Пирамил – отзывы, инструкция

ПИРАМИЛ

Фармакокинетика

Рамиприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи.
После абсорбции рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Рамиприлат приблизительно в 6 раз сильнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Также обнаружены другие фармакологически неактивные метаболиты.
У пациентов с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие относительно короткого периода действия эстеразы, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих пациентов повышен.
Максимальная концентрация рамиприла в плазме крови достигается в течение часа после приема, рамиприлата – в течение 2-4 ч после приема препарата.
Биодоступность рамиприла составляет 60 %. Связь с белками плазмы крови достигает 73 % для рамиприла и 56 % для рамиприлата. После приема 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10-55 мл/мин, внепочечный клиренс достигает 750 мл/мин. Для рамиприлата эти показатели равны 70-120 мл/мин и около 140 мл/мин, соответственно. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40-60 %). При нарушении функции почек их выведение замедляется.
Период полувыведения рамиприлата при длительном применении в дозе 5-10 мг один раз в сутки составляет 13-17 ч.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Пирамил являются:
– артериальная гипертензия;
– хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
– диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выраженные стадии, в том числе с выраженной протеинурией, в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией и наличием микроальбуминурии;
– снижение риска инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний:
– у пациентов с подтвержденной ИБС, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование;
– у пациентов с инсультом в анамнезе;
– у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий;
– у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение);
– сердечная недостаточность, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2 по 9 сутки) после острого инфаркта миокарда.

Способ применения

При тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 20 мл/мин/1,73 м²) рекомендуемая начальная доза препарата Пирамил составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в сутки, при необходимости доза может быть повышена до 2,5 мг в сутки.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться как усиление, так и ослабление терапевтического действия препарата Пирамил. Лечение следует начинать под наблюдением врача с назначения дозы 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг). Максимальная доза не должна превышать 2,5 мг в сутки.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Пирамил пациентам старшей возрастной группы при наличии у них почечной или печеночной недостаточности, а также сердечной недостаточности и/или одновременном приеме диуретиков.
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от целевого уровня артериального давления. Начальная доза уменьшается до 1,25 мг в сутки.

