>

Аналоги Бензилпенициллина натриевая соль — отзывы, инструкция

Содержание

Бензилпенициллина натриевая соль

Состав

1 флакон включает 500000 ЕД или 1000000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина (бензилпенициллина).

Форма выпуска

Компания «Синтез» производит препарат в форме порошка для изготовления инъекций, во флаконах №1; №5; №10 или №50 в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим антибиотиком и входит группу пенициллинов. Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток.

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков, возбудителей дифтерии и сибирской язвы, стрептококков; грамотрицательных бактерий: возбудителей гонореи и менингококковой инфекции; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет.

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков, которые продуцируют пенициллиназу.

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора, предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ. Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при патологиях почек может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

  • очаговая/крупозная пневмония;
  • сифилис;
  • эмпиема плевры;
  • скарлатина;
  • сепсис;
  • дифтерия;
  • септицемия;
  • рожа;
  • пиемия;
  • сибирская язва;
  • септический эндокардит (подострый и острый);
  • актиномикоз;
  • менингит;
  • ЛОР-инфекции;
  • остеомиелит;
  • гонорея;
  • инфекции желчных и мочевыводящих путей;
  • бленнорея;
  • ангина;
  • инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
  • кожные гнойные инфекции;
  • гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда) и эпилепсии (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности.

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая кандидоз ротовой полости и/или влагалища.

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты, диарею, иногда рвоту.

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений, таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги, тошнота, симптомы менингизма, рвота, кома.

Отмечаемые аллергические проявления заключались в повышении температуры, возникновении кожной сыпи и/или сыпи на слизистых, крапивницы, суставных болей, ангионевротического отека, эозинофилии, также возможен анафилактический шок, могущий привести к летальному исходу.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению

Дозировочный режим бензилпенициллина устанавливается в индивидуальном порядке. Практикуют внутримышечное (в/м), подкожное (п/к), внутривенное (в/в) и эндолюмбальное введение препарата.

В случае проведения в/м и в/в инъекций суточная дозировка для взрослых больных варьируется в пределах 250000-60000000 ЕД. Как правило, используется Бензилпенициллина натриевая соль 1000000 ЕД.

Суточная детская доза вычисляется исходя из массы ребенка и составляет 50000-100000 ЕД на килограмм веса для возраста до 1-го года и 50000 ЕД на килограмм веса для возраста после 1-го года. По показаниям возможно увеличение суточной дозировки до 300000 ЕД на килограмм веса, по жизненно важным показаниям — до 500000 ЕД на килограмм веса. Введение препарата осуществляют 4-6 раз в 24 часа.

В основном, для в/в и в/м инъекций порошок разводят в воде д/ин. Также при в/м применении допускают его растворение в новокаине (0,5%), с предварительно выполненной пробой на чувствительность к нему пациента. Пред тем, как развести Бензилпенициллина натриевую соль, следует визуально проверить порошок на содержание посторонних включений. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 часов.

П/к введение антибиотика практикуют для обкалывания инфильтратов. В таком случае растворяют 100000-200000 ЕД порошка в 1 мл новокаина (0,25-0,5%).

Эндолюмбальные инъекции проводят исходя из заболевания и его тяжести. Взрослые дозы равняются 5000-10000 ЕД, детские — 2000-5000 ЕД. При этом разведение порошка осуществляется водой д/ин. или раствором хлорида натрия (0,9%) из расчета 1000 ЕД на 1 мл растворителя. Перед введением, в зависимости от показателей внутричерепного давления, следует извлечь 5-10 мл СМЖ и добавить в приготовленный раствор препарата в пропорции 1:1.

Минимальная продолжительность лечения ограничивается 7-ю сутками, максимальная может длиться до 2-х месяцев и даже дольше.

Передозировка

В случае передозировки бензилпенициллином отмечалось его токсическое влияние на ЦНС (в основном при введении эндолюмбально). Наблюдаемая симптоматика проявлялась рефлекторным возбуждением, тошнотой, головными болями, миалгией, рвотой, судорогами, менингизмом, артралгией, комой.

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее гемодиализ. При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина.

Параллельное применение с Пробенецидом уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина, что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Срок годности

Со дня изготовления – 3 года.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с патологиями почек, сердечной недостаточностью, аллергикам (в особенности при лекарственной аллергии), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков.

Во время лечения могут развиваться грибковые суперинфекции, в связи с чем целесообразно параллельное применение противогрибковых средств.

Следует помнить, что досрочное прерывание лечения бензилпенициллином или его использование в субтерапевтических дозах способствует формированию резистентных бактериальных штаммов.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Состав

Бензилпенициллин — противомикробное средство для системного применения,
антибактериальное, бактерицидное.
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.

Показания к применению

Препарат Бензилпенициллин применяется в лечении инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, пневмония, гнойный плеврит, дифтерия, скарлатина, актиномикоз легких;
– инфекции мочеполовой системы: цистит, сифилис, гонорея, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпинго-оофорит;
– инфекции органа зрения: конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит;
– гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
– септический эндокардит, сепсис;
– остеомиелит;
– раневые инфекции;
– рожа;
– сибирская язва;
– менингит;
– перитонит;
– инфекции желчевыводящих путей.

