Аналоги Дулоксетин канон – отзывы, инструкция

Дулоксетин канон

Дулоксетин канон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Duloxetine canon

Код ATX: N06AX21

Действующее вещество: Дулоксетин (Duloxetine)

Производитель: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 720 руб.

Дулоксетин канон – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дулоксетин канон – капсулы кишечнорастворимые: размер №3 (30 мг) или №1 (60 мг), твердые желатиновые, с корпусом и крышечкой синего цвета; содержимое – микрогранулы сферической формы от почти белого до желтовато-белого цвета (7, 10, 14 или 15 шт. в контурной ячейковой упаковке; в пачке картонной 1, 2 либо 4 упаковки по 7 капсул, или 2, 3 либо 6 упаковок по 10 капсул, или 1, 2 либо 6 упаковок по 14 капсул, или 2 либо 4 упаковки по 15 капсул).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: дулоксетин – 30 или 60 мг;
• неактивные компоненты: титана диоксид, маннитол, крахмал, цетиловый спирт, натрия лаурилсульфат, сахароза, гипромеллоза НР55 (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза);
• состав капсулы: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный V.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дулоксетин – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, антидепрессивное средство.

Механизм действия при депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина, вследствие чего повышается норадренергическая и серотонинергическая нейротрансмиссия в центральной нервной системе.

Препарат обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что прежде всего проявляется повышением порога болевой чувствительности у пациентов с болевым синдром нейропатической этиологии.

Вещество слабо подавляет захват дофамина. Не обладает значимым сродством к адренергическим, дофаминергическим, гистаминергическим и холинергическим рецепторам.

Фармакокинетика

При приеме внутрь дулоксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция начинается через 2 часа после приема капсулы. Максимальная концентрация отмечается через 6 часов. Пища не влияет на уровень препарата в крови, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, из-за чего косвенно уменьшается степень всасывания вещества (примерно на 11%).

Связь с белками плазмы (в основном α₁-кислым гликопротеином и альбумином) составляет более 90%. Нарушения со стороны почек или печени не влияют на степень связывания с белками.

Дулоксетин активно метаболизируется с образованием метаболитов, которые выводятся в основном с мочой. Изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (сульфат-конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина, глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина).

Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения составляет 12 часов, средний клиренс – 101 л/ч.

Средний клиренс дулоксетина у женщин ниже, но эти различия не имеют клинического значения, поэтому корректировать дозу в зависимости от пола нет необходимости.

Схожая ситуация с пациентами различного возраста (у пожилых людей выше площадь под кривой «концентрация/время» и больше период полувыведения препарата), но нет необходимости в изменении дозы.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, в 2 раза увеличивались максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация/время. В связи с этим пациентам с клинически выраженными нарушениями функции почек может требоваться уменьшение дозы.

У пациентов с печеночной недостаточностью возможно замедление метаболизма и выведения препарата.

Показания к применению

• депрессивные расстройства;
• генерализованное тревожное расстройство;
• болевая форма периферической диабетической нейропатии;
• хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы, в т. ч. в нижних отделах спины, при остеоартрозе коленного сустава и обусловленный фибромиалгией.

Противопоказания

• некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• печеночная недостаточность;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту);
• дефицит сахаразы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО);
• сочетанное назначение мощных ингибиторов изофермента СYР1А2 (например, ципрофлоксацина, флувоксамина или эноксацина);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

• судороги, в том числе в анамнезе;
• биполярное расстройство или мания, в анамнезе в том числе;
• суицидальные мысли и попытки в анамнезе;
• внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы;
• нарушение функции печени;
• злоупотребление алкоголем;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
• риск развития гипонатриемии (пожилой возраст, дегидратация, цирроз печени, прием диуретиков).

Инструкция по применению Дулоксетин канон: способ и дозировка

Дулоксетин канон показан для перорального применения. Капсулы необходимо проглатывать целиком, не раздавливая, не разжевывая. Прием пищи на эффективность препарата не влияет, но капсулы нельзя смешивать с жидкостями или добавлять в пищу, поскольку возможно повреждение кишечнорастворимой оболочки.

В начале лечения обычно назначают по 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 60 мг 2 раза в сутки.

Пациентам с циррозом печени необходимо уменьшить начальную дозу или сократить частоту приема.

Начальная доза Дулоксетин канон для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10%, часто – от > 1% до 0,1% до 0,01% до

Дулоксетин канон: цены в интернет-аптеках

Дулоксетин Канон 30 мг капсулы кишечнорастворимые 14 шт.

Дулоксетин Канон 60 мг капсулы кишечнорастворимые 28 шт.

Дулоксетин Канон капсулы кишечнораствор. 60мг 28 шт.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Лечение в Израиле – это комплексный подход в диагностике заболевания, составление индивидуальных терапевтических схем, реабилитация и помощь в социальной адапта.

