Медоклав – отзывы, инструкция

МЕДОКЛАВ

Фармакокинетика

Прием вместе с пищей не оказывает влияния на абсорбцию. Биодоступность высокая. Амоксициллин сохраняет стабильность в присутствии соляной кислоты. После приема препарата внутрь Cmax клавулановой кислоты в плазме достигается в течение 1 ч, а амоксициллина – через 2 ч (составляет 5 мкг/мл после приема 250 мг амоксициллина).
Амоксициллин распределяется в большинство тканей и жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Связывание с белками плазмы невысокое как у амоксициллина, так и у клавулановой кислоты (амоксициллин – 20%, клавулановая кислота на 30%). Высокие концентрации активных веществ обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, легочной и жировой ткани, предстательной железе.
Амоксициллин частично биотрансформируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
T1/2 амоксицилина составляет в среднем 1.3 ч, клавулановой кислоты около 1 ч. 50-70% амоксициллина и 25-40% клавулановой кислоты выделяются в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч, частично выводятся печенью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью происходит кумуляция обоих компонентов в плазме крови.

Показания к применению

Препарат Медоклав применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, средний отит);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая пневмония и бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
– инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
– мочеполовые инфекции (пиелонефрит, цистит, уретрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, вагинит, септический аборт, послеродовый сепсис, мягкий шанкр, гонорея);
– остеомиелит;
– сепсис;
– перитонит;
– послеоперационные инфекции.

Способ применения

В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены.
Взрослым при почечной недостаточности и КК менее 30 мл/мин изменений режима дозирования не требуется; при КК от 10 до 30 мл/мин назначают по 375-750 мг 2 раза/сут; при КК менее 10 мл/мин – не более 375 мг 2 раза/сут. Для детей проводят аналогичное снижение дозы и кратности введения препарата.
Препарат можно применять натощак или после еды, т.к. абсорбция не ухудшается в присутствии пищи.
Правила приготовления суспензии
Для приготовления суспензии к сухому порошку следует добавить воды до метки на этикетке и хорошо встряхнуть. Готовую суспензию следует хранить в холодильник и использовать в течение 7 дней. Перед каждым употреблением хорошо встряхивать.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко – псевдомембранозный колит с тяжелой диареей; крайне редко – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, нарушения функции печени.
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, бронхоспазм; редко – анафилактический шок.
Прочие: развитие суперинфекции (стоматит, кандидозный вагинит).
Побочные эффекты обычно носят слабовыраженный и транзиторный характер.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Медоклав являются: инфекционный мононуклеоз; почечная недостаточность тяжелой степени; тяжелая печеночная недостаточность; псевдомембранозный колит; повышенная чувствительность к препарату и антибиотикам пенициллинового ряда.

Беременность

Применение Медоклава в I триместре беременности возможно, если только предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В небольших количествах антибиотик проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Медоклава и ингибиторов канальцевой секреции может приводить к длительному повышению уровня амоксициллина в крови в связи с уменьшением его выделения почками.
При одновременном применении с антибиотиками бактерицидного действия (аминогликозиды) наблюдается синергизм; с антибиотиками бактериостатического действия (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонизм.
При одновременном применении антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию Медоклава, аскорбиновая кислота ее повышает.
При одновременном применении Медоклав усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
При совместном применении Медоклав уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие препараты, снижающие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.
При совместном применении аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Медоклав: нарушения функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Амоксициллин может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения

Препарат Медоклав следует хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок годности препарата в форме таблеток – 3 года; в форме порошка для приготовления суспензии – 2 года.

Форма выпуска

Медоклав – таблетки, покрытые оболочкой массой 375 мг и 625 мг.
Упаковка: 16 таблеток.

Состав

1 таблетка Медоклав содержит: амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг, клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, симетикон, тальк очищенный, метилцеллюлоза, титана диоксид.
1 таблетка содержит: амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг, клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, симетикон, тальк очищенный, метилцеллюлоза, титана диоксид.

Медоклав – официальная инструкция по применению

Инструкция по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

МНН или группировочное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

порошок от белого до почти белого цвета, гигроскопичный.