Способ применения

Взрослым назначают в дозе 5 000-10 000 ЕД, детям старше 1 года – 2 000-5 000 ЕД, вводят медленно – 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2-3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам.
В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин применяют от 7-10 дней до 2 месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отёки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глосит, диарея псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз.
Другое: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Бензилпенициллин являются: повышенная чувствительность к бензилпенициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемов); бронхиальная астма; сенная лихорадка; крапивница и другие аллергические заболевания; эпилепсия (для эндолюмбального введения); период кормления грудью.

Беременность

При беременности возможно применение Бензилпенициллина, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Передозировка

Симптомы передозировки Бензилпенициллина: судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Бензилпенициллин — порошок для раствора для инъекций. По 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Бензилпенициллин

Бензилпенициллин (Benzylpenicillin) представляет собой антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Обладает бактерицидным действием. Действующее вещество: Бензилпенициллина натриевая (новокаиновая) соль. Очень быстро всасывается. Период полувыведения составляет 30 минут. Необходимо знать, что прием с бактериостатическими антибиотиками уменьшает бактерицидное действие Бензилпенициллина. Отпускается по рецепту врача!

Инструкция по применению Бензилпенициллина

Применение Бензилпенициллина

Индивидуальный. Бензилпенициллин вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

Как разводят Бензилпенициллин:

  • Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных форм.
  • Для в/м введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении Бензилпенициллина в прокаине может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов Бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для в/м и п/к введения.

  • Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) разводят в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.
  • Для в/в капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят в 100-200 мл 0,9% растворе натрия хлорида или 5-10% растворе декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
  • Для п/к введения содержимое флакона разводят в 0,25-0,5% растворе прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл, 1 млн. ЕД в 5-10 мл соответственно.
  • Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или воде для инъекций: для взрослых — 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно; детям — 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн. ЕД в 200-500 мл.
  • Глазные капли (ex tempore): порошок развести в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воде: 500 тыс. ЕД в 5-25 мл, 1 млн. ЕД в 10-50 мл.
  • Ушные капли и капли в нос: порошок развести в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воде: 500 тыс. ЕД в 5-50 мл, 1 млн. ЕД в 10-100 мл.

При в/м и в/в введении:

Взрослым суточная доза антибиотика Бензилпенициллин варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.

Эндолюмбально:

Вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к:

Препарат Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах, что и Бензилпенициллина натриевую соль.

В/м:

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза уколов Бензилпенициллин для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Бензилпенициллин новокаиновую соль детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения препаратом Бензилпенициллин в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Состав Бензилпенициллина

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения:

Действующее вещество: Бензилпенициллина натриевая соль 500 тыс. ЕД, 1000000 ЕД.

Структурная формула Бензилпенициллина C16H18N2O4S. Фото: Cacycle, ru.wikipedia.org

Порошок для приготовления раствора для в/м введения:

Действующее вещество: Бензилпенициллина новокаиновая соль 600000 ЕД.

Показания к применению Бензилпенициллина

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами:

  • крупозная и очаговая пневмония;
  • эмпиема плевры;
  • сепсис;
  • септицемия;
  • пиемия;
  • острый и подострый септический эндокардит;
  • менингит;
  • острый и хронический остеомиелит;
  • инфекции мочевыводящих и желчных путей;
  • ангина;
  • гнойные инфекции кожи мягких тканей и слизистых оболочек: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • дифтерия;
  • скарлатина;
  • сибирская язва;
  • актиномикоз;
  • лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике;
  • ЛОР-заболеваний;
  • глазных болезней;
  • гонорея;
  • бленнорея;
  • сифилис.

Противопоказания Бензилпенициллина

  • Повышенная чувствительность к Бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов.
  • Аллергия к прокаину.
  • Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Побочные действия Бензилпенициллина

  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
  • Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием:кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
  • Со стороны ЦНС: при применении Бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
  • Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
  • Местно: болезненность и уплотнение в месте инъекции.
  • При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания (при в/м введении для дозы 600 тыс.ЕД).

Спектр действия Бензилпенициллина

Бензилпенициллин — антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Меры предосторожности

Бензилпенициллин при беременности:

С осторожностью применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания:

  • С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность.
  • Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
  • В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении Бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин C, а при необходимости — нистатин и леворин.
  • Необходимо учитывать, что применение прокаина бензилпенициллина в сниженных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
  • При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований
  • При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Аналоги Бензилпенициллина

Бензилпенициллина натриевая соль для животных

Выпускают ветеринарный препарат Бензилпенициллина натриевую соль для инъекций (дозировка: 1000000 ЕД). Предназначен для лечения животных при болезнях бактериальной этиологии.

Бензилпенициллина натриевая соль для животных. Фото: agrovita.su

Мазь, таблетки Бензилпенициллин

Препарат Бензилпенициллин не выпускают в виде мази и таблеток. Форма выпуска: порошок для в/в, в/м, п/к введения.

Источники:

http://medside.ru/benzilpenitsillina-natrievaya-sol
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/benzilpenitsillin.html
http://filzor.ru/catalog/benzilpenitsillin/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector