Осельтамивир – отзывы, инструкция
Осельтамивир – отзывы, инструкция
ОСЕЛЬТАМИВИР
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Препарат Осельтамивир – противовирусное средство прямого действия.
Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
Показания к применению
Препарат Осельтамивир предназначен для лечения гриппа типов А и В.
Способ применения
Осельтамивир принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Для профилактики гриппа типов А и В взрослым – по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.
У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко – диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.
Прочие: чувство усталости, слабость.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Осельтамивир являются: хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.
Беременность
C осторожностью применять Осельтамивир при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.
Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира, позволяет считать, что клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны.
Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией с эстеразами, под действием которых осельтамивира фосфат превращается в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания Осельтамивира карбоксилата с белками позволяет предположить, что взаимодействие, обусловленное вытеснением ЛС из связи с белками, маловероятно.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурентом за почечную тубулярную секрецию оснований и катионных ЛС, не влияет на плазменные уровни осельтамивира и осельтамивира карбоксилата.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза (в связи со снижением активной анионной тубулярной секреции в почках), однако коррекции дозы не требуется.
Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме осельтамивира с амоксициллином, парацетамолом, антацидами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки Осельтамивиром не описано. Разовые дозы осельтамивира фосфата вызывали тошноту и/или рвоту.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Осельтамивир – капсулы по 30 мг, 45 мг, 75 мг.
По 10 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Состав
1 капсула Осельтамивир содержит 98,5 мг осельтамивира фосфата, что эквивалентно осельтамивира 75 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.
Осельтамивир
Химическое название
(3R,4R,5S)-4-(Ацетиламино)-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир
Химические свойства
Осельтамивир – противовирусное средство, ингибитор нейроминидаз, производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты. Средство было одобрено к использованию в 1999 году. По физическим свойствам – это белое кристаллическое вещество. Молекулярная масса = 312,4 грамма на моль. Выпускают в виде порошка и капсул для приготовления суспензии.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
После перорального приема Осельтамивир гидролизуется до активной формы осельтамивира карбоксилата. Вещество ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, препятствуя их нормальной репликации, процессу проникновения внутрь здоровых клеток. Существует 9 подтипов нейраминидазы вируса гриппа А и 16 подтипов гемагглютинина, их комбинации определяют разные штаммы одного вируса. Наиболее распространенными и представляющими угрозу здоровью человека являются штаммы H3N2 и H1N1.
Тем не менее, некоторые виды и новые штаммы гриппа не чувствительны к лечению Осельтамивиром. Наблюдается перекрестная резистентность между штаммами, устойчивыми к занамивиру и агентами, устойчивыми к данному веществу. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность и раннее эмбриональное развитие.
После приема внутрь лекарство быстро усваивается в пищеварительном тракте, под действием печеночных эстераз превращается к активный метаболит карбоксилат. В крови обнаруживается порядка 75% метаболита и 5% неизмененного вещества. Плазменная концентрация средства находится в прямой зависимости от принятой дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Степень связывания с белками крови составляет порядка 42% (у метаболитов данное значение не достигает и 3%).
Период полувыведения лекарства из плазмы крови – от 1 до 3 часов, метаболитов – до 10 часов. Вещество выводится с помощью почек (клубочковая фильтрация) и с каловыми массами. Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.
Показания к применению
- для лечения гриппа у взрослых и детей от 1 года;
- в качестве профилактического средства для взрослых и подростков при повышенном риске инфицирования;
- для профилактики гриппа у детей от одного года.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к приему:
- при хронической почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
- при заболеваниях печени;
- пациентами с аллергией на активное вещество.
Побочные действия
Наиболее распространенные симптомы, которые могут проявиться при лечении Осельтамивиром:
- рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, понос;
- головные боли, нарушения сна, головокружение, заложенность носа;
- усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
- отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, крапивница, дерматит;
- колит, повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.
У детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство назначают внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Лечение Осельтамивиром рекомендуется начинать не позднее, чем на 2 сутки после проявления первых симптомов заболевания. В среднем дозировка составляет 75 мг, дважды в день. Курс лечения – 5 дней. Увеличение суточной дозировки нецелесообразно.
Для профилактики применяют от 75 до 150 мг средства в сутки на протяжении 6 недель.
При почечной недостаточности проводят корректировку дозировки. Показан прием не более 75 мг в день.
Передозировка
Не зарегистрированы случаи передозировки лекарством. При разовом приеме сверхбольших доз наблюдаются: тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое.
Взаимодействие
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию в 3 раза повышают плазменную концентрацию Осельтамивира и его активного метаболита. Однако коррекция дозировки не требуется.
Особые указания
С особой осторожностью лекарство применяют в педиатрической практике.
Нет данных о безопасности приема вещества, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту.
Средство не эффективно при лечении других вирусных заболеваний или бактериальных инфекций.
Не установлена эффективность и безопасность использования препаратов Осельтамивира у иммунокомпрометированных больных, при заболеваниях дыхательной и сердечно-сосудистой системы, через 40 часов после проявления первых симптомов гриппа.