Фармакотерапевтическая группа: :

КодАТХ: J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков, обладающих широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Амоксициллин разрушается под действием микробных ферментов (бета лактамаз) и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота – это бета-лактам, структурно родственный пенициллинам, который обладает способностью инактивировать бета-лактамазы. Присутствие клавулановои кислоты защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и эффективно расширяет спектр активности амоксициллина, который включает многие бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, Медоклав ® сочетает в себе широкий спектр антимикробной активности и способность ингибировать бета-лактамазы.

Медоклав оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы:
Klebsiella spp., Enterobacter spp. (большинство штаммов этих видов бактерий устойчивы к Медоклаву ® in vitro, однако, клиническая эффективность препарата была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами), Escherichia coli*, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

Медоклав оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы, однако, клиническая значимость этого действия пока неизвестна:
Грамположительные аэробы:
Bacillis anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазно-негативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis*), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp., Streptococcus spp. группы viridans.

Грамположительные анаэробы:
Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные аэробы:
Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis., Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitides*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella spp. *, Shigella spp. *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*.

Грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides spp. * (включая Bacelroides fragilis), Fusobacterium spp. *

Прочие:
Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны и не влияют на фармакокинетику друг друга. При внутривенном (в/в) введении в дозе 1000 мг/200 мг (1,2 г) максимальная концентрация (С_mах) амоксициллина составляет 105,4 мкг/мл, а клавулановой кислоты – 28,5 мкг/мл; период полувыведения (Т_1/2) составляет 0,9 ч для амоксициллина и 0,9 ч – для клавулановой кислоты.

Распределение
После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в брюшной полости, жировой и мышечной тканях и интерстициальной жидкости, в коже, легких и плевральной жидкости, в желчном пузыре, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное.
Оба активных компонента не обладают высокой способностью связываться с белками плазмы, только 13-20 % каждого из компонентов препарата в плазме связано с белками.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плаценту. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. Оба компонента не кумулируют.

Выведение
Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксицилина и 40-65 % клавулановой кислоты выводятся почками в неизменном виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 1000 мг/200мг.
Амоксициллин в количестве, эквивалентном 10-25 % начальной дозы амоксициллина, выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2- гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2- она и выводится почками.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

• отягощенный аллергологический анамнез;
• детям, родившимся от матерей с гиперчувствительностью к пенициллину;
• нарушение функции печени;
• нарушение функции почек (клиренс креатинина заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в том числе при наличии в анамнезе колита, связанного с приемом пенициллинов).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Профилактика в хирургии:

При операции продолжительностью до 1 ч – в/в, однократно по 1 г во время вводного наркоза. При операциях с высоким риском заражения и продолжительностью свыше 1 час вводят 1 г во время вводного наркоза в сочетании с введением до 4 доз по 1 г в течение 24 часового периода. Эти дозы обычно назначаются через 0, 8, 16 и 24 часов. Если процедура сопровождается повышенным риском инфекций, данный терапевтический режим можно поддерживать в течение нескольких дней.

Режим дозирования при почечной недостаточности

МЕДОКЛАВ

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Медоклав является комбинированным препаратом, содержащим амоксициллин и клавулановую кислоту. Амоксициллин – полусинтетический антибиотик из группы аминопенициллинов с широким спектром бактерицидного действия в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клавулановая кислота является природным (бета-лактамом и обладает способностью инактивировать целый ряд β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к действию большинства пенициллинов и многих цефалоспоринов.

Сочетание 2-х активных компонентов – амоксициллина и клавулановой кислоты – обеспечивает устойчивость амоксициллина к разрушающему действию β-лактамаз, и эффективно расширяет спектр противомикробной активности амоксициллина, включая бактерии, которые обычно являются устойчивыми к нему и многим другим бета-лактамным антибиотикам.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы β-лактамаз, неактивна в отношении β-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием β-лактамаз.

Спектр антибактериальной активности:

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphyloccocus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Listeria spp.

Грамположительные анэробные микроорганизмы: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Actinomyces israelii.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно-чувствителен), Enterobacter spр., Escherichia coli, Eikenella corrodens, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (умеренно-чувствительна), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно-чувствительна).

