенно препарат вводят только в условиях стационара. Точная схема применения и дозировки определяются врачом.

Инструкция по применению Рибавирина в виде ингаляций сообщает, что их целесообразно проводить маленьким детям в первые 3 дня развития инфекционного заболевания. Делать это нужно только в условиях стационара.

Ингаляция проводится в течение 12-18 часов ежедневно. Курс рассчитан на 3-7 суток. Дозировка лекарственного средства – 10 мг/кг в день. На 1 мл раствора приходится 20 мг препарата.

Для приготовления ингаляционного раствора следует взять 6 г средства в виде порошка и добавить в 100 мл воды для инъекций. Смесь выливают в специальный аппарат для ингаляций и добавляют воду до объема 300 мл.

Передозировка

При передозировке препарата негативные побочные реакции могут усилиться. В этом случае применение средства нужно обязательно отменить. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При сочетании с интерферонами лекарственная эффективность повышается.

Биодоступность Рибавирина снижается при применении средств с магнием и алюминием, а также Симетикона.

Взаимодействие со Ставудином и Зидовудином может привести к снижению действия этих препаратов.

Следует также учитывать, что Рибавирин выводится довольно медленно, поэтому может влиять на прием других средств еще в течение двух месяцев после прекращения курса.

Условия продажи

Лекарство продается только по рецепту. Это объясняется тем, что не все пациенты осознают негативные последствия, к которым может привести использование этого средства. Объяснить отрицательные стороны приема должен специалист.

Условия хранения

Держать таблетки и капсулы нужно в сухом и темном месте. Оптимальная температура не выше 25 °C.

РИБАВИРИН

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Форма выпуска
• Условия хранения
• Синонимы
• Состав
• Дополнительно

Противовирусный препарат Рибавирин активен в отношении вирус герпеса, гепатита С, парагриппа, ньюкаслской болезни, эпидемического паротита, оспы, болезни Марека, онкогенных РНК-вирусов, реовирусов. Действует Рибавирин внутриклеточно, фосфорилируясь до метаболитов, которые выступают конкурентными ингибиторами ИМФДГ, РНК-полимеразы, гуанилил-трансферазы и-РНК. Это приводит подавлению синтеза белка и вирусной РНК, снижению концентрации внутриклеточного гуанозинтрифосфата. Рибавирин выступает как ингибитор репликации вирионов и прекращает размножение вирусов.

Показания к применению

Рибавирин для перорального применения используют в терапии хронического гепатита С:
– при обострении после терапии интерфероном α;
– у больных, не получавших интерферон α;
– при отсутствии терапевтического ответа от терапии интерфероном α.
Форма для парентерального применения используется при геморрагической лихорадке, в комплексной терапии бешенства.

Способ применения

При гепатите С Рибавирин назначают в суточной дозе 1000-1200 мг/сутки (500-600 мг×2 раза). Длительность лечения индивидуальная, в среднем – 0,5-1 год. При наличии вируса генотипа 1 минимальный курс составляет год и более. У не лечившихся больных, при рецидивном течении и при отсутствии терапевтического ответа при монотерапии интерфероном курс – 6мес. и более. Режим дозирования и сроки лечения определяет врач.

Побочные действия

Нежелательные эффекты приема препарата Рибавирин следующие:
– бессонница;
– головная боль;
– астенические состояния;
– депрессия;
– тромбоцитопения;
– тревожные состояния;
– лейкопения;
– гемолитическая анемия;
– нейтропения;
– гранулоцитопения;
– брадикардия;
– гипотония;
– внезапная остановка сердца;
– апластическая анемия;
– диспноэ;
– кашель;
– снижение аппетита;
– гипербилирубинемия;
– тошнота;
– крапивница;
– ангионевротический отек;
– анафилаксия;
– спазм бронхов;
– кожная сыпь;
– сухость кожи;
– синдром Стивенса-Джонсона;
– выпадение волос;
– потливость;
– токсический эпидермальный некролиз;
– фотосенсибилизация;
– эмоциональная лабильность;
– потеря сознания;
– агрессия;
– спутанность сознания;
– появление суицидальных мыслей;
– парестезии;
– извращение вкусового восприятия;
– тремор;
– нарушения слуха, зрения;
– сухость слизистой носоглотки;
– абдоминальная боль;
– диарея;
– панкреатит;
– стоматит;
– метеоризм;
– кровоточивость десен;
– изменения уровня тиреотропного гормона;
– артралгии;
– миалгии;
– дисменорея;
– снижение либидо;
– простатит;
– меноррагии.

Побочные эффекты могут появляться у медработников, работающих с препаратом. Могут возникать:
– головная боль;
– отечность век;
– покраснение глазных яблок;
– поражения слезных желез;
– зуд;
– фарингиты;
– бронхиты;
– риниты;
– средний отит.

Во время лечения Рибавирином необходим контроль показателей крови, билирубина, ТТГ. Побочные эффекты обратимы. Лечение чаще всего продолжают и при появлении нежелательных реакций (иногда временно понижают дозу до нормализации состояния).

Противопоказания

Рибавирин не применяют при:
– беременности;
– лактации;
– инфаркте миокарда;
– печеночной недостаточности;
– тяжелой анемии;
– почечной недостаточности с показателями КК менее 0,05 л/мин;
– хронической сердечной недостаточности (кроме первой степени);
– сахарном диабете (декомпенсированном с приступами кетоацидоза)
– патологиях аутоиммунного характера;
– заболеваниях щитовидной железы;
– тромбофлебите;
– циррозе печени в стадии декомпенсации;
– нарушениях свертываемости крови;
– серповидно-клеточной анемии;
– миелодепрессии;
– талассемии;
– гиперчувствительности к рибавирину, его химическим аналогам, вспомогательным компонентам;
– тяжелых депрессивных состояниях, особенно с суицидальным компонентом.

