Пиразинамид – отзывы, инструкция
Пиразинамид – отзывы, инструкция
Пиразинамид
Состав
Одна таблетка содержит 250 или 500 мг активного вещества пиразинамид.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной форме.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезный препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действие основного вещества направлено на микобактерии, расположенные внутриклеточно.
Активный компонент хорошо проникает в туберкулезные очаги.
Наибольшая эффективность отмечается при действии в кислой среде.
Пиразинамид способен оказывать бактериостатическое и бактерицидное воздействия.
При одновременном назначении других противотуберкулезных средств снижается вероятность развития резистентности.
Показания к применению
Пиразинамид назначают при туберкулезе.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости активного компонента.
При подагре, гиперурикемии и недостаточности печеночной системы Пиразинамид назначают с осторожностью.
Побочные действия Пиразинамида
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия.
Пищеварительный тракт: обострение пептических язв, нарушения в работе печеночной системы, диарея, тошнота, «металлический» привкус во рту, тошнота, желтая атрофия печени, гепатомегалия, снижение аппетита, желтуха, болезненность печени.
Нервная система: депрессия, возбудимость, головные боли, спутанность сознания, галлюцинации, судорожный синдром, головокружения, нарушения сна.
Система гемостаза и органы кроветворения: спленомегалия, гиперкоагуляция, порфирия, вакуолизация эритроцитов, сидеробластная анемия, тромбоцитопения.
Мочевыделительная система: дизурические расстройства, интерстициальный нефрит.
Также возможны следующие побочные действия Пиразинамида: развитие акне, крапивницы, фотосенсибилизации, обострения подагры, гиперурикемии, гипертермии, кожной сыпи, повышение уровня сывороточного железа.
Пиразинамид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают после еды, внутрь, 1 раз в сутки, желательно в утреннее время, запивая водой.
Суточная дозировка при весе менее 50 кг составляет 1,5 грамма, при весе более 50 кг – 2 грамма.
В некоторых случаях лекарственное средство назначают 1 раз в неделю в дозе 90мг/кг, либо трижды в неделю по 2,5 грамма, либо дважды в неделю по 3,5 грамма. В сутки не более 2,5 грамма.
Длительность противотуберкулезного лечения составляет 3 месяца и более.
При плохой переносимости лекарственно средство назначают в 3 приема.
Лицам пожилого и старческого возраста в сутки назначают не более 15мг/кг.
Передозировка
Проявляется нарушениями в работе нервной системы, печеночной системы.
Терапия по симптомам.
Взаимодействие
Пиразинамид совместим с другими противотуберкулезными медикаментами. Комбинированная терапия с этамбутолом либо рифампицином назначается при хронических деструктивных формах заболевания. В комбинации с рифампицином отмечается риск гепатотоксического воздействия.
Усиление токсических реакций, а также снижение выведения лекарственных средств отмечается при одновременном приеме медикаментов, которые блокируют канальцевую секрецию.
Пиразинамид способен усиливать противотуберкулезную активность ломефлоксацина, офлоксацина.
Условия продажи
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте в закрытой упаковке при прохладной температуре.
Срок годности
Не более трех лет.
Особые указания
Длительное применение Пиразинамида требует ежемесячного контроля активности ферментов печени, а также уровня мочевой кислоты в крови.
У лиц с сахарным диабетом в период проведения противотуберкулезной терапии существенного возрастает риск гипогликемии.
Аналоги
Аналогами можно назвать лекарства: Макрозид, Пайзина, Пира.
Отзывы о Пиразинамиде
Данный препарат эффективен при туберкулезе, однако проявляет частые побочные действия при употреблении. В отзывах пациенты жалуются на боли в суставах, тошноту, рвоту, слабость, головокружения, головные боли, сыпь, а также ужасный запах.
Цена Пиразинамида, где купить
Цена Пиразинамида в таблетках по 500 мг составляет 200-255 рублей за упаковку в 100 штук.
Пиразинамид
Показания к применению
Туберкулез (разные формы и локализации) в составе комбинированного лечения.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Беременность, период лактации, порфирия.
Дети до 3-х лет (для данной лек. формы).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды, в суточной дозе 20-30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг – 1.5 г, более 50 кг – 2 г). Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по 2-2.5 г 3 раза в неделю, или по 3-3.5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза – 2.5 г. Курс лечения – 3 мес и более.
В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза должна не превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям – по 15-20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза – 1.5 г.
Препарат применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Фармакологическое действие
Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде.
В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект.
В ходе терапии возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, “металлический” привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe.
Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение передозировки: симптоматическое.
Особые указания
При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность АЛТ и концентрацию мочевой кислоты в крови.
У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Применение при беременности и лактации
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении препарата у беременных.
В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Взаимодействие
Препарат совместим с др. противотуберкулезными ЛС: при хронических деструктивных формах рекомендуется сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).
Вероятность развития гепатотоксического действия увеличивается при совместном применении с рифампицином.
При одновременном применении с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в защищённым от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности.
Пиразинамид
Состав
действующее вещество: пиразинамид;
1 таблетка содержит пиразинамиду 500 мг в пересчете на 100% безводное вещество;
Вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулезные средства. Пиразинамид. Код АТХ J04A K01.