Грамотрицательные анэробные микроорганизмы: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.

Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Совместное применение амоксициллина и клавулановой кислоты не влияет на фармакокинетические свойства каждого из этих веществ, как если бы они применялись раздельно. Оба компонента отличаются высокой биодоступностью. 80-90% амоксициллина тригидрата, принятого внутрь, всасывается из ЖКТ. Амоксициллин сохраняет стабильность в присутствии соляной кислоты, пища не влияет на степень всасывания.

C_max амоксициллина в крови достигается через 1 ч после приема препарата и составляет (в зависимости от дозы) в среднем 5 мкг/мл, а для клавулановой кислоты – около 2 мкг/мл.

Оба компонента препарата быстро диффундируют в большинство тканей и жидкостей организма. Высокие концентрации активных веществ обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, легочной и жировой ткани, предстательной железе и т.д.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и выделяются в небольших количествах с молоком.

Связывание с белками плазмы невысокое как у амоксициллина, так и у клавулановой кислоты амоксициллин связывается с белками на 17-21% (в среднем на 20%).

Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-70% амоксициллина и 25-40% клавулановой кислоты выделяются в неизмененном виде почками в течение первых 6 часов после приема, частично небольшие количества выводятся через кишечник и легкими. T_1/2 для амоксициллина – 1.36 ч, для клавулановой кислоты – 0.92 ч.

При снижении функции почек происходит кумуляция обоих компонентов в плазме крови. Оба компонента препарата удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, средний отит, заглоточный абсцесс);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая и бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

— инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

— инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);

— кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);

— ифекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);

— хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;

— дети до 12 лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность в анамнезе на антибиотики пенициллинового ряда и другие бета-лактамные антибиотики.

С осторожностью применять при псевдомембранозном колите в анамнезе, печеночной недостаточности.

Внутрь вне зависимости от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет (масса > 40 кг): Медоклав 875 мг+125 мг следует назначать только при тяжелом течении инфекции; обычно доза составляет 1 таб. 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина – 6 г, максимальная суточная доза клавулановой кислоты (соль калия) для взрослых составляет 600 мг. Курс лечения составляет в среднем 10 дней (5-14 дней).

При хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина > 30 мл/мин изменения режима дозирования не требуется.

Для детей младше 12 лет (масса менее 40 кг): при необходимости назначения следует воспользоваться препаратом в виде суспензии (лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, глоссит, кандидоз слизистых оболочек, геморрагический или псевдомембранозный колиты; в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, бессонница, тревожные состояния, судороги.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко – многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек; в единичных случаях – эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз, обратимое увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, интерстициальный нефрит.

Прочие: артриты, боли в суставах, лихорадка, развитие суперинфекции.

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Гемодиализ может быть эффективен.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, увеличивая концентрацию амоксициллина в сыворотке.

Бактерицидные антибиотики, в частности, аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, оказывают синергическое действие.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие препараты, снижающие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития экзантемы.

Одновременный прием с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

При одновременном приеме с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК), этинилэстрадиола, возможен риск развития кровотечений “прорыва”.

Убедиться в том, что в анамнезе отсутствует гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение и перейти на альтернативную терапию. Аллергические реакции могут быть купированы антигистаминными средствами или, в случаи необходимости, системными ГКС.

У больных с мононуклеозом, получающих аминопенициллиновые препараты, отмечен высокий процент риска развития эриматозного высыпания. Поэтому ампициллины не должны назначаться больным с мононуклеозом.

При курсовом лечении необходимо проводить мониторинг за состоянием почек, печени и системы кроветворения.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует применять препарат во время еды.

В лабораторной диагностике при определении глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой, т.к. при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга могут быть получены ложноположительные результаты.

При беременности можно применять только в том случае, если предполагаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации: амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата следует прекратить грудное вскармливание.

При хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина > 30 мл/мин изменения режима дозирования не требуется.

— хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/medoklav.html
http://medi.ru/instrukciya/medoklav_7486/
http://health.mail.ru/drug/medoklav/