Рапиклав – отзывы, инструкция

Рапиклав

Рапиклав: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Rapiclav

Код ATX: J01CR02

Действующее вещество: амоксициллин (amoxicillin), клавулановая кислота (clavulanic acid)

Производитель: ИПКА Лабораториз, Лтд. (IPCA Laboratories, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 300 руб.

Рапиклав – антибиотик широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Рапиклава – таблетки, покрытые оболочкой: овальные, белого или почти белого цвета (таблетки 250 мг + 125 мг и 500 мг + 125 мг – по 3 шт. в блистерах/стрипах, в картонной пачке 5 или 7 блистеров/стрипов; по 21 шт. в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон; таблетки 875 мг + 125 мг – по 2 или 3 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 7 упаковок).

Состав 1 таблетки:

• активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) – 250 мг и клавулановая кислота (в форме калиевой соли) – 125 мг, или амоксициллин – 500 мг и клавулановая кислота – 125 мг, или амоксициллин – 875 мг и клавулановая кислота – 125 мг;
• вспомогательные компоненты: дибутилфталат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, изопропанол, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, метилена хлорид, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рапиклав – комбинированный препарат, содержащий амоксициллин (полусинтетический пенициллин с широким спектром противомикробного действия) и клавулановую кислоту (необратимый ингибитор β-лактамаз II, III, IV и V типа, неактивный в отношении β-лактамаз I типа).

Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с β-лактамазами и предотвращает потерю антибактериальной активности амоксициллина вследствие продукции β-лактамаз основными возбудителями и ко-патогенами или условно патогенными микроорганизмами. Именно такой комбинацией обусловлено высокое бактерицидное свойство препарата.

Рапиклав активен в отношении следующих микроорганизмов:

• грамположительные аэробы: Listeria spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus bovis;
• грамотрицательные аэробы: Campylobacter jejuni, Klebsiella spp., Proteus spp., Brucella spp., Haemophilus ducreyi, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Shigella spp.;
• анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Actinomyces israelii, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.;
• прочие: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae.

Следующие бактерии обладают природной резистентностью к комбинации активных веществ в составе Рапиклава:

• грамотрицательные аэробы: Hafnia alvei, Serratia spp., Acinetobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Providencia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Pseudomonas spp., Legionella pneumophila, Enterobacter spp.;
• прочие: Coxiella burnetii, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры обоих активных веществ Рапиклава сходны.

После приема внутрь они хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, вне зависимости от приема пищи. Максимальных концентраций в плазме достигают примерно через 1 ч.

Характеризуются хорошим объемом распределения. Распределяются в жидкости и ткани организма, включая среднее ухо, легкие, матку, яичники, перитонеальную и плевральную жидкости. Амоксициллин, кроме того, проникает в слюну, бронхиальный секрет, синовиальную жидкость, небные миндалины, секрет придаточных пазух носа, желчный пузырь, печень, мышечную ткань, предстательную железу.

Оба вещества не проникают через гематоэнцефалический барьер (при условии отсутствия воспаления мозговых оболочек). Проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Характеризуются низкой степенью связывания с белками.

Амоксициллин частично подвергается метаболизму. Клавулановая кислота, предположительно, метаболизируется интенсивно.

Амоксициллин выводится практически неизмененным с помощью почек путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Клавулановая кислота выводится в неизмененном виде и частично в виде метаболитов путем клубочковой фильтрации. Небольшие количества могут выводиться легкими и через кишечник. Период полувыведения обоих веществ составляет порядка 1–1,5 ч.

У пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью тяжелой степени увеличивается период полувыведения активных веществ Рапиклава: амоксициллина – до 7,5 ч, клавулановой кислоты – до 4,5 ч.

Оба вещества удаляются с помощью гемодиализа, незначительно – при перитонеальном диализе.

Показания к применению

Согласно инструкции, Рапиклав назначают для лечения инфекционно воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к комбинации его активных веществ возбудителями. В частности, он применяется при инфекциях следующих органов и систем:

• ухо, горло, нос: фарингит, острый и хронический синусит, тонзиллит, острый и хронический отит;
• органы дыхания: эмпиема плевры, острые и хронические бронхиты и пневмонии;
• кости и суставы, включая хронический остеомиелит;
• желчные пути: холецистит, холангит;
• кожа, мягкие ткани, включая флегмону и раневые инфекции;
• мочевыводящие пути, включая циститы, пиелонефриты, уретриты;
• одонтогенные инфекции;
• гинекологические инфекции, включая сальпингит, эндометрит, сальпингоофорит, пельвиоперитонит, септический аборт;
• инфекции, передаваемые половым путем, в том числе шанкроид, гонорея.