Пирамил экстра : инструкция по применению

Описание

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Рамиприл
Рамиприлат – активный метаболит пролекарства рамиприла – ингибирует фермент дипептидилкарбоксипептидазу I (синонимы: ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), кининаза II). В плазме крови и тканях данный фермент катализирует превращение ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество ангиотензин II и разрушение активного вазодилататора брадикинина. Снижение формирования ангиотензина II и угнетение разрушения брадикинина приводит к вазодилатации. Поскольку ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона, рамиприлат вызывает ее снижение. В среднем, ответ на монотерапию ингибитором АПФ (иАПФ) был ниже у чернокожих пациентов (афро-карибского происхождения) с артериальной гипертензией (популяция пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина).
Рамиприл выраженно снижает периферическое сопротивление сосудов, не вызывая клинически значимого изменения скорости почечного кровотока или скорости клубочковой фильтрации. У пациентов с артериальной гипертензией он снижает артериальное давление (АД) в положении лежа и стоя, без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений. Антигипертензивное действие разовой дозы становится заметным через 1–2 часа после приема препарата внутрь, достигает пикового значения через 3–6 часов и сохраняется на протяжении 24 часов. При продолжительной терапии рамиприлом в большинстве случаев максимальное антигипертензивное действие отмечается через 3–4 недели. Антигипертензивный эффект сохранялся при длительной терапии на протяжении 2 лет. Резкое прекращение приема рамиприла не вызывает быстрого и чрезмерного рикошетного повышения АД.
Амлодипин
Амлодипин относится к группе дигидропиридинов и является ингибитором входящего потока ионов кальция (блокатором медленных кальциевых каналов или антагонистом ионов кальция) в клетки сердца и гладкомышечные клетки сосудов.
Антигипертензивное действие амлодипина является результатом прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, посредством которого амлодипин купирует приступ стенокардии, окончательно и полностью не установлен, но известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух механизмов:
1) расширение периферических артериол и таким образом снижение общего периферического сопротивления (постнагрузки), которое преодолевает сердце во время работы. Данная разгрузка сердца снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;
2) расширение крупных коронарных артерий и артериол как в нормальных, так и в ишемизированных отделах, в результате которого у пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) повышается доставка кислорода к миокарду.
У пациентов с артериальной гипертензией однократный прием препарата в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя в течение суток. Ввиду медленного наступления действия развитие резкой артериальной гипотензии при применении амлодипина маловероятно.
Амлодипин не вызывает каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения уровней липидов плазмы, поэтому может быть рекомендован пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика
Рамиприл
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта: пиковые концентрации рамиприла в плазме крови достигаются в течение одного часа. Биодоступность рамиприлата (единственного активного метаболита рамиприла) после перорального приема 2,5 мг и 5 мг рамиприла – 45 %. Пиковые плазменные концентрации рамиприлата достигаются через 2-4 часа после приема рамиприла, а его равновесные плазменные концентрации при приеме стандартных доз рамиприла один раз в сутки – примерно на четвертые сутки терапии.
С белками сыворотки крови связывается около 73 % рамиприла и около 56 % рамиприлата.
Рамиприл практически полностью метаболизируется до рамиприлата и дикетопиперазинового эфира, дикетопиперазиновой кислоты и глюкуронидов рамиприла и рамиприлата. Метаболиты выводятся главным образом через почки. Плазменные концентрации рамиприлата снижаются многофазно. В виду сильного насыщаемого связывания с АПФ и медленной диссоциации из связи с данным ферментом, рамиприлат характеризуется длительной терминальной фазой выведения при очень низких плазменных концентрациях. После многократного приема рамиприла в дозах по 5-10 мг один раз в сутки эффективный период полувыведения рамиприлата составлял 13-17 ч и удлинялся при приеме в меньших дозах (от 1,25 до 2,5 мг). Это различие связано с насыщаемой способностью фермента связывать рамиприлат.
У пациентов с нарушением функции почек выведение рамиприлата почками снижается, и почечный клиренс рамиприлата пропорционально связан с клиренсом креатинина. Это приводит к повышенным плазменным концентрациям рамиприлата, которые снижаются медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушением функции печени метаболизм рамиприла до рамиприлата замедляется, что обусловлено снижением активности печеночных эстераз. Плазменные уровни рамиприла у таких пациентов возрастают, однако пиковые концентрации рамиприлата не отличаются от концентраций, наблюдаемых у пациентов с нормальной функцией печени.
Кормление грудью. После однократного перорального приема рамиприла его концентрация в грудном молоке не достигает определяемого уровня, но эффект от приема многократных доз неизвестен.
Дети и подростки. Доза 0,05 мг/кг у детей обеспечивает уровни экспозиции, сравнимые с таковыми у взрослых после приема рамиприла в дозе 5 мг. Доза 0,2 мг/кг у детей обеспечивает более высокие уровни экспозиции, чем максимальная рекомендуемая доза 10 мг в сутки у взрослых.
Амлодипин
После приема внутрь в терапевтических дозах хорошо всасывается, обеспечивая достижение пиковых уровней в крови в течение 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность – от 64 до 80 %. Объем распределения – примерно 21 л/кг. Приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Конечный период полувыведения из плазмы – приблизительно 35-50 ч (при приеме один раз в сутки). Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного вещества и 60 % метаболитов выделяются с мочой.
Пациенты с нарушением функции печени. Имеется очень мало клинических данных о применении амлодипина у данных пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к удлинению периода полувыведения и увеличению AUC примерно на 40-60 %.
Пожилые пациенты. Время, необходимое для достижения пиковых концентраций амлодипина в плазме крови, одинаково у пожилых и более молодых пациентов. Клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению с соответствующим повышением «площади под кривой» (AUC) и периода полувыведения у пожилых пациентов. Наблюдаемые увеличения значений AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали прогнозируемым для изучаемой возрастной группы пациентов.
Дети и подростки. У пациентов наблюдали значительную вариабельность экспозиции. Данные о применении у детей в возрасте до 6 лет ограничены.

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность к рамиприлу, амлодипину, другим иАПФ, производным дигидропиридина или любым другим вспомогательным веществам препарата.

Противопоказания, относящиеся к рамиприлу:
– ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или вызванный приемом иАПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II);
– экстракорпоральная терапия, где происходит контакт крови с отрицательно заряженными поверхностями;
– выраженный двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной функционирующей почки;
– беременность;
– состояния, сопровождающиеся артериальной гипотензией или нестабильностью гемодинамики;
– одновременное применение иАПФ или блокаторов рецепторов АТII с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Меры предосторожности

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, получающих сопутствующую терапию диуретиками, в силу возможного дефицита жидкости и (или) электролитов в организме и контролировать функцию почек и уровень калия в крови.

