Отзывы Акорта – отзывы, инструкция

Акорта

Состав

Розувастатин кальция, моногидрат лактозы, кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, гипромеллоза, титана диоксид, оксид железа красный, триацетин.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы двояковыпуклые 10 и 20 мг в оболочке пленочной розового цвета в блистере в картонной упаковке №30.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат из группы статинов — конкурентный антагонист молекулы статина, вступает в связь с частью рецептора коэнзима А непосредственно в месте прикрепления этого фермента, а другая его часть купирует процесс трансформации гидроксиметилглутарата в мевалонат, являющегося промежуточным звеном в процессе синтеза молекулы холестерина.

Купирование активности КоА-редуктазы приводит к снижению содержания внутриклеточного холестерина и компенсаторного усиления активности ЛПНП-рецепторов, что приводит к ускорению процессов катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП. Обладает выраженным дозозависимым гиполипидемическим действием. Препарат не оказывает влияния на активность гепатической/липопротеиновой липаз и катаболизм жирных кислот.

Акорта оказывает положительное действие на эндотелий сосудистой стенки (признак доклинического раннего атеросклероза), нормализует реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное и антиоксидантное действие. Максимальный эффект проявляется через 30 суток после начала приема препарата и остается после этого на том же уровне.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи скорость всасывания снижает, биодоступность – около 20%. ТСmax достигается через — 3-5 часов, преодолевает плацентарный барьер. Высокая связь с белками крови (90%). Накапливается в печени, где и метаболизируется до N-дисметила, лактоновых метаболитов. Из организма выводится с калом преимущественно в не измененном виде.

Показания к применению

• В качестве диетического дополнения при гипертриглицеридемии и липидоснижающей терапии;
• В случаях комбинированной гиперхолестеринемии или первичной гиперхолестеринемии, в случаях неэффективности сочетании диеты с другими немедикаментозными методами терапии (физические упражнения, снижение веса тела);
• С целью замедления процесса развития атеросклероза при назначении антихолестериновой терапии;
• Для профилактики осложнений сердечно-сосудистой системы при наличии факторов риска развития ИБС.

Противопоказания

Нарушения функции печени/почек, высокая чувствительность к Акорта, миопатия, период лактации, беременности, прием циклоспорина, дефицит лактазы, возраст до 18 лет.

Принимать с осторожностью пациентам с гипотиреозом, при риске развития миопатии, в пожилом возрасте, при артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, злоупотребляющим алкоголем, совместно с фибратами, с обширными травмами.

Побочные действия

Акорта инструкция по применению (Способ и дозировка)

Прием препарата должен происходить на фоне соблюдения гиполипидемической диеты и пациент должен ее соблюдать в течение всего периода лечения. Доза препарата Акорта подбирается по целевым концентрациям липидов и в зависимости целей терапии.

Таблетки Акорта рекомендуется принимать в начальной дозировке 10 мг 1 раз вдень с возможностью ее увеличения через 4 недели в случае необходимости до 20 мг. При приеме таблеток Акорта, инструкция по применению указывает на необходимость проведения контроля за показателями липидного обмена и необходимости корректировки дозы.

Передозировка

Проявляется усилением проявлений побочных эффектов препарата.

Взаимодействие

Совместный прием препарата с гемфиброзилом увеличивает концентрацию розувастатина в крови в 2 раза. Одновременный прием Акорта с пероральными контрацептивами увеличивает AUC норгестрела и этинилэстрадиола, что необходимо учитывать при проведении гормонозаместительной терапии.

Совместное применение препарата с эритромицином увеличивает на 20% AUC розувастатина. Прием фибратов и никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах усиливает риск возникновения миопатии. Прием розувастатина и антацидов, в состав которых входят алюминия и магния гидроксид, снижает концентрацию розувастатина в крови в среднем на 50%. Поэтому, принимать антациды рекомендуется как минимум через 2 часа после приема таблеток.

Акорта: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Акорта – российский аналог оригинального розувастатина Крестора. Препарат обладает холестеринснижающим действием, нормализирует уровень липопротеидов низкой, высокой плотности (ЛПНП, ЛПВП), триглицеридов. Согласно инструкции, Акорта используется для профилактики сердечно-сосудистых осложнений при атеросклерозе.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Акорта».

Состав, форма выпуска

Акорта выпускается на основе статина последнего поколения – розувастатина. Кроме него в состав лекарства входят следующие компоненты:

• молочный сахар;
• гидрофосфат кальция Е341;
• целлюлоза;
• стеарат магния;
• кросповидон;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• диоксид титана;
• триацетат глицерила;
• железосодержащие красители.

