Аналоги Атенолол-ратиофарм – отзывы, инструкция
Аналоги Атенолол-ратиофарм – отзывы, инструкция
Атенолол-ратиофарм – официальная инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
Регистрационное удостоверение: № П № 012622/01-2001
Торговое название препарата: АТЕНОЛОЛ-РАТИОФАРМ ®
Лекарственная форма:
Международное непатентованное название (МНН): атенолол
Состав лекарственного средства:
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит: атенолол 25 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, карбонат магния базисный тяжелый, кукурузный крахмал, натрия додецилсульфат, магния стеарат, желатин, метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана, глицерол.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологическое действие:
Атенолол является селективным бета-адреноблокатором, действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца (“кардиоселективный бета-блокатор”) без внутренней симпатомиметической активности и без мембраностабилизирующего действия.
Атенолол обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.
Атенолол уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, снижает потребность миокарда в кислороде.
Показания для применения:
АТЕНОЛОЛ-РАТИОФАРМ ® – таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг применяется при лечении следующих состояний:
– Функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (гиперкинетический кардиальный синдром, функциональные нарушения регуляции артериального давления);
– хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в случаях сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией;
– суправентрикулярные (наджелудочковые) аритмии;
– дополнительное терапевтическое мероприятие при синусовой тахикардии, вызванной тиреотоксикозом; пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
– мерцание и трепетание предсердий (в случаях неэффективности лечения высокими дозами сердечных гликозидов); вентрикулярные (желудочковые) аритмии;
– желудочковые аритмии, вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств, вводной фазой анестезии, в т.ч. галотоновой анестезии;
– профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков;
– артериальная гипертензия.
Противопоказания:
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
У больных со склонностью к бронхоспастическим реакциям (особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей) возможен рецидив бронхоспазма.
В случае если у больных при лечении другими бета-адреноблокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, то необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.
ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ:
Атенолол проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко.
Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) АТЕНОЛОЛ-РАТИОФАРМ ® – таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг должен применяться только по строгим показаниям с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности, особенно в ранние сроки. Если беременные женщины принимали АТЕНОЛОЛ-РАТИОФАРМ ® – таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, гипогликемии и депрессии дыхания лечение прекращают за 24-48 часов до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 24-48 часов после родов.
Атенолол проникает в материнское молоко. Вероятность поступления действующего вещества в количествах, представляющих опасность для младенца, очень мала, однако младенцы в таких случаях должны находиться под особым наблюдением.
Способ применения и дозы:
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
У больных с выраженным нарушением функции почек дозы атенолола зависят от уровня клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозы понижают в 2 раза, а при клиренсе креатинина до менее 10 мл/мин дозы понижают в 4 раза в сравнении с обычными.
Взаимодействие с другими веществами:
При одновременном применении АТЕНОЛОЛ-РАТИОФАРМ ® – таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг и:
– инсулина или пероральных сахароснижающих средств может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. Поэтому необходимо проводить регулярный контроль сахара в крови;
– трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозин) может усиливаться гипотензивный эффект;
– блокаторов кальциеых каналов (типа нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
– блокаторов кальциевых каналов (типа верапамил и дилтиазем) или других антиаритмиков (например, дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность;
– сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопа, гуансрацина и клонидина может возникнуть выраженное замедление частоты сердечных сокращений;
– норэпинефрина и эпинефрина возможно повышение артериального давления;
– индометацина может снижаться гипотензивное действие атенолола;
– наркотических средств и анестетиков усиливается гипотензивный эффект. При этом проявляется аддидитивное, негативное инотропное действие обоих средств;
– периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервномышечной блокады. Поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает атенолол:
– эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов;
– лидокаина может уменьшаться его выведение и повышается риск токсического действия лидокаина.
Больным, принимающим одновременно атенолол и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.
Побочные явленния:
АТЕНОЛОЛ-РАТИОФАРМ ® – таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг обычно хорошо переносится больными. Однако иногда, особенно в начале лечения или при больших дозировках, могут наблюдаться жалобы со стороны центральной нервной системы (головокружение, чувство усталости, головные боли, нарушения зрения, потливость, нарушения сна. кошмарные сновидения, депрессивные расстройства настроения, галлюцинации).
Иногда могут быть преходящие жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, позывы на рвоту, вздутие живота, запоры, поносы). При понижении дозировок и более осторожном наращивании доз в последующем эти явления часто проходят спонтанно.