Информация относительно рамиприла
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Комбинация Пирамил® Экстра и алискирена не рекомендуется из-за повышенного риска гипотензии, гиперкалиемии и изменений почечной функции. Использование Пирамил® Экстра в комбинации с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ 2 ) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с повышенным риском развития артериальной гипотензии
Пациенты с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
У пациентов с выраженной активацией РААС повышен риск острого чрезмерного падения артериального давления и ухудшения функции почек в результате ингибирования АПФ, особенно при первом назначении иАПФ (или сопутствующего диуретика) или повышении дозы.
Выраженная активация РААС, требующая контроля со стороны медперсонала, в том числе мониторинга артериального давления, ожидается у следующих категорий лиц:
– пациенты с тяжелой артериальной гипертензией;
– пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью;
– пациенты с гемодинамически значимыми нарушениями притока или оттока крови из левого желудочка (напр., стенозом аортального или митрального клапана);
– пациенты с односторонним стенозом почечной артерии и функционирующей второй почкой;
– пациенты, у которых имеется или может развиться дефицит жидкости и (или) электролитов (включая пациентов, принимающих диуретики);
– пациенты с циррозом печени и (или) асцитом;
– пациенты, подвергающиеся сложному хирургическому вмешательству или анестезии препаратами, вызывающими гипотензию.
До начала лечения рекомендуется проведение коррекции состояний обезвоживания, гиповолемии или дефицита электролитов (однако, у пациентов с сердечной недостаточностью должны быть тщательно взвешены все плюсы и минусы таких мероприятий, с учётом риска объемной перегрузки):
– у пациентов с транзиторной (преходящей) или постоянной сердечной недостаточностью после перенесенного ИМ;
– у пациентов с риском развития кардиальной или церебральной ишемии, или в случаях острой гипотензии.
На начальном этапе лечения требуется организация специального медицинского наблюдения.
Пожилые пациенты
Исходные дозы рамиприла должны быть ниже, с их последующим осторожным повышением, из-за большей вероятности нежелательных эффектов. Назначение амлодипин / рамиприла не рекомендуется у очень старых и немощных пациентов.
Хирургическое вмешательство
По возможности рекомендуется отменить иАПФ за сутки до хирургического вмешательства.
Контроль функции почек
Функцию почек следует оценивать до и во время лечения и корригировать дозу препарата, особенно на первых неделях терапии. Особенно тщательный контроль необходим у пациентов с нарушением функции почек. Существует риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или после трансплантации почки.
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ

Беременность и кормление грудью

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Способ применения и дозировка

Дозы
Пирамил® Экстра не следует применять для стартовой терапии артериальной гипертензии. Дозы каждого компонента должны быть подобраны индивидуально в соответствии с профилем пациента и уровнем достигнутого контроля артериального давления.
При необходимости изменения дозы режим дозирования подбирают индивидуально по каждому компоненту препарата отдельно – рамиприлу и амлодипину, и только после определения нужных доз прием отдельных компонентов допускается заменить на прием препарата Пирамил® Экстра.
Рекомендуемая доза: одна капсула в сутки. Максимальная суточная доза: одна капсула 10 мг/10 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек: оптимальную начальную и поддерживающую дозу определяют индивидуально, титруя дозу каждого компонента препарата (амлодипина и рамиприла) по отдельности.
Рамиприл частично выводится в процессе диализа, поэтому препарат следует принимать через несколько часов после проведения гемодиализа.
Амлодипин не выводится путем диализа. Пациентам, находящимся на диализе, его назначают с особой осторожностью.
Во время лечения Пирамилом® Экстра следует контролировать функцию почек и уровень калия в крови. При ухудшении функции почек Пирамил® Экстра следует отменить и заменить его приемом адекватно подобранных доз компонентов по отдельности.
Пациенты с нарушением функции печени: максимальная суточная доза рамиприла составляет 2,5 мг. Лекарственное средство Пирамил® Экстра у пациентов с нарушениями функции печени неприменимо.
Пожилые пациенты: лечение рекомендуется начинать с более низких начальных доз с их последующим осторожным повышением.
Дети и подростки: безопасность и эффективность Пирамил® Экстра у детей не установлена. Предоставить рекомендации по дозированию не представляется возможным.

Способ применения
Для приема внутрь. Принимать в одно и то же время суток независимо от приема пищи.

