Митотакс – отзывы, инструкция

Митотакс – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

В 1 мл препарата содержится:
Действующее вещество: паклитаксел 6,0 мг.
Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат 527,0 мг, кислота лимонная 3,0 мг, этанол до 1 мл

Описание

Прозрачная слегка вязкая жидкость, цвет от бесцветного до бледно-желтого.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, алкалоид

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противоопухолевое средство растительного происхождения, получаемое полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать, предотвращая деполимеризацию, их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений или “пучков” микротрубочек на протяжении всего клеточного цикла и множества звездчатых скоплений (астеров) во время митоза.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Фармакокинетика
При внутривенной (в/в) инфузии в течение 3 часов в дозе 135 мг/м2 максимальная концентрация (Cmax) составляет 2170 нг/мл, площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) – 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 часов – 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл соответственно. Cmax и AUC дозозависимы: при 3 часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м2 приводит к повышению этих параметров на 68% и 89%, а при 24 ч введении – на 87% и 26% соответственно.

Связь с белками плазмы – 88-98%. Время полураспределения из крови в ткани – 30 мин. Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Ссылка по теме:

Аналоги Глюкаген 1мг гипокит - отзывы, инструкция

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 (с образованием метаболита – 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3СА4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел). Период полувыведения и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13,1-52,7 ч и 12,2-23,8 л/ч/м2 соответственно. 90% препарата выводится с желчью в виде метаболитов. В небольшом количестве (от 1,3 до 12,6% в зависимости от уровня введенной дозы) выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью:

тромбоцитопения (менее 100000/мкл), печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелое течение ишемической болезни сердца, инфаркт миокарда (в анамнезе), аритмии.
Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность паклитаксела у детей не установлена.

Способ применения и дозы

Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным перед началом инфузии должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь или внутримышечно за 12 и 6 часов до введения препарата Митотакс®, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30-60 минут до введения препарата Митотакс®.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Митотакс® вводится внутривенно в виде 3-х часовой или 24-х часовой инфузии в дозе 175 мг/м2 или 135 мг/м2 соответственно с интервалом между введениями 3 недели. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Повторные введения препарата Митотакс® проводятся при содержании нейтрофилов в периферической крови ≥1500/мкл крови и тромбоцитов – ≥100000/мкл.

Ссылка по теме:

Моксифлоксацин - отзывы, инструкция

Больным, у которых после предыдущих введений паклитаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов

МИТОТАКС

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или бледно-желтой, слегка вязкой жидкости.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, этанол, лимонная кислота.

5 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, этанол, лимонная кислота.

16.7 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, этанол, лимонная кислота.

41.7 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или бледно-желтой слегка вязкой жидкости.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, этанол, лимонная кислота.

50 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Противоопухолевый препарат растительного происхождения, получаемый полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать “сборку” микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать, предотвращая деполимеризацию, их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений или “пучков” микротрубочек на протяжении всего клеточного цикла и множества звездчатых скоплений (астеров) во время митоза.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения.

В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

При в/в инфузии в течение 3 ч в дозе 135 мг/м 2 C_max составляет 2170 нг/мл, AUC – 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 ч – 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл, соответственно. C_max и AUC дозозависимы: при 3-часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м 2 приводит к повышению этих параметров на 68% и 89%, а при 24 ч введении – на 87% и 26%, соответственно.

Ссылка по теме:

Налориус - отзывы, инструкция

Связь с белками плазмы – 88-98%. Время полураспределения из крови в ткани – 30 мин. Легко проникает в ткани, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

T_1/2 и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13.1-52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/м 2 , соответственно. 90% препарата выводится с желчью в виде метаболитов. В небольшом количестве (от 1.3% до 12.6%, в зависимости от уровня введенной дозы) выводится в неизмененном виде с мочой.

— рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата);

— рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение 6 мес после начала адъювантной терапии – терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии – терапия второй линии);

— немелкоклеточный рак легкого (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии – в комбинации с цисплатином).

— исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к паклитакселу или другим компонентам препарата (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу).

С осторожностью следует назначать препарат при тромбоцитопении (менее 100 000/мкл), печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелом течении ИБС, инфаркте миокарда (в анамнезе), аритмиях.

Ссылка по теме:

Аналоги Теопэк - отзывы, инструкция

Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным перед началом инфузии должна проводиться премедикация с использованием ГКС, антигистаминных препаратов (в т.ч. антагонистов гистаминовых Н₂-рецепторов): 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь или в/м за 12 ч и 6 ч до введения препарата Митотакс, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30-60 мин до введения препарата Митотакс.

Митотакс вводят в/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии в дозе 175 мг/м 2 или 135 мг/м 2 соответственно, с интервалом между введениями 3 недели. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (при раке яичников и немелкоклеточном раке легких) или доксорубицином (при раке молочной железы).