Рапиклав ® (Rapiclav ® )

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Условия хранения препарата Рапиклав ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Рапиклав ®

таблетки, покрытые оболочкой 250 мг+125 мг 250 мг+125 — 2 года.

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг+125 мг 500 мг+125 — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Рапиклав ®

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Рапиклав ®

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• +7 (499) 281-91-91
• E-mail: pr@rlsnet.ru
• Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Рапиклав : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активные вещества: амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата)-875 мг, клавулановую кислоту (в форме калия клавуланата) – 125 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, дибутилфталат, тальк, титана диоксид.

Описание

От белого до почти белого цвета овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с нанесением тиснения «R1» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальное средство для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе, с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТХ: J01CR02.

Рапиклав представляет собой комбинацию амоксициллина – полусинтетического аминопенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты – необратимого ингибитора бета-лактамаз (II, III, IV, V типа; неактивен в отношении I типа). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условно патогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Рапиклава.

Рапиклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы:

Грамположительные аэробы: Bacillis anthracis, Corynebacterium species, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus, Coagulase negative staphylococci (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus species, Streptococcus viridans.

Грамположительные анаэробы: Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species.

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella species, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella species, Legionella species, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Yersenia enterocolitica.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides species (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium species.

Другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 час после приема.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитониальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникает через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Клавуланат в виде следов и амоксициллин определяются в грудном молоке (у детей, находящихся на грудном вскармливании, существует только риск сенсибилизации без других отрицательных воздействий).

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (никаких неблагоприятных воздействий на плод и фертильность отмечено не было).

Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы, только около 13%-20% от общего содержания препаратов в плазме связано с белками.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитониальным диализом.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Рапиклав рекомендуется принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Лечение не следует продолжать более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Рекомендуемый режим дозирования:

Стандартная доза (для всех показаний): по 1 таблетке (875 мг / 125 мг) 2 раза/сут.

Более высокая доза (в частности, для таких инфекций, как острый средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей): по 1 таблетке (875 мг / 125 мг) 3 раза/сут.

Дети с массой тела 30мл/мин.

Для пациентов с нарушениями функции печени лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Для пациентов пожилого возраста снижать дозу Рапиклава не требуется; дозы такие же, как и для взрослых.

Показания к применению

Острый бактериальный синусит (при установленном диагнозе)

Острый средний отит

Обострение хронического бронхита

Инфекции кожи и мягких тканей инфекции, в частности, флегмона, укусы животных, тяжелый дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной

Инфекции костей и суставов, в частности, остеомиелит

Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, в том числе кореподобная сыпь, фенилкетонурия.

Холестатическая желтуха или нарушение функции печени в анамнезе, связанные с применением амоксициллин/клавулановой кислоты в анамнезе.

Передозировка

Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая у развитию почечной недостаточности (см. раздел «Меры предосторожности»).

При приеме высоких доз препарата или у пациентов с нарушением функции почек могут появляться судороги.

Имеются сообщения об осаждении амоксициллина в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения в больших дозах, поэтому следует проводить регулярную проверку проходимости катетера (см. раздел «Меры предосторожности»).

Лечение: может проводиться симптоматическая коррекция нарушений со стороны ЖКТ с особым вниманием к нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пероральные антикоагулянты и пенициллиновые антибиотики широко используются в клинической практике в отсутствии сообщений об их взаимодействии. Однако в литературе описаны редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препаратов тщательно контролируют протромбиновое время или МНО в начале лечения и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что сопровождается усилением токсичности.

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Он снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида с Рапиклавом может привести к повышению уровней амоксициллина на протяжении длительного времени; на уровень клавулановой кислоты влияния не оказывает.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с амоксициллином/клавулановой кислотой, концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при приеме начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение концентрации при приеме начальной дозы может не отражать изменение суммарной экспозиции микофеноловой кислоты. Таким образом, изменение режима дозирования микофенолат мофетила обычно не требуется при отсутствии клинически подтвержденных функциональных нарушений трансплантата. Тем не менее, при одновременном применении с амоксициллином, а также после курса антибиотиков требуется клинический мониторинг.