Фармакологические свойства
Пиразинамид относится к фармакотерапевтической группы противотуберкулезных препаратов II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, поэтому его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие устойчивости к нему микобактерий туберкулеза, поэтому его назначают, как правило, в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Пиразинамид почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. При приеме внутрь 1 г препарата концентрация в плазме составляет 45 мкг / мл через 2:00, 10 мкг / мл – через 15 часов. Пиразинамид гидролизуется в активный метаболит – пиразиновую кислоту, а затем в неактивный метаболит. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет 9-10 часов. 70% пиразинамиду выделяется почками. Выводится в течение 24 часов, в основном в виде метаболитов.
Показания
Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатическими препаратами).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пиразинамиду, другим компонентам препарата или другим близким по химической структуре лекарственных средств (этионамид, изониазид, ниацин).
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Острая подагра.
- Бессимптомная гиперурикемия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Алкоголь: возможно усиление токсического действия алкоголя.
Изониазид: возможно уменьшение концентрации изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.
При хронических деструктивных формах рекомендуется сочетать пиразинамид с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучшая переносимость).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.
Офлоксацин, ломефлоксацин: усиления их противотуберкулезной действия.
Этионамид: одновременное применение увеличивает риск поражения печени, особенно у диабетиков. Во время лечения комбинацией этих лекарств нужно делать регулярные функциональные пробы печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств нужно прекратить.
Циклоспорин: возможно снижение его метаболизма, уменьшение уровня в сыворотке крови и иммунодепрессорного эффекта. Пациентам, которые лечатся циклоспорином, следует контролировать его уровень в сыворотке крови после начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.
Фенитоин: возможно увеличение концентрации фенитоина в сыворотке крови и, соответственно, возникновения признаков интоксикации фенитоином. Если во время сопутствующего приема пиразинамида и фенитоина имеют место побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (например, атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке крови и соответственно корректировать дозу фенитоина.
Препараты, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон): возможно снижение их эффективности. Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, которые лечатся пиразинамидом, поэтому дозы препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты из организма, должны быть увеличены соответственно.
Аллопуринол: возможно замедление дальнейшего преобразования метаболитов пиразинамида. Метаболизм самого пиразинамиду при этом существенно не меняется.
Зидовудин: возможно значительное снижение уровня пиразинамиду в сыворотке крови и увеличению риска анемии.
Гипогликемические препараты: возможно повышение их эффекта.
Пиразинамид снижает достоверность тестов для определения кетонов в моче с помощью тестовых полосок ( Ацетест ® и Кетостикс ® ), поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым.
Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррох ® II , поскольку уровни железа в сыворотке крови выглядят меньше.
Особенности применения
Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и пациентам, которые имеют повышенный риск поражения печени, связанного с приемом препарата (например, больные алкоголизмом). Во время терапии препаратом следует проводить регулярные функциональные пробы печени каждые 2-4 недели (тимоловая проба, определение билирубина, исследования глутамин-щавелевой аминотрансферазы, АЛТ и АСТ в сыворотке крови), а также определение мочевой кислоты в крови.
Для уменьшения токсического действия пиразинамида назначают метионин, липокаин, глюкозу, витамин В 12 . Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя, поэтому во время приема препарата не следует употреблять алкоголь.
У пациентов с порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.
Если возникают какие-либо клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Пиразинамид задерживает выведение уратов почками, что может привести к гиперурикемии, которая может протекать бессимптомно. Если гиперурикемия сопровождается острый подагрический артрит, лечение пиразинамидом следует прекратить.
У пациентов с почечной недостаточностью пиразинамид может накапливаться в организме.
Пиразинамид необходимо с осторожностью назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддерживать желаемые концентрации сахара в крови.
Выбор дозы пиразинамиду для пациентов пожилого возраста требует осторожности и должно начинаться в самом низком дозовом диапазоне (см. «Способ применения и дозы»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать в виде разовой дозы после еды целиком, запивая водой. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела.
Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет – 20-30 мг / кг массы тела на прием. Принимать 1-3 раза в день в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г.
Из-за возможного снижения функции почек и печени у пациентов пожилого возраста применять в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых – 15 мг / кг массы тела в сутки.
Доза пациентам с умеренными нарушениями функции почек – 12-20 мг / кг массы тела в сутки. Следует избегать применения пиразинамиду пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл / мин.
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу для взрослых.
Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому им нужно применять более низкие дозы – 15 мг / кг массы тела в сутки. Следует проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недели в течение применения препарата.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).
В данной лекарственной форме пиразинамид назначать детям в возрасте от 15 лет.
Передозировка
В отдельных случаях – нарушение функции печени и уровня трансаминаз. Эти нарушения приходили в норму после отмены препарата.
Также наблюдались возбуждение, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений побочных реакций.
Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.
Побочные реакции
Кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит.
Иммунная система: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лихорадка, в единичных случаях – анафилактический шок.
Пищеварительный тракт: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудка, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, язва, металлический привкус во рту.
Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы, гепатомегалия; острая атрофия печени, зависит от дозы, желтуха.
Мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит миоглобинурична почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании.
Нервная система: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, неприятные ощущения в области сердца, ощущение жара, гиперемия лица.
Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия.
Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, подагрические приступы, припухлость суставов, скованность в суставах.
Органы дыхания: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель.
Другие: общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра.
Срок годности
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке; по 120 таблеток в контейнере,
по 1 контейнеру в пачке; по 500 таблеток в контейнерах.
Категория отпуска
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Источники:
http://medside.ru/pirazinamid
http://www.webapteka.ru/drugbase/name5041.html
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/pirazinamid.html