Акорта – это таблетки, которые содержат 10 или 20 мг розувастатина, округлой формы, розового цвета.

Фармакологическое действие

По принципу действия препарат Акорта относят к ингибиторам фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который отвечает за биосинтез холестерина в печени. Розувастатин по своему строению схож с ферментом. Он занимает его место, не давая запустить образование холестерина. Уровень стерола в крови снижается.

Для восполнения недостатка активизируется захват, расщепление печенью липопротеинов низкой плотности, которые содержат стерол. Одновременно мобилизуются запасы холестерина из различных тканей, в том числе атеросклеротических бляшек. Для их транспортировки необходимы липопротеины высокой плотности, поэтому их уровень повышается.

Снижение уровня холестерина, «плохих» липопротеинов, триглицеридов, повышение «хороших» липопротеинов тормозит развитие атеросклероза. Рост холестериновых бляшек приостанавливается, иногда они начинают рассасываться. Такие процессы восстанавливают нормальный кровоток, обеспечивают адекватное кровоснабжение органов. Более всего чувствительны к недостатку кислорода мозг, сердце. Поэтому применение Акорта позволяет предупредить развитие инфаркта, инсульта, ишемической болезни сердца (ИБС).

Первые позитивные изменения от приема Акорта заметны через 7 дней. К концу второй недели препарат проявляет 90% от максимальной эффективности. Через 28 дней уровень холестерина, ЛПНП достигает минимума для текущей дозировки, сохраняется на протяжении всего курса терапии.

Структура Акорта практически не подвергается изменению. Лекарство выводится преимущественно печенью, незначительное количество – почками. Если один из этих органов работает не в полную силу, розувастатин начинает накапливаться. Повышение его концентрации чревато развитием осложнений.

Акорта: показания к применению

Согласно инструкции по применению Акорты, препарат назначают при различных нарушениях обмена жиров дополнительно к диете:

• семейная гомо-, гетерозиготная гиперхолестеринемия;
• комбинированная гиперхолестеринемия;
• гипертриглицеридемия.

Препарат показан людям с ишемической болезнью сердца, которым необходимо значительное снижение уровня холестерина, «плохих» липопротеинов. Его назначают даже при отсутствии симптомов, если человек находится в группе риска развития осложнения:

• концентрация фактора C-реактивного белка выше 2 мг/л;
• возраст: ≥ 50 для мужчин, 60 для женщин;
• курения;
• наследственная предрасположенность к раннему развитию ИБС;
• высокое давление;
• низкая концентрация «хороших» липопротеинов.

Способ применения, дозировка

До начала лечения розувастатином необходимо соблюдать диету, понижающую холестерин. Новые пищевые привычки необходимо соблюдать на протяжении всего курса Акорта.

Препарат принимают внутрь, раз/сутки, желательно соблюдать одинаковое время.

Начальная доза Акорта – 5-10 мг. Через 4 недели необходимо сдать анализ крови на холестерин, ЛПНП. Если они превышает норму – дозу препарата увеличивают до 20 мг. Через месяц показатели крови снова контролируются. При недостаточном снижении холестерина, ЛПНП дозировку повышают до максимальной – 40 мг.

Переносимость препарата ухудшается с увеличением дозировки. Максимальная дозировка переносится гораздо хуже, чем 5-20 мг препарата Акорта. Поэтому состояние здоровья таких пациентов требует регулярного мониторинга.

Подросткам 10-17 лет, которые страдают от наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии, прием Акорта рекомендован в дозе 5-10 мг. Максимально допустимая дозировка – 20 мг.

Противопоказания, побочные эффекты

Акорта не назначают людям, которые плохо переносят розувастатин, лактозу или другие компоненты медикамента. Для дозировки 5-20 мг список противопоказаний включает:

• предрасположенность к миопатии, а также ее наличие;
• острые патологии печени;
• повышение активности печеночных трансаминаз ≥3 раз;
• тяжелые почечные патологии;
• вынашивание или планирование ребенка;
• кормление грудью;
• дети до 10 лет;
• прием циклоспорина.

Инструкция Акорта предупреждает, что максимальная дозировка 40 мг потенциальна опасна для следующих категорий людей:

• с умеренной почечной недостаточности, гипотиреозом;
• имеющим опыт развития миопатии, рабдомиолиза на фоне приема других статинов;
• алкоголикам;
• азиатам;
• принимающим фибраты.

Возможные побочные эффекты:

• аллергические реакции;
• органы дыхания: ринит, синусит, фарингит, бронхит, пневмония, бронхиальная астма, нарушение дыхательного ритма;
• опорно-двигательная система: мышечные, суставные боли, воспаление суставов, гипертонус мышц, миопатия, распад мышечных волокон;
• сердечно-сосудистая система: приступы стенокардии, гипертензия, ощущение собственного сердцебиения;
• органы выделения: периферические отеки, инфекции;
• ЦНС: головная боль, слабость, головокружения, тревожность, депрессия, нарушения сна (бессонница, ночные кошмары), повышенная/пониженная чувствительность, поражение периферических нервов;
• прочие: общая слабость, сахарный диабет 2 типа, симптомы простуды;
• лабораторные показатели: увеличение активности АЛТ, АСТ, КК, тромбоцитопения, анемия, протеинурия (белок в моче).

Взаимодействие

Акорта нельзя принимать вместе с циклоспорином, а максимальную дозу – с фибратами.

Ряд препаратов изменяет концентрацию розувастатина. При одновременном назначении может понадобиться корректировка дозы, а также пристальный контроль за состоянием здоровья больного. Результаты исследований выявили список таких лекарств:

• Байкалин;
• Гемфиброзил;
• Дарунавир;
• Дронедарон;
• Итраконазол;
• Клопидогрел;
• Лопинавир;
• Ритонавир;
• Симепревир;
• Типранавир;
• Эзетимиб;
• Элтромбопаг;
• Эритромицин.

Цена Акорта зависит от содержания действующего вещества.

• 10 мг – 380-809 руб.;
• 20 мг – 538-1279 руб.

Одна упаковка содержит 30 таблеток.

Аналоги

Аптеки России предлагают широкий выбор аналогов Акорта:

• Крестор 1461-9388 руб.;
• Липопрайм 355-4789 руб.;
• Мертенил 333-2207 руб.;
• Реддистатин 327-791 руб.;
• Ро-статин 452-689 руб.;
• Розарт 213-2846 руб.;
• Розистарк 224-1856 руб.;
• Розувастатин-СЗ 158-1260 руб.;
• Розувастатин-Виал 334-520 руб.;
• Роксера 355-2105 руб.;
• Розукард 375-3801 руб.;
• Розулип 235-1742 руб.;
• Сувардио 223-922 руб.;
• Тевастор 301-2392 руб.

При непереносимости/невозможности приобретения розувастатина его можно заменить другими статинами:

• симвастатин – 147-344 руб.;
• ловастатин – 223-487 руб.;
• флувастатин – 2011-3422 руб.;
• аторвастатин – 75-1581 руб.;
• питавастатин – 543-1213 руб.

Перед заменой препарата необходимо проконсультироваться со своим врачом. Ведь все они имеют особенности назначения, режима приема, дозировки.

АКОРТА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе от белого до кремового цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 89.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29.82 мг, кальция гидрофосфат (E341) – 10.9 мг, кросповидон – 7.5 мг, магния стеарат – 1.88 мг.

Состав оболочки: опадрай II 30K240001 розовый (opadry II 30K240001 pink) (лактозы моногидрат (сахар молочный) – 2.4 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 1.68 мг, титана диоксид – 1.413 мг, триацетин (глицерил триацетат) – 0.48 мг, краситель железа оксид красный – 0.027 мг) – 6 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе от белого до кремового цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 179 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 59.64 мг, кальция гидрофосфат (E341) – 21.8 мг, кросповидон – 15 мг, магния стеарат – 3.76 мг.

Состав оболочки: опадрай II 30K240001 розовый (opadry II 30K240001 pink) (лактозы моногидрат (сахар молочный) – 4.8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3.36 мг, титана диоксид – 2.826 мг, триацетин (глицерил триацетат) – 0.96 мг, краситель железа оксид красный – 0.054 мг) – 12 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

Розувастатин представляет собой селективный конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП. Он также тормозит синтез ХС липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина-неЛПВП (концентрацию общего ХС за вычетом содержания ХС-ЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/XС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) (в отношении повышения концентрации холестерина-ЛПВП).

Абсорбция: абсолютная биодоступность – 20%. Пища снижает скорость всасывания. ТС_max – 3-5 ч, после приема внутрь. Проникает через плацентарный барьер.

Распределение: розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения около 134 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) – 90%.

Метаболизм: в печени метаболизируется 10% от принятой дозы. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450, CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, в то время как проферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в его метаболизм в меньшей степени.

Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно па 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Выведение: выводится преимущественно в неизмененном виде (90%) через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин); оставшаяся часть – почками. T_1/2 составляет примерно 19ч. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина (транспортный протеин С органических анионов), выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при ежедневном приеме препарата не отмечается.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и C_max розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и С_max в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 1/100, 1/1000, 1/10000

Источники:

http://medside.ru/akorta
http://sosudy.info/akorta
http://health.mail.ru/drug/akorta/