Побочное действие

Информация относительно рамиприла
Наиболее частые побочные эффекты во время терапии рамиприлом: гиперкалиемия, головная боль, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия, обморок, кашель (непродуктивный), бронхит, синусит, одышка, воспаление в желудочно-кишечном тракте, расстройство пищеварения, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, кожная сыпь, в частности макуло-папулезная, мышечные судороги, миалгия, боль в грудной клетке, утомляемость. Серьезные побочные эффекты включают агранулоцитоз, панцитопению, гемолитическую анемию, инфаркт миокарда, ангионевротический отек, васкулит, бронхоспазм, острый панкреатит, печеночную недостаточность, острую почечную недостаточность, гепатит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему.
Информация относительно амлодипина
Наиболее частые побочные эффекты во время терапии амлодипином: сонливость, головокружение, головная боль, сильное сердцебиение, приливы, боль в животе, тошнота, отек голеней, отек и утомляемость. Серьезные побочные эффекты включают лейкопению, тромбоцитопению, инфаркт миокарда, фибрилляцию предсердий, желудочковую тахикардию, васкулит, острый панкреатит, гепатит, ангионевротический отек, мультиформную эритему, эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона.

Частота возникающих нежелательных явлений определяется следующим образом:
очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и

Пирамил – инструкция по применению, цены, отзывы

Инструкция к препарату Пирамил входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!

Показания к применению препарата Пирамил

– хроническая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики;

– диабетическая и недиабетическая нефропатия.

Форма выпуска препарата Пирамил

Таблетки 2.5 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

Таблетки 5 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

Таблетки 10 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

Фармакодинамика

Оказывает гипотензивное действие при положении пациента лежа и стоя. Снижает периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения ЧСС. Усиливает коронарный и почечный кровоток, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.

Начало гипотензивного действия — через 1–2 ч после приема внутрь, максимальный эффект развивается через 3–6 ч после приема. Действие сохраняется не менее 24 ч.

Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Рамиприл снижает периферическое сосудистое сопротивление и, в конечном итоге, АД. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью I и II стадии; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Рамиприл повышает выживаемость пациентов с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Эффект наступает уже спустя месяц после начала применения препарата и сохраняется в течение 2 лет после окончания терапии.

Обладает кардиопротективным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и уменьшает длительность госпитализации.

У пациентов с диабетической нефропатией рамиприл уменьшает альбуминурию. При нефропатии другой этиологии рамиприл замедляет прогрессирование почечной недостаточности. При инсулинзависимом сахарном диабете и выраженной диабетической нефропатии рамиприл снижает выраженность протеинурии. При наличии сахарного диабета и хотя бы одного из факторов риска (микроальбуминурия, гипертензия, повышенный уровень общего холестерина/низкий уровень холестерина высокой плотности, курение) рамиприл уменьшает тяжесть осложнений сахарного диабета.

Фармакокинетика

Рамиприл быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи.

После абсорбции рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы в печени. Рамиприлат примерно в 6 раз сильнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Также обнаружены другие, фармакологически неактивные метаболиты.

У пациентов с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих пациентов повышен.

Cmax рамиприла в плазме крови достигается в течение часа после приема, рамиприлата — в течение 2–4 ч после приема препарата. Биодоступность рамиприла составляет 60%. Связывание с белками плазмы крови достигает 73% для рамиприла и 56% для рамиприлата. После приема 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10–55 мл/мин, внепочечный клиренс достигает 750 мл/мин. Для рамиприлата эти показатели равны 70–120 мл/мин и около 140 мл/мин соответственно. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40–60%). При нарушении функции почек их выведение замедляется.

T1/2 рамиприлата при длительном применении в дозе 5–10 мг один раз в сутки составляет 13–17 ч.

Противопоказания к применению

– повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным компонентам препарата;

– отек Квинке наследственный, идиопатический или обусловленный приемом ингибиторов АПФ в анамнезе;

– двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;

– острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок;

– первичный гиперальдостеронизм (ввиду неэффективности применения антигипертензивных препаратов, в т.ч. ингибирующих ренин-ангиотензиновую систему);

– беременность, период лактации;

– возраст до 18 лет (эффективностъ и безопасность применения не изучена).

– выраженные нарушения функции печени и/или почек;

– гиперкалиемия, гипонатриемия, сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии);

– клинически значимый аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия, хроническая сердечная недостаточность IV стадии (по нью-йоркской классификации), нестабильная стенокардия, тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД);

– состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия; одновременное применение препаратов лития, иммунодепрессантов и салуретиков;

– заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия — повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза);

– гемодиализ или гемофильтрация с использованием полиакрилонитрильных мембран (например AN69), аферез ЛПНП с декстрансульфатом, десенсибилизирующая терапия, пожилой возраст (повышенный риск сопутствующих нарушений функции печени и/или почек и сердечной недостаточности);

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/piramil.html
http://apteka.103.by/piramil-instruktsiya/
http://mymedlife.ru/content/piramil