Во время постмаркетинговых исследований были зарегистрированы случаи развития тяжелых кожных реакций, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, многоформной эритемы; аномального поведения, делирия, галлюцинаций. Очень редко выше перечисленные реакции приводили к летальному исходу.
Детям
Лечение препаратом проводится у детей от года. Требуется соблюдать осторожность, при необходимости скорректировать суточную дозировку.
При беременности и лактации
При лечении беременных и кормящих женщин необходимо соблюдать осторожность.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Синонимы Осельтамивира: Номидес, Осельтамивир Канон, Тамифлю, Осельтамивира фосфат.
Отзывы
Некоторые отзывы о Осельтамивире:
- “… Во время сезона гриппа переболели все в семье. Хорошо, что вовремя начали принимать это средство. Болезнь прошла без осложнений, из побочных реакций я ничего не заметила”;
- “… Около года назад принимала это лекарство. Начала пить таблетки через несколько часов, как поднялась высокая температура. Через 5 дней лечения – никаких симптомов заболевания. Побочных реакций не было. Но от обычного ОРВИ мне лекарство совсем не помогло”;
- “… Выписал врач — дала своему ребенку, а он практически сразу почувствовал тошноту, была рвота. Решили лечиться без этого препарата”.
Цена, где купить
Стоимость препарата Тамифлю составляет порядка 1000 рублей за 10 таблеток по 75 мг.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Oзельтамивир — инструкция по применению, аналоги, отзывы
Инструкция по применению Озельтамивира указывает, как правильно пить препарат для достижения противовирусной активности. Его назначают при лабораторно подтвержденном гриппе. Средство эффективно только при соблюдении дозировок и сроков приема. Инструкция по применению Озельтамивира цена отзывы и аналоги, представлены ниже.
Действие Озельтамивира
Oseltamyvir выпускают в неактивной форме. Лечебные свойства он приобретает в организме человека, под влиянием ферментов. В печени он приобретают форму карбоксилата. Более 70% препарата после прохождения печеночного барьера попадает в кровь. Около 5% средства остаются без изменений и циркулируют в крови в неактивной форме. Препарат выводиться из организма с мочей.
Средство блокирует вирусную neiraminidazy, которая нужна для их размножения. Без этого фермента возбудитель не может войти в клетку, а также выйти из уже инфицированной клетки. Благодаря этому вирус не может реплицироваться и захватывать новые ткани. Oseltamyvir воздействует на 2 самых распространённых типа инфекции – A, B.
Применение Озельтамивира
Oseltamyvir используют для:
- лечения вирусной патологии (H3N2 и H1N1);
- профилактики болезни при сезонных вспышках и после контакта с больными.
Если лечение начато через 2 дня после появления симптомов, Oseltamyvir может не дать эффекта. Такие же условия возникают при повторном курсе терапии одним и тем же средством. Лекарство используют только против 2 штаммов гриппа. При остальных респираторных инфекциях он не эффективен.
Необходимо помнить, что средство не заменяет введение противогриппозной вакцины. Также оно не влияет на уровень антител и может сочетаться с проведением вакцинации.
Таблетки Озельтамивир — инструкция по применению
Препарат выпускают в виде капсул, которые принимают внутрь. Официальная инструкция по применению препарата Озельтамивира указывает, что их можно запивать водой в объеме 50-100 мл.
В зависимости от цели приема, отличаются суточные дозы лекарства. Капсулы можно принимать тем пациентам, масса которых больше сорока кг.
Максимальная доза, которую можно выпить за один день, — 75 мг. Повышение дозировки не повышает эффективность лекарства.
Инструкция по применению Тамифлю и Занамивира идентичны, так как оба содержат одно действующее вещество.
Суспензия Озельтамивир — инструкция по применению
Суспензию применяю в основном у детей, но могут назначать взрослым пациентам.
Препарат можно приобрести в виде порошка во флаконе, из которого самостоятельно готовят суспензию. В бутылочку добавляют обычную воду в количестве 52-х миллилитров. Далее флакон нужно взболтать до образования однородного вещества. Для правильного использования в комплект входит мерный шприц и адаптер для бутылочки.
Перед каждым приемом бутылочку встряхивают, присоединяют шприц и набирают необходимое количество суспензии. Ребенку может пить препарат прямо из шприца. После этого его обязательно моют в проточной воде.
Дозы суспензии представлены в таблице.
Озельтамивир — инструкция по применению для детей
В детском возрасте могут назначать капсулы или суспензию. Инструкция по применению и цена таблеток Озельтамивир, представлена ниже.
Данные дозировки подходят как для капсул, так и для сиропа.
Озельтамивир — инструкция по применению для детей и цена
Стоимость препарата варьирует в зависимости от количества капсул в упаковке и дозировок:
- Капсулы 75 мг — около 950 рублей.
- Капсулы 45 мг – 400 рублей.