Меры предосторожности

Перед началом лечения Рапиклавом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты.

На фоне терапии пенициллинами наблюдались серьезные и периодически летальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции). Они с наибольшей вероятностью развиваются у пациентов с реакциями гиперчувствительности на пенициллины и с атопией в анамнезе. В случае развития аллергической реакции терапию Рапиклавом прекращают и назначают другие подходящие антибактериальные препараты. В случаях доказанной восприимчивости возбудителей инфекции к амоксициллину следует рассмотреть вариант перехода с Рапиклава на амоксициллин в соответствии с официальными руководствами.

Данная лекарственная форма препарата непригодна для применения, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают сниженной чувствительностью или резистентностью к бета-лактамным препаратам, которая не опосредована бета-лактамазами, ингибируемыми клавулановой кислоты. Данная лекарственная форма не должна использоваться для лечения инфекций, вызванных пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pheumoniae.

У пациентов с нарушенной почечной функцией или получающих высокодозную терапию возможно развитие судорог.

Терапии Рапиклавом следует избегать в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, так как после применения амоксициллина на фоне указанного заболевания наблюдалось появление кореподобной сыпи.

Сопутствующее применение аллопуринола во время лечения амоксициллином потенциально повышает вероятность развития кожных аллергических реакций.

Длительное применение препарата может приводить к чрезмерному размножению невосприимчивых микроорганизмов.

Развитие генерализованной эритемы с лихорадкой и образованием пустул в начале терапии является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) (см. «Побочные эффекты). Такая реакция требует прекращения терапии Рапиклавом и является противопоказанием к последующему введению амоксициллина.

Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводят с осторожностью.

Нежелательные явления со стороны печени наблюдались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и потенциально связаны с длительным лечением. Эти нежелательные явления в очень редких случаях наблюдались у детей.

Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно развиваются во время или вскоре после лечения, однако в некоторых случаях они проявляются только через несколько недель после прекращения терапии. Обычно они носят обратимый характер. Могут развиваться тяжелые нежелательные явления со стороны печени, чрезвычайно редко со смертельным исходом. Они практически всегда наблюдались среди пациентов с серьезными основными заболеваниями или принимавших сопутствующие лекарственные препараты с гепатотоксическим действием (см. «Побочные эффекты).

Случаи антибиотико-ассоциированного колита, наблюдаемые на фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами, включая амоксициллин, могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни (см. «Побочные эффекты). Важно предположить этот диагноз у пациентов с диареей во время или после завершения любого курса антибиотикотерапии. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита терапию Рапиклавом немедленно прекращают, обращаются к врачу и проводят соответствующее лечение. В данной ситуации противопоказан прием средств, угнетающих перистальтику.

Во время длительной терапии рекомендована периодическая оценка функций различных систем органов, включая почки, печень и органы кроветворения.

В редких случаях на фоне приема препарата отмечалось удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов обязателен надлежащий контроль показателей свертывания. Может потребоваться корректировка дозы оральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня антикоагуляции.

У пациентов с почечной недостаточностью обязательна коррекция дозы в соответствии с уровнем недостаточности (см. «Способ применения и дозы»),

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно на фоне парентеральной терапии. Во время высокодозной терапии амоксициллином рекомендовано достаточное потребление жидкости с целью снижения вероятности амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.

Во время лечения глюкозурии оценку уровня глюкозы проводят с помощью ферментативных методов с глюкозооксидазой, так как неферментативные методы иногда дают ложноположительные результаты. Наличие клавулановой кислоты в Рапиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может обусловить ложноположительные результаты пробы Кумбса.

Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus у пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus. Положительные результаты анализов у пациентов, принимающих Рапикпав должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

Наиболее частыми побочными явлениями являются диарея, тошнота и рвота.

Нежелательные явления, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости.

Определение частоты встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг/125 мг.

По 2 таблетки в стрипы.

По 7 стрипов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Источники:

http://www.neboleem.net/rapiklav.php
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_29584.htm
http://apteka.103.by/rapiklav-instruktsiya/