Дулоксетин канон

Описание препарата

Duloxetine canon, КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО (Россия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы кишечнорастворимые 30 мг: 7, 14, 20, 28, 30, 60 или 84 шт.капсулы кишечнорастворимые 30 мг: 7, 14, 20, 28, 30, 60 или 84 шт.КАНОНФАРМА ПРОДАКШНкапсулы кишечнорастворимые 60 мг: 7, 14, 20, 28, 30, 60 или 84 шт.КАНОНФАРМА ПРОДАКШН985

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые № 3, корпус и крышечка синего цвета; содержимое капсул — сферические микрогранулы от почти белого до желтовато-белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 10.54 мг, гипромеллоза HP55 15.51 мг, крахмал 44.09 мг, маннитол 47.3 мг, натрия лаурилсульфат 5.22 мг, сахароза 17.46 мг, титана диоксид 1.15 мг, цетиловый спирт 1.55 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный V.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, всасывание начинается через 2 ч после приема, Cmax достигается через 6 ч после приема. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения Cmax до 10 ч, что уменьшает степень всасывания (приблизительно на 10%), но не влияет на величину Cmax.

Связывание с белками плазмы высокое (более 90%), в основном с альбумином и α1-глобулином. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками. Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. T1/2 составляет 12 ч. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, значения Cmax и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема дулоксетина в дозе 20 мг у 6 пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) продолжительность T1/2 дулоксетина была примерно на 15% выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней величины AUC. Несмотря на то, что Cmax у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, T1/2 приблизительно в 3 раза больше.

Показания к применению

Депрессия, болевая форма диабетической невропатии.

Дозировка

Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут.

При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут в 2 приема.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК

Дулоксетин

Химическое название

Химические свойства

Дулоксетин относят к антидепрессантам из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина.

Молекулярная масса химического соединения = 297,4 грамма на моль.

Выпускается в капсулах и таблетках, дозировкой 30 и 60 мг.

Чаще всего находится в препаратах в виде гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство предотвращает обратный захват серотонина и норадреналина, частично – дофамина. Благодаря чему, эти нейромедиаторы накапливаются, и повышается их трансмиссия в центральной нервной системе. Вещество подавляет болевой синдром, повышает порог болевой чувствительности при боли, развившейся вследствие невропатии.

Средство быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в течение двух часов. Параллельный прием пищи удлиняет время достижения максимальной концентрации до 10 часов. Более 90% лекарства связывается с белками плазмы, альбумином и гликопротеином. У пациентов с заболеваниями почек и печени степень связывания с белками плазмы не изменяется.

Дулоксетин подвергается метаболизму, метаболиты не активны. Глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина и сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина выводятся с помощью почек. Метаболизм протекает с участием CYP1A2 и CYP2D6. Период полувыведения лекарства примерно 11-12 часов.

У женщин выведение метаболитов и метаболизм средства протекает медленнее, чем у мужчин. Также у пациентов среднего и пожилого возраста увеличивается площадь под кривой «время-концентрация» и время выведения вещества из организма. Однако, коррекция дозировки не проводится. Печеночная недостаточность приводит к замедлению клиренса лекарства. На терминальной стадии почечной недостаточности, максимальная концентрация повышается вдвое.

Показания к применению

Лекарство назначают при депрессии, для лечения болевой формы диабетической нейропатии.

Противопоказания

Дулоксетин не назначают:

• при некомпенсированной закрытоугольной глаукоме;
• в сочетании с ингибиторами МАО, ингибиторами CYP1A2;
• при аллергии на данное вещество;
• пациентам с выраженной печеночной недостаточностью;
• при тяжелой почечной недостаточности, пациентам на гемодиализе;
• больным с неконтролируемой артериальной гипертензией;
• в период грудного вскармливания;
• детям до 18 лет.

Побочные действия

Во время лечения данным антидепрессантом часто развиваются:

• головные боли, тремор, сонливость, головокружение, парестезии, бессонница, яркие сновидения, ажитация;
• тревожность, заторможенность, тошнота;
• диарея, рвота, сухость во рту, запоры, несварение желудка;
• повышенное газообразование, боли в области эпигастрия;
• снижение сексуального влечения, отсутствие эрекции, аноргазмия;
• приливы, ощущение сердцебиения, шум в ушах, снижение остроты зрения, зевота;
• мышечные спазмы, скованность, боли в мышцах и костях, аллергические высыпания, потливость, особенно по ночам;
• отсутствие аппетита, похудание, усталость.