- Суспензия – 600-900 рублей.
Озельтамивир — инструкция по применению и аналоги
Oseltamyvir можно приобрести под такими торговыми названиями:
Они содержат озельтамивир в различной дозировке. Кратность приема и дозировка данных препаратов не отличаются.
Озельтамивир — инструкция по применению и цена
Стоимость препаратов зависит от производителя, количества капсул в упаковке, региона. Средство под торговым названием Номидес:
- 75 мг – 700 рублей.
- 45 мг – 400 рублей.
- 30 мг – 300 рублей.
- 75 мг – 1100 рублей.
- Суспензия – 900 рублей.
Цена Инфлюцеина 75 мг варьирует в пределах 600-700 рублей. Инструкция по применению и цена Озельтамивира и Занамивира сходны.
Какие неблагоприятные последствия бывают после лечения?
Известно, что применение высоких доз не вызывают нарушений общего состояния. Редко может беспокоить тошнота и рвота. Для их устранения назначают прокинетики, противорвотные, седативные препараты.
Основные побочные эффекты Озельтамивира представлены в таблице.
Реже, чем перечисленные последствия, возникает псевдомембранозный колит, нестабильная стенокардия, анемия. У детей возможно снижение слуха, кровотечение из носа, конъюнктивит. Данные признаки исчезают даже без отмены препарата. Также в детском возрасте возможно обострение бронхиальной астмы, увеличение лимфатических узлов, поражение кожи.
К дополнительным побочным действиям относят:
- изменение уровня глюкозы кровы, что важно у больных сахарным диабетом;
- изменение ритма, что влечет ухудшение у пожилых больных и людей с сердечной недостаточностью;
- судороги (при предрасположенности к ним);
- психические отклонения – возбуждение, бред, делирий, изменение сознания (спутанность), кошмарные сновидения;
- кожные реакции: отек лица, языка, аллергическая сыпь, крапивница;
- поражение пищеварительной системы: геморрагический колит, гепатит, кровотечение.
В каких случаях средство назначают с осторожностью?
Особого наблюдения требую люди в таких случаях:
- Хроническая сердечная патология.
- Хронические болезни легких.
- Состояние декомпенсации внутренних органов.
- Печеночная недостаточность.
- Почечная недостаточность (стадия компенсации, субкомпенсации).
Перед назначением лекарства необходимо знать уровень креатина крови. Если он выше 30 мл/мин, дозу подбирают согласно таблице. В случаях, когда он находится в диапазоне 10-30 мл/мин, дозировку препарата снижают в два раза.
При вирусной инфекции вторично могут присоединяться бактерии. Препарат не показан для предотвращения бактериальных осложнений (например, гриппа). Использование Oseltamyvir у людей с недостаточностью печени не изучено, поэтому требует контроля врача.
Согласно исследованиям отмечают единичные случаи галлюцинаций, делирия и других расстройств психики, которые закончились летальным исходом. Они вызваны энцефалопатией или воспалением вещества мозга. Очень редко возникают тяжелые поражения кожи – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Во время приема лекарства рекомендовано избегать работы с механизмами, вождения.
Кому средство противопоказано?
Препарат не назначают при следующих заболеваниях:
- Почечная недостаточность в терминальной стадии.
- Период беременности.
- Период лактации.
Средство также не используют при гиперчувствительности к его компонентам. Oseltamyvir нельзя назначать пациентам до 12 месячного возраста. Это связано с его проникновением через гематоэнцефалический барьер, который до этого срока еще не полностью сформирован.
Использование средства у беременных женщин нельзя назвать безопасным, так как исследования не проводили. Неизвестно, проникает ли Озельтамивир в грудное молоко. Исходя из этих данных, препарат назначают по жизненным показаниям (при высоком риске гриппа для матери).
Как Осельтамивир взаимодействует с другими лекарствами?
Препарат без опасений можно использовать вместе с:
- Парацетамолом.
- Алюминия или магния гидроксидом.
- Амоксициллином.
При использовании с пробенецидом повышается концентрация Oseltamyvir в крови (в 2-2,5раза). Это связано со снижением почечной секреции. Совместное применение с циметидином требует контроля паказателей печени, так как оба препарата связываются с одним печеночным ферментом.
Хранение
Закрытый флакон с порошком можно хранить 2 года, а готовый сироп – не более семнадцати дней. Не распечатанный препарат может находиться при комнатной температуре (15-25⁰С), а готовая суспензия храниться в холодильнике (температура 2-8⁰С).
Капсулы сохраняют при такой же температуре как закрытый флакон с суспензией, а хранят не более пяти лет.
Oseltamyvir показал высокую эффективность для профилактики и лечения, если его принимают в кратчайшие сроки. Перед использование средства необходимо лабораторно подтвердить вирусную инфекцию (грипп штаммов А, В).
Источники:
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/oseltamivir.html
http://medside.ru/oseltamivir
http://profilaktika-zabolevanij.ru/lekarstva/ozeltamivir-instrukciya-po-primeneniyu/