Повторные введения препарата Митотакс проводятся при содержании нейтрофилов в периферической крови ≥1500/мкл и тромбоцитов ≥100 000/мкл.

Митотакс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Митотакс (Mitotax)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения.

Ссылка по теме:

Аналоги Омник окас - отзывы, инструкция

Показания к применению

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
паклитаксел 6 мг
вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат; этанол; кислота лимонная

во флаконах по 5; 16,7; 41,7 или 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

– повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло;

– исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мм3.

Побочные действия

Со стороны костно-мозгового кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8–11 день, нормализация наступает на 22 день.

Аллергические реакции: в первые часы после введения могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся одышкой, снижением АД, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: артериальная гипотензия; реже — артериальная гипертензия, брадикардия; возможны тахикардия, AV блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов верхних конечностей и тромбофлебит.

Со стороны респираторной системы: интерстициальная пневмония, легочный фиброз, лучевой пневмонит (у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии).

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезии. Сообщалось о судорожных припадках типа grand mal, изменениях со стороны зрения, атаксии, энцефалопатии, нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника и ортостатической гипотензии.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия или миалгия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, мукозит. Другие желудочно-кишечные симптомы включали явления непроходимости, перфорации кишечника, тромбоза брыжеечной артерии, включая ишемический колит.

Со стороны функции печени: увеличение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения.

Ссылка по теме:

Аналоги Херботеа при заболеваниях суставов - отзывы, инструкция

Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация, пигментация в месте инъекции; экстравазация может вызвать целлюлит.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко — нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Прочие побочные реакции: астения и общее недомогание.

Способ применения и дозы

В/в капельно, в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии.

Митотакс вводится в дозе 175 мг/м2 или 135 мг/м2 соответственно, с интервалом между введениями 3 нед. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным перед началом инфузии должна проводиться премедикация с использованием ГКС, антигистаминных препаратов и антагонистов гистаминовых H2-рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь или в/м за 12 и 6 ч до введения препарата Митотакс, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения препарата Митотакс®.

Повторные введения препарата Митотакс проводятся при содержании нейтрофилов в периферической крови ≥1500/мкл крови и тромбоцитов ≥100000/мкл.

Правила приготовления, введения и хранения раствора

Раствор для инфузии готовят непосредственно перед введением. Концентрат разводят 0,9% раствором натрия хлорида, или 5% раствором декстрозы, или комбинацией 5% раствора декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида, или комбинацией 5% раствора декстрозы в растворе Рингера. Конечная концентрация паклитаксела в растворе должна составлять от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора может сохраняться.

При приготовлении, хранении и введении препарата Митотакс следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Ссылка по теме:

Отзывы Анти-ангин формула - отзывы, инструкция

Растворы препарата Митотакс следует готовить и хранить в стеклянных, полипропиленовых или других полиолефиновых системах и вводить через инфузионные системы с внутренней поверхностью из ПЭ, а также через подсоединенный к системе мембранный фильтр с размером пор не более 0,22 мкм.
Особые указан

Передозировка

Симптомы: гематологические, желудочно-кишечные и неврологические.

Лечение: симптоматическая терапия — H1-антигистаминные препараты, противорвотные средства, ГКС и др.

В связи с тем что не существует антидотов к Митотаксу, должны быть приняты необходимые меры, включая тщательный расчет доз препарата, чтобы избежать передозировки.

Взаимодействия с другими препаратами

Введение Митотакса после цисплатина по сравнению с обратной последовательностью (Митотакс до введения цисплатина) приводит к снижению клиренса Митотакса и усилению его токсичности.

Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или димедролом не влияет на связывание паклитаксела с белками.

Кетоконазол подавляет метаболизацию Митотакса, в связи с чем при одновременном назначении следует соблюдать осторожность.

Особые указания при приеме

Если Митотакс используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Митотакс, а затем цисплатин.

Так как обычно реакции повышенной чувствительности возникают в первые часы на фоне введения Митотакса, рекомендуется в это время проводить тщательный контроль за жизненно важными функциями организма. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата Митотакс следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.

Митотакс является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в случаях попадания на них препарата необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо (глаза) большим количеством воды.

Контакт неразбавленного концентрата препарата с пластифицированным ПВХ, из которого могут быть изготовлены устройства для приготовления инфузионных растворов, инфузионные мешки или инфузионные наборы не рекомендуется.

Ссылка по теме:

Карипазим - отзывы, инструкция

Хранить приготовленный для инфузии раствор Митотакса предпочтительно в бутылках из стекла или полипропилена, либо в мешках из полипропилена или полиолефинов, а введение осуществлять, используя системы, внутренняя поверхность которых изготовлена из ПЭ.

Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность препарата Митотакс у детей не установлена.