Иногда наблюдаются брадикардия, гипотония (ортостатическая гипотония), нарушение атриовентрикулярной проводимости и появление симптомов сердечной недостаточности.
В отдельных случаях у больных со стенокардией нельзя исключить усиление приступов.
Изредка могут наблюдаться аллергические кожные реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема, фотосенсибилизация). Также изредка можно наблюдать парестезии (ощущение холода или зуда в конечностях), редко – мышечная слабость или мышечные судороги или усиление жалоб у больных с нарушениями периферического кровообращения (включая больных с синдромом Рейно).
Иногда наблюдали такие нарушения со стороны дыхательной системы, как диспноэ или апноэ. У предрасположенных больных возможно появление синдрома бронхиальной обструкции.
Иногда можно наблюдать сухость во рту, конъюнктивит или уменьшение секреции слезной железы, что особенно выявляется у больных, использующих контактные линзы.
В редких случаях возможны гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, тромбозы. В очень редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или утяжеление состояния больных с текущим сахарным диабетом.
Иногда возможно появление нарушения липидного обмена: при остающемся в пределах нормы общем холестерине уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме. В отдельных случаях наблюдали нарушение либидо и потенции, гинекомастию.
Предостережение:
При лечении атенололом необходим регулярный врачебный контроль, т.к. в связи с индивидуальными особенностями у некоторых больных возможно нарушение способности управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механизмы. Обычно эти явления наблюдаются в начале лечения, при повышении дозировок и в связи с приемом алкоголя.
Передозировка:
Эффект привыкания:
Не обнаружен.
Форма выпуска:
Срок годности:
Условия, хранения:
Хранить в обычных условиях.
Хранить в недоступном для детей месте!
Отпуск из аптек:
Отпускается по рецепту.
Дистрибьютор:
“ратиофарм ГмбХ”, Ульм, Германия
АТЕНОЛОЛ-РАТИОФАРМ
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с одной стороны, с делительной риской – с другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния карбонат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин, гипромеллоза, титана диоксид, глицерол.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
28 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.
Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность – 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы – 6-16%.
T1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин – более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается.
Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).
Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).
Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.
Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.
В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.
Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых – внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин – по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин – по 50 мг через день.
Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь – 200 мг/сут в 1 или 2 приема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов – появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.
При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.
Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.
При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.
При одновременном применении дизопирамида повышается Css, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.
При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).
При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.
При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.
При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.
При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.
При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.
При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.
C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.
При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.
Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
C осторожностью следует применять в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин – по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин – по 50 мг через день.
C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Атенолол-Ратиофарм
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.
Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика); нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, инфаркте миокарда без признаков ХСН, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.
В составе комплексной терапии: ГОКМП, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., брадикардия с ЧСС менее 40/мин, СССУ, SA блокада, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиомегалия без признаков ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких); ХСН (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза – 25-50 мг/сут; при необходимости дозу повышают через 1 нед на 50 мг и далее при необходимости до 200 мг, средняя доза – 100 мг/сут.
При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма – 50 мг 1 раз в сутки.
При остром инфаркте миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутрь, через 10 мин после последнего в/в введения, в дозе 50 мг, затем повторно 50 мг через 12 ч; далее – по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг однократно в течение 6-9 дней (под контролем АД, ЭКГ, содержания глюкозы в крови).
При гиперкинетическом кардиальном синдроме назначают по 25 мг/сут.
При КК 15-35 мл/мин назначают по 100 мг через день или 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин – 50 мг через день, или 100 мг 1 раз в 4 дня, или на фоне гемодиализа по 50 мг после каждого диализа.
У пожилых пациентов начальная однократная доза – 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Назначение более 1 раза в сутки нецелесообразно, поскольку атенолол действует в течение 24 ч. Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Снижение дозы в случае планируемой отмены производят постепенно, по 1/4 дозы каждые 3-4 дня.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением УОК и МОК. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 нед лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны ССС: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, чрезмерное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада II-III ст., ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; при нарушении AV проводимости и/или брадикардии – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при ХСН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально – бета-адреностимуляторы. Возможно проведение диализа.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены атенолола.
Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Препарат можно назначать больным с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих атенолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При одновременном назначении с инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС маскирует симптомы развивающейся гипогликемии.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления СН, брадикардии, AV блокады и остановки сердца.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, БМКК и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Источники:
http://medi.ru/instrukciya/atenolol-ratiofarm_5738/
http://health.mail.ru/drug/atenololratiofarm/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name587.html