Не применяют Рибавирин до 18 лет, при планировании беременности.

Беременность

Категорически противопоказан Рибавирин при беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Симетикон, антациды на основе магния, алюминия снижают биодоступность рибавирина. Синергизм действия наблюдается с интерфероном альфа. С зидовудином наблюдается антагонизм и повышение концентрации маркеров ВИЧ в крови. Не допускается совместный прием диданозина и рибавирина из-за возможного усиления токсичности.

Передозировка

При превышении терапевтической дозы Рибавирина наблюдается усиление побочных эффектов. Гемодиализ неэффективен. Показана симптоматическая терапия с одновременной отменой препарата.

Форма выпуска

Выпускают Рибавирин в следующих формах:
– Рибавирин капсулы 0,1 г; 0,2 г;
– Рибавирин лиофилизат 100 мг/1мл;
– Рибавирин таблетки 0,2 г.

Фасовки препарата следующие:
– капсулы по 20, 30, 42, 60, 100 шт;
– таблетки по 10, 20, 50, а также по 100, 140, 200, 280, 500, 1000 шт;
– ампулы с лиофилизатом по 1, 5, 10 шт.

Условия хранения

Хранить любые формы выпуска препарата Рибавирин следует в темном месте. Не допускать температуры воздуха в помещении хранения более 25 градусов Цельсия. Срок хранения капсул Рибавирин – 2 года; таблеток, ампул – 3 года.

Синонимы

Рибавирин-ФПО, Арвирон, Виразол, Рибавирин-ЛИПИНТ, Веро-Рибавирин, Девирс, Рибавин, Рибавин-Био, Ребетол, Рибавирин-СЗ, Рибамидил, Рибапег, Триворин, Рибавин-Лэнс, ВироРиб, Рибавирин Медуна.

Состав

1 капсула Рибавирина с дозировкой 0,1 г (0,2 г) соответственно содержит рибавирина 100 мг (200 мг). Вспомогательные компоненты: крахмал, аэросил, МКЦ, магния стеарат, желатин, титана двуокись.
1 таблетка Рибавирина с дозировкой 0,1 г (0,2 г) соответственно содержит рибавирина 100 мг (200 мг). Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, МКЦ, натрия кроскармеллоза, магний стеариновокислый.

Дополнительно

Препарат тератогенен даже при случайном вдыхании.
Применение у маленьких детей является экспериментальным. Существует много источников, утверждающих, что терапевтический ответ при применении Рибавирина при респираторной синтициальной инфекции неадекватен возможному риску.
Во время терапии и 7 месяцев после нее следует использовать контрацептивные методы предохранения у обоих полов.

Прием препарата прекращают если:
– сохраняется непереносимость после уменьшения дозы;
– уровень гемоглобина опускается ниже 8,5 г/дл;
– появляются острые симптомы аллергической реакции.
Рибавирин замедляет реакцию. Это учитывают перед принятием решения об управлении автомобилем, занятиях с потенциально опасными механизмами.
Жирная пища усиливает биодоступность Рибавирина.

РИБАВИРИН

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат – сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов – респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов – вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы.

При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом снижает тяжесть течения болезни, уменьшает продолжительность симптомов (лихорадки, олигурии, боли в поясничной области, животе, головной боли), улучшает лабораторные показатели функции почек, снижает риск развития геморрагических осложнений и неблагоприятного исхода заболевания.

К рибавирину не чувствительны ДНК-вирусы – Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы – энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.

Для приема внутрь: лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b).

Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Наружно в виде монотерапии или в комбинации с другими лекарственными формами рибавирина для приема внутрь и парентерального применения: инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, различной локализации, в т.ч. в области гениталий; опоясывающий герпес (в составе комплексной терапии).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко – суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко – апластическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.

Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; при в/в введении – озноб.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Прочие: выпадение волос, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция (в т.ч. герпес), гриппоподобный синдром, потливость, лимфаденопатия. У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение, возможны головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.

Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до двух месяцев (5 периодов T_1/2 рибавирина) после прекращения его применения в связи с замедленным выведением.

При одновременном применении с интерферонами повышается терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с рибавирином возможно уменьшение эффективности ставудина и зидовудина.

Применять только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением. Применение рибавирина у пациентов, которым требуется ИВЛ, возможно только специалистами, имеющими опыт проведения реанимационных мероприятий.

С осторожностью применять у женщин репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), у пациентов с декомпенсированным сахарным диабетом (с приступами кетоацидоза), при ХОБЛ, тромбоэмболии легочной артерии, хронической сердечной недостаточности, при заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. при тиреотоксикозе), при нарушениях свертывания крови, при тромбофлебите, миелодепрессии, гемоглобинопатии (в т.ч. при талассемии, серповидно-клеточной анемии), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), сопутствующей ВИЧ-инфекции (на фоне комбинированной высокоактивной антиретровирусной терапии – риск развития лактацидоза), у пациентов пожилого возраста.

Медицинскому персоналу, применяющему рибавирин, следует учитывать его тератогенность.

Источники:

http://medside.ru/ribavirin
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/ribavirin.html
http://health.mail.ru/drug/ribavirin/