Реже могут возникнуть следующие побочные действия:

• нервозность, неспособность сконцентрироваться, дискинезия, апатия, бруксизм;
• стоматит, отрыжка, гепатит, повышение активности ферментов печени;
• анурия, дизурия, никтурия, полиурия, проблемы с мочеиспусканием, снижение сексуальной функции и влечения;
• гастроэнтерит, гастрит, искажение вкуса, реакции повышенной чувствительности;
• обмороки, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, холодные руки и пальцы ног;
• мидриаз, болезненные ощущения в ушах, вертиго, кровь из носа, чувство давления в глотке;
• повышенная чувствительность к свету, подкожные кровоизлияния, крапивница, контактный дерматит, холодный липкий пот, непроизвольные подергивания мышцами;
• гипергликемия (при сахарном диабете), ларингит, увеличение веса, нестойкость походки, жажда, озноб, рост уровня креатинфосфокиназы.

• агрессивное поведение, мании, гнев, судороги, психомоторное возбуждение;
• серотониновый синдром, попытки покончить с жизнью, мысли о самоубийстве, галлюцинации;
• неприятный запах изо рта, примесь крови в кале, желтуха, печеночная недостаточность, изменение запаха мочи и симптомы менопаузы, гипертонический криз;
• фибрилляция предсердий, наджелудочковая аритмия;
• мидриаз, глаукома, тризм, дегидратация;
• гипонатриемия, гиперхолестеринемия, боли в грудине, анафилактоидные реакции.

При резком прекращении приема вещества возникает синдром отмены: головокружение, парестезия, бессонница, яркие сновидения, тревожность, рвота, тремор, повышенная раздражительность, вертиго и потливость.

Дулоксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение начинают с дозировки 60 мг, принимают ее один раз в день. Затем можно постепенно увеличивать дозировку до 0,12 г в сутки (принимают два раза в день).

При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать более 30 мг вещества в день. При печеночной недостаточности начальную дозировку снижают и сокращают кратность приема.

Передозировка

При передозировке пациента рвет, снижается аппетит, возникают клонические судороги и тремор, атаксия.

Лечение направлено на поддержание жизненно важных функций, симптоматическое. Рекомендуется контролировать работу сердца. Антидота нет.

Зарегистрировано несколько случаев приема 1,4 грамма антидепрессанта без фатальных последствий.

Взаимодействие

При сочетании Дулоксетина с теофилином фармакокинетика последнего препарата значительно не изменяется.

Применение вещества с ингибиторами CYP1A2 может привести к росту плазменной концентрации лекарства. Например, флувоксамин снижает интенсивность плазменного клиренса приблизительно на 75%. Рекомендуется с осторожностью сочетать лекарство с дезипрамином, толтеродином и прочими средствами, в метаболизме которых принимает участие CYP2D6.

Потенциальные ингибиторы CYP2D6 могут вызвать рост концентрации Дулоксетина.

С особой осторожностью сочетают данное лекарственное средство с другими антидепрессантами, в частности Пароксетином. Снижается его клиренс.

Сочетанный прием средства с бензодиазепинами, Фенобарбиталом, антипсихотическими средствами и антигистаминными ЛС, с этанолом не рекомендуется.

С осторожностью сочетают препарат с препаратами, у которых высокая степень связывания с белками плазмы.

Крайне не рекомендуется принимать данное средство совместно с селективными ингибиторами МАО, даже с обратимыми ингибиторами МАО, моклобемидом. Это может привести к развитию гипертермии, миоклонуса, мышечной ригидности, резким колебаниям жизненно важных показателей, коме, вплоть до летального исхода.

Сочетанный прием лекарства с антикоагулянтами и антитромбоцитарными ЛС приводит к развитию кровотечений. При сочетании с Варфарином может повыситься МНО.

Редко развивается серотониновый синдром при применении других СИОЗС в сочетании с лекарством. Необходимо соблюдать осторожность при лечении трициклическими антидепрессантами, Амитриптилином, кломипрамином, Венлафаксином, зверобоем, триптанамом, петидином, Трамадолом и Триптофаном.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от врача.

Условия хранения

Температурный режим от 15 до 30 градусов. Хранят лекарство в недоступном для детей месте.

Срок годности

Препараты Дулоксетина хранят в течение 3 лет.

Особые указания

Не рекомендуется превышать суточную дозировку 0,12 грамм.

Необходима коррекция дозировки во время лечения пациентов с ХПН и печеночной недостаточностью.

Отмена препарата проводится постепенно, существует высокий риск развития синдрома отмены.

После приема лекарства не происходит нарушения психомоторных реакций, памяти и других когнитивных функций, однако часто возникает сонливость. Поэтому водить автомобиль и выполнять потенциально опасные виды деятельность не рекомендуется.

Источники:

http://www.neboleem.net/duloksetin-kanon.php
http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/nervnaja-sistema/psihoanaleptiki/dyloksetin-kanon.html
http://medside.ru/duloksetin