Парацетамол-алиум – отзывы, инструкция
Парацетамол-алиум – отзывы, инструкция
Парацетамол-Алиум
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или отсутствует возможность введения другим путем.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу препарата, вспомогательным компонентам или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата. Тяжелая печеночная недостаточность.
Детский возраст до 3 мес.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10 кг ≤33 кг
Максимально допустимый объем ведения (при меньшей массе тела рекомендуется вводить низкий объем препарата. Интервал между введением не должен быть менее 4 ч. Более 4-х введений в сутки не допускается. Интервал между введением при тяжелой почечной недостаточности не должен быть менее 6 часов).
Максимальная доза (максимальная суточная доза с учетом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол).
60 мг/кг, но не более 2 г
Масса тела пациента
Максимально допустимый объем ведения (при меньшей массе тела рекомендуется вводить низкий объем препарата. Интервал между введением не должен быть менее 4 ч. Более 4-х введений в сутки не допускается. Интервал между введением при тяжелой почечной недостаточности не должен быть менее 6 часов).
Максимальная доза (максимальная суточная доза с учетом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол).
60 мг/кг, по не более 3 г
Масса тела пациента
>50 кг, при наличии факторов риска гепатотоксичности
Максимально допустимый объем ведения (при меньшей массе тела рекомендуется вводить низкий объем препарата. Интервал между введением не должен быть менее 4 ч. Более 4-х введений в сутки не допускается. Интервал между введением при тяжелой почечной недостаточности не должен быть менее 6 часов).
Максимальная доза (максимальная суточная доза с учетом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол).
Масса тела пациента
>50 кг, в отсутствие факторов риска гепатотоксичности
Максимально допустимый объем ведения (при меньшей массе тела рекомендуется вводить низкий объем препарата. Интервал между введением не должен быть менее 4 ч. Более 4-х введений в сутки не допускается. Интервал между введением при тяжелой почечной недостаточности не должен быть менее 6 часов).
Максимальная доза (максимальная суточная доза с учетом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол).
Особые группы пациентов
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина *
Парацетамол-Алиум
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: маннитол – 38.5 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 0.13 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид – до pH 5.0-6.0, вода д/и – до 1 мл.
100 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы (1) (1-100) – ящики картонные (для стационаров).
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Парацетамол-Алиум (Paracetamol-Alium)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол-Алиум
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: маннитол – 38.5 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 0.13 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид – до pH 5.0-6.0, вода д/и – до 1 мл.
100 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы (1) (1-100) – ящики картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата Парацетамол-Алиум
Режим дозирования
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема – до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая – 1 г, суточная – 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года – 60-120 мг, до 3 месяцев – 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 125-250 мг.
Кратность применения – 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах – гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Аналоги препарата
Апотель (UNI-PHARMA KLEON TSETIS PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Греция)
Ифимол (UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Парацетамол (ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)
Парацетамол Каби (FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, Германия)
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name71714.html
http://health.mail.ru/drug/paratsetamolalium/
http://www.vidal.ru/drugs/paracetamol-alium
